FARMAKOLOGI HISTAMINE DAN ANTIALERGI, SEROTONIN DAN

ANTISEROTONIN

Dosen Pembimbing: Errol, S. Farm, Apt, M. Farm

Kelompok 4:

Fitra Alifiya (09180000004)

Rani Dian Saputri (09180000008)

Abiataro Gulo (09180000016)

Rania Putri Ananda (09180000074)

Hilman Irshadi (09180000076)

Inneke Septika Rahim (09180000078)

Bahar Perwata Aji (09180000111)

Raihandika Permana (09180000112)

Atika (09160000097)

PROGRAM STUDI S1 KEPERAWATAN

SEKOLAH TINGGI ILMU KESEHATAN INDONESIA MAJU (STIKIM) 2020

 KATA PENGANTAR

Puji syukur kehadirat Allah SWT yang telah melimpahkan rahmat dan karunia-Nya, sehingga
kami dapat menyelesaikan makalah tentang “Obat Diuretik dan Anti Diuretik” dengan baik
dan tepat pada waktunya. Dalam penyusunan makalah ini mungkin ada hambatan, namun
berkat bantuan serta dukungan dari teman-teman dan bimbingan dari dosen pembimbing.
Sehingga kami dapat menyelesaikan makalah ini dengan baik.

Dengan adanya makalah ini, diharapkan dapat membantu proses pembelajaran dan dapat
menambah pengetahuan bagi para pembaca. Kami juga mengucapkan terimakasih kepada
semua pihak, atas bantuan serta dukungan dan do’a nya.

Semoga makalah ini dapat bermanfaat bagi semua pihak yang membaca makalah ini dan
dapat mengetahui tentang “Obat Diuretik dan Anti Diuretik”. Kami mohon maaf apabila
makalah ini mempunyai banyak kekurangan, karena keterbatasan penulis yang masih dalam
tahap pembelajaran. Oleh karena itu, kritik dan saran dari pembaca yang sifatnya
membangun, sangat diharapkan oleh kami dalam pembuatan makalah selanjutnya. Semoga
makalah sederhana ini bermanfaat bagi pembaca maupun kami.

Jakarta, 23 November 2020

Kelompok 04
 BAB 1
PENDAHULUAN
1.1 Latar Belakang

Histamin adalah zat kimia yang diproduksi oleh sel-sel di dalam tubuh ketika
mengalami reaksi alergi atau infeksi. Namun jika diproduksi secara berlebihan, histamin
bisa menyebabkan masalah dan mengganggu beberapa fungsi tubuh. Ketika Anda
mengalami alergi terhadap zat tertentu seperti debu, serbuk sari, bulu hewan peliharaan,
atau makanan, maka sistem kekebalan tubuh menganggap zat tersebut berbahaya bagi
tubuh. Terkadang, alergi obat juga menjadi pencetus pelepasan histamin. Guna
melindungi tubuh, sistem kekebalan tubuh memulai reaksi berantai yang membuat
beberapa sel-sel tubuh melepaskan histamin dan bahan kimia lain ke dalam aliran darah.
Produk histamin pada keadaan normal terdapat secara alami dan berasal dari
pertukaran zat histidin melalui proses dekarboksilasi secara enzimatis. Asam amino
histidin akan masuk ke dalam tubuh dari makanan yang kaya akan protein dan telah
dikonsumsi tubuh. Pada berbagai jaringan tubuh, terutama pada usus halus, histidin akan
diubah menjadi histamin. Histamin juga bekerja sebagai neurotransmiter. Histamin
memegang peran utama pada sistem peradangan atau inflamasi. Histamin terdiri atas
cincin imidazol yang terlekat pada rantai entilamin. Dalam kondisi fisiologis, gugus
amino di rantai samping diprotonasi.
Antihistamin adalah kelompok obat-obatan yang digunakan untuk mengobati
reaksi alergi, seperti rinitis alergi, reaksi alergi akibat sengatan serangga, reaksi alergi
makanan, urtikaria atau biduran. Tidak hanya alergi, antihistamin juga kerap digunakan
untuk mengatasi gejala mual atau muntah yang biasanya diakibatkan oleh mabuk
kendaraan, Dua kelas antihistamin terbesar adalah antihistamin-H1 dan antihistamin-H2
jadi Gatal, bersin, dan respon inflamasi ditekan oleh antihistamin yang bekerja pada
reseptor-H1 sedangkan Antihistamin yang menarget reseptor histamin H2 digunakan
untuk mengobati kondisi asam lambung (misalnya, ulkus peptikum dan refluks asam)
karena antihistamin-H2 terletak di saluran pencernaan bagian atas, utamanya di lambung.
Antihistamin juga menekan respon wheal yang diinduksi-histamin (pembengkakan)
dan vasodilasi dengan menghalangi pengikatan histamin ke reseptornya atau mengurangi
aktivitas reseptor histamin pada saraf, otot polos vaskular, sel kelenjar, endotelium, dan
sel mast.
Seperti Histamin, serotonin terdapat banyak pada tumbuh-tumbuhan dan hewan.
Misalnya pada vertebrata, hewan laut, molusca, artropoda. Pada buah-buahan misalnya
nenas, pisang buah prem dan pelbagai buah yang berkulit keras seperti kelapa, kemiri
dsb. Juga terdapat pada sengatan lebah dan kalajengking. Pada manusia, serotonin
disintesis dari triptopan dalam makanan, yang mula-mula mengalami hidroksilasi
menjadi 5-hidroksitriptopan (5-HTP), kemudian mengalami dekarboksilasi menjadi 5-
hidroksitriptamin (5-HT, serotonin). Dalam keadaan normal hanya 2 % triptopan yang
diubat menjadi serotonin.
Serotonin terdapat dalam sel-sel entrokromafin saluran cerna, trombosit, dan sebagai
neurotransmiter di SSP.Dalam tubuh manusi serotonin disimpan dalam granul-granul
sitoplasmik. Sebagian besar (90%) serotonin yang terdapat dalam tubuh disimpan dalam
sel argentafin dan sel enterokromafin dalam mukosa saluran cerna. Serotonin bekerja
 langsung menstimulasi otot polos dan juga menstimulasi serabut saraf dan efek ini sulit
untuk dipisahkan. Pada kulit terlihat kemerahan menyala yang menunjukan vasodilatasi
beberapa pembuluh darah kecil khusunya venula. Secara fisiologis serotonin mempunyai
peranan dalan regulasi motilitas saluran cerna dan juga sebagai neurotransmiter
nonkholinergik pada beberapa daerah di SSP.
Tubuh orang dewasa mengandung 5-10 mg serotonin, dari jumlah ini 90% terdapat
dalam saluran cerna, terutama di sel enterokromatin. Sisanya terdapat dalam trombosit
dan otak. Sel mast manusia normal tidak mengandung serotonin, kecuali bila ia
menderita tumor mast sel. Serotonin disintesis secara lokal, kecuali dalam trombosit
karena trombosit tidak mempunyai enzim triptopan hidroksilase dan 5-HTP
dekarboksilase. Pengambilan serotonin ke dalam trombosit terjadi ketika sel ini melewati
pembuluh darah usus yang mengandung serotonin dengan kadar tinggi. Serotonin
dilepaskan dari vesikel dibawah pengaruh trombin, melalui mekanisme eksositotik
(penyatuan vesikel dengan membran plasma dan pengosongan isinya).
Antiserotonin merupakan obat yang memiliki efek pada tubuh untuk melawan efek
serotonin. Alkaloid ergot dan turunannya pertama kali dikenal sebagai penghambat
serotonin (5-HT), terutama terhadap efeknya pada otot polos. Efek penghambatan ini
paling kuat diperlihatkan oleh lisergat dietilamida (LSD), dan Metisergid. Senyawa Indol
juga banyak merupakan antagonis 5-HT, tetapi usaha untuk menyelidiki respon yang
kompleks terhadap 5-HT dipersulit oleh tidak adanya antagonis terhadap berbagai jenis
reseptor 5-HT yang selektif dan poten. Misalnya metisergid dan siproheptadin yang
merupakan antagonis 5-HT, juga mempunyai efek farmakologik lain yang kuat.
Sedangkan Ketanserin merupakan contoh antagonis 5-HT2 yang sangat selektif dan
mempunyai efek spesifik.

