Enzim siklooksigenase (COX) memiliki beberapa isoform. Yang paling dikenal adalah
COX-1 dan COX-2. Walaupun keduanya memiliki kesamaan karakteristik dan mengkatalisis reaksi
yang sama, terdapat perbedaan efek di antara keduanya.
Enzim COX-1 merupakan enzim yang diekspresikan oleh hampir semua jaringan di tubuh,
termasuk platelet, dan memiliki peran dalam produksi prostaglandin yang terlibat dalam proteksi
lambung, agregasi platelet, autoregulasi aliran darah renal, dan inisiasi parturisi. Sementara itu,
COX-2 berperan penting dalam proses inflamasi dengan mengaktivasi sitokin inflamasi. COX-2
juga banyak diekspresikan di ginjal dan memproduksi prostasiklin yang berperan dalam
homeostasis ginjal.
Aktivasi COX-1 dan COX-2 dipengaruhi oleh kadar asam arakidonat. Ketika kadar asam
arakidonat rendah, maka prostaglandin akan dibentuk dari terutama dari COX-2, sementara saat
kadar asam arakidonat tinggi, prostaglandin akan dibentuk terutama dari COX-1. Kadar asam
arakidonat ini juga mempengaruhi kerja paracetamol. Kadar yang rendah memiliki efek poten
terhadap paracetamol dan kadar yang tinggi akan menghambat kerja paracetamol.
Paracetamol memiliki efek analgesik dan antipiretik yang setara dengan OAINS. Sebagai analgesik,
paracetamol menghambat prostaglandin dengan cara berperan sebagai substrat dalam siklus peroksidase
enzim COX-1 dan COX-2 dan menghambat peroksinitrit yang merupakan aktivator enzim COX. Sebagai
antipiretik, paracetamol menghambat peningkatan konsentrasi prostaglandin di sistem saraf pusat dan cairan
serebrospinal yang disebabkan oleh pirogen.
Efek klinis paracetamol dapat terlihat dalam satu jam setelah pemberian. Dalam beberapa studi ditemukan
bahwa paracetamol dapat menurunkan suhu sebesar 1oC setelah satu jam pemberian.
Paracetamol tidak seefektif OAINS dalam meredakan nyeri pada arthritis akut karena tidak dapat
menurunkan kadar prostaglandin di cairan sinovial. Dibandingkan dengan OAINS, paracetamol memiliki efek
samping ke sistem gastrointestinal yang lebih rendah. Oleh karena itu paracetamol dapat digunakan untuk
mengurangi nyeri pada pasien dengan riwayat ulkus peptikum.
FARMAKOKINETIK
Farmakokinetik paracetamol cukup baik dengan bioavailabilitas yang
tinggi.AbsorpsiParacetamol diabsorbsi dengan baik di usus halus melalui transport pasif pada
pemberian oral. Pemberian dengan makanan akan sedikit memperlambat absorpsi
paracetamol.
Pada pemberian melalui rektum, terdapat variasi konsentrasi puncak di plasma dan waktu
yang dibutuhkan untuk mencapai konsentrasi puncak di plasma lebih lama.
[2]DistribusiSetelah pemberian oral, konsentrasi puncak pada plasma akan dicapai dalam
waktu 10 – 60 menit pada tablet biasa dan 60 – 120 menit untuk tablet lepas-lambat.
Konsentrasi rata-rata di plasma adalah 2,1 μg/mL dalam 6 jam dan kadarnya hanya dideteksi
dalam jumlah kecil setelah 8 jam. Paracetamol memiliki waktu paruh 1 – 3 jam.
Paracetamol memiliki bioavailabilitas yang tinggi. Sekitar 25% paracetamol dalam darah
diikat oleh protein.
MetabolismeMetabolisme paracetamol terutama berada di hati melalui proses
glukoronidasi dan sulfasi menjadi konjugat non toksik. Sebagian kecil paracetamol juga
dioksidasi melalui enzim sitokrom P450 menjadi metabolit toksik berupa N-acetyl-p-benzo-
quinone imine (NAPQI).
Pada kondisi normal, NAPQI akan dikonjugasi oleh glutation menjadi sistein dan konjugat
asam merkapturat. Ketika diberikan dosis dalam jumlah yang besar atau terdapat defisiensi
glutation, maka NAPQI tidak dapat terdetoksifikasi dan menyebabkan nekrosis hepar akut.
EliminasiSekitar 85% paracetamol diekskresi dalam bentuk terkonjugasi dan bebas
melalui urin dalam waktu 24 jam. Pada paracetamol oral, ekskresi melalui renal berlangsung
dalam laju 0,16 – 0,2 mL/menit/kg. Eliminasi ini akan berkurang pada individu berusia > 65
tahun atau dengan gangguan ginjal.
Selain ginjal, sekitar 2,6% akan diekskresikan melalui bilier. Paracetamol juga dapat
diekskresikan dengan hemodialisa.
PANADOL
Flu dan Batuk Berdahak PE bermanfaat untuk meredakan gejala flu, seperti
demam, sakit kepala, pilek, dan hidung tersumbat, yang disertai batuk berdahak.
Bodrex Flu dan Batuk Berdahak PE tersedia dalam bentuk kaplet dan sirup.
Kandungan tiap kaplet Bodrex Flu dan Batuk Berdahak PE adalah 500 mg
paracetamol, 10 mg phenylephrine HCL, 50 mg glyceryl gualacolate, dan 8 mg
bromhexine HCL.
