BAB I

PENDAHULUAN

A. LATAR BELAKANG
Dalam hidup sehari-hari, manusia tidak terpisah dengan makhluk lainnya baik
hewan, tumbuhan maupun benda-benda mikroskopik seperti debu, tungau, serbuk
bunga sampai berbagai makanan yang kita konsumsi sehari-hari seperti susu,
telur, kacang-kacangan dan seafood.
Alergi merupakan suatu reaksi abnormal yang terjadi di tubuh akibat
masuknya suatu zat asing. Zat asing yang dinamakan alergen tersebut masuk ke
dalam tubuh melalui saluran nafas (inhalan) seperti debu, tungau, serbuk bunga.
Alergen juga dapat masuk melalui saluran percernaan (ingestan) seperti susu,
telur, kacang-kacangan dan seafood. Di samping itu juga dikenal alergen kontak
yang menempel pada kulit seperti komestik dan perhiasan
Saat alergen masuk ke dalam tubuh, sistem imunitas atau kekebalan tubuh
bereaksi secara berlebihan dengan membuat antibodi yang disebut Imunoglobulin
E. Imunoglobulin E tersebut kemudian menempel pada sel mast (mast cell). Pada
tahap berikutnya, alergen akan mengikat Imunoglobulin E yang sudah menempel
pada sel mast. Ikatan tersebut memicu pelepasan senyawa Histamin dalam darah.
Peningkatan Histamin menstimulasi rasa gatal melalui mediasi ujung saraf
sensorik. Senyawa Histamin yang teramat banyak juga bisa disebabkan oleh stress
dan depresi.
Salah satu jenis obat Antihistamin yaitu Celestamine, Celestamin yaitu obat
yang mengandung kortikosteroid dan antihistamin. Betamethasone mempunyai
anti inflamasi (anti peradangan) dan anti alergi.

B. RUMUSAN MASALAH
Rumusan masalah pada makalah dtitujukan untuk merumuskan permasalahan
yang akan dibahas pada pembahasan dalam makalah. Adapun rumusan masalah
yang akan dibahas dalam makalah, sebagai berikut :

1
 1. Apakah pengertian Histamin ?
2. Apakah pengertian Antihistamin ?
3. Bagaimana farmakodinamik dan farmakokinetik Antihistamin
(Celestamine) ?
4. Bagaimanakah Obat Celestamin ?

C. TUJUAN PENULISAN
Tujuan penulisan dalam makalah ditujukan untuk memenuhi tugas yang
diberikan dan mencari tujuan dari dibahasnya pembahasan atas rumusan masalah
dalam makalah . Adapun tujuan penulisan makalah, sebagai berikut :
1. Memahami pengertian Histamin.
2. Memahami pengertian Antihistamin.
3. Memahami farmakodinamik dan farmakokinetik Antihistamin
(Celestamin).
4. Mengetahui mengenai obat Celestamin.

2
 BAB II
PEMBAHASAN

A. PENGERTIAN HISTAMIN
Histamin adalah senyawa normal yang ada dalam jaringan tubuh, yaitu pada
jaringan sel mast dan peredaran basofil, yang berperan terhadap berbagai
fisiologis penting. Histamin dikeluarkan dari tempat pengikatan ion pada
kompleks heparin-heparin dalam sel mast sebagai hasil reaksi antigen-antibodi
bila ada rangsangan senyawa allergen. Jadi, Histamin adalah senyawa jenis amin
yang disimpan dalam sel mast dan dikeluarkan ketika tubuh terpapar oleh antigen
sebagai respon dari sistem kekebalan tubuh.

B. ANTIHISTAMIN
Antihistamin adalah zat zat yang dapat mengurangi atau menghalagi efek
histamin terhadap tubuh dengan jalan mengeblok reseptor histamine. (Hoan Tjai,
2006, 815). Antihistamin ini biasanya digunakan untuk mengobati reaksi alergi,
yang disebabkan oleh tanggapan berlebihan tubuh terhadap alergen (penyebab
alergi), seperti serbuk sari tanaman. Reaksi alergi ini menunjukkan penglepasan
histamin dalam jumlah signifikan di tubuh.
Berdasarkan sasaran kerjanya terhadap reseptor histamin, antihistamin
dikelompokkan menjadi :
1. Antagonis Reseptor Histamin H1
Reseptor ini ditemukan di jaringan otot, endotelium, dan sistem syaraf
pusat. Bila histamin berikatan dengan reseptor ini, maka akan
mengakibatkan vasodilasi, bronkokonstriksi, nyeri, gatal pada kulit. Secara
klinis digunakan untuk mengobati alergi. Contoh obatnya adalah
: difenhidramina, loratadina, desloratadina, meclizine, celestamin,
quetiapine (khasifat antihistamin merupakan efek samping dari obat
antipsikotik ini), dan prometazina.

