Anda di halaman 1dari 11

FARMAKOKINETIK AMOXICILLIN

ABSORBSI
Bioavailabilitas
74-92% dari dosis oral diserap dari saluran GI.
Konsentrasi serum puncak biasanya dicapai dalam waktu 1-2 jam.
Sebuah tablet kunyah 400 mg adalah bioekuivalen untuk 5 ml suspensi oral yang mengandung 400
mg / 5 mL.
DISTRIBUSI
Mudah didistribusikan ke sebagian besar jaringan dan fluids1 mengikuti pemberian oral, termasuk
paru-paru, 6, 48 sekresi bronkial, 19 sekresi sinus maksilaris, 4 empedu, 6, 48 cairan pleura, 6 dahak,
4, 6, 30 dan telinga fluid.4 tengah, 56 , 203
Hanya konsentrasi rendah dicapai dalam CSF.
Persilangan placenta tersebut, dan didistribusikan ke ASI manusia,
METABOLISME
Mungkin dimetabolisme sampai batas tertentu dalam liver (Hati).
ELIMINASI
Dieliminasi terutama dalam urin oleh filtrasi glomerulus dan sekresi tubular.
Sekitar 50-80% dari dosis amoksisilin diekskresikan tidak berubah dalam urine.
Half-life
1-1,4 jam.

PEMERIAN FUROSEMIDE :
Serbuk Kristal berwarna putih atau hampir putih. Praktis tidak larut dalam air dan diklorometane,
sedikit larut dalam alcohol, larut dalam aseton. Dilarutkan dengan alkali hidroksida. Lindungi dari
cahaya.
Penyerapan / Absorbsi Furosemide
Bioavailabilitas
Bioavailabilitas oral furosemide dari tablet dan larutan oral yang tersedia secara komersial secara
berturut-turut 64% dan 60%,
tablet dan larutan oral Komersial telah bioequivalent
Onset
Setelah pemberian oral, onset diuresis terjadi dalam waktu 30 menit sampai 1 jam; efek maksimal
setelah 1-2 jam.
Setelah pemberian IV, diuresis terjadi dalam waktu 5 menit dan mencapai kadar puncak dalam 20-60
minutes.
Durasi
Efek diuretik tetap 6-8 jam setelah pemberian oral dan sekitar 2 jam setelah IV
Distribusi
Luas
Furosemide Melewati plasenta dan didistribusikan ke ASI
Protein Plasma Binding
Sekitar 95% terikat pada protein plasma (terutama albumin) pada pasien normal maupun pasien
azotemia

Eliminasi Furosemide
metabolisme Furosemide
Dimetabolisme di hati menjadi turunan defurfurylated, 4-kloro-5-sulfamoylanthranilic acid
Rute Eliminasi / Ekskresi Furosemide
Diekskresikan dengan Cepat dalam urin oleh filtrasi glomerulus dan oleh sekresi dari tubule
proksimal
Sekitar 50% dari dosis oral dan 80% dari infus atau dosis IM diekskresikan dalam urin dalam waktu
24 jam; 69-97% dari jumlah ini diekskresikan dalam 4 jam pertama. Sisa obat tersebut tereliminasi
oleh mekanisme nonrenal termasuk degradasi dalam hati dan ekskresi obat tidak berubah di feces.
Half-life / Waktu paruh Furosemide
Biphasic; terminal waktu paruh adalah sekitar 2 jam
FARMAKOKINETIK PARACETAMOL
Absorbsi
>bioavailabilitas
Diserap dengan baik setelah pemberian oral, dengan konsentrasi puncak plasma dicapai dalam waktu
10-60 menit atau 60-120 menit (formula tablet lepas lambat) .
Penyerapan yang buruk atau variabel setelah pemberian rektal; variasi dalam konsentrasi plasma
puncak dicapai; waktu untuk mencapai konsentrasi plasma puncak jauh lebih lama dari setelah
administration.226 oral, 227, 228
>makanan
Makanan dapat menunda penyerapan
Distribusi
>Luas
Cepat didistribusikan ke sebagian besar jaringan tubuh. Melewati plasenta dan didistribusikan ke
dalam ASI.
>Protein Plasma Binding
25%.
Eliminasi
>metabolisme
Dimetabolisme terutama oleh sulfat dan glukuronida konjugasi; 226 jumlah kecil (5-10%) dioksidasi
oleh CYP tergantung jalur (terutama CYP2E1 dan CYP3A4) ke metabolit toksik, N-asetil-pbenzoquinoneimine (NAPQI) 0,226 NAPQI didetoksifikasi oleh glutathione dan dihilangkan; dapat
mengikat setiap metabolit toksik yang tersisa untuk hepatosit dan menyebabkan necrosis.121 seluler,
226
>Rute Eliminasi
Terutama diekskresikan dalam urin sebagai konjugat
>Half-life
1,25-3 Jam
FARMAKOKINETIK AMPISILIN
ABSORPSI
Bioavailabilitas
30-55% dari dosis oral diserap dari saluran pencernaan dalam puasa orang dewasa; konsentrasi serum
puncak dicapai dalam waktu 1-2 jam.
Setelah pemberian IM, konsentrasi serum puncak umumnya dicapai lebih cepat dan lebih tinggi dari
dosis oral setara berikut.
Hasil administrasi IV cepat dalam konsentrasi serum puncak segera setelah selesai dari infus;
konsentrasi serum mungkin masih terdeteksi 6 jam kemudian.

