BAB 1

BIOREGULATOR

DEFINISI
Bioregulator adalah katalisator yang bekerja terhadap proses-proses dari suatu sistem kehidupan
atau yang dapat juga disebut biokatalisator. Bioregulator yang terpenting adalah :

1. Enzim
2. Vitamin
3. Mineral
4. Hormon
5. Obat Kontrasepsi

ENZIM
Enzim atau fermen adalah makromolekul organic golongan protein, yang dapat mengakibatkan
atau mempercepat rekasi biokimia berdasarkan proses katalisis (biokatalisator). Enzim hanya
bekerja sebagai katalisator organik terhadap reaksi-reaksi dari substrat spesifik. Kegiatan enzim
tergantung kepada suhu, derajat keasaman (pH) dan konsentrasi ion-ion. Nama dari enzim
dibentuk dari nama substrat atau nama reaksi yang dipercepatnya, dengan menambahkan
akhiran ase.
Urease : Enzim pengurai ureum
Protease : Enzim pengurai protein
Lipase         : Enzim pengurai lemak
Reduktase       : Enzim yang mempercepat reduksi
Hidrolase   : Enzim yang mempercepat hidrolisis

A. Penghasil Enzim
Enzim dihasilkan oleh :
1. Mikroorganisme (bakteri atau jamur), misalnya lipase, amilase, streptokinase,
penisilinase, dan lainnya.
2. Tumbuh-tumbuhan, dimana zat-zat ini dipisahkan dan kadang-kadang dalam bentuk
kristal, misalnya papase (dari Carica papaya) dan bromelin (dari Annas sativum).

Berdasarkan senyawa atau gugusan yang terkandung dalam enzim, maka

enzim dapatdibedakan atas :
1.  Gugus protein, disebut juga apoenzim.
2.  Gugus non protein, disebut juga gugusan prostetik atau koenzim. Kelompok ini
berperan dalam metabolisme sel-sel tubuh. Contohnya vitmin B-1, nikotinamida, dan
lainnya.
B. Kegunaan Enzim
1. Terlibat dalam proses pencernaan.
2. Membersihkan dan menyembuhkan luka-luka, dengan cara mencernakan secara
selektif jaringan-jaringan yang mati tanpa merusak jaringan sehat, termasuk juga
melindungi saluran darah yang mengelilingi luka tersebut.
3. Menghilangkan radang atau bengkak yang berguna pada pengobatan luka-luka
berdasarkan khasiat anti radang (anti inflamatory enzim) misalnya papase, protase,
amilase, seropeptidase, streptokinase, dan lainnya.
4. Sebagai anti koagulansia, untuk menguraikan molekul-molekul fibrin yang
menyebabkan pembekuan darah dan gumpalan-gupalan darah pada pengobatan
trombosis, tromboflebitis. Misalnya streptokinase sebagai pembantu dalam diagnosa
(diagsnotic enzym) :
a. Glukosa oksidase, untuk menentukan kadar glukosa dalam urine pada diabetes.
b. Uricase, untuk menentukan kadar asam urat dalam darah, antara lain pada
gangguan ginjal, encok, dll.
c. Analisa kadar enzim laktat dehidrogenase dalam serum darah, menunjukkan
adanya jaringan yang mati disuatu tempat pada tubuh karena kekurangan darah,
antara lain karena adanya penyakit kanker atau trombosis koroner.

C. Efek Samping
Efek sampingnya sedikit sekali, antara lain alergi terhadap streptokinase atas dasar enzim
adalah protein yang merupakan antigen dan merangsang pembentukan antibodi. Tapi hal
ini jarang sekali terjadi.

D. Obat Tersendiri
1. Enzim – enzim pankreas dan pepsin (enzim pencernaan)
Pankreas dan amylase merupa dua contoh enzim pencernaan yang sering digunakan
secara klinis.
2. Bromelin atau Ananase.
Bromelain tergolong enzim Protease (proteolitik/proteinase/peptidase) dari Ananas
sativum, yang berkhasiat juga sebagai anti radang (antiinflamasi).
3. Papase atau Prolase.
Enzim proteolitik yang didapatkan dari Carica papaya, yang juga
berkhasiat sebagai antiinflamasi.
4. Streptokinase dan Streptodornase.
Diperoleh dari bakteri Streptococcus haemolyticus. Terutama streptokinase
bersifat fibrinolitik yang menguraikan fibrin, mengencerkan serta melarutkan nanah
yang kental dan darah yang beku.   Penggunaan pada pengobatan trombosis
koroner  (infark jantung) dan menyembuhkan infeksi. Enzim ini mempertinggi efek
penggunaan antibiotika.
5. Fibrinolisin
Diperoleh sebagai hasil penguraian enzim lain yaitu streptokinase
terhadap profibrinolisis atau plasminogen yang inaktif. Diperoleh dari plasma
manusia. Efek sampingnya berupa reaksi alergi.
Spesialite Enzim

No. Komposisi Generik Spesialite Pabrik

1. Bromealin / Pankreatin Benozym Bernofarm
Elsazym Otto
2. Papain / Pankreatin Fortizym Kalbe Farma
Vitazym Kalbe Farma
3. Streptokinase (Enzim fibrinolitik) Karbikinase Kalbe Farma
Streptase Dexa Medica

VITAMIN
Vitamin merupakan suatu senyawa organik yang dalam jumlah relatif sangat kecil dibutuhkan
oleh tubuh untuk memelihara fungsi dan metabolisme normal tubuh.Vitamin dapat diproduksi
sendiri oleh tubuh (vitamin esensial) atau diperoleh dari luar (vitamin non-esensial). Makanan
menjadi sumber utama vitamin non-esensial. Selain itu, beberapa jenis vitamin diproduksi tubuh
dengan menggunakan bahan baku dari makanan. Contohnya vitamin A yang diproduksi dari
betakaroten yang terdapat dalam makanan (misalnya wortel). Umumnya vitamin merupakan co-
enzym dari suatu yang berperan pada proses metabolisme dalam tubuh. 
Pada keadaan tertentu tubuh dapat mengalami defisiensi vitamin. Hal ini
dapat terjadi karena beberapa hal antara lain :
1. Makanan yang dikonsumsi sehari – hari tidak mengandung vitamin dan dalam jumlah
dan jenis yang memadai.
2. Adanya gangguan pencernaaan, sehingga penyerapan vitamin terganggu.
3. Kebutuhan akan vitamin meningkat, misalnya pada masa kehamilan,
masa pertumbuhan dan masa penyembuhan dari sakit.
4. Penyalahgunaan xenobiotika, penggunaan alcohol dan obat-obat psikotropika dapat
menyebabkan kekurangan vitamin.

A. Penggolongan Vitamin
Berdasarkan sifat kelarutannya, vitamin dibagi atas 2 golongan yaitu :
1. Vitamin yang larut dalam air, meliputi :
a. Thiamin (Vitamin B-1)
b. Riboflavin (Vitamin B-2)
c. Biotin
d. Asam Folat (Vitamin B-11)
e. Asam Pantotenat (Vitamin B-5)
f. Cyanocobalamin (Vitamin B-12)
g. Asam Ascorbat (Vitamin C)
h. Nikotinamida (Vitamin B-3)
i. Piridoksin (Vitamin B-6)

Semua vitamin tersebut mudah diserap di dinding usus dan mudah

pula dikeluarkan bersama urine, kecuali vitamin B-12 yang penyerapannya
membutuhkan adanya faktor intrinsik. Dengan sifat yang demikian, kemungkinan
 timbulnya toksisitas akibat kumulasi vitamin dalam tubuh jarang terjadi.
Vitamin kelompok ini sedikit sekali disimpan di dalam tubuh.
2. Vitamin yang larut dalam lemak, yaitu :
a. Vitamin A
b. Vitamin D
c. Vitamin E
d. Vitamin K

Vitamin ini diserap bersama – sama lemak, sehingga adanya gangguan

pencernaan lemak dan dapat mengurangi penyerapannya. Ekskresinya lambat,
sehingga dapat menimbulkan kumulasi dalam tubuh sehingga dapat terakumulasi
dalam tubuh dan menyebabkan gejala keracunan.

