BAB 3

OBAT ANTIHISTAMIN
HISTAMIN
Histamin adalah suatu senyawa amina yang didalam tubuh dibentuk dari asam amino histidin
oleh pengaruh enzim histidin dekarboksilase. Hampir semua organ dijaringan tubuh
mengandung histamin itu. Zat tersebut terdapat terutama dalam sel-sel tertentu yaitu sel mast
dalam keadaan terikat dan tidak aktif.
Histamin dapat dibebaskan dari ikatan nya dalam bermacam-macam faktor antara lain reaksi
alergi, luka-luka berat, sinar UV dari matahari, racun ular dan tawon, enzim proteolitik serta
beberapa macam obat-obatan seperti opiat, tubokurarin, klordiazepoksida.
Terdapatnya histamin aktif yang berlebihan didalam tubuh, meninbulkan efek antara lain :
1. Kontraksi otot polos bronchi, usus dan uterus.
2. Vasodilatasi semua pembuluh darah, dengan akibat hipotensi.
3. Memperbesar permeabilitas kapiler, yang berakibat udema dan pengembangan mukosa.
4. Memperkuat sekresi kelenjar ludah, air mata dan asam lambung.
5. Stimulasi ujung saraf dengan akibat erytema dan gatal-gatal.

Dalam keadaan normal jumlah histamin dalam darah cukup kecil, hanya kira-kira 50 mcg/l,
sehingga tidak menimbulkan efek seperti tersebut diatas. Baru bila mastcell pecah, histamin
terlepas demikian banyak sehingga efek tersebut menjadi nyata. Kelebihan histamin dalam
darah diuraikan oleh enzim histaminase yang juga terdapat didalam jaringan. Dalam
pengobatan.

ANTIHISTAMIN
Adalah zat yang dapat mengurangi atau menghalangi efek histamin yang berlebihan di dalam
tubuh, dengan jalan memblok reseptor histamin. Berdasarkan jenis reseptor histamin, dibedakan
dua macam antihistaminika, yaitu :
1. Penghambat reseptor H1 (H1 blocker)
Zat ini menekan reseptor H1 dengan efek terhadap penciutan bronki, usus dan uterus,
terhadap ujung saraf dan sistem pembuluh darah. Sebagian antihistaminika termasuk
kelompok penghambat H1.
Selain daya antihistaminika, obat ini memiliki khasiat lain yaitu antikolinergik, menekan
SSP dan beberapa di antaranya antiserotonin dan lokal anestesi. Berdasarkan efek
tersebut, antihistaminika ini banyak digunakan untuk mengatasi bermacam-macam
gangguan, antara lain asma yang bersifat alergi, “hay fever” (reaksi alergi terhadap
misalnya serbuk sari bunga ), sengatan serangga (lebah), uriticaria, kurang nafsu makan,
mabuk perjalanan, Parkinson dan sebagai sedativ hipnotika. Contoh obatnya :
klorfeniramin maleat, dimenhidrinat, setirizin HCl.
2. Penghambat reseptor H2 (H2 blocker)
Zat ini mampu memblokir/menghambat reseptor H2 dengan efek terhadap produksi asam
lambung berlebih, dan juga pembuluh darah dengan efek vasodilatasi dan penurunan
tekanan darah. Obat yang termasuk golongan ini adalah Simetidin, Famotidin dan
Ranitidin.
 A. Penggolongan Antihistamin
Menurut struktur kimianya antihistaminika dapat dibagi dalam beberapa kelompok yang
diantaranya mempunyai rumus dasar sebagai berikut :
R1
R X C C N
R2

Keterangan :
X = atom O, N, atau C
N = gugus aromatis dan atau heterosiklik
R1 dan R2 = gugus metil atau heterosiklik

B. Zat-Zat Tersendiri
1. Turunan Etanolamin (X=O)
Kelompok ini memiliki daya kerja seperti Atropin (antikolibergik) dan bekerja
terhadap SSP (sedatif) agak kuat. Contoh : Difenhidramin, Dimenhidrinat,
Klorfenoksamin, Karbinoksamin dan Feniltoloksamin.
2. Turunan Etilendiamin (X=N)
Kelompok ini umumnya memiliki daya sedatif lemah. Contoh :
Antazolin,Tripelamin,Klemizol dan Mepirin.
3. Turunan Propilamin (X=C)
Kelompok ini memiliki daya antihistamin kuat. Contoh : Feniramin, klorfeniramin,
bromfeniramin dan triprolidin.
4. Turunan Piperazin
Umumnya bersifat long acting (durasi kerja yang panjang) lebih dari 10 jam. Contoh
: Siklizin, meklozin, homoklorsiklizin, Sinarizin, Flunarizin.
5. Turunan Fenotizin
Efek antihistamin dan antikolinergiknya tidak begitu kuat, berdaya neuroleptik kuat
sehingga digunakan pada keadaan psikosis karena juga berefek meredakan batuk,
maka sering digunakan dalam obat batuk. Contoh Prometazin, oksomemazin,
isotipendil.
6. Turunan Trisiklik Lainnya
Mempunyai daya antiserotonin kuat dan menstimulir nafsu makan, maka banyak
digunakan untuk stimulant nafsu makan, urtikaria, dan obat interval pada migrain.
Contoh : Siproheptadin, Pizotifen, Ketotifen, Loratadin, Azelastin.
7. Golongan Sisa
Contoh : Mebhidrolin, Dimetinden, Difenilpiralin.

Spesialite Antihistamin

No
Nama Generik Spesialite Pabrik
.
1. Dimenhidrinat Antimo Phapros
2. Antazolin Antrifine Cendo
3. Setirizin Incidal OD Bayer
 4. Feniramin maleat Avil Aventis
5. Klorfeniramin maleat Cohistan Medifarma
6. Prometazin Phenergan Aventis
7. Siproheptadin Pronicy Kalbe Farma
8. Loratadin Claritin Schering Plough
9. Mebhidrolin napadisilat Histapan Sanbe Farma
10. Difenhidramin HCl Benadryl Pfizer