Nama : winda tria safitri

Nim : 1701090
Prodi : S1-VIIB
Tugas Farmakologi Molekuler

1. Apakah yang dimaksud dengan farmakologi molekuler?

2. Apakah yang dimaksud dengan Kanal Ion?
3. Jelaskan yang dimaksud dengan Depolarisasi dan Hiperpolarisasi Membran?
4. Jelaskan jenis-jenis kanal ion berdasarkan aktivasinya!
5. Jelaskan peranan Kanal ion Na+ dalam sistem biologi?
6. Jelaskan contoh obat yang bekerja pada kanal ion Na+ beserta mekanisme kerjanya?
7. Jelaskan peranan Kanal ion K+ dalam sistem biologi?
8. Jelaskan contoh obat yang bekerja pada kanal ion K+ beserta mekanisme kerjanya?
9. Jelaskan peranan Kanal ion Ca++ dalam sistem biologi?
10. Jelaskan contoh obat yang bekerja pada kanal ion Ca++ beserta mekanisme kerjanya?

Jawaban
1. Farmakologi molekuler adalah mempelajari interaksi obat atau aksi dan nasib obat pada
organisme hidup di tingkat molekuler diantaranya, transduksi signal dan mekanisme obat
pada berbagai target aksi obat meliputi, kanal ion, enzim, transporter dan reseptor yang
digolongkan menjadi reseptor kanal ion, reseptor protein G, reseptor tirosin kinase dan
reseptor inti.
2. Kanal ion merupakan kompleks protein yang terdapat pada membran sel yang tersusun
membentuk porus/lubang dan berfungsi memfasilitasi difusi ion menyeberangi suatu
membran sel.

3. depolarisasi :  peristiwa berkurangnya perbedaan polaritas pada membran sel antara

daerah intrasel dan ekstrasel
perbedaan muatan listrik normalnya kan -60 sampai -80. yang dimaksud depolarisasi yaitu
‘kenegatifan’nya berkurang. misal dai -60 jadi -20 atau bahkan positif. depolarisasi terjadi
saat ada ion positif yg masuk ke sel (misal Na+)
hiperpolarisasi : peristiwa meningkatnya perbedaan polaritas pada membran sel antara
daerah intrasel dan ekstrasel
 ini kebalikan yg depolarisasi. perbedaan muatan listrik menjadi semakin besar (negatif).
terjadi saat kanal ion K+ terbuka dan ion K keluar. atau dapat juga terjadi saat ion Cl- masuk
ke dalam sel.

4. Jenis kanal ion berdasarkan aktivitasnya

a. Kanal ion teraktivasi voltase (voltage-gated channels)
kanal ion jenis ini berespons terhadap adanya perubahan potensial transmembran.
Kanal akan membuka sebagai respon terhadap terjadinya depolarisasi dan akan menutup
jika terjadi hiperpolarisasi. Contohnya kanal ion Na+ dan K+ pada sel saraf dan otot dan
kanal Ca yang mengontrol pelepasan neurotransmitter pada ujung saraf presinaptik
b. Kanal ion teraktivasi ligan (ligand-gated channel)
kanal jenis ini berespon terhadap adanya molekul ligan spesifik yang berada di
daerah ekstraseluler tempat kanal berada. Kanal ini memiliki tempat ikatan untuk ligan
dan disebut juga reseptor kanal ion. Contohnya adalah reseptor asetilkolin nikotinik,
reseptor AMPA, dan reseptor GABA, dan lain-lain.
c. Kanal ion teraktivasi molekul intrasel atau signal
kanal jenis ini adalah kanal yang berespons terhadap suatu molekul
yang berada dibagian intrasel yang merupakan bagian dari proses signaling,
misalnya terhadap second messenger seperti Ca, cAMP, dan cGMP. Contohnya
adalah fotoreseptor di retina mata.
d. Kanal ion teraktivasi oleh kekuatan mekanik (streccth-activated channel)
kanal ini membuka dan menutup sebagai respons terhadap kekuatan
Mekanis yang timbul dari peregangan atau pengkerutan lokal membran di sekitar kanal
tersebut, misalnya jika sel tersebut mengembang atau mengkerut.
e. Kanal ion terkait protein-G

kanal ini terkait dengan protein G dan teraktivasi jika protein G teraktivasi. Contohnya
adalah reseptor asetilkolin muskarinik.

5. Peranan kanal ion Na+ dalam sistem biologi

 kanal natrium berperan dalam penghantaran potensial aksi dan depolarisasi.
Terbukanya kanal ion natrium menyebabkan depolarisasi sehingga potensial aksi sel akan
meningkat. Depolarisasi adalah penurunan perbedaan potensial aksi antara ekstrasel dengan
intrasel.

6. Contoh obat yang bekerja di kanal Na+

Contoh : obat antiepilepsi (fenitoin dan karbamazepin)

Mekanisme kerja fenitoin dan karbamazepin yaitu menstabilkan/memperlama fase inaktivasi

kanal Na dimana akan mengurangi firing rate, dengan demikian mengakibatkan impuls saraf
tidak segera dihantar dan sel saraf tidak mudah dipicu. Efeknya dapat mencegah tegang.

7. Peran kanal ion K dalam sistem biologi

kanal kalium pada umumnya berperan sebagai kekuatan penstabil. Beberapa fungsinya yaitu
repolarisasi setelah terjadinya petensial aksi dan mengatur petensial istirahat sel. Pembukaan
kanal ion K menyebabkan aliran ion K keluar sel sehingga terjadi hiperpolarisasi yang
menyebabkan hambatan pada transmisi potensial aksi. Kanal ion k memainkan peranan
penting dalam pemeliharaan potensial membran istirahat dan repolarisasi di jantung, otot dan
kelenjar endokrin.

8. Contoh : obat golongan sulfonilurea

Mekanisme kerja golongan sulfonilurea : memblok selektif kanal K+ pada pankreas, dan
terjadi depolarisasi sehingga konsentrasi Ca+ intrasel naik dan mengakibatkan sekresi
insulin.
9. Peran kanal ion Ca+ dalam sistem biologi

kanal kalsium berperan dalam kontraksi otot, proses eksotsitosis, pelepasan neurotransmiter.
Terbukanya kanal ion kalsium akan memacu ketiga proses tersebut.

10. contohnya: verapamil, nifedipin, felodipin, amilodpin, nikardipin, diltiazem bekerja dengan
menyekat kanal Ca tipe L sehingga menyebabkan vasodilatasi