B. Obat Tersendiri
1. Vitamin B Kompleks
Kelompok vitamin ini bersumber sama, sehingga disebut B kompleks.
Defisiensi salah satu anggota kelompok vitamin ini, biasanya juga
disertai defisiensi seluruh kompleks vitamin ini.
a. Thiamin ( Vitamin B-1 )
Terdapat dalam kulit beras, hati, ginjal, ragi, sayuran dan kacang-
kacangan. Vitamin ini penting pada metabolisme karbohidrat.
Defisiensinya menyebabkan  gejala anoreksia, obstipasi, kejang otot,
kesemutan (paresthesia), beri – beri dengan polineuritis dan gangguan
jantung. Dalam dosis tinggi bersama dengan vitamin B-6 dan B-12 digunakan
sebagai vitamin neurotropik.
b. Riboflavin ( Vitamin B-2 )
Terdapat antara lain dalam usus, telur, hati, kulit beras, ragi dan
sayuran. Defisiensinya menyebabkan sakit tenggorokan dan radang pada
sudut mulut, radang lidah, kelainan mata (konjungtivitis dan fotophobia) dan
gejala avitaminosis B lainnya.
c. Piridoksin ( Vitamin B-6 )
Banyak terkandung dalam daging, hati, ginjal, padi – padian, kacang dan
sayuran. Ada 3 bentuk vitamin ini, yaitu piridoksin, piridoksal dan
piridoksamin. 
Defisiensi B-6 menyebabkan gangguan kulit (radang), gangguan
sistem pencernaan, radang selaput lendir mulut dan lidah, radang saraf dan
gangguan pembentukan sel – sel darah merah. Defisiensi ini dapat juga
terjadi karena pemakaian INH untuk    j a n g k a   waktu yang lama.
Vitamin B-6 juga digunakan untuk melawan mual, muntah dan depresi karena
pil anti hamil. Demikian juga pada muntah kehamilan.
d. Nikotinamida ( Niasinamida, Faktor Pencegah Pellagra/ pp factor atau
Vitamin B-3 )
Terdapat dalam sayuran, ikan, daging, padi dan gandum. Vitamin ini
terdapat sebagai asam nikotinat. Di dalam hati asam ini diubah menjadi
nikotinamida, yang merupakan co-enzym pada proses oksidasi reduksi.
Defisiensi vitamin inimenimbulkan penyakit pellagra dengan gejala kulit
 menjadi hitam (dermatitis), gangguan lambung usus (diare) dan gangguan
saraf (dementia).
e. Asam Pantotenat ( Vitamin B-5 )
Tedapat dalam semua jaringan tubuh dan semua macam makanan. Juga
dapat diproduksi oleh flora usus. Bentuk aktifnya adalah isomer dexter, yaitu
d- pantotenat. Merupakan co-enzym A yang penting dalam
metabolisme. Defisiensinya pada manusia belum dikenal.
f. Asam Folat ( Vitamin B-11 )
Terdapat dalam sayuran, hati, ragi, daging, ikan dan kacang – kacangan,
hanya sedikit terdapat dalam buah – buahan. Dalam hati diubah menjadi
tetrahidrofolat, suatu co-enzym pada sintesa asam inti dan pembelahan sel.
Penting pada pembentukan eritrosit. Defisiensinya menyebabkan anemia
megaloblaster.
g. Cyanocobalamin ( Vitamin B-12 )
Terdapat dalam makanan yang berasal dari hewan, yaitu daging, hati, telur
dansusu, dalam bentuk suatu kompleks protein. Dalam lambung, vitamin B-12
akan terlepas dan berikatan dengan faktor intrinsik y a n g   dikeluarkan oleh
mukosa lambung, sehingga dapat diserap oleh usus halus. Dalam tubuh,
vitamin ini ditimbun dalam hati. Vitamin ini merupakan faktor penting
pada pembentukan eritrosit, dan defisiensinya menyebabkan anemia
megaloblaster.
h. Biotin (Vitamin B-7)
Diperoleh tubuh dari produksi bakteri usus atau dari berbagai jenis makanan
seperti roti gandum, telur, wortel, susu, keju, dan kacang kedelai. Manfaat
utama dari biotin adalah meningkatkan sistem kekebalan tubuh supaya tidak
mudah sakit. Biotin juga penting untuk pertumbuhan dan pencegahan
kerontokan rambut.
2. Asam Askorbat
Banyak terdapat dalam sayur dan buah. Defisiensi vitamin C menyebabkan
sariawan (skorbut), gigi mudah lepas, luka yang sukar sembuh dan
mudah terjadinya pendarahan. Selain itu penggunaannya juga untuk
mempertinggi daya tahan tubuh terhadap infeksi kuman, anti lipemika
dan mempercepat sembuhnya luka, dan juga berkhasiat sebagai antilipemik.
Berperan dalam pembentukan kolagen yang penting bagi saling terikatnya
jaringan. Bila sintesa kolagen terganggu, misalnya kerusakan pembuluh darah
yangmemicu perdarahan, kulit yang mengendur, dan lain-lain.
3. Vitamin A (Retinol, Axerophthol)
Dalam sayuran terdapat sebagai provitamin A, yaitu karoten dan karotenoid;
yang d a l a m   usus diubah menjadi vitamin A. Vitamin A sendiri terdapat di
dalam usus, kuning telur, hati dan minyak ikan.
Vitamin A berfungsi untuk :
a. Menjaga keutuhan jaringan epitel dan mukosa di seluruh tubuh,
sehingga jaringan tersebut tidak mudah rusak dan tidak terjadi hiperkeratosis
di kulit, conjungtiva kornea dan sebagainya.
b. Merangsang sintesa RNA, glukoprotein dan kortikosteroida.
 c. Pembentukan rhodopsin, suatu pigmen fotosensitif yang dibutuhkan retina
mata untuk dapat melihat pada keadaan gelap. 
Defisiensi vitamin A menimbulkan rabun senja (hemerolophia),
xrerophthalmia (kornea mata mengering dan mengeras), atr ofia mukosa
dan menghambat pertumbuhan anak.
4. Vitamin D ( Ergokalsiferol, Kalsiferol)
Terdapat sebagai provitamin D (ergosterol) di dalam sayuran dan ragi. Di dalam
tubuh, vitamin D tersedia dalam bentuk ergosterol dan 7-dehidrokolesterol.
Dengan bantuan sinar UV matahari, masing-masing akan diubah menjadi Vitamin
D-2 (kalsiferol) dan Vitamin D-3 (kolekalsiferol).
Fungsi vitamin D adalah mengatur metabolisme Ca dan F, bersama-
sama hormon tiroid dan hormon paratiroid. Defisiensinya menimbulkan
penyakit rachitis (tulang mudah bengkok).
5. Vitamin E (Alfa Tokoferol)
Merupakan senyawa tokoferol. Dikenal 4 macam tokoferol, yaitu
alfa, beta, gamma dan delta. Yang aktif adalah senyawa alfa tokoferol. Vitamin E
banyak dijumpai dalam minyak nabati (minyak jagung, kedelai dan bunga
matahari), padi –  padian, ragi, hati, kuning telur dan sayuran. Tidak dikenal
gejala defisiensi yang khas pada orang dewasa. 
Dalam pengobatan digunakan pada gangguan jantung (angina dan lain
– lain), artrosis, neuralgia, hiperkoleterolemia dan penyakit kulit. Juga
digunakan sebagai anti keguguran dan obat kemandulan (infertilitas).
6. Vitamin K 
Vitamin ini meliputi :
a. Vitamin K-1, disebut fitomenadion, terdapat dalam sayuran hijau dan
minyak nabati.
b. Vitamin K-2, dihasilkan oleh flora usus. Untuk penyerapannya dari
usus memerlukan asam empedu.
c. Vitamin K-3 (menadion) dan vitamin K-4 (menadiol), merupakan zat sintetik. 
Dalam hati, vitamin K merangsang pembentukan protrombin.
Defisiensi vitamin ini menyebabkan hipoprotrombinemia, yang berakibat
darah sukar membeku.

