FARMAKOLOGI MOLEKULER

MEKANISME OBAT TERHADAP

ENZIM

NAMA : WINDA TRIA SAFITRI

NIM : 1701090

DOSEN : Apt. NOVIA SINATA, M,Farm.

Materi 01 Enzim

Mekanisme inhibitor enzim

02

Mekanisme aksi obat sebagai

03 substrat analog inhibitor
kompetitif terhadap enzim

Mekanisme aksi obat sebagai

04 substrat analog inhibitor non-
kompetitif terhadap enzim
01
Enzim
Enzim adalah protein yang memiliki aktivitas katalisis, yaitu mempercepat
reaksi kimia pada sistem biologis. Suatu enzim tidak mempengaruhi konstanta
ekuilibirium reaksi yang dikatalisisnya, tetapi menurunkan ambang energi yang
dibutuhkan sehingga reaksi bisa bekerja dengan lebih mudah. Ciri khas enzim
adalah aksinya yang spesifik, yaitu bahwa dia bekerja pada substrat tertentu saja

Pada makhluk hidup, keberadaan enzim sangat essensial untuk mengatur

berbagai fungsi tubuh. Metabolisme berbagai senyawa, komunikasi antar sel,
sintesis berbagai biomakromolekul merupakan reaksi biokimiawi yang
membutuhkan enzim sebagai katalisator
02
Mekanisme Inhibitor Enzim

Add your words here,according to your need to draw the text box size.Please read the
instructions and more work at the end of the manual template.
Sebagian
Add your obat
words yang bereaksi
here,according pada
to your needenzim
to draw bersifat
the text boxsebagai
size.Pleaseinhibitor
read the
instructions and more work at the end of the manual template.
enzim. ikatan obat/inhibitor dengan enzim dapat menyebabkan
substrat tidak bisa berikatan dengan sisi aktif enzim sehingga enzim
tidak bisa mengkatalisis reaksinya.

Penghambatan bisa bersifat reversibel atau ireversibel. Inhibitor

ireversibel umumnya berikatan dengan enzim dan mengubahnya
secara kimia, misalnya dengan pembentukan ikatan kovalen.
Sebaliknya inhibitor reversibel mengikat enzim secara non-kovalen.
1. Inhibitor reversibel
ada beberapa klasifikasi inhibitor enzim reversibel, yaitu inhibitor kompetitif, inhibitor non
kompetitif, dan inhibitor campuran.

2. Inhibitor ireversibel
inhibitor ireversibel biasanya mengikat enzim secara kovalen sehingga inhibisinya tidak
bisa balik kembali. Inhibitor ireversibel sering kali mengandung gugus fungsional yang reaktif
seperti mustard nitrogen, aldehid, haloalkana, fenilsulfonat, dan fluorofosfonat. Gugus elektrofil
ini bereaksi dengan rantai asam amino pada enzim membentuk ikatan kovalen. Inhibitor
reversibel umumnya spesifik untuk suatu golongan enzim tertentu.
03
Mekanisme aksi obat sebagai substrat analog
inhibitor kompetitif terhadap enzim

Inhibitor kompetitif adalah senyawa yang mirip dengan

substrat dan memiliki tempat ikatan yang sama dengan

substrat terhadap enzim. Interaksi antara obat dengan

enzim mengakibatkan penghambatan aktifitas enzim

tersebut. Sehingga, inhibitor kompetitif menghambat

reaksi normal yang diperantarai suatu enzim.

Contoh obat
• Kaptopril, bereaksi dengan menghambat angiotensin conver
ting enzyme sehingga menghambat pembentukan angiotensin
II(suatu vasokontrriktor poten).
• Simvastatin, bereaksi menghambat enzim HMG-CoA reduktase
suatu rate limiting enzyme pada sistem kolesterol. HMG-C
oA reduktase merupakan enzim yang mengubah HMG-CoA menja
di asam mevalonat, selanjutnya diubah menjadi kolesterol
.
 Obat yang bekerja pada inhibitor kompetitif

Nama obat Target enzim Indikasi penggunaan

Lovastatin, pravastatin, dan HMG-CoA reduktase Menurunkan kolesterol

statin lainnya
Kaptopril, enalapril, dan ACE Angiotensin converting enzyme Menurunkan tekanan darah
inhibitor lain (ACE)

Add title indinavir, ritonavir

Saquinavir, Add title
HIV protease Anti HIV

Acetazolamid Karbonik anhidrase Glaukoma

Add your words Add your words
Sildenafir,totadalifil,
here,according your vardenafil 5-fosfodiesterase
here,according to your Disfungsi ereksi
need to draw the text need to draw the text
box size box size
Metotreksat Dihidrofolat reduktase Sitostatika, imunosupresan
04
Mekanisme aksi obat sebagai substrat analog
inhibitor non-kompetitif terhadap enzim

Inhibitor non-kompetitif yaitu senyawa yang bisa berikatan dengan enzim

sehingga bisa mengurangi aktivitas enzim, tetapi memiliki tempat ikatan
yang berbeda dengan substrat. Sehingga, kekuatan inhibisinya tergantung
hanya pada konsentrasi inhibitor.

Inhibitor non-kompetitif adalah jenis penghambatan enzim dimana inhibitor

mengurangi ektivitas enzim dan mengikat dengan baik pada sisi tidak aktif
enzim.
Contoh obat
• Aspirin, bereaksi menghambat enzim siklooksigenase yang
diperantarai perubahan substrat asam arakidonat menjadi
beberapa mediator inflamasi yaitu prostaglandin dan trom
boksan.
• Neostigmin, bekerja menghambat enzim asetilkolinesterase
yang mendegradasi asetilkolin menjadi kolin dan asam ase
tat sehingga mengakibatkan peningkatan kadar asetilkolin
.
 Obat yang bekerja pada inhibitor non-kompetitif`

Nama obat Target enzim Indikasi penggunaan

Nevirapin, efavirens HIV reverse transkiptase Anti HIV

Etoposide Topoisomerase II Kanker

Add title
Takrin
Add title
Asetilkolinesterase Alzheimer

Trazodon Adenosin deaminase Depresi

Add your words Add your words
Aspirin to your
here,according siklooksigenase
here,according to your Analgetik
need to draw the text need to draw the text
box size box size
Add title Add title

Add your words Add your words

here,according to your here,according to your
need to draw the text need to draw the text
box size box size
 Daftar pustaka

Ikawati, Zullies. 2018. Farmakologi Molekuler Target Aksi Obat dan Mekanisme Molekulernya.
Yogyakarta. Gadjah Mada University Press.

Nugroho, Agung Endro. 2012. Prinsip Aksi Obat Dalam Tubuh. Yogyakarta. Pustaka Pelajar.
Video
THANK
YOU