Teknik Pelapisan Tablet: Konsep dan Kemajuan: Tinjauan Komprehensif.

ABSTRAK
Lapisan tablet adalah salah satu proses farmasi tertua yang masih ada. Pelapisan adalah suatu
proses dimana lapisan luar yang pada dasarnya kering, bahan pelapis diterapkan pada
permukaan bentuk sediaan untuk memberikan manfaat khusus pada varietas yang tidak
dilapisi. Ini melibatkan aplikasi gula atau lapisan polimer pada tablet. Keuntungan dari
pelapisan tablet adalah selaput rasa, selaput bau, perlindungan fisik dan kimia, melindungi
obat dalam perut, dan untuk mengontrol profil pelepasannya. Pelapisan dapat diterapkan pada
berbagai bentuk sediaan padat oral, seperti partikel, bubuk, butiran, kristal, pelet dan tablet.
Ketika komposisi pelapis diterapkan pada sejumlah tablet dalam panci pelapis, permukaan
tablet menjadi ditutupi dengan film polimer lengket. Ada beberapa teknik untuk pelapisan
tablet seperti pelapis gula, pelapis film dan pelapisan enterik. Kerugian dari teknik pelapisan
yang lebih tua telah diatasi dengan kemajuan teknologi pelapisan terkini. Dalam teknologi ini
bahan pelapis langsung diterapkan pada permukaan tablet tanpa menggunakan pelarut apa
pun. Pedoman ICH juga lebih suka menghindari pelarut organik dalam formulasi dosis
farmasi mengingat profil keamanan produk. Ulasan ini membahas konsep dasar pelapisan
tablet, kemajuan terbaru yang dibuat, masalah yang dihadapi selama proses, solusi mereka
dan evaluasi pelapisan.

PENDAHULUAN Lapisan tablet dapat digambarkan sebagai proses penerapan cat yang
dapat dimakan pada permukaan bentuk sediaan farmasi untuk mencapai manfaat tertentu. Ini
adalah proses tambahan dalam tablet yang menyebabkan peningkatan biaya produksi tablet.
Pelapisan dapat diterapkan pada beberapa jenis bentuk sediaan padat seperti tablet, pelet, pil,
kristal obat, dll. Ketika larutan pelapis diterapkan ke batch tablet dalam panci pelapis,
permukaan tablet ditutupi dengan polimer lengket film. Tablet kemudian dibiarkan
mengering dan film akhirnya membentuk permukaan kering yang tidak lengket. Teknik
pelapisan melibatkan parameter seperti pola semprotan, ukuran tetesan, dan jarak nosel
(selain beberapa parameter terkait non-semprot) yang semuanya harus dikontrol secara tepat
untuk memastikan distribusi seragam bahan pelapis [1, 2] .
Tujuan pelapisan [3]
 Tujuan pelapisan tablet adalah sebagai berikut:
 Untuk menutupi bau, warna atau rasa tablet yang tidak menyenangkan.
 Untuk menawarkan perlindungan fisik dan / atau kimiawi terhadap obat tersebut.
 Untuk mengontrol dan mempertahankan pelepasan obat dari bentuk sediaan.
 Untuk memasukkan obat lain yang menciptakan masalah ketidakcocokan.
 Untuk melindungi obat asam labil dari lingkungan lambung.
 Meningkatkan kekuatan mekanik dari bentuk sediaan.