MINERAL DAN ELEMEN SPURA

Mineral adalah zat anorganik yang dalam jumlah kecil bersifat essensial bagi banyak proses
metabolisme dalam tubuh. Yang paling banyak dibutuhkan adalah kalium, natrium,
kalsium, magnesium, fosfor dan klorida. 
Elemen spura adalah mineral yang dibutuhkan kurang dari 20 mg sehari, yakni  besi,
seng, tembaga, mangan, molibden, fluor, krom, iod, selen dan kobalt. Fungsinya masing –
masing dari elemen ini, yaitu :
1. Ca dan P untuk sebagian besar bertanggung jawab bagi kekuatan kerangka.
2. K, Mg dan P terutama untuk membentuk sistem pendapar intraselluler .
3. Na dan Cl berperan penting diruang ekstraselluler sebagai pengatur
tekanan osmotik dan tekanan darah normal.
4. Banyak elemen spura merupakan ko-faktor dari metallo-enzym, misalnya
Fe, Zn, Mn, Mg dan Cu ; yang mengkalatisa banyak proses metabolisme.
 5. F dan Sr merupakan zat essensial bagi tulang gigi dan emailnya.
6. Iod merupakan bahan baku bagi sintesis hormon tiroid. 
Penggunaan mineral – mineral, khususnya untuk prevensi dan pengobatan keadaan defisiensi,
terutama garam K dan Ca, begitu pula Na, Cl dan Fospat yang digunakan sebagai infus dalam
keadaan darurat. Dari elemen – elemen spura, hanya Fe, Zn, I, F dan Sr yang digunakan sebagai
obat. Zat – zat lainnya hanya digunakan sebagai  tambahan pada preparat multivitamin atau
sebagai suplemen makanan.

A. Obat Tersendiri
1. Kalium klorida
Merupakan kation yang terpenting dalam cairan intra sel dan merupakan zat essensial
untuk mengatur keseimbangan asam – asam serta isotoni dari sel. Selain itu juga
mengaktivasi banyak reaksi enzim dan proses fisiologis, seperti penerusan impuls di
saraf dan otot, kontraksi otot dan metabolisme karbohidrat.
2. Natrium klorida
Tersusun atas ion natrium dan klor. Merupakan kation terpenting bagi cairan ekstra
sel dan berperan penting pada regulasi tekanan osmosis sel. Juga berperan dalam
menghasilkan perubahan potensial listrik dalam kontraksi otot dan penerusan impluls
saraf. Defisiensinya bisa terjadi akibat kerja fisik yang terlampau berat dan
banyak   berkeringat serta banyak minum air yang mengandung ion ini dalam jumlah
tidak adekuat.
3. Kalsium (Ca)
Fungsi utamanya adalah bahan pembangun tulang, berperan penting pada
regulasi daya rangsang dan kontraksi otot – otot serta penerusan impuls saraf. Selain
itu Ca mengatur permeabilitas membran sel bagi K dan Na, aktivasi banyak reaksi
enzim seperti pembekuan darah. Defisiensi Ca menimbulkan tulang menjadi
lemah (osteomalacia) dan mudah terangsangnya otot dan saraf, sehingga
menimbulkan akibat serangan – serangan tetania. Contoh garam kalsium : kalsium
glukonat, kalsium laktat dan kalsium sitrat.
4. Seng sulfat
Kadar seng dalam tubuh agak tinggi dibandingkan dengan elemen spura lainnya, yang
sebagian besar terdapat dalam tulang dan prostat. Fungsinya ialah:
a. Kofaktor dalam minimal 100 enzim yang terlibat dalam segala proses
metabolisme,yaitu : karboanhidrase dan alkohol dehidroginase. Keduanya
tergolong metaloenzim yang bergantung pada seng sebagai kofaktor.
b. Membantu memperbaiki kadar gula darah pasien diabetes mellitus
c. Berperan dalam proses pengiriman sinyal antar-sel saraf. Elemen ini digunakan
untuk memperbaiki fungsi sel-sel otak pada orang lanjut usia yang mengalami
penurunan fungsi ingatan (sering lupa).
d. Terlibat dalam stabilisasi genomic
e. Pada penyembuhan luka, membantu mempertahankan stabilitas struktur kulit dan
membran mukosa.
f. Secara local berkhasiat sebagai adstringens (penciutan selaput lender),
antikeringat, dan antieptik lemah.
5.  Fluorida Fluor
 Sumbernya bagi tubuh adalah dari makanan dan suplemen. Di dalam tubuh ditimbun
sebagai apatit di dentin dan email, juga dalam tiroid dan ginjal. Ekskresinya melalui
saluran kemih dan keringat pada transpirasi berlebihan. Penggunaannya paling
banyak untuk prevensi gigi berlubang (carries), yang berdasarkan atas reaksinya
dengan apatit. Fluoro-apatit yang terbentukbersifatlebih padat dan tahan asam, juga
menutupi pori – pori kecil hingga email lebih sukar larut dalam asam, yang terbentuk
setiap kali makan gula dan karbohidrat. Fluor juga digunakan pada osteoporosis
(pengeroposan tulang).
6. Stronsium klorida
Elemen ini berguna melindungi gigi terhadap pengaruh thermis (panas dan dingin)
dan kimiawi (asam dan gula) yang disertai nyeri. Selain itu juga
mengurangi sensitivitas gigi terhadap rangsangan tersebut dengan jalan membentuk
lapisan pelindung keras di luar dentin yang sudah kehilangan emailnya karena erosi
atau pengendapan kalsium. Dengan demikian rangsangan tersebut tidak bisa
mencapai sumsum gigi lagi yang berisi saraf – saraf dan dapat mengakibatkan nyeri.
7. Magnesium
Terdapat dalam tulang dan cairan intra sel, juga sebagai ko-faktor enzim-enzim yang
memetabolisme makanan sintesis asam lemak, dan protein. Berperan penting pada
transmisi impuls saraf.
8. Kromium (Cr)
Tersedia dalam dua bentuk , yaitu kromium tivalen dan kromiun heksavalen. Bentuk
pertama suplemen yang aman untuk manusia, sedangkan bentuk kedua merupakan
toksin yang dapat menyebabkan masalah kulit dan kanker paru. Kromium digunakan
untuk menurunkan kadar gula darah baik pada diabetes, maupun karena
penyalahgunaan steroid dan obat HIV. Kromium juga digunakan pada terapi penyakit
lain seperti depresi, hiperkolesterolemia, serangan jantung, dan lain-lain.
9. Tembaga/Kuprum (Cu)
Merupakan elemen yang tersebar dalam jaringan tubuh. Berperan penting dalam
produksi sel darah marah, mempertahankan sel-sel saraf, dan sistem imun. Mineral ini
juga penting untuk kesehatan jantung dan pembuluh darah, transmisi sinyal saraf,
mencegah osteoporosis, produksi kolagen, terapi asrtritis, dan anti-oksidan.
10. Zat Besi (Fe)
Bagian dari hemoglobin yang berperan mengikat oksigen untuk kemudian dialirkan
ke seluruh jaringan tubuh. Kekurangan zat besi dapat menyebabkan penurunan
produksi hemoglobin (Kadar Hb normal pada wanita dewasa 12,0 – 16,0 g/dL dan
pada laki-laki dewasa 13,0 – 17,5 g/dL) dan menyebabkan anemi ferriprive (anemia
defisiensi zat besi). Zat besi juga berperan penting dalam menjaga fungsi sistem
imun.