1.2 Rumusan masalah

1. Apa itu histamine?
2. Apa saja reseptor histamine?
3. Bagaimana mekanisme antagonis reseptor histamine?
4. Bagaimana efek samping antihistamin?

1.3 Tujuan

1. Mahasiswa dapat menjelaskan apa itu obat histamine, antialergi,serotonin, dan

antiserotonin.
2. Mahasiswa dapat memahami dan mengerti kegunaan histamine, antialergi,
serotonin dan antiserotonin
3. Mahasiswa dapat mengaplikasikan jenis obat ini jika nanti menangani penyakit
yang membutuhkan jenis pengobatan ini.
4. Mahasiswa dapat menjelaskan dosis obat histamine, antialergi, serotonin, dan
antiserotonin
 BAB II
TINJAUAN PUSTAKA
2.1 Histamin Dan Antihistamin
2.1.1.Histamin
Histamin dikeluarkan dari tempat pengikatan ion pada kompleks heparinprotein
dalam sel mast, sebagai hasil reaksi antigen-antibodi, bila ada rangsangan senyawa alergen.
Histamin cepat dimetabolisis melalui reaksi oksidasi, N-metilasi dan asetilasi.
Sumber histamin dalam tubuh adalah histidin yang mengalami dekarboksilasi menjadi
histamin. Histamin meningkatkan permeabilitas jalur kapiler supaya sel darah putih dan
protein untuk sistem imun bisa memasuki jaringan tubuh yang mengalami infeksi dan
melawan kuman-kuman tersebut.
Peran histamin dalam sistem imun adalah menimbulkan gejala alergi pada seseorang
untuk mengusir benda asing tersebut – benda atau zat yang kemudian akan disebut alergen
bagi masing-masing individu.
Efek samping :
Histamin menimbulkan efek yang bervariasi pada beberapa organ,
antara lain yaitu :
1. Vasodilatasi kapiler sehingga permeabel terhadap cairan dan plasma protein
Sehingga menyebabkan sembab, rasa gatal, dermatitis, dan urtikaria.
2. Merangsang sekresi asam lambung sehingga menyebabkan tukak lambung
3. Meningkatkan sekresi kelenjar
4. Meningkatkan kontraksi otot polos bronkus dan usus.
5. Mempercepat kerja jantung.
6. Menghambat kontraksi uterus
Efek diatas umumnya merupakan fenomena alergi pada keadaan tertentu
kadang – kadang menyebabkan syok anafilaksis yang dapat berakibat fatal. Mediator
reaksi hipersensitivitas adalah antibodi IgE yang terikat pada sel sasaran, yaitu basofil,
platelet, dan sel mast. Sel sasaran tersebut dapat melepaskan mediator kimia, seperti
histamin, faktor kemostatik eosinofil, slow reacting substance (SRS), serotonin,
bradikinin, heparin, dan asetilkolin.

Histamin dan Metabolismenya

Histamin pertama kali ditemukan oleh Sir Henry Dale pada tahun 1910 dan
diidentifikasi dapat memicu triple-responseyaitu eritema, urtika, dan rasa gatal serta sebagai
mediator reaksi anafilaksis. Histamin termasuk dalam golongan amin biogenik dan disintesis
dari asam amino histidin. Histamin ini dihasilkan oleh sel mast, basophil, platelets, neuron
histaminergik, dan sel enterokromafin, yang mana histamin ini disimpan di dalam vesikel
intraseluler dan dilepaskan pada saat terdapat rangsangan. Histamin merupakan mediator
yang poten untuk terjadinya berbagai reaksi biologis. Histamin bekerja dengan cara berikatan
dengan reseptornya. Sejauh ini terdapat 4 subtipe reseptor antihistamin yang sudah dikenali
yaitu Reseptor Histamin 1, 2, 3, dan 4 (H1R, H2R, H3R, H4R) yang terdapat pada berbagai
jaringan target. Ikatan histamin dengan reseptornya akan menyebabkan kontraksi sel otot
polos, vasodilatasi, peningkatan permeabilitas vaskular, peningkatan sekresi mukus,
takikardi, perubahan tekanan darah, aritmia, serta menstimulasi sekresi asam lambung
Histamin dapat dimetabolisme dengan 2 cara yaitu, melalui deaminasi oleh DAO
(atau dulu dikenal dengan histaminase) atau melalui metilasi oleh histamine-N-
methyltransferase (HNMT). Diamin oksidase terdapat dalam membran plasma sel epitel dan
dapat disekresikan ke dalam sirkulasi sehingga diduga bertanggungjawab dalam degradasi
histamin ekstraseluler, sedangkan HNMT terdapat dalam sitosol dan hanya dapat
mendegradasi histamin intraseluler.