Makanan
Makanan umumnya menurun tingkat dan luasnya absorpsi.
DISTRIBUSI
Didistribusikan ke dalam asites, sinovial, dan cairan pleura. Juga didistribusikan ke hati, empedu,
paru-paru, kandung empedu, prostat, otot, efusi telinga tengah, sekresi bronkial, sputum, sekresi sinus
maksilaris, amandel, air liur, keringat, dan air mata.
Didistribusikan ke CSF (Cairan Serebrospinal) dalam konsentrasi 11-65% dari konsentrasi serum
simultan; konsentrasi CSF tertinggi terjadi 3-7 jam setelah dosis IV.
Mudah melintasi placenta. Terdistribusi ke dalam susu dalam konsentrasi rendah.
METABOLISME
Sebagian dimetabolisme melalui hidrolisis cincin -laktam untuk penicilloic asam yang menghasilkan
mikrobiologis inactive.
ELIMINASI
Rute Eliminasi
Dieliminasi dalam urin oleh sekresi tubular ginjal dan pada tingkat lebih rendah oleh filtration
glomerulus. Jumlah kecil juga diekskresikan dalam tinja dan empedu.
Pada orang dewasa dengan fungsi ginjal normal, sekitar 20-64% dari dosis oral tunggal diekskresikan
tidak berubah dalam urin dalam waktu 6-8 jam. Sekitar 60-70% dari dosis IM tunggal atau 73-90%
dari dosis IV tunggal diekskresikan tidak berubah dalam urin.
Waktu Paruh
0,7-1,5 jam pada orang dewasa dengan fungsi ginjal normal.
Waktu Paruh 4 jam pada neonatus usia 2-7 hari, Waktu paruh 2,8 jam pada neonatus usia 8-14 hari,
dan 1,7 jam pada neonatus usia 15-30 hari.
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
9.
10.
11.
12.

Endokarditis
Meningitis dan Infeksi SSP lain
Infeksi Saluran Pernapasan
Septicemia (Keracunan darah)
Infeksi Saluran Kemih (ISK)
Infeksi Eikenella
Gonore dan Infeksi yang berhubungan
Infeksi Listeria
Pertusis
Demam Tifoid dan Infeksi Salmonella Lainnya
Infeksi Shigella
Pencegahan Perinatal Penyakit Grup B streptokokus (GBS)

13.Perioperatif Profilaksis

DOSIS
Tersedia sebagai ampisilin trihydrate dan ampisilin sodium; dosis dinyatakan dalam ampicillin.
Durasi terapi tergantung pada jenis dan tingkat keparahan infeksi dan harus ditentukan berdasarkan
respon klinis dan bakteriologis pasien. Untuk sebagian besar infeksi, terapi harus dilanjutkan untuk
48-72 jam setelah pasien menjadi asimtomatik (gejala hilang) atau bukti pemberantasan Infeksi telah
diperoleh. Terapi lebih panjang mungkin diperlukan untuk beberapa infections.