Spesialite Vitamin, Mineral dan Elemen Spura

No. Komposisi Generik Spesialite Pabrik

1. Vitamin B1/Tiamin HCl/Aneurin HCl Vitamin B1 IPI
2. Thiaminin tetrahydrofurfuryl disulfidum Alinamin / Alinamin Takeda
(Vitamin B1) dan Vitamin B2 F
Odorless
 3. Vitamin B6/ Piridoksin hidroklorida Pyridoxine Soho
Hydrochloride
Vitamin B6 Kimia Farma
4. Vitamin B12/Sianokobalamin, Vitamin Vitamin B12 IPI
merah, Citacon, Vitamen Kimia Farma
5. Vitamin B1 + Vitamin B6 + Vitamin Neurobion Merck
B12 Bioneuron Phapros
6. Vitamin B Kompleks Squibb-B Complex Squibb
Benoviplex Benofarm
7. Vitamin C, Asam Askorbat Redoxon Roche
Bekamin C Forte Kimia Farma
Vitacimin Takeda
Xon-Ce Kalbe Farma
8. Vitamin B Kompleks + Vitamin C Enervon C UAP
Surbex-T Abbot
9. Vitamin B kompleks + Vitamin C + Becefort Phapros
Vitamin E
10. Vitamin A/Akseroftol/Retinol Avitin Soho
Vitamin A KF Kimia Farma
11. Vitamin D Cavit D3 Merck
12. Vitamin E Dalfarol Darya Varia
13. Vitamin K Kaywan Eisai
14. Zink Sulfat Zinkid Indofarma
15. Ferros Gluconat + Vitamin C + Asam Sangobion Merck
Folat

HORMON
Hormon adalah senyawa kimia pembawa pesan (chemical messenger) yang dihasilkan oleh
kelenjar endokrin. Setelah diproduksi, langsung masuk ke dalam aliran darah menuju jaringan
dan organ. Berperan penting dalam berbagai fungsi tubuh meliputi : pertumbuhan dan
perkembangan, metabolism, fungsi seksual, reproduksi, dan pengaturan suasana hati (mood).
Kelenjar endokrin yang penting adalah kelenjar hipofisa dan hipotalamus, kelenjar kelamin
(ovarium dan testes), kelenjar anak ginjal, pankreas, tiroid dan paratiroid.
Dalam pengobatan, hormon digunakan untuk :
1. Terapi substitusi pada defisiensi hormon, misalnya pemberian insulin pada penderita
diabetes mellitus.
2. Yang banyak digunakan adalah pada pengobatan berdasarkan efek farmakologinya yang
tidak berhubungan dengan efek fisiologisnya. Misalnya kortikosteroida banyak
digunakan karena efek anti radangnya.
3. Secara khusus untuk mempengaruhi fungsi organ ke arah yang dikehendaki, misalnya
estrogen dan progesteron digunakan untuk mencegah kehamilan.
4. Diagnosa penyakit atau kelainan, misalnya tirotropin untuk test terhadap kelenjar  tiroid.

Untuk keperluan pengobatan, zat hormon dapat diperoleh dari :

 1. Sumber alam, berasal dari binatang ternak menyusui misalnya sapi. Persediaannya amat
terbatas.
2. Senyawa sintetik, saat ini umumnya digunakan hormon sintetik atau semi sintetik.

A. Hormon Kelenjar Hipofisa

Adalah suatu umbai pada pangkal otak. Kelenjar ini dibedakan menjadi dua bagian, yaitu:
1. Adenohipofisa, adalah umbai depan, yang merupakan bagian terbesar. Hormon yang
dihasilkannya adalah :
a. Somatotropin : Menstimulasi pertumbuhan tubuh secara umum 
b. Gonadotropin : Menstimulasi sekresi hormone kelenjar kelamin
c. Kortikotropin : Menstimulasi sekresi kortikosteroid oleh kelenjar anak ginjal
bagian korteks
d. Tirotropin : Menstimulasi sekresi hormon tiroid oleh kelenjar tiroid
e. Prolaktin : Menstimulasi sekresi ASI
2. Neurohipofisa adalah umbai belakang, terutama terdiri dari jaringan saraf. Hormon
yang dihasilkannya adalah : 
a. Oksitosin : Menyebabkan kontraksi uterus dan menstimulir mulainya laktasi
b. Vasopresin : Mencegah ekskresi air terlalu banyak 
Zat – zat tersendiri :
1. Somatotropin
Digunakan untuk terapi gangguan tinggi badan karena kekurangan hormon
pertumbuhan. Sediaan farmasinya sangat jarang sehingga hormon ini tidak dapat
diganti dengan hormon binatang.
2. Gonadotropin
Dalam pengobatan digunakan untuk mengatasi gangguan haid dan kemandulan
baik  pria maupun wanita. Sediaan gonadotropin diperoleh dari air kemih wanita
hamil sedangkan HMG diperoleh dari air kemih wanita setelah menopause.
Hormon ini tersedia dalam dua bentuk, yaitu Human Chorionic Gonadotropin
(HCG) dan Human Menopausal Gonadotropin (HMG). Diberikan per injeksi.
3. Oksitosin
Hormon ini telah dapat disintesa. Dalam kebidanan digunakan untuk
merangsang kontraksi uterus (rahim) guna membantu persalinan. Setelah
persalinan, dapat juga digunakan untuk mencegah banyaknya perdarahan.
4. Vasopresin
Diperoleh dari sapi atau babi. Digunakan pada pengobatan diabetes inspidus
dengan gejala poliuria, akibat kekurangan hormon anti diuretik dan insufisiensi
hipofisa.

Spesialite Hormon Hipofisis

No. Komposisi Generik Spesialite Pabrik

1. Gonadotropin korionik Pregnyl Organon
2. Gonadotropin menopause Humegon Organon
Decatocin Harsen
3. Oksitosin sintetik Piton – S Organon
Synctocin Novartis
4. Somatropin Genotropin Pfizer

B. Hormon Kelamin
Hormon kelamin dihasilkan oleh kelenjar kelamin (ovarium dan testes)
dibawah pengaruh gonadotropin, berfungsi menentukan ciri – ciri kelamin primer dan
sekunder. Androgen adalah hormon pria, sedangkan estrogen dan progesteron adalah
hormon wanita. Semua hormon kelamin memiliki sifat – sifat yang sama, antara lain :
1. Retensi air dan garam.
2. Berdaya anabolika, androgen lebih kuat dari pada estrogen.
3. Mengakibatkan penutupan epifisis (ujung tulang pipa) sesudah pertumbuhan di masa
pubertas.

1. Zat-zat Androgen
Hormon-hormon androgen merupakan hormon yang berperan penting dalam
[erkembangan dan pemeliharaan fenotipe dan fungsi reproduksi pria. Golongan
hormon ini juga memiliki fungsi nonreproduksi, yaitu pada tulang dan otot.
Testosteron merupakan jenis hormone androgen yang paling penting.
Senyawa-senyawa androgenic memiliki efek virilisasi sehingga tidak boleh
digunakan oleh wanita dalam jangka waktu panjang. Efek virilisasi dapat menekan
spermatogenesis, menghambat pertumbuhan anak-anak dibawah usia 16 tahun karena
stimulasi penutupan epifisis, dan menimbulkan gangguan haid pada wanita.
 