Obat yang dapat memicu terjadinya Histamin :

1. Antibiotik

a. Penicilin

DOSIS:
penisilin untuk orang dewasa :

 Infeksi Streptococcal: 125-250 mg diminum setiap 6-8 jam selama 10 hari.

 Infeksi pernapasan atas Pneumococcal: 250-500 mg diminum setiap 6 jam hingga
Anda tidak lagi merasa demam selama setidaknya 2 hari.
 Infeksi jaringan otot halus atau kulit Staphylococcal: 250-500 mg diminum setiap
6-8 jam.
 Pencegahan demam rematik atau chorea atau keduanya: 125-250 mg diminum 2
kali sehari.
 Fusospirochetosis (oropharynx infection): 250-500 mg diminum setiap 6-8 jam.

Penisilin untuk anak-anak :

Infeksi streptococcal:

 Dosis anak dari 12-17 tahun: 125-250 mg diminum setiap 6-8 jam selama 10 hari.
 Dosis anak dari 0-11 tahun:

Infeksi pernapasan atas Pneumococcal:

 Dosis anak dari 12-17 tahun: 250-500 mg diminum setiap 6 jam hingga Anda
tidak lagi merasakan demam setidaknya 2 hari
 Dosis anak mulai 0-11 tahun: Belum ada ketentuan dosis obat ini untuk anak-
anak. Obat ini bisa saja berbahaya bagi anak-anak. Penting untuk memahami
keamanan obat sebelum digunakan.  Konsultasikan pada dokter atau apoteker
untuk informasi lebih lanjut.

Infeksi jaringan halus atau kulit Staphylococcal:

 Dosis anak dari 12-17 tahun: 250-500 mg diminum setiap 6-8 jam.
 Dosis anak dari 0-11 tahun: Belum ada ketentuan dosis obat ini untuk anak-anak.
Obat ini bisa saja berbahaya bagi anak-anak. Penting untuk memahami keamanan
obat sebelum digunakan.  Konsultasikan pada dokter atau apoteker untuk
informasi lebih lanjut.

Pencegahan demam rematik atau chorea, atau keduanya:

 Dosis anak dari 12-17 tahun: 125-250 mg diminum 2 kali sehari.

 Dosis anak dari 0-11 tahun: Belum ada ketentuan dosis obat ini untuk anak-anak.
Obat ini bisa saja berbahaya bagi anak-anak. Penting untuk memahami keamanan
obat sebelum digunakan.  Konsultasikan pada dokter atau apoteker untuk
informasi lebih lanjut.

Fusospirochetosis (infeksi oropharynx):

 Dosis anak dari 12-17 tahun: 250-500 mg diminum setiap 6-8 jam.
 Dosis anak dari 0-11 tahun: Belum ada ketentuan dosis obat ini untuk anak-anak.
Obat ini bisa saja berbahaya bagi anak-anak. Penting untuk memahami keamanan
obat sebelum digunakan.  Konsultasikan pada dokter atau apoteker untuk
informasi lebih lanjut.
Efek Samping :

 Mual, muntah, sakit perut, diare, lidah hitam (biasanya muncul dalam rasa sakit
biasa)
 Reaksi alergi, seperti ruam kulit dengan atau tanpa pengerasan; gejala mirip flu,
seperti demam, perasaan sakit, atau nyeri sendi; pembengkakan tenggorokan,
lidah, atau mulut; diare, cair atau berdarah dengan atau tanpa kram perut dan
demam.

b. Sulfa

DOSIS :

Kondisi: Infeksi bakteri

 Tablet
Dewasa: 2-4 g sebagai dosis awal. Dilanjutkan dengan tambahan 2-4 g per hari,
yang dibagi ke dalam 3-6 jadwal konsumsi. Maksimal waktu pengobatan adalah 7
hari.
Anak-anak: 0,075 g/kgBB sebagai dosis awal. Dilanjutkan dengan tambahan
0,150 g/kgBB per hari, yang dibagi ke dalam 3-6 jadwal konsumsi. Dosis
maksimal adalah 6 g per hari.
 Kondisi: Toksoplasmosis

 Oral
Dewasa: 4-6 g, dibagi menjadi 4 kali jadwal konsumsi, dikonsumsi selama 6
minggu yang dikombinasikan dengan pirimetamin. Setelah itu, dilanjutkan dengan
2-4 g per hari sampai waktu yang ditentukan oleh dokter.
Anak-anak: 0,0.5 g/kgBB, 2 kali sehari, selama 12 minggu, yang dikombinasikan
dengan pirimetamin.

Kondisi: Mencegah demam reumatik kambuh

 Oral
Dewasa dan anak-anak dengan berat badan ≥ 30 kg: 0,5 g, sekali sehari.
Dewasa dan anak-anak dengan berat badan > 30 kg: 1 g, sekali sehari.

Interaksi Obat :

 Memicu agranulositosis, jika digunakan dengan clozapine.

 Meningkatkan efek hipoglikemia pada obat diabetes golongan sulfonylurea,
seperti glibenclamide.
 Meningkatkan kadar sulfadiazine dalam darah, jika digunakan dengan
procainamide.
 Meningkatkan kadar warfarin, methotrexate, phenytoin dan thiopental dalam
darah.

Efek Samping :

 Sakit kepala
 Mual dan muntah
 Diare
 Kehilangan nafsu makan
 Kulit menjadi sensitif terhadap cahaya
 Reaksi alergi.