Proses pelapisan Sangat diinginkan bahwa pelapisan harus seragam dan tidak retak di bawah
tekanan. Oleh karena itu, berbagai teknik dirancang untuk aplikasi pelapisan pada permukaan
tablet. Secara umum, larutan pelapis disemprotkan ke tablet yang tidak dilapisi karena tablet
diaduk dalam panci, wadah cairan, dll. Saat larutan tersebut diterapkan, film tipis terbentuk
yang melekat pada masing-masing tablet. Bagian cair dari larutan pelapis kemudian diuapkan
dengan melewatkan udara di atas permukaan panci yang berjatuhan. Pelapisan dapat dibentuk
dengan satu aplikasi tunggal atau dapat dikembangkan dalam lapisan melalui penggunaan
beberapa siklus penyemprotan. Panci pelapis berputar sering digunakan dalam industri
farmasi. Sugar coating Lapisan tablet yang dikembangkan awalnya dari penggunaan gula
untuk menutupi rasa dan memberikan penampilan yang menarik pada intinya. Proses
pelapisan tablet terdiri dari beberapa langkah, yang dijelaskan di bawah ini: Sealing Seals
coat seal diterapkan pada tablet untuk mencegah penetrasi kelembaban ke dalam inti tablet.
Shellac sebelumnya digunakan sebagai sealant. Tetapi karena masalah polimerisasi, itu
digantikan oleh zein (turunan protein jagung). Sub coating. Langkah ini dilakukan untuk
membulatkan ujung dan menambah berat tablet. Syrup Coating Ketidaksempurnaan pada
permukaan tablet ditutupi dan ukuran yang telah ditentukan tercapai. Langkah ini
membutuhkan keterampilan maksimal. Pewarnaan Memberikan warna terakhir pada tablet.
Polishing Powdered wax (lilin lebah atau carnauba) diterapkan untuk memberikan kilau yang
diinginkan. Pelapisan film Karena proses pelapisan gula sangat memakan waktu dan
tergantung pada keterampilan operator pelapisan, teknik ini telah digantikan oleh teknologi
pelapisan film. Proses ini melibatkan penyemprotan larutan polimer, pigmen dan plasticizer
ke atas alas tablet yang berputar untuk membentuk film tipis dan seragam pada permukaan
tablet. Pilihan polimer terutama tergantung pada tempat pelepasan obat yang diinginkan
(lambung / usus), atau pada tingkat pelepasan yang diinginkan. Beberapa polimer pelapis
non-enterik adalah Hydroxyproply methyl cellulose (HPMC), Methyl hydroxyethyl cellulose,
Ethylcellulose, Povidone, dll. dll. Bahan pelapis film yang ideal harus memiliki karakteristik
berikut [2]:
 Ini harus larut dalam pelarut pilihan.
 Ini harus menghasilkan mantel yang elegan.
 Itu harus stabil di hadapan panas, cahaya atau kelembaban.
 Seharusnya tidak memiliki warna, rasa atau bau yang tidak menyenangkan.
 Ini harus tidak beracun dan inert secara farmakologis.
 Ini harus kompatibel dengan aditif pelapis.

Lapisan film organik

Saat ini, teknologi yang paling umum untuk pelapisan bentuk sediaan padat adalah teknologi
pelapisan cair (larutan berbasis polimer organik berbasis air). Dalam pelapis cair, campuran
polimer, pigmen dan eksipien dilarutkan dalam pelarut organik (untuk polimer yang tidak
larut dalam air) atau air (untuk polimer yang larut dalam air) untuk membentuk larutan, atau
didispersikan dalam air untuk membentuk dispersi, dan kemudian disemprotkan ke bentuk
sediaan dalam panci coater (untuk tablet) dan dikeringkan dengan terus menerus memberikan
panas, biasanya menggunakan udara panas, sampai lapisan film kering terbentuk [4]. Organik
lapisan berbasis pelarut menyediakan berbagai alternatif polimer yang berguna, karena
sebagian besar polimer larut dalam berbagai pelarut organik. Namun, ada beberapa kerugian
seperti mudah terbakar, beracun, dan mahal serta memiliki masalah lingkungan [5]. Pedoman
ICH juga lebih suka menghindari pelarut organik dalam formulasi dosis farmasi mengingat
profil keamanan produk. Jadi, industri Farmasi sekarang menaruh banyak perhatian dalam
mengembangkan formulasi dengan pelapis film berair. Lapisan film berair Semua masalah di
atas dengan pelarut organik mengakibatkan pergeseran penggunaan air sebagai pelarut
pelapis yang disukai. Lapisan berbasis air telah semakin banyak digunakan dibandingkan
dengan lapisan berbasis organik. Konversi dari pelapis berbasis pelarut organik menjadi
pelapis berbasis air membuat proses pelapisan lebih ekonomis, meskipun pada awalnya
mungkin memerlukan sedikit investasi untuk meningkatkan fasilitas pelapisan. Kebutuhan
peningkatan gradasi ini muncul karena kebutuhan kapasitas pengeringan yang lebih tinggi
(panas laten air adalah 2200kJ dibandingkan dengan 550kJ untuk metilen klorida). Ini
menyiratkan bahwa seseorang akan membutuhkan energi 4 kali lebih banyak dibandingkan
dengan pelarut organik.

Teknologi terkini dalam pelapisan tablet.

Pelapisan elektrostatik Merupakan cara yang efektif untuk mengaplikasikan pelapis pada
bahan konduktif. Muatan elektrostatik yang kuat diberikan ke media. Bahan pelapis yang
terdiri dari spesies ionik konduktif dengan muatan berlawanan disemprotkan pada media
yang diisi daya. Pelapisan sudut yang lengkap dan seragam pada media tercapai (gbr.1).

Figure1: Mechanism of electrostatic coating [6].

ada dua jenis unit penyemprotan, berdasarkan mekanisme pengisian a) pengisian korona dan
b) pengisian tribo.