Zat Tersendiri
a. Testoteron
Hormone ini bertanggung jawab terhadap ciri kelamin primer dan sekunder.
Selain itu, hormone ini juga berperan penting pada spermatogenesis dalam testis
(efek virilisasi, virile = jantan). Digunakan dalam terapi substitusi, misalnya ada
keadaan klimakterium virile sesudah usia 50 tahun. Juga untuk merangsang
pertumbuhan anak laki-laki di atas usia 16 tahun yang pertumbuhannya terlambat
akibat hipofisisnya tidak berfungsi secara optimal.
Dibuat secara semisintetik. Karena absorpsinya dari usus dan
bioavailabilitasnya kurang baik, maka diberikan dalam bentuk injeksi sebagai
esternya dalam pelarut minyak.
b. Metiltestoteron
Dapat digunakan per-oral. Digunakan terutama pada gangguan potensi
akibat defisiensi androgen, pada hipogonadisme dan pada sterilitas karena
oligospermia juga digunakan pada pengobatan kankeer payudara pada wanita.
c. Mesterolon
Merupakan turunan testosterone sintetik. Pada dosis terapi zat ini mempengaruhi
hipofisa, sehingga sekresi testoteron danspermatogenesis tidak terhambat.
Hormone ini termasuk hormone androgen sekaligus anabolic. Efek anabolic dari
hormone ini adalah pertumbuhan rangka, otot rangka, dan akselerasi
eritropoeiesis.
Spesialite Zat Androgen

No
Komposisi Generik Spesialite Pabrik
.
1. Mesterolon Proviron Schering
Mesterolon + Vitamin E + Yohimbin +
2. Tonovan Schering
Strychnin + Nikotinat
3. Kombinasi turunan testosterone Sustanon Organon
Metiltestosteron + Yohimbin + Vitamin
4. Pasumastrong Merck
E
Testoviron Schering
5. Testosterone
Andriol Organon

2. Zat-Zat Anabolik
Merupakan hormon sintetik yang terutama bekerja memacu sintesa protein
tanpa memiliki sifat virilisasi. Anabolika yang banyak digunakan adalah turunan
testoteron, yaitu Metenilon, Metandienon, Oksimetolon dan Stanozol. Juga berasal
dari turunan nadrolon yaitu Nandrolon dan Etilestrenol. 
Umumnya digunakan pada keadaan tubuh lemah, seperti pada keadaan
sesudah operasi, baru sembuh dari sakit dan lain – lain. Juga selama terapi penyinaran
dan terapi dengan kortikosteroida untuk mencegah osteoporosis. Dalam
bidang olahraga obat ini sering disalah gunakan untuk memperbesar dan
memperkuat otot para atlit (doping).

Zat-zat tersendiri :
a. Nandrolon
 Indikasi : Kehilangan protein akibat cedera parah, latihan berlebihan, penyakit
ketuaan, pada anak memacu pertumbuhan yang lambat.
Kontra indikasi : Kehamilan, karsinoma prostat.
Efek samping : Jerawat, hirsutisme, peningkatan libido pada wanita, hipertropi
klitoris, dan rambut pubis melebat.
b. Etilestrenol
Indikasi : Selama menderita penyakit kronik terutama pasien lanjut usia.
Kontra indikasi : Kehamilan, karsinoma prostat, gangguan fungsi hati.
Efek samping : Mual, retensi cairan tubuh yang ringan, gangguan haid.

Spesialite Zat Anabolik

No Komposisi Generik Spesialite Pabrik

.
1. Nandrolon dekanoat Deca Durabolin Organon
2. Nandrolon fenilpropionat Durabolin Organon
3. Etilestrenol Orgabolin Organon

3. Zat-Zat Estrogen
 Estrogen bekerja terhadap mukosa uterus (endometrium) untuk
mempersiapkan proses lebih lanjut dari sel telur yang telah dibuahi. Bersama-sama
progesteron, estrogen berperan penting pada masaknya folikel, ovulasi, pembuahan,
transpor seltelur yang telah dibuahi ke dinding uterus dan perlekatannya di dinding
endometrium.
Zat- zat estrogen digunakan untuk terapi substitusi pada keluhan
klimakterium, menekan laktasi, menekan ovulasi dan pengobatan osteoporosis
sesudah menopause. Preparat kombinasi estrogen dan progesteron dugunakan
untuk diagnosa kehamilandan pengobatan amenorea sekunder (haid terlambat).

Zat – zat tersendiri :

a. Estradiol
Merupakan estrogen alamiah terkuat, digunakan pada terapi substitusi
pada klimakterium, menopause dan kanker prostat. Pemberian per-
oral bioavailabilitasnya rendah, sehingga diberikan per injeksi sebagai
esternya dalam pelarut lemak.
b. Etinilestradiol
Turunan semi sintetik yang berdaya larut amat kuat; dapat diberikan per
oral. Merupakan komponen dari banyak pil anti hamil.
c. Mestranol
Hormon ini baru aktif setelah di dalam hati diubah menjadi
etinilestradiol. Juga digunakan dalam pil anti hamil.
d. Dietilstilbestrol
Aktif per oral dengan kerja panjang, tetapi karena bersifat karsinogenik zat ini
tidak lagi digunakan.

Spesialite Zat Estrogen

No
Komposisi Generik Spesialite Pabrik
.
1. Estradiol Progynova Schering
2. Etinilestradiol Lynoral Organon
3. Metilestrenolon + Metilestradiol Gynaecosid Phapros

4. Zat-zat Progestagen
Progestagen adalah steroid sintetik yang berdaya progesteron. Progesteron
adalah hormon yang dikeluarkan oleh badan kuning (corpus luteum)
dibawah  p e n g a r u h   hormon gonadotropin. Hormon ini mempengaruhi
endometrium dari fase proliferasi karena pengaruh estrogen, ke fase sekresi agar telur
yang telah dibuahi dapat bersarang dan berkembang lebih lanjut. Kemudian hormon
ini juga berfungsi menjaga kehamilan dari keguguran. 
Dalam pengobatan, progestagen digunakan untuk :
a. Mencegah kehamilan pada pil KB
b. Mencegah keguguran akibat kurang sekresi progesteron
c. Terapi subtitusi pada keadaan klimakterium dan menopause
d. Pada gangguan haid
 e. Pada endometriosis dan kemadulan yang diakibatkannya

Zat-zat tersendiri :
a. Progesteron
Diperoleh dari ovarium binatang ternak atau hasil sintesa. Absorpsinya di
susu cukup baik, tetapi karena bioavailabilitasnya tidak baik, maka diberikan
secara injeksi.
b. Hidroksiprogesteron
Diperoleh secara sintetik, memiliki efek androgen tanpa efek estrogen.
Banyak digunakan dalam pil maupun injeksi untuk mencegah kehamilan.
c. Etisteron
Turunan danazol yang idikasi utamanya untuk terapi ginekomastia, endometriosis,
dan menoragia.
d. Noretisteron
Memiliki efek androgen dan efek estrogen lemah. Banyak digunakan pada pil
pencegah kehamilan, juga untuk menunda haid.
e. Levonorgestrel
Efek progesteronnya kuat dan kerjanya panjang, berdaya androgen lemah,
bersifat anti estrogen. Banyak digunakan dalam pil kombinasi pencegah
kehamilan.
f. Linesterol
Berdaya gestagen, tetapi bersifat anti gonadotropik yang baik, tidak
berdaya androgen. Banyak digunakan dalam pil pencegah kehamilan.
g. Dilestrenol
Daya gestagennya kuat, maka terutama digunakan untuk mencegah keguguran.

Spesialite Zat Progestagen

No. Komposisi Generik Spesialite Pabrik

1. Norestisteron Primolut N Schering
2. Progesterone Progestin Organon
3. Etisteron Progestoral Organon
4. Alilestrenol Gestanon Organon

KORTIKOSTEROID
Tubuh memiliki sistem untuk menyesuaikan dan mempertahankan dirinya dari perubahan
lingkungan agar keadaannya selalu konstan dan seimbang (homeostatis). Terdapat dua fungsi
pengaturan homeostatis yaitu : pengaturan oleh sistem saraf vegetatif (otonom) dan pengaturan
oleh sistem kelenjar endokrin.
Kelenjar endokrin adalah kelenjar yang mengeluarkan hasil sekresinya (berupa hormone)
langsung ke dalam sistem pembuluh darah. Ada tiga bentuk struktur kimia hormone, yaitu
hormone peptidalprotein (kelenjar pancreas, hipotalamus), hormone asam amino (tirosin,
adrenalin/noradrenalin) dan hormone steroid (estrogen, progesterone dan kortiosteroid).
Kortikosteroid dan hormone kelamin (androgen dan estrogen) dihasilkan oleh anak ginjal
(adrenal) bagian korteks (kulit), sedangkan kelenjar adrenal bagian medulla (sumsum)
menghasilkan adrenalin dan noradrenalin.
Kelenjar adrenal menyekresikan 2 hormon kortikosteroid, yaitu glukokortikoid dan
mineralkortikoid. Kedua kortikosteroid ini lazim disebut adrenokortikoid. Glukokortikoid utama
pada manusia adalah kortisol dan mineralkortikoid utama adalah aldosterone. Kedua
kortikosteroid ini disintesis dari kolesterol.

