“ANTIHISTAMIN”

Nama Kelompok 5 :
1. Hafni Octaviani
2. Juni afriani
3. Nurul annisa
4. Mya adelia
5. Fajril mulia
6. Muhammad ivandi

L/O/G/O
 PENDAHULUAN
A. Histamin
Histamin adalah senyawa normal yang ada
dalam jaringan tubuh, yaitu pada jarinan sel mast
dan peredaran basofil, yang berperan terhadap
berbagai proses fisiologis yang penting.
Histamin merupakan produk dekarboksilasi
dari asam amino histidin.
Pelepasan histamin terjadi akibat:
1. Rusaknya sel
2. Senyawa kimia
3. Reaksi hipersensitivitas
4. Sebab lain (thermal, mekanik, dan radiasi)

Alergen: spora, debu, sinar UV, cuaca, racun,

deterjen, enzim proteolitik (tripsin), zat
warna, obat, makanan.
B. Antihistamin
Antihistamin adalah obat yang dapat
mengurangi atau menghilangkan kerja histamin
dalam tubuh melalui mekanisme penghambatan
bersaing pada reseptor H-1, H-2 dan H-3. Efek
antihistamin bukan suatu reaksi antigen antibodi
karena tidak dapat menetralkan atau mengubah efek
histamin yang sudah terjadi. Antihistamin pada
umumnya tidak dapat mencegah produksi histamin.
Antihistamin bekerja terutama dengan menghambat
secara bersaing interaksi histamin dengan reseptor
khas
Berdasarkan hambatan pada reseptor khas
antihistamin dibagi menjadi tiga kelompok
yaitu :
1. Antagonis H-1
2. Antagonis H-2
3. Antagonis H-3
 Penggolongan Obat
Berdasarkan penemuan ini, antihistamin
juga dapat dibagi dalam dua kelompok, yakni
antagonis reseptor-H1 (singkatnya disebut
H1-blockers atau antihistaminika) dan
antagonis reseptor H2 (H2-blockers atau zat
penghambat-asam)
1. H-1 blockers
Mengantagonir histamin dengan jalan memblok
reseptor-H1 di otot licin dari dinding pembuluh, bronchi
dan saluran cerna, kandung kemih dan rahim. Begitu
pula melawan efek histamine di kapiler dan ujung saraf
(gatal, flare reaction). Efeknya adalah simtomatis,
antihistmin tidak dapat menghindarkan timbulnya reaksi
alergi.
Dahulu antihistamin dibagi secara kimiawi dalam
7-8 kelompok, tetapi kini digunakan penggolongan
dalam 2 kelompok atas dasar kerjanya terhadap SSP,
yakni zat-zat generasi ke-1 dan ke-2
a. Obat generasi ke-1: prometazin,
oksomemazin, tripelennamin, (klor)
feniramin, difenhidramin, klemastin
(Tavegil), siproheptadin (periactin),
azelastin (Allergodil), sinarizin, meklozin,
hidroksizin, ketotifen (Zaditen), dan
oksatomida (Tinset).
b. Obat generasi ke-2: astemizol, terfenadin,
dan fexofenadin, akrivastin (Semprex),
setirizin, loratidin, levokabastin (Livocab)
dan emedastin (Emadin).
2. H2-blockers
Obat-obat ini menghambat secara efektif sekresi
asam lambung yang meningkat akibat histamine,
dengan jalan persaingan terhadap reseptor-H2 di
lambung.
Efeknya adalah berkurangnya hiper-sekresi asam
klorida, juga mengurangi vasodilatasi dan tekanan
darah menurun. Senyawa ini banyak digunakan pada
terapi tukak lambung usus guna mengurangi sekresi
HCl dan pepsin, juga sebagai zat pelindung tambahan
pada terapi dengan kortikosteroida.
3. H3- blockers
Obat ini sampai sekarang belum
digunakan untuk pengobatan, masih dalam
penelitian lebih lanjut dan kemungkinan
berguna dalam pengaturan kardiovaskuler,
pengobatan alergi dan kelainan mental.
 Menurut struktur kimia
Menurut struktur kimianya antihistaminika
dapat dibagi dalam beberapa kelompok, yang mana
sejumlah memiliki rumus dasar sebagai berikut