Pengisian korona Hal ini dilakukan oleh gangguan listrik dan kemudian ionisasi udara dengan
memaksakan tegangan tinggi pada jarum runcing tajam seperti elektroda (yaitu pin pengisian)
di outlet pistol. Partikel serbuk mengambil ion negatif dalam perjalanan dari pistol ke
substrat. Pergerakan partikel antara pistol pengisi daya dan media terutama diatur oleh
kombinasi kekuatan listrik dan mekanik. Kekuatan mekanik yang dihasilkan oleh udara
meniup bubuk ke arah substrat dari pistol semprot. Untuk pengisian korona, gaya listrik
berasal dari medan listrik antara ujung pengisian pistol semprot dan bahan tanah, dan dari
gaya tolak antara partikel bermuatan. Medan listrik dapat disesuaikan untuk mengubah aliran
bubuk, mengontrol ukuran pola, bentuk, dan kepadatan bubuk saat dilepaskan dari pistol.

Pengisian tribo
Tidak seperti senjata pengisian korona, pengisian tribo menggunakan prinsip pengisian
gesekan yang terkait dengan sifat dielektrik bahan padat dan karenanya tidak ada ion bebas
dan medan listrik yang akan hadir di antara pistol semprot bahan yang diardekan. Untuk
senjata pengisian tribo, gaya listrik hanya dianggap sebagai gaya tolak antara partikel
bermuatan. Setelah penyemprotan ketika partikel bermuatan bergerak ke ruang yang
berdekatan dengan substrat, gaya tarik antara partikel bermuatan dan substrat yang dibumikan
membuat partikel tersebut mengendap pada substrat. Partikel bermuatan secara seragam
disemprotkan ke substrat tanah berdasarkan kekuatan mekanik dan gaya tarik elektrostatik.
Partikel terakumulasi pada substrat sebelum gaya tolak dari partikel yang diendapkan
terhadap partikel yang datang meningkat dan melebihi tarikan elektrostatik. Akhirnya setelah
tolakan tersebut menjadi setara dengan tarik tersebut, partikel tidak dapat lagi menempel pada
substrat, dan ketebalan lapisan tidak meningkat lagi.

Pelapisan impaksi berbantuan magnetis (MAIC)

Banyak metode pelapisan kering telah dikembangkan seperti pelapisan kompresi, pelapisan
kering plasticizer, pelapisan kering panas dan pelapisan kering elektrostatik. Metode-metode
ini umumnya memungkinkan untuk penerapan tekanan pendengaran tinggi atau gaya impaksi
tinggi atau paparan suhu yang lebih tinggi untuk mencapai lapisan. Kekuatan mekanik yang
kuat dan panas yang menyertainya yang dihasilkan dapat menyebabkan pelapisan dan bahkan
penumpukan partikel tamu ke permukaan partikel inang. Banyak bahan makanan dan
farmasi, organik dan relatif lunak, sangat sensitif terhadap panas dan dapat dengan mudah
dideformasi oleh kekuatan mekanik yang parah. Oleh karena itu, metode pelapisan lunak
yang dapat menempelkan partikel tamu (bahan pelapis) pada partikel host (material yang
akan dilapisi) dengan degradasi minimum ukuran partikel, bentuk dan komposisi yang
disebabkan oleh penumpukan panas adalah kandidat yang lebih baik untuk aplikasi tersebut.
Perangkat pelapis impaksi berbantuan magnetis (MAIC) dapat melapisi inang organik lunak
dan partikel tamu tanpa menyebabkan perubahan besar pada bentuk dan ukuran bahan
(gbr.2).

Gambar 2: Mekanisme pelapisan dalam proses MAIC: (a) eksitasi partikel magnetik, (b) de-
aglomerasi partikel tamu, (c) geser dan penyebaran partikel tamu pada permukaan partikel
inang, (d) magnetik Interaksi partikel-host-host, (e) Interaksi magnetik-host-dinding dan (f)
produk yang dilapisi [11].

Meskipun ada beberapa panas yang dihasilkan pada skala mikro karena tumbukan partikel
selama MAIC, itu diabaikan. Ini adalah keuntungan tambahan ketika berhadapan dengan
bubuk peka suhu seperti obat-obatan.

Pelapisan film vakum

Ini adalah teknik pelapisan baru yang menggunakan panci baffle yang dirancang khusus.
Panci panas dan air berjaket dan dapat ditutup untuk mencapai sistem vakum. Tablet
ditempatkan dalam panci dan udara dalam panci dipindahkan oleh nitrogen sebelum tingkat
vakum yang diinginkan diperoleh. Solusi pelapisan diterapkan oleh sistem semprotan tanpa
udara. Uap pelarut yang diuapkan dihilangkan dengan sistem vakum. Pelarut organik dapat
digunakan secara efektif dengan teknik pelapisan ini dan keamanan lingkungan yang tinggi
juga ada.