SIFAT FISIKA KIMIA GRISEOFULVIN :


Pemerian :
Griseofulvin berwarna putih atau putih krem, rasa pahit, termostabil.
Dalam perdagangan obat ini tersedia untuk penggunaan secara oral sebagai Griseofulvin Microsize
dan Griseofulvin Ultramicrosize.
Griseofulvin Microsize mengandung partikel berukuran diameter 4 m dan Griseofulvin
Ultramicrosize mengandung partikel berukuran diameter < 1 m
Kelarutan:
Larut dalam etanol, metanol, aseton, benzen, kloroform,etil asetat dan asam asetat; Praktis tidak larut
dalam air, petroleum eter.
PENGGUNAAN / INDIKASI GRISEOFULVIN :
Dermatophytoses
Pengobatan dermatophytoses kulit, kulit kepala, dan kuku, termasuk tinea barbae (kurap daerah
berjenggot wajah dan leher), tinea capitis (tinea kapitis), tinea corporis (kurap tubuh), tinea cruris
(gatal atlet; kurap pangkal paha), pedis tinea (kaki atlet, kurap kaki), dan tinea unguium
(onikomikosis, kuku kurap) yang disebabkan oleh Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton atau
floccosum.
Obat pilihan untuk pengobatan tinea capitis, terapi berkepanjangan biasanya diperlukan untuk
mengobati infeksi dan kepatuhan miskin dapat mempengaruhi respon terhadap obat. Tinea barbae dan
tinea capitis umumnya memerlukan pengobatan dengan antifungal oral,
Tinea corporis dan tinea cruris umumnya dapat diobati secara efektif dengan menggunakan antijamur
topikal; antijamur oral mungkin diperlukan jika penyakit ini luas, dermatofit folikulitis hadir, infeksi
tidak merespon terhadap terapi topikal, atau pasien immunocompromised atau telah hidup bersama
penyakit (misalnya, diabetes mellitus).
Sementara antijamur topikal biasanya efektif untuk pengobatan akut, tinea manuum dan tinea pedis
tidak rumit, antijamur oral biasanya diperlukan untuk pengobatan yang parah, kronis, atau tinea pedis
bandel, moccasin kronis -type (kering-jenis) tinea pedis, dan untuk pengobatan tinea unguium
(onikomikosis)
DOSIS
Dosis bervariasi tergantung pada apakah obat ini diberikan sebagai griseofulvin mikron (Grifulvin
V) atau griseofulvin ultramicrosize (Gris-PEG)
Dosis dan durasi pengobatan harus individual sesuai dengan kebutuhan dan respon dari pasien
tersebut, Griseofulvin umumnya harus dilanjutkan selama 4-12 minggu untuk pengobatan tinea
capitis, 2-4 minggu untuk pengobatan tinea corporis, 4-8 minggu untuk tinea pedis; dan dari 4-6
bulan sampai satu tahun atau lebih untuk tinea unguium.
Pasien Pediatrik
Dermatophytoses
> Mikron (Grifulvin V)
Oral:
10-11 mg / kg sehari, meskipun dosis hingga 20-25 mg / kg sehari telah digunakan.
Produsen menunjukkan bahwa orang dengan berat sekitar 14-23 kg dapat menerima 125-250 mg
setiap hari dan bahwa orang dengan berat> 23 kg dapat menerima 250-500 mg sehari.
AAP merekomendasikan 10-20 mg / kg (maksimal 1 g) setiap hari dalam 1 atau 2 dosis. Untuk tinea
capitis, AAP merekomendasikan 15-20 mg / kg sekali sehari.
> Ultramicrosize (Gris-PEG)