R-X-C-C-N=R1 dan R2

Dimana X= atom O,N atau C; R= gugus aromatic

dan atau heterosiklik, R1 dan R2 = gugus metal atau
heterosiklik.
1. DERIVAT ETANOLAMIN (X=O)
Aktivitas antikolinergik signifikan (dapat
memperbesar pemblokan H1 pd sekresi
eksokrin)
Contoh:
a.Difenhidramin : Benadryl
b.Kiemastin: Tavegyl (Sandos)
2. DERIVAT ETILENDIAMIN (X=N)

Obat-obat dari kelompok ini umumnya

memiliki data sedative yang lebih ringan.
Contoh:
a. Antazolin : fenazolin, antistin (Ciba)
b. Tripelenamin (Tripel, Corsa-Azaron,
Organon)
c. Mepirin (Piranisamin)
d. Klemizol ( Allercur, Schering)
3. DERIVAT PROPILAMIN (X=C)

Obat-obat dari kelompok ini memiliki daya

antihistamin kuat.
a. Contoh:Feniramin : Avil (Hoechst)
b. Klorfenamin (Klorfeniramin. Dl-, Methyrit,
SKF)
c. Bromfeniramin (komb.Ilvico, Merck)
d. Tripolidin : Pro-Actidil
4. DERIVAT PIPERAZIN
Obat-obat kelompok ini tidak memiliki inti
etilamin, melainkan piperazin. Pada umumnya
bersifat long-acting, lebih dari 10 jam.
Contoh:
a. Siklizin : Marzine
b. Sinarizin : Sturegon (J&J), Cinnipirine(KF)
5. DERIVAT FENOTIAZIN
Senyawa-senyawa trisiklik yang memiliki
daya antihistamin dan antikolinergik yang
tidak begitu kuat dan seringkali berdaya
sentral kuat dengan efek neuroleptik.
Contoh:
a.Prometazin: (Phenergan (R.P.))
b.Isotipendil: Andantol (Homburg)
6. TURUNAN TRISIKLIK LAIN
Obat golongan ini memiliki daya
antiserotonin kuat dan menstimulir mafsu
makan , maka banyak digunakan untuk
stimulant nafsu makan . Antihistamin
golongan ini antara lain siproheptadin,
azatadin, dan pizotifen.
7. ZAT- ZAT NON SEDATIVE
Obat golongan ini adalah antihistamin
yang tidak memiliki efek sedativ (membuat
mengantuk). Antihistamin golongan ini
antara lain terfenadin, dan astemizol.

8. GOLONGAN SISA
Antihistamin golongan ini antara lain
mebhidrolin, dimetinden, dan difenilpiralin.
 Mekanisme Kerja
Histamin dapat menimbulkan efek bila
berinteraksi dengan reseptor histaminergik, yaitu
reseptor H1, H2, H3. Interaksi histamin dengan H₁
menyebabkan kontraksi dengan otot polos usus dan
bronki, meningkatkan permeabilitas vaskular dan
meningkatkan sekresi mukus, yang dihubungkan
dengan peningkatan cGMP dalam sel. Interaksi
dengan resptor H₁ juga menyebabkan vasodilatasi
arteri sehingga permeabel terhadap cairan dan
plasma protein, yang menyebabkan sembab, pruritik,
dermatitis dan urtikaria. Efek ini diblok oleh
antagonis H1.
 Interakasi histamin dengan reseptor H₂ dapat
meningkatkan sekresi asam lambung dan kecepatan
kerja jantung. Produksi asam lambung disebabkan
penurunan cGMP dalam sel dan peningkatan cAMP.
Peningkatan seksresi asam lambung dapat
menyebabkan tukak lambung. Efek ini diblok oleh
antagonis H2.
Reseptor H₃ adalah reseptor histamin yang baru
diketemukan pada tahun 1987 oleh Arrang dkk.,
terletak pada ujung saraf jaringan otak dan jaringan
perifer, yang mengontrol sintesis dan pelepasan
histamin, mediator alergi lain dan peradangan. Efek
ini diblok oleh antagonis H3.
Pada antihistamin, mekanisme kerjanya
adalah:
• Antagonis H1 → obat yang secara
kompetitif menghambat kerja histamin pd
jaringan yg mengandung reseptor H1.
• Beberapa antagonis H1 → memblok
pelepasan histamin → Membutuhkan
konsentrasi lebih tinggi
• Antagonis H1 ≠ memblok produksi
antibodi (interaksi antigen-antibodi)
Terimakasi
L/O/G/O

KELOMPOK 5
“ANTIHISTAMIN”