Eksipien

Pada umumnya, komposisi sediaan padat terdiri atas zat aktif dan eksipien. Fungsi ekspien dalam
sediaan padat menurut anwar (2012) adalah sebagai berikut:

Bahan Pengisi (Pengisi)

Bahan pengisi diperlukan pada sediaan padat khususnya tablet, yang berfungsi untuk meningkatkan
atau memperoleh massa agar mencukupi jumlah massa campuran sehingga dapat dikompresi/dicetak.
Selain itu, bahan pengisi pada kapsul bekerja untuk mengisi kapsul yang digunakan. Bahan pengisi juga
berfungsi untuk menetapkan berat sediaan yang akan diproduksi, dan memperbaiki laju alir massa
sehingga mudah dikempa.

Pemilihan bahan pengisi harus mempertimbangkan syarat-syarat ekssipien yang meliputi inert, stabil
secara fisik dan kimia, bebas dari mikrobasyarat perusak dan patogen, mendukng bioavailabilitas,
tersedia dalam perdagangan dan harga relatif murah.

Bahan Pengikat (Binder)

Bahan pengikat yang digunakan dalam formulasi tablet yang memberikan gaya kohesif yang cukup pada
serbuk antar partikel eksipien sehingga membentuk struktur tablet yang kompak dan kuat setelah
pencetakan. Bahan tidak boleh menahan disintegrasi tablet maupun zat aktif untuk diabsorbsi. Bahan ini
dapat ditambahkan dalam bentuk kering, pasta (mucilago), cairan atau larutan.

Penggunaan binder dalam jumlah yang tidak akan sesuai dengan berbagai permasalahan, jika jumlahnya
kurang dalam tablet akan menyebabkan capping, lamination, sticking, picking dan filming . Namun bila
berlebihan dapat meningkatkan mengejar ketertinggalan yang mengakibatkan tablet sukar hancur.

Bahan Penghancur (Disintegrant)

Disintegran merupakan eksipien yang berfungsi untuk membuat hancurnya tablet ketika terjadi kontak
dalam saluran tertentu. Disintegran bekerja dengan menarik air ke dalam tablet, mengembang dan
menyebabkan tablet pecah menjadi bagian-bagian kecil.

Ada beberapa mekanisme aksi disintegran, yaitu:

Pembengkakan : udara ke dalam tablet menyebabkan disintegrant mengembang dan tekanan diseluruh
bagian tablet mengakibatkan partikel masuk dalam tablet akan pecah. sejumlah disintegrant akan
mengembang hingga derajat tertentu, tetapi mengembang atau mengembang kembalikan menkanisme
tunggal dari sebuah disintegrant.

Heat of Wetting : disintegran bila terbasahi udara atau kelembaban yang ditimbulkan panas akibat
reaksi. Panas menyebabkan udara yang terperangkap dalam tablet bergerak memperbesar volume yang
menimbulkan desakan berupa tekanan pada granul sehingga tablet menjadi pecah/hancur.

Pemulihan Deformasi : Partikel disintegrant akan berubah bentuk saat dikempa menjadi tablet. Pada
saat kelembapan, partikel penghancur akan kembali ke bentuk semula, sehingga akan mengubah bentuk
(deformasi) dari tablet, sehingga tablet pecah.

Repulsion Theory : masuknya udara ke dalam tablet menyebabkan rusaknya hidrogen sehingga adhesif
berkurang dengan bertambahnya sifat kohesif intrapartikel. Keadaan ini menyebabkan partikel-partikel
tang berlainan saling tolak menolak dan tablet menjadi hancur.

Water Wicking : masuknya air ke dalam tablet diikuti dengan pembentukan-lorong seperti rajutan atau
anyaman di dalam tablet. Udara yang terus bergerak membentuk lorong yang lebih besar sehingga
dinding lorong tersebut terkikis. Keadaan ini menyebabkan tablet menjadi rapuh dan hancur.

Baca : 10 Keahlian yang Tidak Dipelajari di Kuliah Farmasi dan Apoteker

Bahan Pelincir (Lubrikan)

Suatu pelincir diharapkan dapat menarik perhatian antara dinding tablet dengan dinding die pada saat
tablet akan ditekan ke luar. mekanisme pelincir ada 2 jenis, yaitu:

Pelincir dengan cairan, karena adanya dua permukaan tampak terpisah menjadi lapisan yang dibatasi
oleh cairan yang merupakan fase kontinu (cairan lubrikan).

Pelincir dengan pelapisan, yang dihasilkan oleh sifat menempel pada gugus polar molekul dengan
karbon rantai panjang pada permukaan logam dinding dies .

Pemberian pelumas harus sesuai jumlah. Kekurangan pelumas yang relatif banyak dapat menyebabkan
tablet mengalami goresan pada tepinya, sehingga kurang halus dan dapat menyebabkan fraktur/pecah
pada bagian atas. Kelebihan lubrikan dapat menyebabkan tablet pecah berkeping-keping saat
dikeluarkan.
Antilekat (Anti lekat )

Antilekat bertujuan untuk mengurangi melengket atau adhesi bubuk dan granul pada permukaan punch
atau dinding die . Antilekat yang efisien untuk permukaan punch namun tidak larut air adalah DL-leusin.

Bahan Pelicin (Glidant)

Pelicin bertujuan untuk memacu aliran atau granul dengan jalan mengurangi hambatan di antara
partikel-partikel.glidan cenderung mengurangi adhesivitas, sehingga mengurangi antar partikulat dari
sistem secara menyeluruh. Seperti lubrikan, glidan diperlukan pada permukaan partikel sehingga harus
dalam keadaan halus dan tepat dimasukkan ke dalam cmapuran massa tablet.

Penggunaan glidan yang terlalu sedikit akan mengakibatkan lengket , yang ditunjukkan oleh permukaan
tablet menjadi lembab. Tahap awal dari sticking biasanya adalah pembuatan film pada permukaan
punch. Kondisi yang lebih parah dari sticking yaitu picking , terjadi ketika bagian permukaan tablet
terangkat atau keluar dan menempel pada permukaan punch.

Contoh eksipien menurut fungsinya antara lain:

Pengisi : laktosa

Keuntungan :Laktosa merupakan eksipien yang baik sekali digunakan dalam tablet yang mengandung zat
aktif konsentrasi kecil karena mudah melakukan pencampuran yang homogen. Harga laktosa lebih
murah dari pada bahan pengisi lainnya (Siregar, 2010). Umumnya memakai laktosa menunjukkan laju
obat yang baik, granulnya cepat kering, dan waktu hancurnya tidak terlalu peka terhadap perubahan
pada kekerasan tablet. Laktosa menghasilkan kompresibilitas yang baik, tidak berbau dan bersifat inert
(Lachman, 1994).

Kerugian :laktosa tidak dapat bergabung (inkompatibel) dengan asam askorbat, salisilamida,
pirilaminmaleat, dan fenil efrin hidroklorida (Siregar, 2010). Laktosa adalah bahan yang bersifat
kompresibel, sifat alirnya kurang baik, dapat menyerap kelembapan dari udara sehingga kemungkinan
dapat berpengaruh pada sifat fisik tablet (Sulaiman, 2007). