MAKALAH

SPESIALIT OBAT
BAB I
PENDAHULUAN
1.1 Latar Belakang
Antihistamin adalah zat-zat yang dapat mengurangi atau menghalangi efek histamin
terhadap tubuh dengan jalan memblok reseptor histamine.
Alergi dan Penyebabnya Alergi merupakan suatu reaksi abnormal dalam tubuh yang
disebabkan zat-zat yang tidak berbahaya. Alergi timbul bila ada kontak terhadap zat tertentu
yang biasanya, pada orang normal tidak menimbulkan reaksi. Zat penyebab alergi ini disebut
allergen. Allergen bisa berasal dari berbagai jenis dan masuk ke tubuh dengan berbagai cara.
Bisa saja melalui saluran pernapasan, berasal dari makanan, melalui suntikan atau bisa juga
timbul akibat adanya kontak dengan kulit seperti; kosmetik, logam perhiasan atau jam tangan,
dll.
Dalam pembahasan di makalah ini sesuai dengan hal-hal yang sering kali terjadi / dialami oleh
kebanyakan orang dalam menjalankan pengobatan yaitu terjadinya keracunan dengan pemberian
antidotum dan alergi dengan pemberian antihistamin/antialergi.
Sehingga mengenai Terapi pengobatan mengenai antihistamin dan antidotum ini akan dibahas
dalam makalah ini.
Sedangkan sebuah antidot adalah sebuah substansi yang dapat melawan reaksi peracunan.
Secara jauh, kata ini berasal dari bahasa Yunani: atau antididonai, yang berarti
"memberikan perlawanan".
Keracunan adalah masuknya zat ke dalam tubuh yang dapat mengakibatkan gangguan
kesehatan bahkan dapat menyebabkan kematian. Semua zat dapat menjadi racun bila diberikan
dalam dosis yang tidak seharusnya. Berbeda dengan alergi, keracunan memiliki gejala yang
bervariasi dan harus ditindaki dengan cepat dan tepat karena penanganan yang kurang tepat tidak
menutup kemungkinan hanya akan memperparah keracunan yang dialami penderita.

Saat ini manusia sering terkena zat-zat toksik baik dari makanan, air dan lingkungan. Di
rumah pun bukan berarti tidak berbahaya karena masih ada kemungkinan keracunan insektisida
maupun herbisida. Tergantung dari sifat yang dimiliki oleh zat toksik tersebut, sehingga bisa
terserap melalui lambung, usus, paru-paru dan atau kulit.Untungnya, hati (liver) memiliki
kemampuan mendetoksifikasi zat-zat toksik tersebut sehingga dapat dikeluarkan melalui urine,
empedu dan udara. Namun, apabila kecepatan penyerapan melebihi kecepatan ekskresinya, zat
toksik itu akan menumpuk dalam konsentrasi kritis dan mengakibatkan munculnya efek toksik
dari zat tersebut. Zat-zat tosik seperti sulfida, arsenik, logam berat dapat masuk ke dalam tubuh
dan menyebabkan efek keracunan. Untuk itu, dibutuhkan zat antitoksik seperti Desferrioksamin
Metansulfonat untuk keracunan besi akut.
1.2 Tujuan
1. Untuk mengetahui penggolongan-penggolongan obat antihistamin dan antialergi.
2. Untuk mengetahui penggolongan-penggolongan obat antidotum.
1.3 Manfaat
Meningkatkan wawasan mahasiswa farmasi unsrat mengenai Terapi Pengobatan.
Menambah Pengetahuan Mahasiswa mengenai Pengobatan Anti histamine, anti alergi dan
antidotum

BAB II
PEMBAHASAN
1.

Antihistamin dan Antialergi

1.1 Anti Histamin (AH1)
Antihistamin adalah zat-zat yang dapat mengurangi atau menghalangi efek histamin
terhadap tubuh dengan jalan memblok reseptor histamin (penghambatan saingan). Pada
awalnya hanya dikenal satu tipe antihistaminikum, tetapi setelah ditemukannya jenis reseptor
khusus pada tahun 1972, yang disebut reseptor-H2,maka secara farmakologi reseptor histamin
dapat dibagi dalam dua tipe , yaitu reseptor-H1 da reseptor-H2. Berdasarkan penemuan ini,
antihistamin juga dapat dibagi dalam dua kelompok, yakni antagonis reseptor-H1 (sH1-blockers
atau antihistaminika) dan antagonis reseptor-H2 ( H2-blockers atau zat penghambat-asam).
Antihistamin yang digunakan sebagai anti alergi adalah golongan antagonis reseptor H1.
Secara farmakodinamik, AH1 dapat menghambat efek histamine pada pembuluh darah, bronkus
dan pemacam otot polos. AH1 bermanfaat untuk mengobati reaksi hipersensitivitas atau keadaan
lain yang disertai pelepasan histamine endogen berlebihan. Bronkokonstriksi, peninggian
permeabilitas kapiler dan edema akibat histamine dapat dihambat dengan baik.
Mekanisme aksi dari antihistamin diantaranya adalah:

Mengeblok kerja histamine pada reseptornya.

Berkompetisi dengan histamine untuk mengikat reseptor yang masih kosong. Jika histamine
sudah terikat, antihistamin tidak bisa memindahkan histamine.

Pengikat AH1 mencegah efek merugikan akibat stimulasi histamine seperti vasodilatasi,
peningkatan secret gastrointestinal dan respirasi serta peningkatan permeabilitas kapiler.
Antihistamin juga digunakan untuk mengatasi inflamasi. Invasi virus direspons oleh sistem
kekebalan, yang tersusun secara berlapis, dengan sasaran mempertahankan keseimbangan antara
lingkungan di luar dan didalam. Alat pertahanan itu antara lain kulit, selaput lender, batuk, flora
normal, dan berbagai sel seperti limfosit T (sel T) dan limfosit B (sel B) dalam jaringan limfoid.
Meknisme pertahanan itu disebut sebagai inflamasi yang dirasakan sebagai kemerahan, sembab,
demam, dan nyeri.
Antihistamin disebut sebagai anti-alergi karena alergi juga menimbulkan inflamasi. Ia adalah
reaksi yang berlebihan dari sistem pertahanan tubuh terhadap gangguan dari luar, baik makanan,

obat, maupun udara dingin. Salah satu alat serang yang dilepas tubuh ke dalam pembuluh darah
adalah histamine yang menyebabkan kontraksi atau menciutnya berbagai alat vital, sperti
bronkus dan usus, serta peningkatan sekresi mucus atau lender dan resistansi saluran napas.
Antihistamin dapat dibedakan menjadi 2 jenis yaitu:
A. Generasi pertama atau antihistamin tradisional
B. Generasi kedua atau antihistamin non sedative
A. Obat Generasi Pertama
Obat generasi pertama merupakan obat yang dapat bekerja secara perifer maupun sentral.
Efek antikolinergiknya lebih besar dibandingkan dengan agen non sedative. Penghambat SSP
akibat AH1 dapat bermanifestasi sebagai gejala mengantuk, maupun kewaspadaan turun.
Contohnya adalah ;
Difenhidramin (Benadryl), Dimenhidrat (Vormex A), Doksilamin (Mereprine), Klemastin
(Tavegyl), Dimentiden (Fenistil), Kloramfeniksamin (Systral), Feniramin (Avil), Bamipin
(Soventol),

Meklozin

(Bonamine),

(Peremesin),

Chlorpheniramine

Maleate

(Orphen),

Ethylenediamines, Piperazin, Phenothiazine, Piperadines.

Difenhidramin (Benadryl, Valdres)
Antialergi, Obat Tidur, Antiemetik (seperti Dimenhidrat pada
INDIKASI
Vornex), Anestetik Lokal (dalam gel pelumas Cathejeli).
Imsomnia smentara & jangka pendek. Semua manifestasi alergi.
Farmakodinamik : seperti AH1 resptor klasik (Etanolamin)
Farmakokinetik : Absorpsi 72%, Ikatan Protein plasma 80%, t 1/2
MAKANISME
KERJA
6-9 jam, Eliminasi 50% tak berubah di ginjal, sisanya
dimetabolisme pada pH<6 tidak ada lagi absorpsi kembali.
DOSIS
1-2 tab sebelum tidur
KONTRAINDIKASI Laktasi
EFEK SAMPING
Angguan GI, reaksi alergi.
INTERAKSI OBAT Alkohol, MAOI, obat yang menekan fungsi SSP.
Chlorpheniramine Maleate (Orphen)
Hay Fever, Urtikaria, Asma Brokial, Rinitis Alrgi & Reaksi Alergi
INDIKASI
Lain.
DOSIS
Dws 1 kapl 3-4 x/hr
Anak-anak 6-12thn kapl 3-4 x/hr

KONTRAINDIKASI
EFEK SAMPING
INTERAKSI OBAT

2-6 thn kapl 3-4 x/hr.

Infeksi sal. Napas bawah. Bayi premature atau baru lahir.
Sedasi, ggn GI, efek antimuskarinik, hipotensi, kelemahan otot,
tinnitus, euphoria, sakit kepala. Stimulasi SSP, reaksi alergi, ggn
darah.
Alkohol, MAOI, obat yang menekan fungsi SSP depresan,
antikolinergik.

B. Obat Generasi Kedua

Obat generasi kedua merupakan antihistamin non sedative yang dikembangkan untuk
mengeliminasi efek samping sedasi dari obat generasi pertama. Obat ini berukuran besar dan
tidak bersifat lipofilik sehingga tidak menembus BBB. Dengan begitu, efek ke sistem saraf
pusatnya lebih kecil. Dibandingkan generasi 1, obat ini memiliki durasi kerja yang lebih lama
dan memiliki spesifisitas reseptor H1 dan atau H2 untuk menekan efek histamin.
Contohnya adalah
Fexofenadine (Telfast), Loratadine (Lisino), Setrizin (Zyrtec), Azelastin (Allergodi).

Fexofenadine (Telfast), Loratadine (Lisino), Setrizin (Zyrtec)

Fexofenadine (Telfast), Loratadine (Lisino) : hay fever, penyakit
alergi kulit (biduran, alergi matahari).
INDIKASI
Setrizin (Zyrtec) : pengobatan simtomatik penyakit alergi
(urtikaria, hey fever).
MAKANISME
Farmakodinamik :
KERJA
Fexofenadine (Telfast), Loratadine (Lisino) : antagonis H1-reseptor
nonsedatif, kompetitif dan selektif (Alkilamin),
Loratadine juga menstabilkan membrane sel-sel mast,
Strisin : efek penghambat migrasi eosinofil, menghambat
pembebasan mediator pada reaksi antigen-antibodi, hambatan
aktivasi trombosit yang diperantarai oleh IgE (antiinflamasi).
Farmakokinetik :
Feksofenadine;
Absorpsi : Cepat, Lengkap.
IPP : 60-70%.
T1/2 : 11-15 jam.
Eliminasi : ginjal.
Loratadine ;
Absorpsi : Cepat, Lengkap.
IPP : 97-99 % (73-76%).
T1/2 : 15 jam (19 jam).

EFEK SAMPING

KONTRAINDIKASI

INTERAKSI

Eliminasi : ginjal 24 jam ( 40% di ginjal).

Setrizin ;
Absorpsi : Cepat, hampir Lengkap.
IPP : 93%.
T1/2 : 8-11 jam.
Eliminasi : tak berubah di ginjal, hanya 10% di feses.
Feksofenadin : nyeri kepala dan kantuk.
Loratadine : hanya pada overdosis menyebabkan sedasi lemah,
kadang-kadang mulut kering, aritmia.
Setrizin : jarang sekali nyeri kepala, vertigo, mulut kering,
keliuhan gastrointestinal.
Feksofenadin : Kehamilan, masa menyusui.
Loratadin : anak-anak dibawah umur 12 thn.
Setrizin : Penyakit ginjal berat, hipersensitivitas, Kehamilan, masa
menyusui, anak-anak dibawah umur 12 thn.
Feksifenadine : pemberian bersama-sama Eritromisin atau
Ketokonazol manaikkan kadar plasma Feksofenadine sekitar 2-3
kali lipat.
Loratadine ; Simetidine; penundaan awal kerja pada pemberian
bersama makanan.

ALLOHEX
-Tiap
KOMPOSISI

tablet

mengandung:

Loratadine

micronized

10

mg

-Tiap 5 ml sirup mengandung: Loratadine micronized 5 mg

-Etilalkohol 2 %
- Mengurangi gejala-gejala yang berkaitan dengan rhinitis alergik,
seperti bersin-bersin, pilek, rasa gatal pada hidung serta rasa gatal dan

INDIKASI

terbakar pada mata.

- Mengurangi gejala-gejala dengan tanda-tanda urtikaria kronik serta

KONTRA INDIKASI
EFEK SAMPING

penyakit dermatologik alergi lain.

Pasien yang menunjukkan hipersensitif atau idiosinkrasi terhadap
komponen-komponennya.
- Loratadine tidak memperlihatkan efek sedatif yang secara klinis
bermakna pada pemberian dosis 10 mg sehari.
- Efek samping yang dilaporkan : lelah, sakit kepala, somnolensi,
mulut kering, gangguan pencernaan, nausea, gastritis dan gejala alergi
yang menyerupai ruam.
- Pernah dilaporkan terjadinya alopesia, anafilaksis, fungsi hati

abnormal dan takiaritmia supra ventrikuler walaupun jarang.

- Pasien deng an gangguan hati berat harus diberi- kan dosis permulaan yang lebih rendah, karena hal ini kemungkinan dapat mengurangi bersihan Loratadine, dianjurkan dosis awal 5 mg sehari/ 10 mg
setiap 2 hari.
- Khasiat dan keamanan penggunaan Loratadine pada anak-anak usia
PERINGATAN DAN
PERHATIAN

dibawah 2 tahun belum ditetapkan.

- Keamanan pemakaian Loratadine selama keha- milan belum
ditetapkan, hanya diberi- kan bila poten si manfaat lebih besar dari
potensi resiko terhada p janin.
Hati-hati bila diberikan pada wanita yang sedang menyu sui, karena
Loratadine diekskresikan dalam air susu ibu.
- Bila diberikan bersama-sama dengan alkohol, Loratadine tidak
memiliki efek potensiasi seperti yang diukur dengan penelitian
penampilan psikomotor.
- Pernah dilapor kan peningkata n kadar Loratadi ne dalam plasm a
setelah pema- kaian bersama-sama ketokona- zol, eritromisin atau

INTERAKSI OBAT

simetidin pada penelitian klinik terkendali, tetapi tidak ada perubahan

klinis

yang

bermakna

(termasuk

elektrokardiografik).

- Hati-hati pemakaian bersama obat-obat yang meng hambat metabo

lisme hati.
- Pemberian antihistamin harus dihentika n 48 jam sebelu m prosedur
uji kulit, karena obat ini dapat mencegah atau mengurangi reaksi
positif terhadap indika- tor reaktivitas dermal.
- Dewasa, usia lanjut, anak usia 12 tahun atau lebih : 1 tablet/10 mg (2
sendok takar) sehari.
- Anak-anak usia 2 12 tahun : Berat badan > 30 kg : 10 mg (1 tablet
DOSIS

atau 2 sendok takar) sehari. Berat badan 30 kg : 5 mg (1/2 tablet atau 1

sendok takar) sehari.
- Khasiat dan keamanan penggunaan pada anak-anak usia dibawah 2
tahun belum terbukti.

Farmakologi:
MEKANISME

Loratadine merupakan suatu antihistamin trisiklik yang bekerja lama

KERJA OBAT

dengan aktivitas antagonis kompetitif selektif terhadap reseptor H1

perifer tanpa efek sedasi sentral atau efek antikolinergik

CETIRIZINE10 mg Tablet Salut Selaput

PT. KIMIA FARMA JAKARTA-INDONESIA
KOMPOSISI

Tiap tablet salut selaput mengandung Cetirizine HCl 10 mg

Pengobatan perennial rinitis, alergi rinitis musiman dan kronik
INDIKASI
idiopatik urtikaria
Penderita dengan pengalaman hipersensitif pada Cetirizine. Cetirizine
KONTRA INDIKASI
kontraindikasi pada ibu menyusui karena diekskresikan melalui ASI
Ada beberapa laporan terjadinya efek samping ringan dan sementara,
misalnya sakit kepala, pusing, mengantuk, gelisah, kering mulut dan
EFEK SAMPING
ketidaknyamanan pada pencernaan. Pada beberapa individu terjadi
reaksi hipersensitif, termasuk reaksi kulit dan mungkin terjadi
angiodema
- Penelitian dengan ukuran objektif tidak menunjukkan adanya efek
cetirizine pada fungsi kognitif, kinerja motorik atau mengantuk.
Walaupun demikian, adanya efek terhadap system syaraf pusat telah
diamati pada beberapa individu penderita, karenanya hati-hati bila
PERINGATAN DAN
mengendarai mobil atau mengoperasikan mesin.
PERHATIAN
- Penggunaan pada kehamilan Cetirizine hanya boleh diberikan
kepada wanita hamil, bila benar-benar diperhitungkan keuntungan
lebih besardari kerugiannya.
- Hati-hati penggunaan pada penderita epilepsi.
Pada saat ini tidak ada interaksi dengan obat lain. Penelitian Diazepam
INTERAKSI OBAT dan Cetirizine tidak memperlihatkan interaksi. Seperti pemakaian
antihistamin lainnya, disarankan untuk tidak mengkonsumsi alkohol.
-Dewasa dan anak-anak diatas atau sampai 12tahun: 1 tablet (10 mg)
perhari.
-Pada saat ini tidak cukup data klinik untuk direkomendasikan
penggunaan Cetirizine pada anak-anak di bawah atau sampai 12
DOSIS
tahun.
-Pada saat ini tidak ada data, yang menyarankan penurunan dosis
untuk penderita lansia. 0 Pada penderita kerusakan ginjal, dosis harus
dikurangi menjadi 1/2 tablet perhari

MEKANISME
KERJA OBAT

Farmakologi:
Cetirizine adalah antihistamin, pada dosis farmakologi aktif,
mempunyai efek mengantuk yang lebih kecil, dengan tambahan sifat
antialergi. Cetirizine adalah reseptor H1-antagonis selektif dan pada
reseptor lain efeknya dapat diabaikan, bebas dari efek anticholinergik
dan antiserotonin. Cetirizine menghambat mediator histamin fase awal
dari reaksi alergi, juga menurunkan migrasi sel inflamasi dan
melepaskan mediator yang berhubungan dengan respon alergi yang
sudah lama.
Farmakokinetika:
-Puncak level darah untuk 0,3 ug/ml dicapai antara 30- 60 menit
setelah pemberian Cetirizine 10 mg
- Waktu paruh plasma kira-kira 11 jam.
- Absorpsi sangat konsisten pada semua subjek. Pengeluaran melalui
ginjal 30 ml/menit dan waktu paruh ekskresi kira-kira 9 jam
- Cetirizine terikat kuat pada protein plasma.

Banyak AH1 yang bersifat mirip atropine. Efek yang muncul pada beberapa pasien di
antaranya adalah mulut kering, kesukaran miksi, dan impotensi. Namun, ada yang tidak
berpengaruh terhadap reseptor muskarinik seperti terfenadin dan astemazol.
Dalam dosis terapi, AH1 tidak menimbulkan efek berarti pada sistem kardiovaskular.
Selain sebagai antihistamin, AH1 dengan dosis yang tinggi juga bisa berfungsi sebagai anestetik
local seperti prometazin dan pirilamin.

GOLONGAN
Etanolamin

DEFINISI
(HOC2H4NH2) adalah cairan kental
dengan bau berupa ammonia yang
digunakan untuk mengeluarkan hydrogen
sulfide dari gas alam.

CONTOH OBAT
Kloramfeniramin Maleat :
Keluarga alkilamin
Generik : (Klemastin)
N.Dagang : ( Tavegil )
Generik : Meklozin
N.Dagang : Bonamin

Etiendamin

Alkilamin
Farmakokinetik

Generik : Prometazin
N.Dagang : Atosil
Generik : Deksklorofeniramin
N.Dagang : Polaronil

AH1 dapat diabsorpsi dengan baik secara parenteral maupun oral. Efek timbul dalam 1530 menit setelah pemberian oral dan maksimal setelah 1-2 jam. Lama kerja antihistamin generasi
I setelah pemberian dosis tunggal umumnya 4-6 jam, sedangkan beberapa derivat piperazin
seperti meklizin dan hidroksizin memiliki masa kerja yang lebih panjang seperti juga umumnya
antihistamin generasi II.

Indikasi
Indikasi pemberian AH1 adalah untuk pengobatan simpatomimatik berbagai alergi dan
mencegah atau mengobati mabuk perjalanan.

1.2 Penyakit alergi

AH1 berguna untuk mengobati alergi tipe eksudatif akut seperti polinosis dan urtikaria.
Efeknya bersifat paliatif, membatasi dan menghambat efek histamin yang dilepaskan sewaktu
reaksi antigen-antibodi terjadi. AH1 tidak berpengaruh terhadap intensitas reaksi antigenantibodi yang merupakan penyebab berbagai gangguan alergik. Keadaan tersebut hanya dapat
diatasi dengan menghindari alergen, desensitisasi atau menekan efek tersebut dengan
kortikosteroid.
Untuk asma bronkial terutama yang disebabkan oleh SRS-A(slow reacting substance of
anaphykaxis) atau leukotrien, AH1 saja tidak efektif. AH1 efektif jika digunakan sebagai
profilaksis pada asma bronkial yang ringan. Untuk asma bronkial yang berat, aminofilin,
epinefrin, dan isoproterenol merupakan pemilihan utama. Pada reaksi anafilaktik, AH1
merupakan tambahan dari epinefrin sebagai pilihan utama.
AH1 dapat menghilangkan bersin, rinore, dan gatal pada mata, hidung dan tenggorokan
pada pasien seasonal hay fever. AH1 efektif terhadap alergi yang disebabkan oleh debu, tetapi
kurang efektif bila jumlah debu banyak dan kontaknya lama. Pada urtikaria akut, AH1 cukup
efektif meskipun pada urtikaria kronis hasilnya kurang baik. Terkadang, AH1 juga digunakan
dalam menangani dermatitis atopik, dermatitis kontak dan gigitan serangga.
Selain sebagai obat alergi, AH1 juga digunakan untuk mengatasi mabuk perjalanan.
Contoh obat yang digunakan adalah difenhidramin, dimenhidrinat, derivat piperazin dan

prometazin. AH1 dapat memberikan antikolinergik yang kuat. Untuk mencegah mabuk
kendaraan, AH1 diberikan setengah jam sebelum berangkat.
Efek Samping
Efek samping yang disebabkan oleh penggunaan AH1 dapat muncul pada dosis terapi
meskipun jarang yang bersifat serius dan bisa hilang bila pengobatan diteruskan. Toleransi
individu juga bisa berbeda-beda terhadap munculnya efek samping. Efek tersering adalah sedasi,
yang kadang justru berguna supaya pasien dapat beristirahat. Pengurangan dosis atau
penggunaan AH1 jenis lain ternyata dapat mengurangi efek sedasi ini.
Efek samping yang berhubungan dengan efek sentral AH1 adalah vertigo, tinitus, lelah,
penat, inkordinasi, penglihatan kabur, diplopia, euforia, gelisah, insomnia, dan tremor. Efek
samping lain yang sering muncul adalah nafsu makan berkurang, mual, muntah, keluhan pada
epigastrium, konstipasi atau diare. Efek samping tersebut dapat berkurang apabila diberikan
sewaktu makan. Penggunaan astemizol, suatu antihistamin non sedatif, lebih dari 2 minggu dapat
menyebabkan bertambahnya nafsu makan dan berat badan.
Efek samping lain yang mungkin muncul oleh AH1 adalah mulut kering, disuria,
palpitasi, hipotensi, sakit kepala, rasa berat, dan lemah pada tangan. Insiden efek samping karena
efek antikolinergik lebih sedikit pada pasien yang mendapatkan antihistamin nonsedatif.
Pemberian terfenadin atau astemizol dosis terapi bersama ketokonazol, itrakonazol atau
antibiotik golongan makrolid seperti eritromisin dapat mengakibatkan perpanjangan interval QT
dan mencetuskan terjadinya aritmia ventrikel (torsades de pointes). Keadaan tersebut disebabkan
karena antimikroba tersebut menghambat metabolisme terfenadin atau astemizol oleh enzim
CYP3A4 sehingga kadar antihistamin dalam darah naik.
Selain memberikan efek samping, terdapat juga laporan mengenai kasus keracunan AH1.
Efek sentral AH1 pada anak dapat berupa perangsangan dengan manifestasi halusinasi, eksitasi,
ataksia, inkoordinasi, atetosis, dan kejang.
C. Antialergi Lain 1
Zat-Zat Penghambat Degranulasi Sel-Sel Mast (Stabilisator Sel-Sel Mast)
AH1 tidak sepenuhnya efektif untuk pengobatan simptomatik reaksi hipersensitivitas
akut, Hal tersebut disebabkan oleh fungsi histamin yang sebenarnya merupakan pemacu untuk

dibentuk dan dilepaskannya autakoid lain (seperti peptida endogen, prostaglandin, leukotrien).
Selanjutnya, histamin dan autakoid lain ini bersama-sama menimbulkan gejala alergi.
Pengobatan alergi biasanya lebih terkait dengan penggunaan antagonis fisiologis tidak tertuju
pada penyebabnya. Salah satu terapi hipersensitivitas lain ialah secara profilaksis yaitu
menghambat produksi atau pelepasan autakoid dari sel mast dan basofil yang telah tersensitisasi
oleh antigen spesifik.

a. Natrium Kromolin
Kromolin merupakan obat penghambat histamin dari sel mast paru-paru dan tempattempat tertentu, yang diinduksi oleh antigen. Kromolin tidak merelaksasi bronkus atau otot polos
lain. Kromolin menghambat pelepasan histamin dan autakoid lain termasuk leukotrien dari paruparu manusia pada proses alergi yang diperantarai IgE. Penghambatan leukotrien bermanfaat
untuk mengurangi bronkokonstriksi terutama pada pasien asma bronkial. Kromolin tidak
menghambat ikatan IgE dengan sel mast atau interaksi antara kompleks sel IgE dengan antigen
spesifik, tetapi menekan respons sekresi akibat reaksi tersebut.
Kromolin diberikan secara inhalasi pada pasien asma bronkial. Kromolin jarang
menimbulkan reaksi yang tidak diinginkan meskipun digunakan bertahun-tahun. Reaksi tersering
berkaitan dengan efek iritasi bubuk halus kromolin pada paru-paru berupa bronkospasme, batuk,
kongesti, hidung, iritasi faring dan wheezing. Kadang timbul pusing, disuria, bengkak, nyeri
sendi, mual sakit kepala, dan kemerahan kulit. Gejala yang lebih serius dapat berupa edema
laring, angioderma, urtikaria dan anafilaksis.
Contoh : Dinatriumkromoglisinat (Intal, Lomupren, Opticrom)
KROMALIN/KROMOLIKAT
KOMPOSISI
Inhalasi untuk mencegahan asma bronkila berat, mencegah asma yang
INDIKASI

diinduksi kerja, pencegahan bronkospasma yang diinduksi oleh

polutan lingkungan dan antigen yang tidak diketahui. Larutan nasa:

mencegah alergi rhinitis.

KONTRA INDIKASI Hipersensitif terhadap kromoglikat
EFEK SAMPING
SSP: pusing, sakit kepala; kulit: ruam, urtikaria, angioedema;
THT: lakrimasi, iritasi, rasa panas pada hidung, bersin, sumbatan pada

hidung, pengeca pan tidak enak, kelenjar parotis bengkak, tenggo

rokan kering; saluran cerna: mual, rasa pana s uluhati, diare (bentuk
oral). Ginjal: disuria, sering urinasi; mata: berair, panas, perih, gatal,
bengkak, saluran pernafasan: , batuk, bersin, broncos- pasme; lainlain: sendi nyeri dan bengkak.
RESP: batuk, bersin; broncos- pasme. Ibu hamil: dapat diberikan
dengan hati-hati.
Penggunaan pada ibu menyusui belum diketahui. Anak; keamanan
penggunaan inhalasi dan larutan nasal belum diketahui pada anak <6
PERINGATAN DAN
PERHATIAN

tahun. Penggunaan eorosol pada pasien aritmia dan penyakit arteri

koroner harus berhati-hati karena adanya propelan pada sediaan ini.
Batuk dan bronkospasme dapat terjadi setelah penggunaan inhalasi.

INTERAKSI OBAT

Dapat terjadi shok anafilaksi, gangguan fungsi jantung dan ginjal.

Alcohol, depresan SSP, antikolinergik, penghambat MAO
Dewasa dan anak: 10 mg (2 hirupan) 4 kali sehari pada awal
pemberian, dosis dapat ditambah jika penyakit bertambah berat

DOSIS

sampai 6-8 kali sehari. Dosis tambahan dapt diberikan sebelum

olahraga; dosis penunjang 5 mg. larutan nasal: semprot pada setiap
lubang hidung 1 semprotan (5,2 mg) 3-6 kali sehari dengan interval
yang sama.

MEKANISME
KERJA OBAT

Menstabilkan sel mast yang melepaskan histamine dan mediator alergi

lainnya

b. Nedokromil
Nedokromil menghambat pelepasan mediator dari sel mast bronkus dan diindikasikan
untuk mencegah serangan asma pada pasien dengan asma bronkial ringan sampai sedang.
Nedokromil hanya diindikasikan pada pasien asma di usia lebih dari 12 tahun dan diberikan
secara inhalasi/semprotan.
Contoh : Nedokromil-Natrium (Tilade).
c. Ketotifen
Ketotifen bersifat antianafilaktik, karena menghambat pelepasan histamin. Ketotifen
fumarat diabsorpsi dari saluran cerna. Bentuk utuh dan metabolitnya diekskresi bersama urin dan

tinja. Indikasi pemberiannya adalah untuk profilaksis asma bronkial. Efek samping yang dapat
muncul sama dengan efek samping dari AH1.
Contoh : Ketotifen (Zaditen).
SCANDITEN (Ketotifen Fumarate)
KOMPOSISI
INDIKASI

Ketotifen Fumarate
Pencegahan jangka Panjang asma bronchial & pengobatan gejala-

gejala alergi seperti rhinitis & konjungtivitas.

KONTRA INDIKASI Penggunaan bersama dengan antidiabetes oral
EFEK SAMPING
Sedasi, agitasi, mengantuk; peningkatan BB, Stimulasi SSP.
hindari penghentian obat antiasma secara mendadak ketika mulai
PERINGATAN DAN
menggunakan ketotifen. Dapat mengganggu kemampuan mengemudi
PERHATIAN
atau menjalankan mesin. Hamil dan laktasi
INTERAKSI OBAT Sedatif, hipnotik, alcohol, antihistamin.
Dewasa: 2 kali sehari 1 mg. pasien yang sensitive terhadap sedasi:
dosis anjuran 2 kali sehari 0,5 mg atau 1 kali sehari 1 mg pada malam
hari selama 1 minggu. Lalu ditingkatkan terhadap hingga tercapai
DOSIS

dosis penuh dosis dapat ditingkatkan hingga 4 mg/hari dalam 2 dosis

terbagi jika diperlukan. Anak> 2 tahun: 2 kali sehari 1 mg. anak yang
sensitive terhadap sedasi : 0,5-1 mg pada malam hari selama beberapa
hari pertama

Penghambat Histidindekarboksilase
Satu-satunya obat yang mewakili golongan ini adalah Trikualin (Inhibostamin).
Trikualin (Inhibostamin)
KOMPOSISI
INDIKASI

Trikualin
Oral untuk profilaksis dan terapi simtomatik pada alergi dan untuk

mengurangi risiko desensibiisasi

KONTRA INDIKASI Kehamilan, masa menyusui.
EFEK SAMPING
Vertigo, rasa lelah, reaksi alergi pada kulit.
MEKANISME
Farmakokinetik : t1/2 : 25-30 jam
KERJA
DEXAMETHASONE 0.75 MG
Hensen
KOMPOSISI
Tiap tablet Dexamethasone Harsen mengandung :

Deksametason 0,5 mg

INDIKASI

Deksametason 0,75 mg
Alergi dan peradangan yang berespon baik terhadap terapi
kortikosteroid.
-Dexamethasone Harsen tidak boleh diberikan pada penderita herpes
simplex pada mata; tuberkulose aktif, peptio ulcer aktif atau psikosis

KONTRA INDIKASI

kecuali dapat menguntungkan penderita

- Jangan diberikan pada wanita hamil kerena akan terjadi hypoadrenalism pada bayi yang dikandungnya atau diberikan dengan dosis yang
serendah-rendahnya.
- Pengobatan yang berkepanjangan dapat mengakibatkan efek katabolik

EFEK SAMPING

steroid

seperti

kehabisan

protein,

osteoporosis

dan

penghambatan pertumbuhan anak.

- Penimbunan garam, air dan kehilangan potassium jarang terjadi bila
dibandingkan dengan beberapa gfucocorticoid lainnya.
- Penambahan nafsu makan dan berat badan lebih sermg terjadi.
-Kekurangan adrenocortical sekunder yang disebabkan

PERINGATAN DAN
PERHATIAN

oleh

pengobatan dapat dikurangi dengan mengurangi dosis secara bertahap.