Oral:
Anak-anak> 2 tahun: Biasanya 7.3 mg / kg sehari, meskipun dosis hingga 10-15 mg / kg sehari telah
digunakan.
Produsen menunjukkan bahwa orang dengan berat sekitar 16-27 kg dapat menerima 125-187,5 mg
setiap hari dan orang-orang dengan berat> 27 kg dapat menerima 187,5-375 mg sehari.
AAP merekomendasikan 5-10 mg / kg (maksimal 750 mg) sekali sehari.
Dewasa
Dermatophytoses
> Mikron (Grifulvin V)
Oral:
500 mg sehari untuk pengobatan tinea capitis, tinea corporis, tinea atau cruris. Untuk infeksi yang
lebih sulit (misalnya, tinea pedis, tinea unguium), 1 g sehari.
> Ultramicrosize (Gris-PEG)
Oral:
375 mg sekali sehari atau dalam dosis terbagi untuk pengobatan tinea capitis, tinea corporis, tinea atau
cruris. Untuk infeksi yang lebih sulit (misalnya, tinea pedis, tinea unguium), 750 mg sehari diberikan
dalam dosis terbagi.
FARMAKOKINETIK GRISEOFULVIN :
ABSORPSI
Bioavailabilitas
Penyerapan mikron griseofulvin adalah bervarisi dan tak terduga dan berkisar 25-70% dari dosis oral,
konsentrasi serum puncak mencapai 4 jam setelah dosis.
Ultramicrosize griseofulvin hampir sepenuhnya diserap berikut penggunaan oral.
Makanan
Penyerapan mikron griseofulvin dapat ditingkatkan dengan pemberian setelah makan makanan tinggi
lemak,
DISTRIBUSI
luasnya
Setelah penyerapan oral, griseofulvin terkonsentrasi di kulit, rambut, kuku, hati, lemak, dan
muscles.skeletal. Obat dapat dideteksi di lapisan luar dari stratum korneum segera setelah ingestion.
Griseofulvin disimpan dalam sel-sel prekursor keratin dan memiliki afinitas yang lebih besar untuk
jaringan yang sakit. Obat ini terikat erat ke keratin baru.
Konsentrasi griseofulvin pada kulit lebih tinggi di iklim hangat daripada di dingin, mungkin karena
obat ini dilarutkan dalam keringat dan disimpan dalam lapisan tanduk kulit ketika keringat menguap.
Penjelasan ini juga telah digunakan untuk menjelaskan gradien konsentrasi terbalik obat di kulit;
konsentrasi tertinggi ditemukan di lapisan tanduk terluar, sedangkan konsentrasi jauh lebih rendah di
layers.a lebih dalam
METABOLISME
Oksidatif demethylated dan terkonjugasi dengan asam glukuronat, terutama di liver (hati). Metabolit
utama, 6-desmethylgriseofulvin, tidak aktif secara mikrobiologi.
ELIMINASI
Rute Eliminasi
Sekitar 30% dari dosis oral tunggal berukuran mikron griseofulvin diekskresikan dalam urin dalam
waktu 24 jam 6-desmethylgriseofulvin dan glukuronida konjugasinya; 50% dari dosis diekskresikan
dalam urin dalam waktu 5 setiap hari.A griseofulvin tidak berubah dalam rekening urine untuk <1%
dari diberikan drug.a Sekitar sepertiga dari dosis tunggal berukuran mikron griseofulvin diekskresikan
dalam feses dalam waktu 5 setiap hari.A griseofulvin juga diekskresikan dalam perspiration.
Waktu Paruh (Half life)
9-24 jam..

Farmakokinetik Kloksasilin
Kloksasilin
Absorbsi baik diabsorbsi di saluran cerna sekitar 40-60% dan relative stabil terhadap asam.
Absorbsinya terjadi secara utuh dan cepat akan tetapi, makanna mengganggu absorbsinya
sehingga obat ahrus diberikan 1 jam sebelum atau sesudah makan
Semua
golongan penisilin terdistribusi secara luas dalam cairan tubuh dan jaringan. Untuk
Distribusi
didistribusikan dengan baik 95% kloksasilin harus berikatan dengan protein
Kloksasilin
dimetabolismme di hati dan memiliki waktu paruh 0,5-1 jam
Metabolism
Semua
golongan
penisilin cepat diekskresikan olleh ginjal. Sekitar 10% ekskresi di ginjal melalui
Ekskresi
filtrasi glomerulus dan 90% oleh sekresi ditubulus ginjal. Untuk klloksasilin dieleminasi oleh
sekresi gginjal dan empedu.
Untuk infeksi bakteri S.aureus yang berderajat ringan samapi sedang

Dewasa: 0.25-0,5 g per oral tiap 4-6 jam, anak: 15-25 mg/kg/hari
Dosis

Fenilbutazon (Phenylbutazone)
Indikasi:
Untuk ankylosing spondylitis aktif, arthritis gout akut, rheumatoid arthritis aktif,
osteoarthritis akut. Digunakan pada penderita dimana pengobatan lain termasuk
AINS lain tidak memberikan hasil.