2. Antikejang (antikonvulsan).
Efek Samping dan Bahaya Antikonvulsan :

 Kantuk
 Mual
 Muntah
 Pusing
 Sakit kepala
 Tremor
 Lemas
 Vertigo
 Gangguan susunan saraf pusat
 Anoreksia
 Penglihatan kabur
 Efek sedasi

Dosis :

 Golongan hidantoin. Untuk pemberian oral, dosis awal untuk dewasa dan anak diatas 6
tahun 300 mg, dilanjutkan dengan dosis penunjang antara 300-400mg, maksimum
600mg sehari. Sedangkan untuk anak dibawah 6 tahun, dosis awal 1/3 dosis dewasa,
dosis penunjang ialah 4-8 mg/kgBB sehari, maksimum 300mg. Dosis awal dibagi dalam 2-
3 kali pemberian
 Golongan barbiturat. Dosis dewasa yang biasa digunakan ialah dua kali 100mg sehari.
 Karbamazepin. Dosis anak di bawah 6 tahun, 100mg sehari, usia 6-12 tahun, 2 kali
100mg sehari. Dosis dewasa : dosis awal 2 kali 200 mg hari pertama selanjutnya dosis di
tingkatkan secara bertahap. Dosis penunjang berkisar antara 800-1200 mg sehari untuk
dewasa atau 20-30 mg/kgBB untuk anak.
 Golongan benzodiazepin. Untuk dosis dewasa: 2-10 mg 2-4 kali sehari, untuk anak-anak
usia diatas 6 bulan: 1-2,5 mg 3-4 kali sehari. Injeksi (Dewasa) : 2-10 mg, dapat diulang
dalam 3-4 jam bila perlu.
 Golongan asam valproate. Dosis penggunaan asam valproat 10-15 mg/kg/hari.
3. Pereda nyeri golongan antiinflamasi nonsteroid (NSAID)

a. Aspirin

Dosis :

 Untuk mengatasi serangan jantung

Dewasa: 160-325 mg beberapa menit setelah gejala.
 Untuk mengatasi stroke
Dewasa: 160-325 mg selama 48 jam setelah terkena stroke, diikuti dengan 81-100
mg per hari.
 Untuk mencegah serangan jantung dan stroke
Dewasa: 81-325 mg/hari.
 Untuk pemasangan ring jantung (stent)
Dewasa: 162-325 mg sebelum prosedur pemasangan ring, diikuti dengan 81-325
mg/hari setelah prosedur dilakukan.
 Untuk mengatasi demam dan nyeri
Dewasa: 325-650 mg setiap 4 jam sekali atau 975 mg setiap 6 jam sekali, atau
500-1000 mg setiap 4-6 jam. Maksimal 4 g/hari selama 10 hari.

Efek Samping :

 Sakit pada persendian tangan dan kaki. Ini bisa menandakan tingginya kadar asam
urat dalam darah.
 Telinga berdenging.
 Kulit menjadi merah, melepuh, dan mengelupas.
 Adanya darah pada urin, tinja, atau muntah darah.
 Kulit atau bagian putih di mata berubah warna menjadi kuning (penyakit kuning).
 Jumlah urin berkurang atau jarang buang air kecil.
 Tangan dan kaki bengkak akibat penumpukan air dalam tubuh.
 b. Ibuprofen

Dosis :

 Kondisi: nyeri dan demam.

Dosis anak usia 6 bulan ke atas: 4-10 mg/kgBB setiap 6-8 jam.

Dosis maksimal per hari: 40 mg/kgBB.

Ibuprofen tidak dianjurkan untuk bayi usia di bawah 6 bulan.

 Kondisi: penyakit juvenile idiopathic arthritis (radang sendi pada anak-anak).

Dosis: 30-50 mg/kgBB per hari, dibagi dalam 3 kali pemberian.

Dosis maksimal 2,4 gram per hari.

Efek Samping :

 Perut kembung
 Mual dan muntah
 Diare atau malah sembelit
 Sakit maag
 Demam
 Sakit kepala
 Perubahan mood
2.1.2 Anti Histamin
Antihistamin adalah zat-zat yang dapat mengurangi atau menghalangi efek
histamin terhadap tubuh dengan jalan memblok reseptor –histamin (penghambatan
saingan).
Pada awalnya hanya dikenal satu tipe antihistaminikum, tetapi setelah
ditemukannya jenis reseptor khusus pada tahun 1972, yang disebut reseptor-H2,maka
secara farmakologi reseptor histamin dapat dibagi dalam dua tipe , yaitu reseptor-H1
dan reseptor-H2.
Berdasarkan penemuan ini, antihistamin juga dapat dibagi dalam dua
kelompok, yakni antagonis reseptor-H1 (sH1-blockers atau antihistaminika) dan
antagonis reseptor-H2 ( H2-blockers atau zat penghambat-asam).
Antihistamin yang digunakan sebagai anti alergi adalah golongan antagonis
reseptor H1. Secara farmakodinamik, AH1 dapat menghambat efek histamine pada
pembuluh darah, bronkus dan pemacam otot polos.
AH1 bermanfaat untuk mengobati reaksi hipersensitivitas atau keadaan lain yang
disertai pelepasan histamine endogen berlebihan. Bronkokonstriksi, peninggian permeabilitas
kapiler dan edema akibat histamine dapat dihambat dengan baik.
Cara kerja obat antihistamin:
 Mengeblok kerja histamine pada reseptornya.
 Berkompetisi dengan histamine untuk mengikat reseptor yang masih kosong.
Jika histamine sudah terikat, antihistamin tidak bisa memindahkan histamine.
 Pengikat AH1 mencegah efek merugikan akibat stimulasi histamine seperti
vasodilatasi, peningkatan secret gastrointestinal dan respirasi serta
peningkatan permeabilitas kapiler.

Berikut ini adalah golongan obat dari antihistamin adalah:

1. Cetirizine
Cetirizine adalah obat untuk mengatasi gejala alergi, seperti pilek, hidung
tersumbat, mata berair, bersin-bersin, rasa gatal pada mata, hidung atau tenggorokan,
serta ruam pada kulit. Dalam obat cetirizine, terkandung bahan aktif cetirizine
hydrochloride (HCl) dengan berbagai bentuk sediaan obat. Berbagai sediaan obat
cetirizine adalah tablet 10 mg, sirup 5 mg, dan drop.
Dosis:
Dewasa: 5 sampai 10 miligram sekali sehari.
 Anak-anak berusia 6 tahun ke atas: 5 sampai 10 mg sekali sehari.
Anak-anak usia 4 sampai 6 tahun: 2,5 mg sekali sehari.
Penggunaan obat cetirizine untuk bayi dan anak-anak hingga usia 4 tahun tidak
disarankan.
Efek samping dari cetirizine:
1. Mengantuk.
2. Pusing.
3. Lemas dan lelah.
4. Mual dan muntah.
5. Mulut kering.
6. Sakit tenggorokan.
7. Sakit perut.
8. Diare.