- Ada penambahan efek Corticosteroid pada penderita dengan hypothyroidism dan cirrhosis
- Insulin hipoglikemik oral: menurunkan efek hipoglikemik.
- Phenythoin, phenobarbital, efedrin: Meningkatkan clearance
metabolik dan deksametason; menurunkan kadar steroid dalam darah
dan aktifitas fisiologis.
- Antikoagulansia oral; meningkatkan atau menurunkan waktu

INTERAKSI OBAT

protrombin.
- Diuretik yang mendeplesi

kalium : meningkatkan resiko

hipokalemia.
- Glikosida kardiak: meningkatkan resiko aritmia atau toksisitas
digitalis sekunder terhadap hipokalemia.
- Antigen untuk tes kulit: menurunkan reaksivitas.
DOSIS

-Imunisasi: menurunkan respon antibodi.

Dewasa
:-Oral
:0,5mg-10

mg

per

hari.

(rata2 1,5mg-3mg per hari). - Parenteral : 5 mg - 40 mg per hari.

Untuk keadaan yang darurat diberikan intra vena atau intra-muskular.
Dosis ini diberikan tiap 6 jam untuk mendapatkan efek yang
maksimum.
Anak2

: 0,08 mg - 0,3 mg/kg berat badan/hari dibagi daiam 3 atau 4

dosis.
Dexamethasone Harsen adalah obat anti inflamasi dan anti alergi yang
sangat kuat. Sebagai perbandingan Dexamethasone 0,75 mg setara
dengan obat sbb : 25 mg Cortisone, 20 mg hydrocortisone, 5 mg prednisone, 5 mg prednisolone.
Dexamethasone Harsen praktis tidak mempunyai aktivitas mineral
corticoid dari Cortisone dan hydrocortisone, sehingga pengobatan
MEKANISME

untuk kekurangan adrenocortical tidak berguna.Obat ini digunakan

KERJA OBAT

sebagai glucocorticoid khususnya, untuk anti inflamasi pendobatan

rheumatik arthritis dan penyakit collagen lainnya, allergi dermatitis
dll. penyakit kulit, penyakit inflamasi pada masa dan kondisi lain di
mana terapi glukocorticoid berguna lebih menguntungkan seperti
penyakit leukemia tertentu dan lymphomas dan inflamasi pada
jaringan lunak dan anemia hemolytica.

2. Antidot/Antidotum
Antidotum adalah penawar racun, sedangkan antitoksik adalah penawar terhadap zat
yang beracun (toksik) terhadap tubuh. Antidotum lebih difokuskan terhadap over dosis atau dosis
toksik dari suatu obat. Kondisi suatu obat dapat menimbulkan keracunan bila digunakan
melebihi dosis amannya. Selain itu, perbedaan metabolisme tubuh setiap orang terhadap dosis
obat juga mempengaruhi. Obat dapat menjadi racun bila dikonsumsi dalam dosis berlebihan.

Dalam hal ini, obat tidak akan menyembuhkan melainkan berbahaya. Umumnya akan timbul
efek sampingnya.Praktisi kesehatan seperti dokter dan apoteker harus berhati-hati dalam memilih
dosis obat yang sesuai dengan kondisi penderita. Obat yang sama dapat diberikan dalam dosis
yang berbeda kepada bayi, anak-anak, dewasa dan usia lanjut. Hal ini disebabkan perbedaan
kesempurnaan pembentukan organ-organ tubuh terutama hati dalam tiga jenis manusia tersebut.
Pengobatan terhadap keracunan obat yang umum untuk keracunan yang terjadi kurang
dari 24 jam yaitu dengan membilas lambung bila obat baru ditelan, memuntahkan obat sampai
tindakan khusus untuk mempercepat pengeluaran obat dari tubuh. Setelah bilas lambung, karbon
aktif dan suatu pencahar perlu diberikan.
Pada keracunan yang parah dibutuhkan antidotum yang memang terbukti menolong
terhadap efek keracunan obat tertentu, misal asam Folinat untuk keracunan metotrexat.
Nalokson, atropin, chelating agent, natrium tiosulfat, metilen biru merupakan antidotum
spesifik yang sangat ampuh dan sering menimbulkan reaksi pengobatan yang dramatis. Namun,
sebagian terbesar kasus keracunan harus dipuaskan dengan pengobatan gejalanya saja, dan
inipun hanya untuk menjaga fungsi vital tubuh, yaitu pernafasan dan sirkulasi darah.
Racun akan didetoksikasi oleh hepar secara alamiah dan racun atau metabolitnya akan
diekskresi melalui ginjal dan hati. Selama keracunan hanya perlu dipertahankan pernapasan dan
sistem kardiovaskuler (fungsi vital).
Antidot untuk beberapa racun didapat dengan cara menyuntikkan racun ke badan
binatang dalam dosis kecil, lalu mengekstraknya kembali dari darah binatang tersebut. Ini
mengeluarkan terjadinya sebuah antidot yang dapat melawan racun yang diproduksi oleh
binatang-binatang seperti ular, laba-laba, dan binatang beracun lainnya. Beberapa racun tidak ada
antidotnya, dan ini kadang menimbulkan kematian apabila racun tersebut memasuki tubuh
makhluk hidup lainnya. Beberapa racun dari binatang, khususnya yang diproduksi oleh
arthropoda (seperti laba-laba atau kalajengking) hanya berbahaya ketika mereka membuat reaksi
alergik dan menyebabkan shok anapilaktik.
Beberapa racun lainnya tidak memiliki antidot. Contohnya adalah racun risin, yang
diproduksi dari limbah minyak goreng, dan akibatnya kadang fatal ketika memasuki badan
manusia dalam jumlah yang cukup.
LEUCOVORIN

Kalbe Farma
KOMPOSISI
INDIKASI
KONTRA INDIKASI
EFEK SAMPING
PERINGATAN DAN
PERHATIAN
INTERAKSI OBAT

Leucovorin Ca
Overdosis asam Folat, anemia megaloblastik
Anemia pernisiosa dan anemia megaloblastik lainnya dimana terdapat
defisiensi vit B12.
Sensitisasi alergi
Tumor yang tergantung oleh folat
OD antagonis as.folat Maks IV 75mg selama 12 jam, kemudian 12mg

DOSIS

IM selama 6 jam utk 4dosis. Dosis scr umu dosis antagonis. Anemia
megaloblastik 1mg/hr IM.

