Spesialite

Antibiotika
Rizky Yulion P.M.Farm.,Apt
UNV M Natsir
 PENGERTIAN

( Anti = lawan, Bio = hidup)

Adalah zat-zat kimia yang dihasilkan oleh
fungi dan bakteri, yang memiliki khasiat
mematikan atau menghambat pertumbuhan
kuman, sedangkan toksisitasnya bagi
manusia relatif kecil.
 PEMBUATAN
PEMBUATAN

 Antibiotika semisintesis
yaitu, apabilapada persemaian dibubuhi zat-zat pelopor tertentu,
maka zat-zat ini diinkorporasi ke dalam antibiotikum dasarnya.
Hasilnya disebut senyawa semisintesis, ex : penisilin-v
 Antibiotika sintesis
tidak dibuat lagi dengan jalan biosintesis tersebut, melainkan
dengan sintesa kimiawi, ex : kloramfenikol.
 JENIS ANTIBIOTIKA

Penisilin Khloramfenikol
Sefalosporin Thiamfenikol
Aminoglikosida Vankomisin
Tetrasiklin Asam Fusidat
Makrolida Mupirosin
Polipeptida
 Pengertian

 Diperoleh dari jamur Penicillium chrysogenum

 Memiliki cincin beta-laktam, yang merupakan
syarat mutlak untuk khasiatnya
 Jika cincin dibuka misalnya oleh enzim beta
laktamase (penisilinase atau sefalosporinase), maka
zat menjadi inaktif
Aktivitas
 Penisilin-G dan turunannya bersifat bakterisid
terhadap kuman gram-positif (khususnya cocci) dan
beberapa kuman gram-negatif
 Penisilin termasuk antibiotik spektrum-sempit, begitu
pula penisilin-V dan analognya.
 Ampisilin dan turunannya memiliki spektrum kerja
yang lebih luas, meliputi banyak kuman gram-negatif
 Antibiotika bakterisid ini tidak dapat dikombinasikan
dengan bakteriostatika seperti tetrasiklin,
kloramfenikol, eritromisin dan asam
fusidat.kombinasi dengan sulfonamida adalah
pengecualian
Mekanisme kerja

 Dinding sel kuman terdiri dari suatu jar.

Peptidoglikan→polimer dari seny.amino dan gula yang
saling terikat satu sama lain (crosslinked)→kekuatan
mekanis pada dinding.
 Penisilin menghindarkan sintesa lengkap dari polimer ini
yang spesifik bagi kuman→murein.
 Bila sel tumbuh dan plasmanya bertambah atau
menyerap air dengan cara osmosis→dd sel tdk sempurna
ini pecah dan bakteri musnah
Efek Samping

 reaksi alergi karena hipersensitasi,yang jarang

menyebabkan shock anafilactis (dan kematian)
 Pada Penisilin broad spectrum sering terjadi gangguan
lambung-usus (diare, mual,muntah,dll)
 Pada dosis amat tinggi dapat terjadi nefrotoksis dan
neurotoksis
Wanita hamil dan Laktasi

 Semua penisilin dianggap aman, walaupun dalam jumlah

kecil terdapat dalam darah janin dan asi
Penggolongan

Menurut aktivitas dan resistensinya terhadap laktamase :

 Zat-zat spektrum-sempit:
benzilpenisilin, penisilin-v,dan fenetisilin.
zat-zat ini terutama aktif thd kuman gram positif dan diuraikan oleh
penisilinase
 Zat-zat tahan Laktamase:
metisilin,kloksasilin dan flukloksasilin. Zat ini hanya aktif thd stafilokok
dan streptokok. As.klavulanat, sulbaktam dan tazobaktam memblokie
laktamase dan menjamin aktivitas penisilin yang diberikan bersamaan
Penggolongan

 Zat-zat spektrum-luas:
ampisilin dan amoksisilin,aktif thd kuman gram-positif dan
sejumlah kuman gram-negatif, kecuali
Pseudomonas,Klebsiella, dan B. Fragilis. Tidak tahan
laktamase, sering digunakan terkombinasi dengan suatu
laktamase-blocker
 Zat-zat anti-Pseudomonas :
tikarsilin, piperasilin. Tidak tahan laktamase dan umumnya
digunakan bersamaan dengan laktamase-blocker.
Jenis - jenis Penisilin

a. Benzilpenisilin
b. Fenoksimetilpenisilin
c. Kloksasilin
d. Asam klavulanat
e. Sulbaktam
f. Ampisilin
g. Amoksisilin
Jenis - jenis Penisilin