3
 2. Antagonis Reseptor Histamin H2
Reseptor histamin H2 ditemukan di sel-sel parietal. Kinerjanya adalah
meningkatkan sekresi asam lambung. Dengan demikian antagonis reseptor
H2 (antihistamin H2) dapat digunakan untuk mengurangi sekresi asam
lambung, serta dapat pula dimanfaatkan untuk menangani peptic ulcer dan
penyakit refluks gastroesofagus. Contoh obatnya adalah simetidina,
famotidina, ranitidina,nizatidina, roxatidina, dan lafutidina.
3. Antagonis Reseptor Histamin H3
Antagonis H3 memiliki khasiat sebagai stimulan dan memperkuat
kemampuan kognitif. Penggunaannya sedang diteliti untuk mengobati
penyakit Alzheimer's, dan schizophrenia. Contoh obatnya adalah ciproxifan,
dan clobenpropit.
4. Antagonis Reseptor Histamin H4
Paling banyak terdapat di sel basofil dan sumsum tulang. Juga ditemukan di
kelenjar timus, usus halus, limfa, dan usus besar. Memiliki khasiat
imunomodulator, sedang diteliti khasiatnya sebagai anti inflamasi dan
analgesik. Contohnya adalah tioperamida.
Beberapa obat lainnya juga memiliki khasiat antihistamin. Contohnya adalah
obat antidepresan trisiklik dan antipsikotik. Prometazina adalah obat yang
awalnya ditujukan sebagai antipsikotik, namun kini digunakan sebagai
antihistamin. Senyawa-senyawa lain seperti cromoglicate dan nedocromil, mampu
mencegah penglepasan histamin dengan cara menstabilkan sel mast, sehingga
mencegah degranulasinya.

C. FARMAKODINAMIK DAN FARMAKOKINETIK ANTIHISTAMIN

(CELESTAMIN)
1. Farmakodinamik
Celestamine adalah obat kombinasi yang mengandung kortikosteroid dan
antihistamin. Betamethasone mempunyai efek anti inflamasi (anti
peradangan) dan antialergi. Sedangkan Dexchlorpheniramine maleate
mempunyai efek antihistamin, sebagai obat antialergi dan gatal.

4
 2. Farmakokinetik
Absorbsi Celestamin berjalan sangat cepat setelah pemberian secara oral
menyebabkan efek sistemik dalam waktu kurang dari 30 menit. Hepar
merupakan tempat metabolisme utama (70-90%), dengan sedikit obat yang
diekskresi dalam urin dalam bentuk yang tidak berubah.

D. OBAT CELESTAMIN (BEHAMETHASONE,

DEXCHLORPHENIRAMINE MALEATE)
1. Komposisi/kandungan
Celestamine Tablet
Tiap tablet Celestamine mengandung Betamethasone 0,25 mg dan
Dexchlorpheniramine maleate 2 mg.
Celestamine Sirup
Tiap 5 ml (1 sendok takar) Celestamine sirup mengandung
Betamethasone 0,25 mg dan Dexchlorpheniramine maleate 2 mg.
2. Indikasi
Berbagai penyakit alergi pada saluran pernapasan, kulit, dan mata,
Penyakit inflamasi pada mata yang memerlukan pengobatan kortikosteroid
oral.
3. Kontra Indikasi
Celestamine seharusnya tidak diberikan pada penderita infeksi jamur
sistemik, bayi baru lahir, bayi prematur, penderita yang mendapatkan
terapi monoamine oxidase inhibitor (MAO) dan penderita yang
hipersensitif terhadap salah satu komponen obat celestamine.
4. Dosis dan aturan Pakai
Dosis seharusnya disesuaikan dengan kondisi klinis tiap penderita, jenis
penyakit, dan ringan-beratnya penyakit tersebut.
Dewasa atau anak usia 12 tahun ke atas :
Dosis Celestamine awal 1 2 tablet (1 2 sendok takar) 4 kali sehari.
Dosis obat sebaiknya tidak melebihi 8 tablet (8 sendok takar) dalam