Dosis:
Dosis disesuaikan dengan :
Untuk arthritis rheumatoid aktif, osteoarthritis akut dan ankylosing spondylitis aktif : 300 - 600 mg
sehari dalam 3 - 4 kali dosis bagi, selanjutnya diturunkan sesuai kebutuhan dengan dosis 200 - 300 mg
sehari dalam dosis bagi.
Jika tidak ada respon pemberian obat harus dihentikan.
- Arthritis gout akut : dosis awal 500- 800 mg sehari dalam 2 - 3 dosis bagi untuk 1 - 3 hari,
selanjutnya diberikan 200 - 400 mg sehari, sampai 7 hari.
-

Obat ini memiliki waktu paruh 50-65 jam


Farmakokinetik.
Fenilbutazon diabsorpsi dengan cepat dan sempurna pada pemberian per oral. Kadar tertinggi dicapai
dalam waktu 2 jam. Fenilbutazon dan oksifenbutazondiekskresi melalui ginjal secar lambat, karena
ikatannya dengan protein plasma membatasifiltrasi glomerulus

Farmakokinetik Diazepam

Absorpsi
Apabila digunakan untuk mengobati kecemasan atau gangguan tidur, sedative-hipnotika biasanya
diberikan secara oral. Kecepatan absorpsi oral diazepam lebih cepat dibanding benzodiazepine pada
umumnya. Bioavailibilitas dari diazepam setelah pemberian intramuscular tidak dapat dipercaya.
Berdasarkan lama kerja, diazepam termasuk golongan benzodiazepine yang bekerja dengan t lebih
lama dari 24 jam. Diazepam diabsorpsi dengan baik di saluran cerna. Secara Oral onsetnya 30 menit,
dengan waktu puncak 1-2 jam dan durasi 2-3 jam. Secara Intra Vena onsetnya 1-5 menit, waktu
puncaknya 15 menit dan durasi 15-60 menit. Pada pemberian secara Intra Muskular onsetnya 15
menit, waktu puncaknya 30-90 menit dengan durasi yang sama 30-90 menit. Plasma konsentrasi dari
diazepam adalah antara 0,02-1,01 microgram/ml. Pada pemberian oral atau per rectal, konsentrasi
plasma rata-ratanya 76 & 81%. Bioavailibilitas lebih rendah pada peberian suppositoria.
Distribusi
Transpor sedative-hipnotika di dalam darah merupakan proses dinamis dimana molekul-molekul obat
masuk dan keluar jaringan pada kecepatan yang bergantung pada aliran darah, perbedaan konsentrasi,
dan permeabilitas. Kelarutan dalam lipid memegang peranan penting dalam menentukan kecepatan
dimana sedative-hipnotika tertentu memasuki system saraf pusat. Diazepam lebih mudah larut
didalam lipid sehingga mula kerjanya pada system saraf pusat lambat. Kecepatan transformasi
metabolis dan eliminasi dari diazepam pada manusia sangat lambat jika dibanding terhadap waktu
yang relative singkat untuk mengakhiri semua efek farmakologis utama.
Semua sedative-hipnotika menembus sawar darah-plasenta selama kehamilan: Laju keseimbangan
konsentrasi darah ibu dengan janin lebih lambat dibandingkan laju keseimbangan antara darah ibu
dengan system saraf pusat, karena rendahnya aliran darah menuju plasenta. Jika sedative-hipnotika
diberikan pada masa-masa sebelum kehamilan, obat ini bisa menyebabkan depresi pada fungsi-fungsi
vital neonates. Sedatif-hipnotika dapat dideteksi di dalam air susu dan dapat mengakibatkan efek-efek
depresan terhadap fungsi sitem saraf pusat pada bayi yang mengonsumsi air susu ibu tersebut.
Diazepam dan sebagian besar sedative-hipnotika lainnya berikatan kuat dengan protein plasma.
Kekuatan ikatannya berhubungan erat dengan sifat lipofiliknya, pada diazepam adalah 99%. Kadarnya
pada cairan serebrospinal kira-kira sama dengan kadar obat bebas di dalam plasma. Diazepam akan
mengalami akumulasi pada penggunaan dosis berulang.
Metabolisme
Obat golongan benzodiazepine dimetabolisme secara ekstensif oleh kelompok enzim sitokrom P 450di
hati, terutama CYP3A4 dan CYP2C19. Beberapa benzodiazepine seperti oksazepam, dikonjugasi
langsung dan tidak dimetabolisme oleh enzim tersebut.
Transformasi metabolis menjadi metabolit yang lebih mudah larut di dalam air sanagta diperlukan
bagi klirens seluruh obat dari tubuh. Sistem enzim pemetabolisme obat mikrosomal dari hati adalah
sangat penting dalam hal ini. Karena beberapa sedative-hipnotika dieksresikan dari tubuh dalam
bentuk tidak berubah, waktu-paruh eliminasinya terutama bergantung pada transformasi
metabolismenya.
Metabolisme hepatis menentukan klirens atau eliminasi dari diazepam dan seluruh benzodiazepine.
Diazepam mengalami oksidasi mikrosomal (reaksi fase I), metabolit selanjutnya dikonjugasi (reaksi
fase II) oleh glucuronosyltransferase membentuk glucuronide yang dieksresi urine. Banyak metabolit
benzodiazepine fase I adalah aktif dengan waktu paruh yang lebih panjang daripada obat induknya.
Desmethyldiazepam yang memiliki waktu paruh eliminasi lebih dari 40 jam, merupakan metabolit
aktif dari diazepam. Desmethyldiazepam selanjutnya mengalami biotransformasi menjadi senyawa
aktif oxazepam, selain itu juga diubah menjadi temazepam. Temazepam selanjutnya mengalami
metabolism sebagian menjadi oxazepam.
Ekskresi

