AGONIS KOLINOMIMETIK DIREK

KLASIFIKASI

No Obat Spectrum of action Farmakokinetik features

1 Ach M&N Cepat dihidrolisis oleh cholinesterase (5-30 detik)
2 Bethanecol M Resistan untuk ChE, oral active, (30 menit – 2 jam)
3 Carbacol M&N Sama seperti Bethanecol (30 menit – 2 jam)
4 Pilocarpin M Bukan ester, larut lemak (30 menit – 2 jam)
5 Nicotin N Sama seperti pilocarpin (1 – 6 jam)
6 Edrophonium M&N Alcohol, amine kuartener, oral tidak aktif (5 – 15 menit)
7 Neostigmine M&N Carbamat, amine kuartener, oral aktif (30 menit – 2 jam)
8 Physostigmin M&N Carbamat, amine kuartener, oral aktif (30 menit – 2 jam)
9 Phyridostigmin M&N Carbamat seperti neostigmine, tapi durasi lebih panjang
(4 – 6 jam)
10 Ecothiopate M&N Organophosphate, medert larut lemak, (2 – 7 hari)
11 Parathion M&N Organophosphate, high lipid solubility, (7 – 30 hari)
EFEK KOLINOMIMETIK PADA SISTEM ORGAN

No Organ Respon Reseptor

1 Mata
a. M.Sphinter Iris Kontraksi (Miosis) M3
b. M.Siliaris Kontraksi & akomodasi melihat jarak dekat M3
2 CNS Efek stimulasi kompleks -
3. Jantung M2
a. Sa Node ↓ denyut jantung M2
b. Atria ↓ contractile, ↓periode refrectory M2
c. Av Node ↓ kontraksi velocity, (-) dromotropy, ↑ periode refrectory -
Sedikit ↓ kekuatan kontraktil
d. Ventrikel M2
4. Pembuluh darah Dilatasi melalui iris EDRF dari endothelium (↓tensi) -
5 Bronkus Kontraksi M3
6 GIT
a. Motilitas ↑ pada kontraksi otot polos, peristaltic M3
b. Spinter ↓ tekanan, relaksasi M3
c. Sekresi & plexus mienterikus ↑ aktif M1 & M3
7 Saluran urinary
a. Detrusor ↑ kontraksi M3
b. Trigone & spinter Relaksasi M3
8 a. Otot skeletal Aktivasi pada neuromuscular end plate, kontraksi
b. Spinter Relaksasi M3
c. Penis Ereksi M
9 Kelenjar eksokrin ↑ sekresi (keringat, lakrimal, saliva, bronchial secretor, GIT -
gland)
PENGGUNAAN KLINIS KOLINOMIMETIK

N Obat Penggunaan klinis Aksi

o
1 Bethanecol Pos operatis, ileus neurogenic & Aktivasi usus & otot polos
retensi urin (oral/parenteral) kandung kemih
2 Carbachol Glaucoma (topical) Aktivasi pupil spinter & m.siliaris
(M1)
3 Pilocarpin Glaucoma, sindrom Jorgen (topical) Aktivasi pupil spinter, m.siliaris,
(M3) stimulasi saliva
4 Nicotin Smooking defference
5 Neostigmine Post operative dan neurogenic ileus & Seperti betanechol
retensi urin (oral/parenteral)
6 Neostigmine, Myestenia gravis, reversal of Memperkuat Ach endogen efek
Edrophonium neuromuscular blocking drugs yang berguna pada otot
, (oral/parenteral) neuromuscular effect
pyridostigmin (edrophonium hanya diberikan secara
parenteral)
7 Pysostigmin Glaucoma (topical) Memperkuat Ach endogen
 Parasimpatis Simpatis
Kontraksi pupil Dilatasi pupil
Menghambat kerja jantung Mempercepat
Dilatasi arteri Kontriksi arteri
Kontriksi bronchi Dilatasi bronchi
Stimulasi mortilitas & sekresi Menghambat mortilitas &
sekresi
Kontraksi ginjal (kandung kemih) Relaksasi ginjal
Stimulasi ereksi Stimulasi ejakulasi