“ANTIHISTAMIN”

Nama Kelompok 1 : Kelas : B1

1. Aftrilia Dhea,
2. Dwi Erlita,
3. Kasi Anti,
4. Kurnia Suci,
5. Niko Sri Nenda.

L/O/G/O
 PENDAHULUAN
A. Histamin
Histamin adalah senyawa normal yang
ada dalam jaringan tubuh, yaitu pada jarinan
sel mast dan peredaran basofil, yang
berperan terhadap berbagai proses
fisiologis yang penting.
Histamin merupakan produk
dekarboksilasi dari asam amino histidin.
Pelepasan histamin terjadi akibat:
1. Rusaknya sel
2. Senyawa kimia
3. Reaksi hipersensitivitas
4. Sebab lain (thermal, mekanik, dan radiasi)

Alergen: spora, debu, sinar UV, cuaca,

racun, deterjen, enzim proteolitik (tripsin),
zat warna, obat, makanan.
B. Antihistamin
Antihistamin adalah obat yang dapat
mengurangi atau menghilangkan kerja histamin
dalam tubuh melalui mekanisme penghambatan
bersaing pada reseptor H-1, H-2 dan H-3. Efek
antihistamin bukan suatu reaksi antigen antibodi
karena tidak dapat menetralkan atau mengubah
efek histamin yang sudah terjadi. Antihistamin
pada umumnya tidak dapat mencegah produksi
histamin. Antihistamin bekerja terutama dengan
menghambat secara bersaing interaksi histamin
dengan reseptor khas
Berdasarkan hambatan pada reseptor khas
antihistamin dibagi menjadi tiga kelompok
yaitu :
1. Antagonis H-1
2. Antagonis H-2
3. Antagonis H-3
 Penggolongan Obat
Berdasarkan penemuan ini, antihistamin
juga dapat dibagi dalam dua kelompok,
yakni antagonis reseptor-H1 (singkatnya
disebut H1-blockers atau antihistaminika)
dan antagonis reseptor H2 (H2-blockers
atau zat penghambat-asam)
1. H-1 blockers
Mengantagonir histamin dengan jalan
memblok reseptor-H1 di otot licin dari dinding
pembuluh, bronchi dan saluran cerna, kandung
kemih dan rahim. Begitu pula melawan efek
histamine di kapiler dan ujung saraf (gatal, flare
reaction). Efeknya adalah simtomatis, antihistmin
tidak dapat menghindarkan timbulnya reaksi alergi.
Dahulu antihistamin dibagi secara kimiawi
dalam 7-8 kelompok, tetapi kini digunakan
penggolongan dalam 2 kelompok atas dasar
kerjanya terhadap SSP, yakni zat-zat generasi ke-1
dan ke-2
a. Obat generasi ke-1: prometazin,
oksomemazin, tripelennamin, (klor)
feniramin, difenhidramin, klemastin
(Tavegil), siproheptadin (periactin),
azelastin (Allergodil), sinarizin, meklozin,
hidroksizin, ketotifen (Zaditen), dan
oksatomida (Tinset).
b. Obat generasi ke-2: astemizol, terfenadin,
dan fexofenadin, akrivastin (Semprex),
setirizin, loratidin, levokabastin (Livocab)
dan emedastin (Emadin).
2. H2-blockers
Obat-obat ini menghambat secara efektif
sekresi asam lambung yang meningkat akibat
histamine, dengan jalan persaingan terhadap
reseptor-H2 di lambung.
Efeknya adalah berkurangnya hiper-sekresi
asam klorida, juga mengurangi vasodilatasi dan
tekanan darah menurun. Senyawa ini banyak
digunakan pada terapi tukak lambung usus guna
mengurangi sekresi HCl dan pepsin, juga sebagai
zat pelindung tambahan pada terapi dengan
kortikosteroida.
3. H3- blockers
Obat ini sampai sekarang belum
digunakan untuk pengobatan, masih dalam
penelitian lebih lanjut dan kemungkinan
berguna dalam pengaturan kardiovaskuler,
pengobatan alergi dan kelainan mental.
 Menurut struktur kimia
Menurut struktur kimianya antihistaminika
dapat dibagi dalam beberapa kelompok, yang
mana sejumlah memiliki rumus dasar sebagai
berikut