Diazepam diekskresi melalui urine, baik dalam bentuk bebas maupun terkonjugasi. Diazepam di
eksresi dalam urine sebagai glucuronides atau oxidized metabolites. Waktu eliminasi plasma akan
memanjang pada neonates, geriatric, dang pasien dengan gangguan liver. Pada sebagian besar kasus,
perubahan fungsi ginjal tidak memiliki efek yang kuat terhadap eliminasi obat induk. Sangat sedikit
yang dikeluarkan melalui hemodialisa.
Indikasi
Secara umum penggunaan terapi benzodiazepine bergantung kepada waktu paruhnya, dan tidak selalu
sesuai dengan indikasi yang dipasarkan. Efek terapeutik diazepam digunkan untuk menghasilkan efek
anxiolytic, meningkatkan ambang kejang, menghasilkan relaksasi musculoskeletal. Diazepam
digunakan untuk pengobatan jangka panjang pada anxietas. Diazepam juga digunakan untuk terapi
spasme musculoskeletal seperti strain, dan spastisitas dari gangguan degenerative. Diazepam
merupakan obat pilihan dalam mengatasi kejang epilepsi tipe grand mal dan status epileptikus.
Diazepam dan oxazepam bermanfaat untuk digunakan dalam penanganan akut dari gejala putus obat
alcohol.
Dosis dan sediaan
Pada penggunaan untuk anti ansietas, relaksasi otot nuskusekletal
PO: dewasa: 2-10 mg terbagi 2-4 kali/ hari
Geriatrai: 2,5 mg dalam 2 kali/ hari
Anak: 0,12-0,8 mg/KgBB/ hari terabgi dalam beberapa dosis, tiap 6-8 jam
IV dan IM: dewasa: 2-10 mg diulang 3-4 jam
Anak: 0,04-0,3 mg/kg/ dosis tiap 2-4 jam, maksimum: 0,5 mg/kg dalam 8 jam

Barbiturat
t 1/2 120 150 jam
Farmakokinetik
Absorbsi
Pada anestesiologi klinis, barbiturat paling banyak diberikan secara intravena untuk induksi anestesi
umum pada orang dewasa dan anak anak. Barbiturat cepat di absorpsi dari lambung, usus kecil,
jaringan subkutan dan otot. Selama absorbsi barbiturat di ikat oleh berbagai plasma protein, tiopental
diikat sampai 60 -70%, pentobarbital berkisar 50% sedangkan barbiturat aksi panjang hanya sedikit
terikat. Absorbsi ini berkaitan dengan sifat kelarutannya dalam lipid, semakin singkat aksi kerjanya
semakin mudah dilarutkan dalam lipid.
Distribusi
Pada pemberian intravena, segera didistribusikan ke seluruh jaringan tubuh selanjutnya akan diikat
oleh jaringan saraf dan jaringan lain yang kaya akan vaskularisasi, secara perlahan akan mengalami
difusi kedalam jaringan lain seperti hati, otot, dan jaringan lemak. Setelah terjadi penurunan
konsentrasi obat dalam plasma ini terutama oleh karena redistribusi obat dari otak ke dalam jaringan
lemak.
Metabolisme
Metabolisme terjadi di hepar menjadi bentuk yang inaktif
Ekskresi
Sebagian besar akan diekskresikan lewat urine, dimana eliminasi terjadi 3 ml/kg/menit dan pada anak
anak terjadi 6 ml/kg/menit.