Perbedaan mekanisme kerja antara glukokortikoid dan mineralkortikoid :

Perbedaan Glukokortikoid Mineralkortikoid

Senyawa utama Kortisol Aldostreon
Efek utama Memengaruhi metabolism Mengaur keseimbangan
karbohidrat, protein, lemak mineral denganmengatur
Mengatur keseimbangan retensi Na dan sekresi K serta
mineral dengan mengatur H.
retensi Na dan K
Faktor yang memengaruhi ACTH (Adreno Kadar mineral (Na dan K) dan
sekresi Corticotrophin Hormone) volume plasma

Seperti hormone steroid lain, adenokortikoid mengikat reseptor sitoplasmik intraseluler yang
terdapat dalam jaringan target. Pengikatan ini bentuk kompleks kortikosteroid-reseptor protein
memicu perubahan konformasi. Selanjutnya, kompleks hormone-reseptor ini masuk ke dalam
inti sel dan berikatan dengan area tertentu dalam DNA yang disebut elemen yang berespons
terhadap hormon (hormone response element). Kompleks reseptor protein-kortikosteroid-DNA
selanjutnya mengadakan transkripsi DNA, membentuk mRNA yang kemudian menstimulasi
sintesis protein spesifik.

Mekanisme kerja hormone steroid

A. Efek Kortikosteroid
1. Glukokortikoid
Merangsang glikogenolisis (katalis glikogen menjadi glukosa) dan glikoneogenesis
(katalis lemak/ protein menjadi glukosa). Pengaruh ini menyebabkan peningkatan
kadar gula darah meningkat dan penurunan pembentukan glikogen di dalam hati dn
jaringan. Kadar kortikosteroid yang meningkat akan menyebabkan gangguan
distribusi lemak, akibatnya lemak berkurang di bagian tubuh yang lain, tetapi
menumpuk di bagian yang lain, seperti muka (moonface), tengkuk (buffalo hump),
perut, dan lengan.
Skema metabolism glukosa, asam lemak, dan protein :
Glikogen

Siklus Krebs (Siklus As.

Glikogenesis Sitrat)

As. Piruvat/ As. Laktat

Glikogenolisis

Glikolisis
Glukosa CO2+H2O+Tenaga

Glikoneogenolisis

Glikoneogenesis

As. Lemak
+ Protein
Skema metabolisme glukosa, asam lemak dan protein

a. Meningkatkan resistensi terhadap stress. Dengan meningkatkan kadar glukosa

plasma, glukokortikoid memberikan energi yang diperlukan tubuh untuk melawan
stress yang disebabkan, misalnya oleh trauma, ketakutan, infeksi, perdarahan, atau
infeksi. Glukokortikoid dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah dengan
jalan meningkatkan efek vasokonstriktor rangsangan adrenergic pada pembuluh
darah.
b. Mengubah kadar sel darah dalam plasma. Glukokortikoid menyebabkan
menurunnya kompinen sel-sel darah putih/leukosit (eosinophil, basophil, monosit,
dan limfosit). Sebaliknya, glukokortikoid meningkatkan kadar hemoglobin,
trombosit, dan eritrosit.
c. Efek anti-inflamasi. Glukokortikoid dapat mengurangi respons peradangan secara
drastis dan dapat menekan sistem imunitas (kekebalan).
 d. Memengaruhi komponen lain sistem endokrin. Penghambatan umpan balik
produksi kortikotropin oleh peningkatan glukokortikoid menyebabkan
penghambatan sistesis glukokortikoid lebih lanjut.
e. Efek anti-alergi. Glukokortikoid dapat mencegah pelepasan histamine.
f. Efek pada pertumbuhan. Glukokortikoid yang diberikan jangka panjang dapat
menghambat proses pertumbuhan karena menghambat sintesis protein,
meningkatkan katabolisme protein, dan menghambat sekresi hormone
pertumbuhan.
g. Efek pada sistem lain. Hal ini sangat berkaitan dengan efek samping hormone.
Glukokortikoid dosis tinggi merangsang asam lambung dan produksi pepsin dan
dapat menyebabkan borok lambung (ulkus) semakin parah (eksaserbasi) dan
kambuhan. Selain itu, juga telah ditemui adanya efek pada SSP yang
memengaruhi status mental. Terapi glukokortikoid kronik dapat menyebabkan
kehilangan massa tulang yang berat (osteoporosis) dan gangguan pada otot
(miopati) dengan gejala keluhan lemah otot.
2. Mineralkortikoid
Efek mineralokortikoid mengatur metabolisme mineral dan air. Mineralokortikoid
membantu kontrol volume cairan tubuh dan konsentrasi elektrolit (terutama Na dan
K), dengan jalan meningkatkan reabsorbsi Na+, meningkatkan eksresi K+ dan H+.
Efek ini diatur oleh aldosteron (pada kelenjar adenal) yang bekerja pada tubulus
ginjal, menyebabkan reabsorbsi natrium, bikarbonat dan air. Sebaliknya, aldosteron
menurunkan reabsorsi kalium, yang kemudian hilang melalui urine. Peningkatan
kadar aldosteron karena pemberian dosis tinggi mineralokortikoid dapat
menyebabkan alkalosis (pH darah alkalis) dan hipokalemia, sedangkan retensi
natrium dan air menyebabkan peningkatan volume darah dan tekanan darah.

B. Indikasi Pemberian Kortikosteroid

1. Terapi pengganti (substitusi) pada insufisiensi adrenal primer akut dan kronis
(disebut Addison’s disease), insufisiensi adrenal sekunder dan tersier.
2. Diagnosis hipersekresi glukokortikoid (sindroma Cushing).
3. Menghilangkan gejala peradangan : peradangan rematoid, peradangan tulang
sendi (osteoartritis) dan peradangan kulit, termasuk kemerahan, bengkak, panas
dan nyeri yang biasanya menyertai peradangan.
4. Terapi alergi. Digunakan pada pengobatan reaksi alergi obat, serum dan transfusi,
asma bronkhiale dan rinitis alergi.

C. Efek Samping dan Komplikasi

Efek samping terjadi umumnya pada terapi dosis tinggi atau penggunaan jangka panjang
kortikosteroida. Adapun efek samping dan komplikasi yang dapat terjadi meliputi :
1. Metabolisme glukosa, protein dan lemak; Atropi otot, osteoporosis dan penipisan
kulit.
2. Elektrolit ; Hipokalemia, alkalosis dan gangguan jantung hingga terjadi gagal jantung
(cardiac failure).
3. Kardiovaskular; Aterosklerosis dan gagal jantung
4. Tulang; Osteoporosis dan patah tulang yang spontan
5. Otot; Kelamahan otot dan atropi otot.
 6. SSP dan Psikis; Gangguan emosi, euforia, halusinasi, hingga psikosis.
7. Elemen pembuluh darah; Gangguan koagulasi dan menurunkan daya kekebalan
tubuh (immunosupresi)
8. Penyembuhan luka dan infeksi; Hambatan penyembuhan luka dan meningkatkan
risiko infeksi
9. Pertumbuhan; Mengganggu pertumbuhan anak, kemunduran dan menghambat
perkembangan otak
10. Ginjal; Nokturia (ngompol), hiperkalsiuria, peningkatan kadar ureum darah hingga
gagal ginjal.
11. Pencernaan; Tukak lambung (ulcus pepticum).
12. Pankreas; Peradangan pankreas akut (pankreatitis akut).
13. Gigi; Gangguan email dan pertumbuhan gigi.