Nalokson (Nokoba)
( Fahrenheit)
KOMPOSISI

Naloxone HCl.
Pemulihan total atau sebagian dari depresi opiate dan overdosis opiate
akut, termasuk depresi opiate akut, termasuk depresi pernapasan, yang

INDIKASI

diinduksi oleh opiate alami dan sintetik, termasuk propoksifen,

methadone

dan

analgesic

campuran

agonis-antagonis:nalbufin,

pentasozin, butorfanol.
KONTRA INDIKASI Hipersensitif terhadap nalokson hidroklorida
Hipotensi, hipertensi, takikardi dan fibrilasi ventricular, dispnea,
EFEK SAMPING

edema paru, hentil jantung, kematian, koma dan ensenfalopati pada

penggunaan pasca operasi.
Individu, termasuk bayi dari ibu yang diketahui atau diduga menderita

PERINGATAN DAN
PERHATIAN

INTERAKSI OBAT
DOSIS

ketergantungan opiate. Dapat menimbulkan sindroma putus obat akut.

Hindari tindakan penghentian terapi pemulihan depresi opiate secara
mendadak pasca operasi.
Bisulfit, Metabisulfit, Anion rantai panjang atau dengan berat molekul
tinggi, larutan dengan pH basa.
Dewasa diduga/diketahui OD Opiat: 0.4-2mg i.v, dapat diulang
dengan interval 2-3menit. Jika tidak ada respon sesudah pemberian
10mg,

diagnose

toksisitas

yang

diinduksi

narkotik

harus

dipertimbangkan. Dapat diberikan secara IM atau SK jika rute IV tdk

dapat dilakukan.
Nalokson adalah antagonis opiat yang utama yang tidak mempunyai
atau hanya sedikit mempunyai aktivitas agonis. Jika diberikan pada
pasien yang tidak menerima opiat dalam waktu dekat, nalokson hanya
memberi sedikit atau bahkan tidak memberikan efek. Sedangkan pada
pasien yang sudah menerima morfin dosis tinggi atau analgesik lain
dengan efek mirip morfin, nalokson mengantagonis sebagian besar
efek opiatnya. Akan terjadi peningkatan kecepatan respirasi dan
MEKANISME

minute volume, penurunan arterial PCO2 menuju normal, dan tekanan

KERJA OBAT

darah menuju normal jika ditekan. Nalokson mengantagonis depresi

pernapasan ringan akibat opiat dosis rendah. Karena durasi kerja
nalokson lebih singkat dibandingkan durasi kerja opiat, maka efek
opiat mungkin muncul kembali begitu efek nalokson menghilang.
Nalokson mengantagonis efek sedasi atau tertidur yang dipicu oleh
opiat. Nalokson tidak mengakibatkan toleransi atau ketergantungan
fisik maupun psikologis.

Asam Folinat (CALCIUMLEVOFOLINAT EBEWE)

(Ferron/Ebewe)
KOMPOSISI

Folinic acid

Antidotum untuk methotrexate. Kompensasi trhdp aksi antagonis

asam folat pd obat sitostatik. Utk terapi kombinasi dengan obat
INDIKASI
sitistatik lain seperti 5-fluorouracil pada tumor GI dan tumor kepala
dan leher.
KONTRA INDIKASI Anemia pernisiosa atau anemia lain karena defisiensi vit B12.
Reaksi alergi (jarang). Gangguan GI pd dosis tinggi. Remisi
EFEK SAMPING
hematologi dengan progresi gangguan neurologik.
PERINGATAN DAN
Kehamilan laktasi
PERHATIAN
INTERAKSI OBAT Trimetropim, kitrimeksasol, fluorourasi.
DOSIS
Pemberian via inj IV atau infuse IV. Antidotum thp metotreksat Dosis

tergantung individu. Kombinasi dgn 5-fluorourasil 100mg/m2 IV.

BAB III
PENUTUP
3.1 Kesimpulan
Dapat disimpulkan bahwa terapi pengobatan yang dapat diberikan masing-masing
penderita:
A.

Golongan Antihistamin dan Antialergi :

Generasi I
Difenhidramin (Benadryl),
Dimenhidrat (Vormex A),
Doksilamin (Mereprine),
Klemastin (Tavegyl),
Dimentiden (Fenistil),
Kloramfeniksamin (Systral),
Feniramin (Avil),
Bamipin (Soventol),
Meklozin (Bonamine),(Peremesin),
Chlorpheniramine Maleate (Orphen),
Ethylenediamines, Piperazin, Phenothiazine, Piperadines.

Generasi II
Fexofenadine (Telfast),
Loratadine (Lisino),
Setrizin (Zyrtec),
Azelastin (Allergodi).

A. Antidot/Antidotum
NAMA GENERIK

Leucovorin

NAMA DAGANG
Nalokson (Nokoba)
Atropin (Aludonna D)
Asam Folinat (Calciumlevofolinat Ebewe)

3.2 Saran

Untuk pemilihan dan penggunaan antidotum & zat antitoksik yang tepat ada baiknya
anda harus periksakan diri dan konsultasi ke dokter dan melakukan terapi pengobatan pada
apoteker sebagai ahli kesehatan dalam pengobatan, untuk mendapatkan Informasi Obat dan
Penjelasannya.