a. Benzilpenisilin
- bersifat bakterisid ↑ dan toksisitas ↓
- pilihan pertama pada : pneumonia dan meningitis
- obat profilakse pada sifilis, gonorrea, endocarditis, polyarthritis reumatica
- hanya digunakan sebagai inj i.m. atau infus i.v
- ekskresi melalui ginjal
 Jenis - jenis Penisilin

b. Fenoksimetilpenisilin
- digunakan pada pharyngitis
c. Kloksasilin
d. Asam klavulanat
- preparat kombinasi
tablet + amoksisilin, tablet + tikarsilin
e. Sulbaktam
- preparat kombinasi
tablet + ampisilin
 Jenis - jenis Penisilin
f. Ampisilin
- banyak digunakan pada infeksi sal pernafasan (bronchitis kronis), sal cerna, sal
kemih, kuping, gonore, kulit, dan bagian lunak (otot, dsb)
- ekskresi sebagian besar melalui ginjal
- ES : gangguan lambung-usus, kemungkinan berhubungan dengan penyerapan
yang kurang baik. Begitu pula reaksi alergi kulit (rash,ruam) dapat terjadi

g. Amoksisilin
- resorpsi lebih baik dibanding ampisilin
- ES : gangguan lambung-usus, dan rash ↓
 Termasuk antibiotik beta-laktamase dengan struktur, khasiat, dan sifat yang
banyak mirip penisilin
 Diperoleh secara semisintesis dari sefalosporin C yang dihasilkan jamur
Cephalosporium acremonium.
 Spektrum kerja luas, meliputi kuman gram-positif dan –negatif, E.coli,
Klebsiella, dan Proteus.
 Bersifat bakterisid
 Kepekaan untuk beta-laktamase lebih rendah daripada penisilin
Penggunaan

 Gen-1 → per oral pada infeksi sal kemih ringan, obat pilihan
ke-2 pada infeksi sal pernafasan dan kulit bila alergi thd
penisilin
 Gen-2/3 → parenteral pada infeksi serius yang resisten untuk
amoksisilin dan sefalosporin gen-1, juga terkombinasi
dengan aminoglikosida untuk memperluas dan memperkuat
aktivitasnya. Profilaksis pada bedah jantung, usus,
ginekologi, dll
 ceftriakson dan cefotaxime, sering dianggap obat pilihan
pertama untuk gonore
Efek samping

Pada umumnya sama dengan kelompok

penisilin tapi lebih ringan
Obat oral → gangguan lambung-usus
(diare, nausea) jarang sekali reaksi alergi
(rash, urticaria)
Nefrotosisitas → khususnya sefaloridin dan
sefalotin (dosis tinggi)
 AMINOGLIKOSIDA

 Dihasilkan oleh jenis fungi Streptomyces dan

Micromonospora
 Aktivitasnya → bakterisid, berdasarkan dayanya
untuk penetrasi dd bakteri dan mengikat diri
pada ribosom didalam sel
 Efek post-antibiotis → ‘efek sisa’
 Spektrum kerja luas
Penggolongan

Berdasarkan rumus kimia :

Streptomisin → 1 molekul gula-amino
Kanamisin dgn turunannya amikasin dan
dibekasin, gentamisin dan turunannya
netilmisin dan tobramisin → 2 molekul
gula-amino
Neomisin,framisetin dan paromomisin → 3
molekul gula-mino
 Penggunaan

 Streptomisin (dan kanamisin) → hanya parenteral pada

tuberkulosa, dikombinasi dengan INH, rifampisin, PZA
 Gentamisin dan tobramisin → bersama
penisilin/sefalosporin pada infeksi dgn Pseudomonas.
 Amikasin → kasus dimana terdapat resistensi bagi
aminoglikosida lainnya.
 Topikal → gentamisin, tobramisin dan neomisin sebagai
salep atau tetes mata/telinga
Efek samping

 Pada penggunaan parenteral dapat mengakibatkan kerusakan pada organ

pendengaran dan keseimbangan (ototoksis), Nefrotoksis reversible
 Toksisitas untuk telinga dan ginjal tergantung dari lamanya pemakaian obat serta
jenis aminoglikosida, maka sebaiknya ditakarkan maksimal 1-2 x sehari
 Pada penggunaan oral → nausea, muntah, dan diare, khususnya pada dosis tinggi
Kehamilan dan laktasi

Aminiglikosida dapat melintasi plasenta

dan merusak ginjal serta menimbulkan
ketulian pada bayi. Maka tidak
dianjurkan selama kehamilan
Mencapai asi dalam jumlah kecil dan
pada hakekatnya dapat diberikan selama
laktasi
 TETRASIKLIN

 Diperoleh dari Streptomyces aureofaciens

(klortetrasiklin) dan Streptomyces rimosus
(oksitetrasiklin)
 Bersifat bakteriostatik, diganggunya sintesa
protein kuman
 Spektrum kerja luas
 Ekskresi terutama melalui ginjal
Jenis Tetrasiklin
Tetrasiklin
Oksitetrasiklin
Doksisiklin
Minosiklin
Penggunaan