Indikasi
Penggunaan babiturat sebagai hipnotik-sedatif telah menurun secara nyata karena efek terhadap SSP
kurang spesifik, barbiturat memiliki indeks terapi yang lebih rendah dibandingkan terhadap
benzodiazepin, kecenderungan disalahgunakan lebih besar, dan banyak terjadi interaksi obat.
Barbiturat masih digunakan pada terapi darurat terhadap kejang, seperti pada tetanus, eklamsia, status
epilepsi, pendarahan serebral dan keracunan konvulsan.

SIFAT FISIKA KIMIA DIGOXIN :


Pemerian :
Digoksin merupakan kristal putih tidak berbau. Obat ini praktis tidak larut dalam air dan dalam eter,
sedikit larut dalam alkohol dan dalam kloroform dan sangat larut dalam piridin.
Digoksin adalah salah satu glikosida jantung (digitalis), suatu kelompok senyawa yang mempunyai
efek khusus pada miokardium. digoksin diekstraksi dari daun Digitalis lanata
Digunakan untuk terapi digitalisasi dan pemeliharaan.
IV digunakan untuk digitalisasi cepat dalam situasi darurat
Digunakan terutama dalam pengelolaan profilaksis dan pengobatan CHF dan untuk mengendalikan
laju ventrikel pada takiaritmia supraventrikular (misalnya fibrilasi atrium atau debar).
Digoxin adalah glikosida jantung yang tersisa di AS, terutama karena dapat diberikan melalui
berbagai rute, memiliki durasi aksi menengah dan farmakokinetik pada pasien dengan atau tanpa
insufisiensi ginjal telah secara ekstensif dipelajari.
CHF
Atrial Fibrillation dan Flutter
Sinus Takikardia
Paroxysmal Supraventricular Tachycardia
MI
Syok Kardiogenik
Kejang Jantung
Kegemukan
FARMAKOKINETIK DIGOXIN :
ABSORPSI
Bioavailabilitas
Terutama dari usus kecil, mungkin oleh pasif, proses nonsaturable
Tablet atau elixir:
Sekitar 60-85% dari dosis biasanya diabsorpsi.
Kapsul Yang berisi cairan:
Sekitar 90-100% diabsorpsi.
IM:
Sekitar 80% diabsorpsi
Onset
Pasien Undigitalized, Oral: 0,5-2 jam; efek maksimal: 2-6 jam.
Pasien Undigitalized, IV: 5-30 menit; efek maksimal: 1-4 jam.
Pasien Undigitalized, IM: 30 menit; efek maksimal: 4-6 jam
Durasi
3-4 hari setelah penghentian obat di pasien digitaliz
DISTRIBUSI

Luasnya
Luas di jaringan tubuh; konsentrasi tertinggi di jantung, ginjal, usus, lambung, hati, dan otot skeletal
Dalam miokardium, digoxin ditemukan dalam sistem sarcolemma-T terikat reseptor.
Protein Plasma Binding
Sekitar 20-30%
Populasi khusus
Persilangan placenta (melewati plasenta).
Masuk ke dalam ASI.
METABOLISME
Biasanya, hanya sejumlah kecil dimetabolisme, tetapi tingkat metabolisme adalah variabel dan
mungkin substansial dalam beberapa pasien.
Beberapa mungkin terjadi di hati, tetapi digoxin juga rupanya dimetabolisme oleh bakteri dalam
lumen usus besar berikut pemberian oral dan mungkin setelah eliminasi empedu berikut penggunaan
parenteral.
ELIMINASI
Rute eliminasi
Terutama dalam urin, terutama sebagai bentuk berubah
Sejumlah kecil metabolit dan obat tidak berubah juga diekskresikan dalam empedu dan feces.
Waktu Paruh
34-44 jam di fungsi ginjal normal.
Indikasi Hidrokortison
Hidrokortison adalah suatu senyawa antiradang dari golongan kortikosteroid yang sangat efektif
untuk obat kulit. Pada penyakit kulit yang disebabkan oleh alergi, krim Hidrokortison akan segera
memberi efek berkurangnya radang, rasa gatal dan sakit.
Farmakokinetik:
Hidrokortison dengan penyerapan bervariasi menurut aplikasi anatomi yang berkisar 1 % di lengan
bawah kulit, 26-29 % di membran mukosa. Faktor-faktor yang mempengaruhi peneterasi, yaitu
konsentrasi, anatomi, usia, dan kondisi kulit.
Tingkat plasma hidrokortison di menit ke 90 turun menjadi 50 %, waktu paruh biologis hidrokarbon
adalah 8-12 jam.
Hidrokortison 1 % dalam 10 g
Dioleskan tipis pada kulit 2 - 3 kali sehari.