R-X-C-C-N=R1 dan R2

Dimana X= atom O,N atau C; R= gugus aromatic

dan atau heterosiklik, R1 dan R2 = gugus metal
atau heterosiklik.
1. DERIVAT ETANOLAMIN (X=O)
Aktivitas antikolinergik signifikan (dapat
memperbesar pemblokan H1 pd sekresi
eksokrin)
Contoh:
a. Difenhidramin : Benadryl
b. Kiemastin: Tavegyl (Sandos)
2. DERIVAT ETILENDIAMIN (X=N)

Obat-obat dari kelompok ini umumnya

memiliki data sedative yang lebih ringan.
Contoh:
a. Antazolin : fenazolin, antistin (Ciba)
b. Tripelenamin (Tripel, Corsa-Azaron,
Organon)
c. Mepirin (Piranisamin)
d. Klemizol ( Allercur, Schering)
3. DERIVAT PROPILAMIN (X=C)

Obat-obat dari kelompok ini memiliki

daya antihistamin kuat.
a. Contoh:Feniramin : Avil (Hoechst)
b. Klorfenamin (Klorfeniramin. Dl-, Methyrit,
SKF)
c. Bromfeniramin (komb.Ilvico, Merck)
d. Tripolidin : Pro-Actidil
4. DERIVAT PIPERAZIN
Obat-obat kelompok ini tidak memiliki inti
etilamin, melainkan piperazin. Pada
umumnya bersifat long-acting, lebih dari 10
jam.
Contoh:
a. Siklizin : Marzine
b. Sinarizin : Sturegon (J&J),
Cinnipirine(KF)
5. DERIVAT FENOTIAZIN
Senyawa-senyawa trisiklik yang memiliki
daya antihistamin dan antikolinergik yang
tidak begitu kuat dan seringkali berdaya
sentral kuat dengan efek neuroleptik.
Contoh:
a. Prometazin: (Phenergan (R.P.))
b. Isotipendil: Andantol (Homburg)
6. TURUNAN TRISIKLIK LAIN
Obat golongan ini memiliki daya
antiserotonin kuat dan menstimulir mafsu
makan , maka banyak digunakan untuk
stimulant nafsu makan . Antihistamin
golongan ini antara lain siproheptadin,
azatadin, dan pizotifen.
7. ZAT- ZAT NON SEDATIVE
Obat golongan ini adalah antihistamin
yang tidak memiliki efek sedativ (membuat
mengantuk). Antihistamin golongan ini
antara lain terfenadin, dan astemizol.

8. GOLONGAN SISA
Antihistamin golongan ini antara lain
mebhidrolin, dimetinden, dan difenilpiralin.
 Mekanisme Kerja
Histamin dapat menimbulkan efek bila
berinteraksi dengan reseptor histaminergik, yaitu
reseptor H1, H2, H3. Interaksi histamin dengan H₁
menyebabkan kontraksi dengan otot polos usus
dan bronki, meningkatkan permeabilitas vaskular
dan meningkatkan sekresi mukus, yang
dihubungkan dengan peningkatan cGMP dalam sel.
Interaksi dengan resptor H₁ juga menyebabkan
vasodilatasi arteri sehingga permeabel terhadap
cairan dan plasma protein, yang menyebabkan
sembab, pruritik, dermatitis dan urtikaria. Efek ini
diblok oleh antagonis H1.
 Interakasi histamin dengan reseptor H₂ dapat
meningkatkan sekresi asam lambung dan
kecepatan kerja jantung. Produksi asam lambung
disebabkan penurunan cGMP dalam sel dan
peningkatan cAMP. Peningkatan seksresi asam
lambung dapat menyebabkan tukak lambung. Efek
ini diblok oleh antagonis H2.
Reseptor H₃ adalah reseptor histamin yang baru
diketemukan pada tahun 1987 oleh Arrang dkk.,
terletak pada ujung saraf jaringan otak dan jaringan
perifer, yang mengontrol sintesis dan pelepasan
histamin, mediator alergi lain dan peradangan.
Efek ini diblok oleh antagonis H3.
Pada antihistamin, mekanisme kerjanya
adalah:
• Antagonis H1 → obat yang secara
kompetitif menghambat kerja histamin
pd jaringan yg mengandung reseptor H1.
• Beberapa antagonis H1 → memblok
pelepasan histamin → Membutuhkan
konsentrasi lebih tinggi
• Antagonis H1 ≠ memblok produksi
antibodi (interaksi antigen-antibodi)
Terimakasi
L/O/G/O

KELOMPOK 1, B1
“ANTIHISTAMIN”