Dicadangkan pada infeksi tertentu bila

terdapat intoleransi bagi ab pilihan pertama
→ perkembangan resistensi dan ES selama
kehamilan dan pada anak kecil
Digunakan pada infeksi sal napas dan paru-
paru, sal kemih, kulit , acne dan mata
Efek samping

 Peroral → gangguan lambung-usus (mual,muntah,diare,dsb)

 Penyerapan pada jar tulang dan gigi yang sedang tumbuh
pada janin dan anak-anak. Pembentukan kompleks
tetrasiklin-kalsiumfosfat → titik2 kuning kecoklatan pada
gigi, yang lebih mudah berlubang
 Fotosensitisasi → kulit peka terhadap cahaya,
kemerahan,gatal2, dsb
Kehamilan dan Laktasi

Semua tetrasiklin tidak boleh

diberikan setelah bulan keempat dari
kehamilan dan pada anak2 sampai
usia 8 tahun
Interaksi obat

Membentuk kompleks tak larut dengan

sediaan besi,Al,Mg,Ca →resorpsi dari
usus gagal. Oleh karena itu tetrasiklin
tidak boleh diminum bersamaan dgn
makanan (susu) atau antasida, kec
doksisiklin dan minosiklin.
MAKROLIDA DAN LINKOMISIN

Terdiri dari Eritromisin, dan derivat-

derivatnya klaritromisin, roxitromisin,
azitromisin, dan diritromisin.
Spiramisin
Linkomisin dan klindamisin secara kimiawi
berbeda dengan eritromisin, tetapi mirip
sekali mengenai aktivitas, mekanisme kerja,
dan pola resistensi.
Bakteriostatis
 MAKROLIDA DAN LINKOMISIN

Pilihan pertama pada infeksi paru-paru

dengan Legionella pneumophila (penyakit
veteran) dan Mycoplasma pneumoniae
(radang paru ‘atipis’ tidak khas)
 Ekskresi berlangsung melalui empedu dan tinja serta kemih
 ES, terpenting gangguan lambung-usus dan berupa diare, nyeri perut, nausea dan
kadang2 muntah, terutama pada EM
 MAKROLIDA DAN LINKOMISIN

 EM pada dosis tinggi dapat menyebabkan ketulian reversible

 Semua makrolida dapat mengganggu fungsi hati
 EM dapat diberikan dengan aman selama kehamilan dan laktasi,
sedangkan derivatnya belum ada kepastian.
 Spiramisin dapat diminum wanita hamil tapi tidak dianjurkan
selama laktasi karena kadar dalam asi tinggi
 POLIPEPTIDA

 Dihasilkan oleh jenis bakteri

 Bakterisid
 Polimiksin B, Polimiksin E (=kolistin), basitrasin, dan
gramisidin
 Sangat toksis bagi ginjal, juga bagi organ pendengaran
(polimiksin)
 Terutama digunakan secara topikal pada infeksi kulit,
mata,dan telinga, seringkali bersama antibiotika lain atau
kortikoid
 POLIPEPTIDA

I. Khloramfenikol
 Broadspektrum
 # aktif thd kebanyakan Pseudomonas, Proteus, dan
Enterobacter
 Bakteriostatis → Enterobacter, Staph. Aureus
 Bakterisid → Str. Pneumoniae, Neiss. meningitides,
H. influenzae
 POLIPEPTIDA

Penggunaan pada infeksi tifus (Salmonella

typhi), meningitis (khusus akibat H.
influenzae), dan infeksi anerob yang sukar
dicapai obat, khususnya abces otak oleh B.
fragilis
Penggunaan topikal sebagai salep,
tetes/salep mata
Ekskresi melalui ginjal
 POLIPEPTIDA

Ekskresi melalui ginjal

ES yang sangat berbahaya adalah depresi
sumsum tulang (myelodepresi)
Penggunaan pada kehamilan dan laktasi
tidak dianjurkan , khususnya selama
minggu2 terakhir dari kehamilan → gray
baby syndrome
 POLIPEPTIDA

II. Thiamfenikol
 Spektrum kerja dan sifat mirip kloramfenikol, tetapi kegiatannya lebih ringan
 Digunakan pada infeksi tifus dan salmonella, infeksi sal kemih dan sal
empedu oleh kuman yang resisten thd antibiotik lain
 Toksisitas bagi sumsum tulang dan darah sama dengan kloramfenikol
 ‘grey baby syndrome’

III. Vankomisin
IV. Asam Fusidat
V. Mupirosin
Thanks For Attention