Penisilin G
Absorpsi :Penisilin G mudah rusak dalam suasana asam (pH2). Cairan lambung dengan pH 4 tidak
terlalu merusak penisilin. penisilin G untuk suntikan biasanya tersedia dalam bentuk garam Na atau
K.
Distribusi :
Penisilin G didistribusi luas dalam tubuh. Kadar obat yang memadai dapat tercapai dalam hati,
empedu, ginjal, usus, limfe, dan semen, tetapidalam CSS sukar dicapai. Adanya radang meningen
lebih memudahkan penetrasi penisilin G ke CSS tetapi tercapai tidaknya kadar efektif tetap sulit
diramalkan.
Biotransformasi dan ekskresi:
Biotransformasi penisilin mumnya dilakukan oleh mikroba berdasarkan pengaruh enzim penisiinase
dan amidase.
Penisilin umumnya diekresi melalui proses sekresi di tubuli ginjal yang dihambat oleh probenesid
Bila dibandingkan dengan dosis oral terhadap IM maka untuk mendapatkan kadar efektif dalam
darah, dosis harus 4- 5 kali lebih besardaripada dosis IM.
Dosis Dewasa :

Penisilin G IV : 1-4 mU q4-6h


Dosis Anak : 25.000-400.000 unit/kg/hari dalam4-6 dosis.
DosisNeonatus :
75.000-150.000 unit/kg/hari dalam 2 atau 3 dosis.
Half Life 30 min
Doksisiklin
Indikasi :Infeksi ricketsia, klamidia, leptospira, lesteria, mikoplasma, pasteurela, brusela, demam
berulang, kolera, kolera, sinusitis, otitis media bernanah, pneumonia, bronkopneumonia, bronkitis
kronik parah, penderita alergi terhadap penisilina
Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian
200 mg pada hari pertama, kemudian 100 mg perhari; pada infeksi berat (termasuk infeksi saluran
kemih) 200 mg perhari; Sifilis awal 100 mg dua kali sehari selama 14 hari, sifilis 200 mg dua kali
sehari selama 28 hari; Clamidia genital tanpa komplikasi, urethritis non gonococcal : 100 mg dua kali
sehari selama 7 hari (14 hari pada penyakit inflamasi pelviks); antraks (pengobatan atau post
profilaksis) 100 mg dua kali sehari, anak-anak (hanya bila antibakteri lain tidak dapat diberikan) 5
mg/kg sehari terbagi dalam dua dosis (maksimal 200 mg sehari).
Farmakologi
Absorbsi : Oral : hampir sempurna ; absorbsi diturunkan oleh makanan atau susu sebesar 20%
Distribusi : terdistribusi secara luas dalam jaringan tubuh dan cairan tubuh termasuk cairan sinovial ,
pleural, prostatik, cairan seminal dan sekresi bronkial; cairan saliva dan penetrasi ke dalam cairan
serebrospinal hanya sedikit; dengan mudah melewati plasenta ; masuk ke dalam air susu ibu.
Protein binding (ikatan obat dengan protein) : 90%
Metabolisme : tidak melalui hepar; sebagian diinaktivasi dalam saluran cerna dalam bentuk khelat
T eliminasi (half-life elimination) : 12-15 jam (biasanya meningkat hingga 22-24 jam dalam
penggunaan dosis ganda) ; pada ESRD (End-stage renal disease) : 18 25 jam
Waktu untuk mencapai kadar puncak, serum: 1,-4 jam
Ekskresi : feces (30%); urin (23%)

Anda mungkin juga menyukai