5
 sehari. Dosis pada anak yang lebih muda sebaiknya disesuaikan
dengan ringan beratnya penyakit dan respon terhadap pengobatan.
Anak usia 6 12 tahun :
Dosis Celestamine yang direkomendasikan adalah tablet ( sendok
takar), 3 kali sehari. Dosis sebaiknya tidak melebihi 4 tablet dalam
sehari.
Anak usia 2 6 tahun :
Dosis Celestamine yang direkomendasikan adalah sendok takar, 3
kali sehari. Dosis disesuaikan dengan respon pengobatan dan tidak
melebihi 2 sendok takar dalam sehari.
Celestamine sebaiknya diminum setelah makan. Tanyakan kepada dokter
anda mengenai dosis Celestamine baik untuk orang dewasa maupun anak-
anak.
5. Efek Samping
Efek Samping Celestamine dapat timbul karena efek samping
kortikosteroid dan efek samping antihistamin.
Efek Samping Kortikosteroid (yang pernah dilaporkan) :
Gangguan keseimbangan cairan dan elektrolit seperti : retensi
natrium, kehilangan kalium, alkalosis hipokalemik, retensi cairan
(gagal jantung kongestif pada pasien hipertensi).
Gangguan otot dan tulang seperti : lemah otot, miopati
kortikosteroid, masa otot berkurang, eksaserbasi gejala miastenia
pada penderita myasthenia gravis, osteoporosis, fraktur
kompresi tulang punggung, ruptur tendon, dan fraktur patologis
tulang panjang.
Gangguan saluran pencernaan seperti : ulkus peptik, pangkreatitis,
distensi abdomen, dan esofagitis ulseratif.
Kelainan kulit : gangguan penyembuhan pada luka, atropi kulit,
petekie dan ekimosis, eritema fasialis, keringat berlebihan.
Saraf : vertigo, sakit kepala.

6
 Hormon : gangguan mestruasi (menstruasi tidak teratur), dan lain-
lain.
Gangguan mata : katarak subkapsuler posterior, peningkatan
tekanan intraokular, glaukoma, exophthalmos.
Gangguan metabolik, psikiatrik, dan lain-lain.
Efek Samping Dexchlorpheniramine Maleate :
Efek Samping dexchlorpheniramine maleate sama dengan efek
samping antihistamin lainnya yaitu efek sedasi (mengantuk), dan
meskipun jarang dapat menyebabkan toksisitas.
Efek Samping yang paling sering adalah sedasi, mengantuk,
pusing, gangguan koordinasi, mulut kering dan
penebalan sekresi bronkial.

7
 BAB III
PENUTUP

A. KESIMPULAN
Alergi merupakan suatu reaksi abnormal yang terjadi di tubuh akibat
masuknya suatu zat asing. Saat alergen masuk ke dalam tubuh, sistem imunitas
atau kekebalan tubuh bereaksi secara berlebihan dan memicu pelepasan senyawa
Histamin dalam darah. Peningkatan Histamin menstimulasi rasa gatal melalui
mediasi ujung saraf sensorik.
Pengobatan gatal-gatal karena alergi dilakukan dengan jalan pemberian obat
antihistamin yang banyak dijual secara bebas. Sesungguhnya pemakaian obat
antihistamin hanya menghilangkan gejala alergi dan menghindari serangan yang
lebih besar di masa mendatang, tidak menyembuhkan alergi.

8
 DAFTAR PUSTAKA

Tan, Hoan Tjai. 2007. Obat-obat Penting. Jakarta: PT. Gramedia.

http://www.farmasi-id.com/celestamine/. Di Akses pada 23 Maret 2016.

http://www.apoteker.info/arsip_pojok_herbal.htm. Di Akses pada 23 Maret 2016.

Araif Ch. 2011. 1 Histamin. https://www.scribd.com/doc/55785391/1-

HISTAMIN. Di Akses pada 23 Maret 2016.