2. Chlorpheniramine

Obat ini bekerja dengan cara menghambat kerja histamin, senyawa di dalam
tubuh yang memicu terjadinya gejala alergi. Saat alergi terjadi, produksi histamin
dalam tubuh meningkat secara berlebihan sehingga memunculkan gejala dari reaksi
alergi. Gejala dari reaksi alergi ini dapat bermacam-macam bentuk, contohnya mata
berair, hidung tersumbat, pilek, bersin-bersin, gatal dan ruam pada kulit, serta
pembengkakan di beberapa bagian tubuh, misalnya wajah.

Dosis:
Dewasa dan remaja: 4 miligram setiap 4 hingga 6 jam sesuai kebutuhan.
Anak-anak usia 6 sampai 12 tahun: 2 mg, 3 atau 4 kali sehari sesuai kebutuhan.
Anak-anak usia 4 sampai 6 tahun: penggunaan dan dosis harus ditentukan oleh dokter.
Bayi dan anak-anak hingga usia 4 tahun tidak disarankan untuk menggunakan obat
Chlorpheniramine.

Efek samping chlorpheniramine:

1. Muntah.
2. Nafsu makan berkurang.
3. Sembelit atau konstipasi. mulut, hidung, serta tenggorokan kering
2.2. Reseptor Histamin dan Antagonis Histamin
Receptor Function Antagonists
Mechanism
 ileum contraction H1-Receptor antagonis
 modulate circadian Diphenhydramine
cycle Loratadine
 itching Cetirizine
H1 Fexofenadine
 systemic
vasodilatation Clemastine
 bronchoconstriction
(allergy-induced
asthma)
 speed up sinus H2-Receptor antagonis
rhythm Ranitidine
 Stimulation of Cimetidine
gastric acid Famotidine
secretion Nizatidine
H2
 Smooth muscle
relaxation
 Inhibit antibody
synthesis, T-cell
proliferation and
cytokine production
 Decrease H3-Receptor antagonis
Acetylcholine, ABT-239
Serotonin and Ciproxifan
H3 Norepinephrine Clobenpropit
Neurotransmitter Thioperamide
release in CNS
 Presynaptic
autoreceptors
 mediate H4-Receptor amtagonis
mast cell Thioperamide
chemotaxis. JNJ 7777120
H4

2.3 Mekanisme Antagonis Menghambat Reseptor Histamin

Antihistamin Penghambat Reseptor H1 (AH1)
Antagonis Terhadap Histamin
AH1 menghambat efek histamin pada pembuluh darah, bronkus dan
bermacam-macam otot polos. Selain itu AH1 bermanfaat untuk mengobati reaksi
hipersensitivitas atau keadaan lain yang disertai pengelepasan histamin endogen
berlebihan.
Otot Polos
Secara umum AH1 efektif menghambat kerja histamin pada otot polos
(usus, bronkus). Bronkokonstriksi akibat histamin dapat dihambat oleh AH1 pada
percoabaan dengan marmot.
Permeabilitas kapiler
Peninggian permeabilitas kapiler dan udem akibat histamin, dapat dihambat
dengan efektif oleh AH1.
Reaksi anafilaksis dan alergi
Reaksi anafilaksis dan beberapa reaksi alergi refrakter terhadap pemberian
AH1. Efektivitas AH1 melawan reaksi hipersensitivitas berbeda-beda, tergantung
beratnya gejala akibat histamin.
Histamin eksokrin
Efek perangsangan histamin terhadap sekresi cairan lambung tidak dapat
dihambat oleh AH1. AH1 dapat mencegah asfiksi pada marmot akibat histamin,
tetapi hewan ini mungkin mati karena AH1 tidak mencegah perforasi lambung
akibat hipersekresi cairan lambung. AH1 dapat menghambat sekresi saliva dan
sekresi kelenjar eksokrin lain akibat histamin.
 Susunan Saraf Pusat
AH1 dapat merangsang maupun menghambat SSP. Efek Perangsangan
yang kadang-kadang terlihat dengan dosis AH1 biasanya ialah insomnia, gelisa,
dan eksitasi. Efek perangsangan ini juga dapat terjadi pada keracunan AH1. Dosis
terapi AH1 umunya menyebabkan penghambatan SSP dengan gejala misalnya
kantuk, berkurangnya kewaspadaan dan waktu reaksi yang lambat. Golongan
etanolamin misalnya difenhidramin paling jelas menimbulkan kantuk, akan tetapi
kepekaan pasien berbeda-beda untuk masing-masing obat.
Antihistamin yang relatif baru misalnya terfenadin, astemizol, tidak atau
sedikit menembus sawar darah otak sehingga pada kebanyakan pasien biasanya
tidak menyebabkan kantuk, gangguan koordinasi atau efek lain pada SSP. Obat
obat tersebut digolongkan sebagai antihistamin nonsedatif. Dalam golongan ini
termasuk juga loratadin, akrivastin, mequitazin, setirizin, yang data klinisnya masih
5terbatas. AH1 juga efektif untuk mengobati mual dan muntah akibat peradangan
labirin atau sebab lain.
 Anastesi Lokal
Beberapa AH1 bersifat anestik lokal dengan intensitas berbeda. AH1 yang
baik sebagai anastesi lokal ialah prometazin dan pirilamin. Akan tetapi untuk
menimbulkan efek tersebut dibutuhkan kadar yang beberapa kali lebih tinggi dari
pada sebagai antihistamin.
 Antikolinergenik
Banyak AH1 bersifat mirip atropin. Efek ini tidak memadai untuk terapi,
tetapi efek antikolinergik ini dapat timbul pada beberapa pasien berupa mulut
kering, kesukaran miksi dan impotensi. Terfenadin dan astemizol tidak
berpengaruh terhadap reseptor muskarinik.
 Sistem Kardiovaskular
Dalam dosis terapi, AH1 tidak memperlihatkan efek yang berarti pada
sistem kardiovaskular. Beberapa AH1 memperlihatkan sifat seperti kuinidin pada sistem
kardiovaskular. Beberapa AH1 memperlihatkan sifat seperti kuinidin pada konduksi miokard
berdasarkan sifat anastetik lokalnya.
1.4 Pengertian Serotonin Dan Antiserotonin

2.1.1 SEROTONIN
Serotonin (asam 5-hidroksi indol asetat) berasal dari triptofan yang mengalami
hidroksilasi menjadi asam5-hidroksi dan kemudian dekarboksilasi menjadi 5-
hidroksitriptamin (5-HT, serotonin).
Serotonin terdapat dalam sel-sel enterokromatin saluran cerna, trombosit, dan
sebagai neurotransmiter dalam SSP, dan tidak terdapat dalam sel mastosit manusia.
Dalam tubuh manusia, serotonin disimpan dalam granul-granul sitoplasmik.
Hormon ini dipercaya sebagai pemberi perasaan nyaman dan senang.Serotonin
bekerja langsung menstimulasi otot polos dan juga menstimulasi serabut saraf dan
efek ini sulit untuk dipisahkan. Pada kulit terlihat kemerahan menyala yang
menunjukan vasodilatasi pembuluh darah kecil khusunya venula.

