III.

2 Studi preformulasi zat aktif

1. Kloralhidrat
a. Indikasi : hipnotik, sedativum
b. Dosis : oral 0,25-1 gram sebelum tidur sebagai
larutan, atau rektal. 3 dd 250 mg
c. Efek samping : reaksi alergi kulit, ataksia, dan eksitasi.
Hampir tidak merintangi tidur-REM dan tidak
menimbulkan REM rebound, sifat
merangsangnya terhadap mukosa saluran
cerna.
d. Kontra indikasi : penyakit jantung berat, gangguan faal hati dan
ginjal, gastritis, hamil dan menyusui.
e. Mekanisme : menghambat neurotransmisi oleh GABA di
kerja sinaps dan blokade dari pelepasan muatan
listrik.
f. Farmakokinetik: resorbsinya di usus cepat, mulai kerjanya
pesat dan bertahan agak singkat, kurang lebih
5-6 jam. Dalam darah dan hati zat ini diubah
oleh enzim alkoholdehidrogenase menjadi
trikloetanol aktif. Dirombak dalam hati dan
ginjal dan diekresi melalui ginjal.
(Tjay dan Rahardja. 2015)
Daftar Pustaka
Tjay dan Rahardja. 2015. Obat-Obat Penting. Gramedia:
Jakarta