NIFEDIPINE,OBAT HIPERTENSI

DISUSUN OLEH :
CINTANA NUR APRILIA UTAMI
SHEYMA MAHARANI PUTRI
NIFEDIPINE

Farmakologi nifedipine secara umum bekerja sebagai antagonis ion kalsium atau
penghambat sawar kalsium / calcium channel blocker (CCB).
Nifedipine adalah obat untuk mengobati hipertensi (tekanan darah tinggi). Obat ini
juga dapat digunakan untuk mencegah terjadinya angina dan mengobati fenomena
Raynaud. Nifedipine bekerja dengan cara menghambat kalsium untuk masuk ke dalam
sel-sel pembuluh darah dan jantung
ZAT AKTIF

Nifedipine adalah obat yang mencegah ion kalsium memasuki saluran otot jantung
dan otot halus selama depolarisasi,menghasilkan vasodilatasi perifer dan koroner.
FARMAKODINAMIK

Nifedipine merupakan penghambat sawar kalsium dihidropiridin (DHP). Nifedipine mencegah ion
kalsium masuk ke sawar kalsium pada jantung dan otot polos, sehingga menyebabkan vasodilatasi
pembuluh darah koroner dan perifer. Obat ini juga memiliki efek inotropik negatif, sehingga menurunkan
kontraktilitas dan afterload jantung. Efek ini membuat konsumsi dan kebutuhan oksigen miokardium
menurun, sehingga dapat berfungsi sebagai antiangina stabil kronik. Inhibisi ion kalsium nifedipine
berlangsung secara selektif, sehingga tidak mempengaruhi kadar ion kalsium dalam serum.
Sebagai tokolitik, nifedipine bekerja dengan menghambat sawar kalsium tipe L pada miometrium,
sehingga menyebabkan penurunan ion kalsium dan relaksasi miometrium. Nifedipine juga dapat
mempengaruhi reseptor beta-adrenergik dan mempromosikan relaksasi uterus.
FARMAKOKINETIK

Aspek farmakokinetik nifedipine berupa aspek absorbsi, distribusi, metabolisme, dan eliminasinya.
 Absorbsi

Nifedipine mengalami absorpsi secara cepat pada traktus gastrointestinal. Nifedipine membutuhkan
waktu 30-60 menit untuk mencapai konsentrasi puncak. Onset kerja nifedipine sekitar 20 menit. Absorpsi
dipengaruhi makanan. Absorpsi juga meningkat  bila dikonsumsi tidak utuh (dikunyah atau digerus).
Konsentrasi obat meningkat secara gradual dan mencapai plateau dalam 6 jam setelah dosis pertama
diberikan.
 Distribusi

Nifedipine didistribusikan ke dalam air susu dalam jumlah sedikit. Protein binding 92%-98%.
 Metabolisme

Nifedipine mengalami metabolisme secara ekstensif di dalam liver melalui sistem sitrokrom P450.
Metabolisme nifedipine terutama melalui isoenzim CYP3A4, tetapi juga dapat dimetabolisme oleh
isoenzim CYP1A2 dan CYP2A6.
 Eliminasi

Ekskresi nifedipine paling utama melalui urin dalam bentuk metabolit inaktif larut air (80%-95%)
dan melalui feses. Waktu paruh nifedipine adalah 2 jam.
INDIKASI DAN DOSIS PEMBERIAN NIFEDIPINE
 Hipertensi

Nifedipine lepas cepat dapat digunakan untuk hipertensi dengan dosis inisial 5 mg, 3 kali sehari.
Lanjutkan dengan dosis rumatan 10-20 mg, 2 kali sehari.
Nifedipine lepas lambat dapat diberikan dengan dosis inisial 10-40 mg, 2 kali sehari atau 20-90 mg,
sekali sehari.
Penggunaan nifedipine sublingual untuk hipertensi emergensi atau urgensi sudah tidak dianjurkan.
 Hipertensi Gestasional atau Postpartum

Nifedipine lepas cepat dapat diberikan apabila tekanan darah 160/110 mmHg selama lebih dari 15
menit. Pemberian dimulai dengan dosis inisial 10 mg per oral. Apabila tekanan darah turun dalam 20
menit, nifedipine 20 mg dapat diberikan dan boleh diulang 2x. Pada pemberian untuk hipertensi dalam
kehamilan, tekanan darah dan viabilitas fetus (bila ada) harus dimonitor ketat.
 Tokolitik

Nifedipine dapat digunakan sebagai tokolitik pada kehamilan 24-34 minggu, tetapi masih belum
terdapat dosis yang dianjurkan sebagai pedoman klinis. Nifedipine dapat diberikan dengan loading dose
10 mg atau 20 mg. Dosis maksimal 40 mg selama 1 jam pertama.  Lanjutkan dengan dosis rendah 60-80
mg atau dosis tinggi 120-160 mg per hari dalam 48 jam pertama. Terapi dapat dilanjutkan hingga 36
minggu dengan dosis 60 mg/hari atau 80-120 mg/hari bila tidak terdapat kontraindikasi dalam
mempertahankan kehamilan.
 Fenomena Raynaud

Nifedipine merupakan terapi farmakologi pilihan utama pada fenomena Raynaud. Dosis yang
diberikan adalah 30-120 mg tablet lepas lambat, sekali sehari. Mulai dari dosis terendah dan titrasi naik.
Bila muncul efek samping, dosis diturunkan atau dihentikan
 Angina Pektoris

Nifedipine lepas cepat dapat diberikan untuk angina pektoris stabil kronis dengan dosis inisial 5 mg,
3 kali sehari. Nifedipine lepas cepat dapat diberikan dengan dosis 10-40 mg, 2 kali sehari, atau 30-90 mg,
sekali sehari. Dapat diberikan per oral atau sublingual.
 Dosis Anak

Nifedipine dapat diberikan dengan pengawasan ketat pada hipertensi pediatrik dengan dosis 0.25-
0.5mg/kg/hari per oral dalam 1-2 dosis. Dosis maksimal 3 mg/kg/hari atau 120 mg/hari.
KONTRA INDIKASI

 Riwayat Alergi Nifedipine.

 Syok Kardiogenik.
 Angina Tidak Stabil Akut.
 Angina Akut pada Angina Kronis Stabil.
 1 bulan pasca infark miokard.
 Induser CYP3A4 kuat : Rifampicin,phenytoin,carbamazepine.
EFEK SAMPING DAN BAHAYA NIFEDIPINE

 Sakit Kepala.
 Pusing
 Mual
 Wajah Memerah
 Konstipasi
 Kram Otot.
 Kaki Bengkak
 Napas Pendek atau Sesak Nafas.
SEKIAN DAN TERIMAKASIH 