Farmakokinetik :
Hampir semua serotonin yang diberikan per oral mengalami deaminasi
oksidatif oleh MAO dan dieksresi ke dalam urin dalam bentuk asam 5-hidroksi indol
asetat (5-HIAA).
Farmakodinamik :
Mekanisme Kerja
Serotonin langsung menstimulasi otot polos dan serabut saraf. Kedua efek ini
sulit untuk dipisahkan. Dalam otot rangka terdapat efek vasodilatasi, tetapi efek
secara keseluruhan sebenarnya sesuatu peningkatan resistensi perifer. Karena itulah
pada kulit terlihat merah.
Fungsi dan Efek Serotonin

1. Pada jantung :
serotonin mempunyai efek inotropik dan kronotropik yang jelas terlihat
dengan percobaan sediaan terpsah.
2. Pada tekanan darah :
biasanya efek trifasik dimulai dengan penurunan tekanan darah
terutama karena stimulasi aferen ventrikular, diikuti oleh suatu peningkatan
tekanan darah karena efek vasokon striktor dan stimulasi kemoreseptor
3. Pada pembuluh darah :
menyebabkan vasokronstriksi, oleh karena itu serotonin disebut juga
sebagai vasotonin. Efek ini terutama terlihat jelas pada pembuluh darah ginjal,
selaput otak dan paru-paru.
4. Pada sistem respirasi :
serotonin menstimulasi langsung otot polos bronkus (bronkhokontiksi)
pada penderita asma.
5. Pada saluran cerna :
motilitas saluran cerna ditingkatkan oleh serotonin. Hal ini secara lokal
disebabkan oleh efek langsung pada otot polos tetapi dalam ukuran besar
disebabkan oleh stimulasi sel ganglion dalam fleksus mienterikus dan
sentisisasi ujung saraf aferen yang memulai aksi peristaltik lokal
Peranan Fisiologis
Serotonin meregulasi motilitas saluran cerna dan sebagai transmitter
nonkolinergik pada beberapa daerah di ssp

Berikut ini adalah obat yang menggandung Serotonin :

1. Fluoxetine

Fluoxetine adalah obat antidepresan golongan selective serotonin reuptake

inhibitor (SSRI) yang digunakan untuk mengatasi depresi, gangguan obsesif
kompulsif (OCD), gangguan disforik pramenstruasi, bulimia, dan serangan
panik. Obat ini bekerja dengan meningkatkan aktivitas zat alami serotonin dalam
otak. 

Dosis:

Kondisi Usia Dosis

Dosis awal adalah 20 mg per hari,

yang dapat dibagi ke dalam 2 jadwal
Depresi Dewasa
konsumsi. Dosis dapat ditingkatkan
hingga 80 mg per hari.

Anak-anak (8 tahun ke atas) Dosis awal adalah 10 mg per hari,

 yang dapat ditingkatkan hingga 20
mg per hari setelah 1-2 minggu.

Lanjut usia Maksimal 60 mg per hari.

Efek samping:
Efek samping yang mungkin terjadi setelah mengonsumsi fluoxetine meliputi:

 Sakit kepala
 Mual
 Diare
 Lemas
 Tidak nafsu makan
 Insomnia
 Kecemasan Gugup
 Tremor
 Penurunan kesadaran

2. Venlafaxine
Venlafaxine adalah obat untuk mengobati depresi, gangguan kecemasan, atau
gangguan panik. Venlafaxine merupakan obat antidepresan golongan serotonin-
norepinephrine reuptake inhibitor (SNRI).

Dosis:

 Tujuan: Mengobati depresi
Dosis awal 75 mg, 1 kali sehari. Jika diperlukan, dosis dapat ditingkatkan hingga
maksimal 225 mg per hari.
 Tujuan: Mengobati gangguan kecemasan
Dosis awal 75 mg, 1 kali sehari. Jika diperlukan, dosis dapat ditingkatkan hingga
maksimal 225 mg per hari.
  Tujuan: Mengobati gangguan panik
Dosis awal 37,5 mg, 1 kali sehari selama 7 hari, kemudian dosis ditingkatkan
menjadi 75 mg per hari. Jika diperlukan, dosis dapat ditingkatkan hingga
maksimal 225 mg per hari.

Efek samping:

Beberapa efek samping yang bisa terjadi setelah mengonsumsi venlafaxine

adalah:

 Mual
 Pusing
 Rasa kantuk
 Mulut kering
 Konstipasi
 Penglihatan kabur
 Sulit tidur
 Keringat berlebih
 Penurunan gairah seksual

3. Codeine
Codeine adalah obat yang bermanfaat untuk meredakan nyeri ringan hingga
sedang. Codein tersedia dalam bentuk tablet 10, 15, dan 20 mg, atau dalam bentuk
kapsul dan sirop.
Codeine merupakan obat pereda nyeri golongan opioid yang dibuat dari ekstrak
tumbuhan opium. Codeine meredakan nyeri dengan cara mengurangi respons
nyeri yang diterima oleh otak.

Dosis:

  Berikut adalah rincian dosis codeine oral:

Tujuan: meredakan nyeri ringan dan sedang

 Dewasa: 15-60 mg tiap 4 jam. Dosis maksimal per hari 360 mg.

 Anak-anak di atas 12 tahun: 0,5-1 mg/kgBB, diberikan tiap 6 jam. Dosis
maksimal per hari 240 mg.

Efek samping:
Berikut adalah beberapa efek samping yang dapat dirasakan setelah mengonsumsi
codeine:

 Pusing dan limbung.
 Mulut kering.
 Mual dan muntah.
 Kehilangan nafsu makan.
 Mudah merasa lelah.
 Sembelit.
 Sakit perut.
 Ruam.