Timbulnya efek samping dan komplikasi terkait dengan

beberapa faktor, yaitu :
1. Cara pemberian
2. Jumlah pemberian
3. Lama pemberian
4. Dosis pemberian
5. Cairan yang diberikan
6. Kadar albumin dalam darah
7. Penyakit bawaan.

Spesialite Golongan Kortikosteroid

Aktivitas 1)
Contoh Anti-
Obat (Generik)
(Patent) Inflama Topik Retensi Na Bentuk Sediaan
si al

Glukokortikoid kerja
singkat (8-12 jam) Oral, suntikan,
Hidrokortison Cortef 1 1 1
topikal Oral,
Kortison Cortone 0,8 0 0,8 suntikan, topikal
Glukokortikoid kerja
sedang (18-36 jam)
Prednison Hostacortin 4 0 0,3 Oral
Delta-Cortef, Oral, suntikan,
Prednisolon 5 4 0,3
Prelone topikal
Medrol, Oral, suntikan,
Metilprednisolon 5 5 0
Medixon topikal
Kenacort, Oral, suntikan,
Triamsinolon 5 5 0
Azmacort topikal
Fluprednisolon Cendoderm 15 7 0 Oral, topikal
 Glukokortikoid kerja
lama (1-3 hari)
25- Oral, suntikan,
Betametason Celestone 10 0
40 topikal
Oradexon, Oral, suntikan,
Deksametason 30 10 0
Decadron topikal
Dillar,
Parametason 10 0 Oral, suntikan
Monocortin
Mineralokortikoid
Florinef, Oral, suntikan,
Fludrokortison 10 10 250
Astonin topikal
Desoksikortikosteron 0 0 20 Suntikan, pelet
Keterangan : Aktivitas menggambarkan potensi relatif terhadap Hidrokortison
1)

DIABETES MELITUS
Diabetes mellitus (DM) adalah penyakit gangguan metabolic yang ditandai dnegan hiperglikemia
dan kelainan (abnormalitas) dalam metabolism karbohidrat, lemak, protein. Gangguan metabolic
ini disebabkan oleh adanya gangguan sekresi insulin, sensitivitas insulin, atau keduanya. Insulin
merupakan molekul transporter glukosa untuk bisa melintasi membrane sel masuk ke dalam sel
untuk selanjutnya terlibat dalam proses produksi eneergi (pembentukan ATP). Gangguan pada
insulin, baik defisiensi maupun insentivitasnya menyebabkan glukosa tidak dapat ke dalam sel.
Diabetes mellitus digolongkan menjadi :
1. DM Tipe 1
DM Tipe 1 disebut juga dengan Insulin Dependent Diabetes Mellitus (IDDM), yaitu DM yang
muncul pada masa anak-anak sampai dewasa muda. DM tipe 1 disebabkan kerusakan sel β
pancreas yang didasari oleh proses autoimun. Kerusakan ini menyebabkan pancreas tidak
mampu memproduksi insulin.
2. DM Tipe 2
DM Tipe 2 disebut juga dengan Non Insulin Dependent Diabetes Mellitus (NIDDM), yaitu
DM yang ditandai dengan defisiensi dan resistensi insulin. DM tipe 2 disebabkan karena gaya
hidup yang salah, yaitu “Diabetogenic Lifestyle”. Yang dimaksud diabetogenik lifestyle
adalah konsumsi kalori berlebih, kurang olahraga, dan obesitas. Selain itu, dipengaruhi juga
oleh factor genetic. DM tipe 2 ditandai dengan defisiensi dan resistensi insulin.

Gejala DM yang paling umum adalah sering berkemih (poliuria), sering minum (polidipsi), dan
banyak makan (polifagi). Glukosa difiltrasi oleh glomerulus dan hampir semuanya direabsorpsi
melalui tubulus. Ginjal hanya mampu mereabsorpsi dalam jumlah tertentu. Jika kadar glukosa
darah berlebihan, glukosa akan dibuang bersama urine sehingga menyebabkan pasien merasa
haus. Rasa lapar muncul karena gangguan insulin menyebabkan pasien merasa haus. Rasa lapar
muncul karena gangguan insulin menyebabkan gangguan produksi energy. Gejala lain yang
mungkin timbul addalah kesemutan, gatal, mata kabur, impotensi pada pria, dan gatal di bagian
vulva pada wanita.
Diagnosa DM ditegakkan dengan pemeriksaan kadar gula dalam darah. DM ditandai dengan
hasil pemeriksaan gula darah menunjukkan :
 1. Pemeriksaan gula darah sewaktu (acak) ≥200 mg/dL
2. Pemeriksaan gula darah puasa ≥126 mg/dL
3. Pemeriksaan gula darah 2 jam sesudah makan ≥200 mg/dL

Pengobatan DM bertujuan untuk mengatasi gejala dan tanda DM, mengendalikan kadar glukosa
darah, dan mencegah terjadinya progresivitas penyulit seperti mikroangiopati dan neuropati.
Pada DM tipe 1 dan DM gestasional, pengobatannya menggunakan insulin, sedangkan DM tipe
2, pengobatan menggunakan hipoglikemik oral (OHO). Selain pengobatan farmakologi, pada
penderita DM harus diiringi dengan pengobatan nonfarmakologi, yaitu pengaturan pola makan
dan olahraga teratur.
Terapi dengan farmakologi untuk DM khususnya tipe 1 dengan pemberian insulin. Insulin
bekerja dengan menurunkan kadar gula darah dengan menstimulasi pengambilan glukosa perifer
dan menghambat produksi glukosa hepatik.
Waktu paruh insulin pada orang normal sekitar 5-6 menit dan memanjang pada pasien DM yang
membentuk antibody terhadap insulin. Hormone ini dimetabolisme terutama di hati, ginjal, dan
otot, mengalami filtrasi di ginjal, kemudian diserap kembali di tubulus ginjal yang juga
merupakan tempat metabolismenya. Gangguan fungsi ginjal yang berat lebih berpengaruh
terhadap kadar insulin di darah dibandingkan gangguan fungsi hati.
Penggolongan obat hipoglikemik oral :
1. Sulfonilurea
Golongan ini bekerja dengan merangsang produksi insulin. Obat hipoglikemik oral yang
termasuk dalam golongan ini adalah glibenklamid, glikazid, dan glimepiride.
2. Biguanid
Golongan ini bekerja dengan meningkatkan sensitivitas insulin. Obat hipoglikemik oral
yang termasuk dalam golongan ini adalah metformin.
3. Tiazolidinedion
Golongan ini bekerja dengan cara meningkatkan sensitivitas insulin di otot, hepar, dan
jaringan lemak secara tidak langsung dengan mengaktivasi PPAR-γ. PPAR-γ merupakan
factor penting dalam transkripsi inti pada deferensiasi sel lemak dan metabolism asam
lemak. Contoh golongan ini adalah pioglitazone dan rosiglitazone.
4. Α-Glukosidase Inhibitors
Golongan ini bekerja dengan cara mencegah pemecahan sukrosa dan karbohidrat oleh
enzim α glukosidase di usus halus sehingga waktu absorpsi karbohidrat lebih lama.
Contoh golongan ini adalah akarbose.