Lapisan kompresi
Lapisan kompresi tidak banyak digunakan, tetapi memiliki keunggulan dalam beberapa kasus
di mana inti tablet tidak dapat mentolerir pelarut organik atau air dan masih perlu dilapisi
untuk menutupi rasa, atau untuk memberikan sifat enterik yang tertunda atau produk. Selain
itu bahan yang tidak kompatibel dapat dengan mudah dipisahkan dengan proses. Jenis
pelapisan ini membutuhkan mesin tablet khusus.
Celupkan pelapisan
diterapkan dengan mencelupkannya ke dalam cairan pelapis tablet basah dikeringkan dalam
panci pelapis konvensional. Langkah-langkah pencelupan dan pengeringan alternatif dapat
diulang beberapa kali untuk mencapai lapisan yang diinginkan. Proses ini tidak memiliki
kecepatan, keserbagunaan, dan keandalan teknik pelapisan semprot.

Cacat dan Solusi tablet berlapis

Memilih dan menempel

Ini adalah ketika lapisan menghapus sepotong tablet dari inti. Ini disebabkan oleh tablet yang
terlalu basah, pengeringan yang kurang, atau oleh kualitas tablet yang buruk.

Menjembatani
Ini terjadi ketika lapisan mengisi huruf atau logo pada tablet dan biasanya disebabkan oleh
aplikasi yang berlebih dari larutan, desain tablet yang buruk timbul, viskositas lapisan yang
tinggi, persentase padatan yang tinggi dalam larutan, atau tekanan atomisasi yang tidak tepat.

Erosi
Ini bisa disebabkan oleh tablet lunak, permukaan tablet yang terlalu basah, pengeringan yang
tidak memadai, atau kurangnya kekuatan permukaan tablet.

Twinning
Ini adalah istilah untuk dua tablet yang saling menempel, dan ini adalah masalah umum
dengan tablet berbentuk kapsul. Misalkan Anda tidak ingin mengubah bentuk tablet, Anda
dapat menyelesaikan masalah ini dengan mengubah kecepatan panci dan laju semprotan.
Coba turunkan tingkat semprotan atau tingkatkan kecepatan panci. Dalam beberapa kasus,
perlu untuk mengubah desain perkakas dengan sedikit mengubah radius. Perubahan itu
hampir mustahil untuk dilihat, tetapi itu memecahkan masalah kembaran.

Mengupas dan membekukan.

Ini adalah cacat di mana lapisan mengelupas dari permukaan tablet dalam lembaran. Peeling
menunjukkan bahwa larutan pelapis tidak mengunci ke permukaan tablet. Ini bisa disebabkan
oleh cacat dalam larutan pelapis, over-wetting, atau kadar air yang tinggi di inti tablet.

Blistering Penguapan pelarut yang terlalu cepat dari tablet yang dilapisi dan efek suhu tinggi
pada kekuatan dan elastisitas film dapat menyebabkan blistering. Diperlukan kondisi yang
lebih ringan dalam kasus ini.

Warna belang-belang
Ini bisa terjadi ketika larutan pelapis tidak disiapkan dengan benar, laju semprotan aktual
berbeda dari laju target, inti tablet dingin, atau laju pengeringan di luar spesifikasi.

Kulit orange
Ini mengacu pada tekstur lapisan yang menyerupai permukaan jeruk. Ini biasanya merupakan
hasil dari tekanan atomisasi tinggi dalam kombinasi dengan laju semprotan yang terlalu
tinggi.

Evaluasi Tablet berlapis

Penentuan kualitas mantel tablet melibatkan mempelajari film dan interaksi tablet-film.
Metode pengujian berikut dapat digunakan.
 Uji adhesi dengan penguji kekuatan tarik digunakan untuk mengukur kekuatan yang
diperlukan untuk mengupas film dari permukaan tablet.
 Kekuatan penghancuran diametrik tablet yang dilapisi ditentukan dengan menggunakan
tablet hardness tester. Tingkat disintegrasi tablet dan pelarutan tablet juga harus dipelajari.
Studi stabilitas dapat dilakukan pada tablet yang dilapisi untuk memverifikasi apakah
perubahan suhu dan kelembaban akan mengakibatkan cacat film.
 Paparan terhadap peningkatan kelembaban dan pengukuran penambahan berat tablet
memberikan informasi relatif tentang perlindungan yang diberikan oleh film.

KESIMPULAN
Dari tiga dekade terakhir, pelapisan formulasi farmasi termasuk pelapisan tablet telah
menjadi sasaran upaya pengembangan luar biasa yang bertujuan untuk memastikan dan
meningkatkan kualitas produk akhir. Perbaikan terkait konsumsi energi, distribusi film,
efisiensi pengeringan, dan pemrosesan terus-menerus telah berkontribusi untuk
mengembangkan teknologi ini secara signifikan dengan profil keamanan yang ditingkatkan.
Di masa depan ada kemungkinan besar perkembangan di bidang pelapisan tablet untuk
mencapai manfaat spesifik