4. Granisetron (salah)
Granisetron adalah obat golongan antimuntah yang digunakan untuk mencegah
mual dan muntah pada pasien yang sedang menjalani kemoterapi. Obat ini bekerja
dengan menghalangi zat tubuh (serotonin) penyebab muntah. 

Dosis:

Kondisi Bentuk obat Usia Dosis

0,01 mg/kgBB, diinfus

selama 5 menit, atau
Mencegah mual dan Suntik Dewasa, anak-anak, suntikan langsung ke dalam
muntah lanjut usia pembuluh darah selama 30
akibat kemoterapi detik, diberikan 30 menit
sebelum kemoterapi.

Tablet Dewasa 1 mg, 1 jam sebelum

 kemoterapi. Setelah itu
minum lagi 1 mg, 12 jam
setelah dosis pertama.

Efek samping:

Berikut ini adalah efek samping yang dapat timbul setelah menggunakan
granisetron:

 Gangguan fungsi hati

 Nyeri perut
 Konstipasi
 Sulit tidur

Segera temui dokter jika mengalami:

 Ruam
 Gatal
 Sulit bernapas dan menelan
 Pusing
 Tampak bingung
 Halusinasi
 Kejang

5. Sumatriptan (salah ini antiserotonin)

Sumatriptan adalah obat yang digunakan untuk mengatasi sakit kepala sebelah
atau migrain, dan sakit kepala tipe cluster. Migrain terjadi ketika pembuluh darah
di otak melebar, dan kadar serotonin dalam tubuh lebih rendah dari normal.
 Sumatriptan bekerja dengan menstimulasi reseptor serotonin, sehingga pembuluh
darah kembali ke ukuran normalnya. Obat ini juga mengurangi sinyal nyeri dari
saraf ke otak, dan menghambat pelepasan zat kimia otak yang memicu gejala
migrain.

Dosis:

Dosis Sumatriptan

Bentuk
Kondisi Usia Dosis
Obat

50-100 mg, diulang dalam interval 2 jam

18 tahun ke
Migrain Tablet bila migrain kembali terjadi.Dosis
atas
maksimal adalah 300 mg per hari.

6 mg dalam sekali suntik. Bila migrain

tetap terasa, penyuntikan dapat diulang
Migrain, sakit 18 tahun ke
Suntik minimal 1 jam setelah penyuntikan
kepala tipe cluster atas
pertama.Dosis maksimal adalah 12 mg per
hari.

Beberapa efek samping yang dapat muncul akibat penggunaan sumatriptan adalah:

 Pusing
 Sensasi panas, hangat, atau dingin
 Kesemutan
 Kaku leher atau rahang
 Keringat dingin
 Tubuh terasa lemas
 Tekanan darah rendah
 Tenggorokan sakit
 Mual dan muntah
  Nyeri pada area bekas suntikan
 Hipertensi pasca kehamila

2.1.2 ANTISEROTONIN
Antiserotonin adalah obat-obat yang dapat melawan efek serotonin. Karena
Serotonin mempunyai banyak efek sehingga obat antiserotonin umumnya hanya dapat
menghambat sebagian efek serotonin. Jadi, antiserotonin bekerja pada reseptor
serotonin pada organ tertentu saja
Penggolongan antiserotonin :
1. Golongan antihistamin
2. Golongan alkaloid ergot
3. Golongan senyawa indol
4. Golongan penghambat adrenergik

Mekanisme kerja :
Antiserotonin bekerja seara antagonis kompetitif dengan serotonin untuk menempati
reseptor serotonin yg sama.

Siproheptadin --> Antihistamin yang punya efek antagonis serotonin dengan melawan
efek bronkokonstriksi serotonin. Efek samping yang paling menonjol ialah sedasi.
Pada dosis tinggi dapat terjadi ataksia dan penambahan berat badan. Kemungkinan
karena aktivitas tubuh yang menurun akibat mengantuk.
Alkaloid ergot (metisergid) --> derivat ergot yang memiliki efek melawan efek
stimulasi otot polos pembuluh darah oleh serotonin dengan menghambat efek
vasokonstriksi serotonin pada otot polos ekstravaskular pembuluh darah. Digunakan
dalam terapi migrain.
LSD --> Psikotonik yang kuat. Hanya digunakan dalam penelitian.

1. golongan Antihistamin

1..Golongan Alkaloid Ergot :

Alkaloid ergot dan turunannya pertama kali dikenal sebagai penghambat

serotonin (5-HT), terutama terhadap efeknya pada otot polos. Efek penghambatan ini
paling kuat diperlihatkan oleh lisergat dietilamida (LSD), dan Metisergid.

 Metisergid

Metisergid menghambat efek vasokontriksi dan   presor serotonin pada

otot polos vascular, efek   terhadap susunan saraf sangat kecil.

Dosis:
dengan dosis pemberian secara sublingual 2 mg pada saat onset serangan dan
dapat diberikan 2 mg setiap 30 menit. Dosis maksimal 6 mg per 24 jam.
 Efek samping:
Efek samping metisergid adalah terjadi gangguan saluran cerna berupa diare,
kejang perut, mual dan   muntah, efek samping lainnya insomnia, nervositas,  
euforia, halusinasi, bingung, kelemahan badan dan   nafsu makan hilang,

 LSD (asam lisergat dietilamida)

merupakan jenis bahan kimia baru yang bersifat halusinogen yang
diperoleh jamur yang tumbuh pada tanaman gandum hitam(rye)[3]. Bahan
kimia atau obat ini, berbentuk seperti kertas seukuran denhan perangko dan
memiliki varian warna serta gambar. Biasanya LSD lekat dengan istilah
psikadelik

dosis :

Dosis tunggal asam lisergat dietilamida berkisar antara 100-

500 mikrogram atau mcg. Jumlah tersebut hampir setara dengan 1/10 massa
sebutir pasir. Yang sekarang sedang marak beredar di pasaran Indonesia
adalah masih sebatas 100-320mcg. Setelah di konsumsi, LSD akan bereaksi
sekitar 30-60 menit dan pengaruh akan hilang setelah 8-12 jam lamanya.