Kandungan dalam setiap 5 ml sirup Bodrex Flu dan Batuk Berdahak PE adalah 150 mg
paracetamol, 3,5 mg phenylephrine, 50 mg glyceryl guaiacolate, serta 2,6 mg
bromhexine HCL.
Tentang Bodrex Bahan Aktif Paracetamol, phenylephrine
Golongan Obat sakit kepala
Kategori Obat bebas
Dikonsumsi oleh Dewasa dan remaja di atas 12 tahunKategori Kehamilan dan
Menyusui
Kategori C: Studi pada binatang percobaan memperlihatkan adanya efek samping
terhadap janin, namun belum ada studi terkontrol pada wanita hamil.Obat hanya boleh
digunakan jika besarnya manfaat yang diharapkan melebihi besarnya risiko terhadap
janin.
Kandungan Bodrex dapat terserap ke dalam ASI dan dapat berpengaruh pada bayi. Ibu
menyusui sebaiknya berkonsultasi dengan dokter sebelum menngonsumsi Bodrex. Bentuk
obat Tablet, kaplet, dan sirup
Dosis BodrexBerikut adalah dosis Bodrex berdasarkan varian produknya:Bodrex
Dosis: 1 tablet, 3-4 kali sehari.
Bodrex ExtraDosis: 1-2 tablet, 3-4 kali sehari.
Bodrex MigraDosis: 1 tablet, 3 kali sehari.
Bodrex Flu dan Batuk PE, Bodrex Flu dan Batuk Berdahak
Dosis: 1 kaplet, 3 kali sehari.
Mengonsumsi Bodrex dengan benarGunakan Bodrex sesuai keterangan yang tertera dalam
kemasan atau konsultasikan dahulu dengan dokter. Bodrex dapat dikonsumsi sebelum atau
setelah makan, dan sebaiknya dikonsumsi dengan minum air putih.Produk ini hanya
dikonsumsi saat dibutuhkan dan tidak ditujukan untuk konsumsi jangka panjang. Jangan
mengonsumsi obat ini lebih dari satu minggu. Jika gejala belum mereda, sebaiknya segera
periksakan diri ke dokter
Interaksi dan Efek Samping BodrexBeberapa kandungan yang
terdapat di dalam Bodrex dapat menyebabkan efek samping
berupa pusing, gangguan pencernaan, jantung berdebar,
gelisah, mudah marah, serta mulut terasa kering.Selama
mengonsumsi Bodrex, tidak dianjurkan mengonsumsi warfarin
agar terhindar dari risiko perdarahan. Selain itu, jangan
mengonsumsi Bodrex Flu dan Batuk PE bersama dengan obat
antidepresan golongan MAO inhibitor dalam waktu 14 hari.
Jangan minum obat sakit kepala atau obat batuk pilek lain
selama mengonsumsi Bodrex.
TEMPRA
● Definisi Tempra
untuk meredakan demam, sakit kepala, sakit gigi, rasa nyeri, dan demam setelah
vaksinasi. Obat ini tersedia dalam dua bentuk, yaitu obat tetes dan sirup
● Zat aktif yang terdapat dalam obat tempra
Obat tempra memiliki zat aktif yaitu paracetamol yang memiliki efek antipiretik
(meredakan demam) dan analgesik (meredakan nyeri).
● Farmakologi Tempra
Farmakologi paracetamol memiliki efek inhibisi sintesis prostaglandin di
jaringan dan sistem saraf pusa serta merupakan obat tetes oral untuk anak usia 0-
2 tahun dengan kandungan Paracetamol. Paracetamol bekerja pada pusat
pengatur suhu di hipotalamus untuk menurunkan suhu tubuh (antipiretik) serta
menghambat sintesis prostaglandin sehingga dapat mengurangi nyeri ringan
sampai sedang.
Farmakodinamik
Paracetamol memiliki efek analgesik dan antipiretik yang setara dengan OAINS.
Sebagai analgesik, paracetamol menghambat prostaglandin dengan cara berperan
sebagai substrat dalam siklus peroksidase enzim COX-1 dan COX-2 dan
menghambat peroksinitrit yang merupakan aktivator enzim COX. Sebagai
antipiretik, paracetamol menghambat peningkatan konsentrasi prostaglandin di
sistem saraf pusat dan cairan serebrospinal yang disebabkan oleh pirogen.
Farmakokinetik
Farmakokinetik paracetamol cukup baik dengan bioavailabilitas yang tinggi. Paracetamol diabsorbsi dengan baik di usus
halus melalui transport pasif pada pemberian oral. Pemberian dengan makanan akan sedikit memperlambat absorpsi
paracetamol. Kemudian Setelah pemberian oral, konsentrasi puncak pada plasma akan dicapai dalam waktu 10 – 60
menit pada tablet biasa dan 60 – 120 menit untuk tablet lepas-lambat. Konsentrasi rata-rata di plasma adalah 2,1 μg/mL
dalam 6 jam dan kadarnya hanya dideteksi dalam jumlah kecil setelah 8 jam. Paracetamol memiliki waktu paruh 1 – 3
jam. Kemudian Metabolisme paracetamol terutama berada di hati melalui proses glukoronidasi dan sulfasi menjadi
konjugat non toksik. Setelah itu Sekitar 85% paracetamol diekskresi dalam bentuk terkonjugasi dan bebas melalui urin
dalam waktu 24 jam. Pada paracetamol oral, ekskresi melalui renal berlangsung dalam laju 0,16 – 0,2 mL/menit/kg.
Eliminasi ini akan berkurang pada individu berusia > 65 tahun atau dengan gangguan ginjal
APTOR