Spesialite Obat Diabetes Melitus

No. Nama Generik Spesialite Pabrik

Daonil Aventis
1. Glibenklamid Prodiabet Bernofarm
Renabetic Fahrenheit
Diamicron Darya Varia
2. Glikazid Glucodex Dexa Medica
Pedab Otto
3. Glipizid Glucotrol Pfizer
Minidiab Kalbe Farma
 Aldiab Merck Indonesia
4. Glimepiride Amaryl Aventis
Glucophage Merck Indonesia
5. Metformin Forbetes Sanbe Farma
Diafac Phapros
6. Pioglitazin Actos Takeda
7. Rosiglitazone Avandia Beecham
8. Akarbose Glucobay Bayer
9. Glibenklamid + Metformin Glucovance Merck Indonesia
10. Rosiglitazone + Metformin Avandamet Beecham

OBAT KONTRASEPSI
Dengan bertambahnya jumlah penduduk dunia dan terbatasnya pangan, banyak negara
menyadari pentingnya pembatasan kelahiran, terutama negara berkembang seperti Indonesia
yang tengah berupaya mengentaskan kemiskinan dan keterbelakangan, maka pembatasan
kelahiran suatu keharusan. Cara yang dilaksanakan untuk hal ini adalah program
keluarga berencana (KB).
Tujuan dari program KB antara lain :
1. Mencegah mortalitas ibu dan anak dengan menghindari kehamilan resiko tinggi
2. Mengurangi angka kesakitan
3. Menghindari kelahiran yang tidak diinginkan
4. Mengatur jarak kehamilan
5. Menentukan jumlah anak dalam keluarga

Salah satu cara pembatasan kelahiran adalah dengan pencegahan kehamilan menggunakan obat –
obat kontrasepsi. Obat kontrasepsi ini dapat berupa :
1. Sediaan per oral : misalnya pil KB
2. Suntikan
3. Alat dalam saluran reproduksi, seperti kondom, pessarium (kondom wanita), IUD
4. Obat topikal intravaginal yang bersifat spermicida, misalnya tablet busa, tissue KB
5. Pil Implan (susuk KB)
6. Operasi (tubektomi dan vasektomi)

A. Mekanisme Kerja
Semua pil anti hamil hanya dimaksudkan untuk merintangi pelepasan sel telur (ovulasi)
sehingga dapat mencegah kehamilan.
Cara kerja obat anti hamil itu adalah :
1. Perintang ovulasi, yaitu estrogen dan progesteron dalam dosis yang sesuai,
mampu menekan sekresi gonadotropin dari hipofisa sehingga proses pematangan sel
telur terhambat.
2. Pengentalan lendir cervix, lazimnya cervix tertutup lendir yang selama masa
subur menjadi encer, sehingga memudahkan masuknya sel sperma ke dalam
uterus. Karena pengaruh progesteron, lendir tersebut menjadi kental sehingga sel
sperma tidak mampu menembusnya. Pil mini dan pil suntik yang mengandung
progesteron tanpa estrogen bekerja menurut prinsip ini.
 3. Khasiat terhadap endometrium, karena pengaruh kedua hormon, endometrium hanya
berkembang dan sedikit berproliferasi, tidak mengalami fase sekresi dan justru
menyusut, sehingga penyarangan sel telur tidak terjadi.

B. Jenis Pil dan Penggunaannya

Dewasa ini dikenal beberapa macam pil anti hamil, yaitu :
1. Pil kombinasi
Berisi estrogen dan progesteron. Mulai ditelan pada haid hari pertama atau ke
lima, selama 20 – 21 hari, dilanjutkan dengan 7 pil kosong (plasebo) atau istirahat
selama 7 hari. Pada waktu istirahat inilah umumnya terjadi perdarahan
yang mirip haid biasa. Keamanannya hampir sempurna (99,9% berhasil) bila tidak
lupa menelannya setiap hari.
2. Pil bertahap
Tidak semua pil untuk semua periode pemakaian mengandung komponen dan kadar
yang sama. Pentahapan ini dimaksudkan untuk meniru variasi hormon alamiah
selama siklus setiap bulannya. 
Yang termasuk jenis pil ini adalah pil bifasis, terdiri dari 7 tablet yang
hanya mengandung estrogen dan 15 tablet lainnya merupakan pil kombinasi,
dengan estrogen dan progesteron.
3. Pil mini
Mengandung dosis kecil progesteron saja, yaitu linestrenol dan noretisteron.
Mulai ditelan pada hari haid pertama secara terus menerus tanpa istirahat.
4. Pil suntik 
Sebetulnya bukan pil, tapi injeksi yang hanya mengandung progestagen dengan kerja
panjang, yaitu medroksiprogesteron. Diberikan tiga bulan sekali, per injeksi intra
muscular.
5. Morning after pil 
Mengandung estrogen dalam dosis tinggi, yaitu etinilestradiol 3 – 5 mg. Jenis pil ini
khusus digunakan sesudah persetubuhan “tanpa perlindungan”. Mulai
ditelan selambat – lambatnya 24 jam kemudian, selama lima hari berturut – turut,
biasanya pada pagi hari. Pil kombinasi dapat pula digunakan untuk maksud yang
sama dengan toleransi yang baik. Pil tersebut mengandung etinilestradiol 100 mcg
dan levonorgestrel 500 mcg, harus ditelan 2 kali dengan interval 12 jam.

C. Faktor yang Memengaruhi Keamanan Pil

1. Lupa minum
Bila terlupa satu pil, maka dalam waktu tidak lebih dari 12 jam pil itu harus ditelan.
Bila lebih dari 12 jam atau terlupa lebih dari 2 pil, maka keamana pil tidak dapat
dipercaya lagi.
2. Gangguan saluran pencernaan seperti diare, muntah, menyebabkan
penyerapannya tidak sempurna.
3. Pengaruh obat lain
 Beberapa obat dapat mengurangi efektifitas pil dengan jalan induksi enzim, sehingga
hormon dari pil dipercepat penguraiannya. Obat-obat tersebut adalah Fenobarbital,
Fenitoin, Glutetimida dan Rifampisin.

D. Penggunaan lain
Selain untuk mencegah kehamilan, pil KB juga digunakan untuk :
1. Menunda haid 
Karena suatu keperluan, penundaan tersebut jangan lebih lama dari 8 hari
karena resiko perdarahan-antara bertambah besar. Caranya, setelah pil terakhir dari
suatu kur habis, jangan istirahat, tetapi lanjutkan dengan kur baru. Bila misalnya
dikehendaki penundaan 6 hari, setelah itu baru istirahat.
2. Terapi substitusi pada klimakterium dan mencegah gangguan siklus.

E. Efek Samping
Pil anti hamil dapat menimbulkan efek samping yang bersifat ringan maupun
yang berbahaya. Efek samping ringan yang sering terjadi biasanya berkurang atau
lenyap sendiri setelah beberapa bulan pemakaian adalah :
1. Mula, nyeri kepala, umumnya karena estrogen.
2. Rasa lelah, gelisah dan mudah tersinggung, libido berkurang, umumnya
karena komponen progesteron.
3. Perdarahan tidak teratur yang berupa spotting atau haid anatra, kebanyakan
karena kekurangan estrogen.
4. Depresi
5. Infeksi candida dan mungkin trichomonas, yang menyebabkan keputihan.

Efek samping yang lebih serius, merupakan resiko penggunaan pil anti hamil adalah :
1. Infark jantung
2. Hipertensi, akibat retensi garam dan air 
3. Trombosis
4. Mempertinggi LDL – kolesterol, sehingga memperbesar resiko penyakit jantung dan
pembuluh darah.

F. Kontra Indikasi 
Pil anti hamil tidak boleh diberikan pada penderita atau bila terdapat riwayat trombosis,
kanker payudara, hepatitis dan hiperlipidemia. Penggunaannya harus hati – hati terhadap
penderita penyakit jantung dan pembuluh, hipertensi, udema, gangguan
endokrin (diabetes, hipertiroid) dan migrain.

Spesialite Pil Kontrasepsi

No. Nama Generik Spesialite Pabrik

Pil Bifasis
Microgynon Schering
1. Levonorgestrel + Etinilestradiol
Nordette Wyeth-Ayerst
Lyndiol Organon
2. Lynestrenol + Ethinylestradiol
Ovostat 28 Organon
Pil Mini
3. Linestrenol Excluton Organon
Implan
4. Levonorgestrel Norplant Eiras Oy
5. Etonogestrel Implanon Organon