Efek samping :

Efek samping dari pemakaian LSD ini ialah halusinasi, yang bahkan
efeknya 100 kali lebih kuat dibandingan dengan efek yang ditimbulkan
senyawa psilocybin yang diperoleh dari jamur psilocybin atau magic
mushroom. Halusinasi ini bisa berbentuk halusinasi terhadap waktu, warna
atau tempat. Hal ini dipicu karena LSD yang dikonsumsi akan mempengaruhi
hormon dopamine yang berfungsi sebagai hormon pemicu kebahagian, rasa
senang, puas dan nikmat. Namun, zat ini juga menyebabkan kecanduan secara
psikologis.
2. Golongan senyawa Indol :

Senyawa Indol juga banyak merupakan antagonis 5-HT, tetapi usaha untuk
menyelidiki respon yang kompleks terhadap 5-HT dipersulit oleh tidak adanya
antagonis terhadap berbagai jenis reseptor 5-HT yang selektif dan poten. Misalnya
triptamin. yang merupakan antagonis 5-HT, juga mempunyai efek farmakologik lain
yang kuat.

 Triptamin
Triptan adalah golongan obat berbasis triptamin yang digunakan dalam
pengobatan migrain dan sakit kepala klaster. Golongan obat ini pertama kali
diperkenalkan pada 1990an. Obat-obat ini tidak efektif untuk pengobatan sakit
kepala tipe tegang, kecuali pada orang yang juga mengalami migrain.

Dosis:
mengenai dosis konsumsi tryptophan, tetapi kami sarankan untuk
mengonsumsi 500 mg suplemen setiap harinya. Ada juga produk suplemen
luar negeri yang memiliki dosis 1.000 mg karena dianggap mampu
meningkatkan mood serta kualitas tidur.

Efek samping:

 agitasi
 bingung
 diare
 demam
 refleks berlebihan
 koordinasi buruk
 gelisah
2. Golongan penghambat adrenergik :

Penghambat adrenergik dapat menstimulasi jantung, vasokontriksi pembuluh darah,

dan kontrasi uterus oleh serotonin. Contoh obat golongan ini adalah Alfuzosin, Doxazosin,
dan Prazosin.
 fenoksibenzamin
 Alfuzosin
Obat alfuzosin merupakan salah satu terapi pilihan untuk mengatasi tanda dan
gejala pembesaran prostat. Namun, obat ini juga bisa digunakan untuk tujuan
berbeda. Jadi, saat mendapatkan resep ini, sebaiknya coba konsultasikan dulu
dengan dokter.

Dosis:
Dewasa: 2,5 mg, 3 kali sehari, maksimal 10 mg per hari.
Lansia: 2,5 mg, 2 kali sehari. Pada kondisi tidak dapat buang air kecil, dosis
dapat diberikan 10 mg, 1 kali sehari, selama 3-4 hari.

Efek samping:
efek samping yang ditimbulkan dari penggunaan Alfuzosin, seperti:

 Pusing
 Rasa tidak nyaman pada dada hingga nyeri
 Menggigil
 Tubuh yang lemas
  Menimbulkan kegelisahan
 Keringat dingin

 Doxazosin
Doxazosin adalah obat untuk mengobati gejala pembesaran prostat (benign
prostatic hyperplasia). Obat ini tidak mengecilkan prostat, tetapi bekerja
dengan melemaskan otot-otot di prostat dan pada bagian kandung kemih.

Dosis:
Hipertensi, Benign prostatic hyperplasia
Dewasa: Dosis awal adalah 1 mg per hari, yang dikonsumsi sebelum tidur.
Dosis bisa digandakan setelah 1-2 minggu pengobatan, tergantung kepada
respons pasien terhadap obat
Efek samping:

Efek samping yang kurang serius mungkin termasuk:

 Pusing ringan
 Perasaan lelah, mengantuk
 Sakit kepala
 Sesak napas
 Diare
 Prazosin
Prazosin adalah obat yang digunakan dengan atau tanpa obat lain untuk
mengobati tekanan darah tinggi. Menurunkan tekanan darah tinggi akan
membantu mencegah stroke, serangan jantung, dan masalah ginjal.

Dosis:

Hipertensi
Dewasa: Dosis awal adalah 0,5 mg, 2-3 kali sehari, selama 3-7 hari. Setelah
itu, dosis bisa ditingkatkan menjadi 1 mg, 2-3 kali sehari jika diperlukan.
Dosis maksimal adalah 20 mg per hari, yang dibagi menjadi beberapa dosis.

Hubungi dokter Anda sekaligus jika Anda memiliki efek samping yang serius
seperti:

 detak jantung cepat atau berdebar atau dada berdebar

 perasaan seperti Anda akan pingsan
 kesulitan bernapas
 pembengkakan di tangan Anda, pergelangan kaki, atau kaki atau
 ereksi penis yang menyakitkan yang berlangsung 4 jam atau lebih.
 BAB III
PENUTUP

3.1 Kesimpulan

Histamin dan antihistamin adalah dua senyawa penting yang memediasi

banyak fungsi dalam tubuh kita. Antihistamin melakukan fungsi yang berlawanan
dengan histamin. Ketika histamin menciptakan reaksi alergi, antihistamin mengurangi
reaksi alergi. Ini adalah perbedaan utama antara histamin dan antihistamin. Perbedaan
lain antara histamin dan antihistamin adalah bahwa histamin bertanggung jawab untuk
terjaga sementara antihistamin bertanggung jawab untuk mengantuk. Histamin juga
bertanggung jawab untuk sekresi asam lambung, kontraksi otot polos, iritasi, dll.
Kedua histamin dan antihistamin bersaing untuk jenis reseptor yang sama. Ini adalah
mekanisme yang digunakan antihistamin untuk memblokir aksi histamin. mereka juga
bisa dimasukkan ke dalam tubuh kita dari luar. Keduanya diperlukan untuk beberapa
fungsi dalam tubuh. Selanjutnya, kedua bahan kimia ini secara aktif terlibat dengan
siklus tidur kita.

3.2 Saran

Ketidakseimbangan cairan dan elektrolit bisa disebabkan oleh berbagai macam

hal dan untuk obat yang di gunakan ada berbagai macam juga sesuai penyakitnya oleh
sebab itu di harapkan setelah membaca makalah ini pembaca dapat memahami
tentang histamin, antihistamin, serotonin, dan antiserotonin tersebut dan dapat
dipelajari ilmunya sehingga pembaca bisa mengaplikasikanya di lapangan.
Daftar pustaka