Setelah senyawa obat memasuki sistem sirkulasi melalui absorpsi atau injeksi, senyawa tersebut akan

didistribusikan ke seluruh tubuh. Distribusi obat adalah proses-proses yang berhubungan dengan
transfer senyawa obat dari satu lokasi ke lokasi lain di dalam tubuh.
Ada beberapa hal yang mempengaruhi proses distribusi, antara lain :
Permeabilitas antar jaringan, terutama antara jaringan dan darah.
Aliran darah
Tingkat perfusi jaringan
Kemampuan senyawa obat untuk membentuk ikatan dengan protein plasma
Karena proses distribusi obat sangat mempengaruhi transfer senyawa obat ke lokasi-lokasi pengobatan
yang diharapkan, berbagai cara ditempuh dalam pembuatan obat dan jenis sediaannya untuk
meningkatkan efektivitas ditribusi obat.
Ada beberapa hal yang diperhatikan saat merancang sediaan obat yang ada hubungannya dengan
distribusi obat. Misalnya pada penggunaan obat untuk ibu hamil. Apabila melalui uji klinis terlihat
bahwa senyawa obat dapat melintasi plasenta dan senyawa tersebut berbahaya bagi janin, maka obat
tidak boleh dikonsumsi oleh ibu hamil. Membran otak juga adalah salah satu jaringan yang dihindari
pada proses ditribusi obat. Sedikit perubahan struktur pada senyawa obat dapat memodifikasi pola
distribusi sehingga obat tidak ditransfer melalui membran otak.
Ketika obat telah diabsorpsi dan masuk ke dalam pembuluh darah, obat itu nantinya akan
didistribusikan (atau nama lainnya diedarkan) ke jaringan atau ke tempat dimana obat itu akan bekerja.
Hal ini dipengaruhi oleh kemampuan molekul obat untuk menembus membran yang ada pada jaringan.
Karena kebanyakan membran-membran itu terdiri dari lemak, maka obat yang mudah larut dalam
lemak nantinya akan mudah terdistribusi.
Selain faktor kelarutan obat dalam lemak atau bahasa kerennya daya lipofilitas, distribusi juga
dipengaruhi oleh fungsi kardiovaskular, ikatan obat dengan protein plasma, dan bisa juga karena
adanya hambatan fisiologis tertentu.
Output jantung atau banyaknya darah yang keluar dari jantung dan kecepatan keluarnya darah tersebut
sangat berpengaruh terhadap kecepatan distribusi. Misal si jantung berdenyut lambat maka kecepatan
distribusi obat akan lebih rendah jika dibandingkan denyut jantung yang normal. Selain itu jumlah
darah di suatu lokasi juga mempengaruhi distribusi obat. Organ-organ yang dapat suplai darah yang
banyak dan cepar (jantung, ginjal, hati) juga pastinya akan menerima obat dalam jumlah yang lebih
banyak daripada organ yang lambat dan sedikit darahnya.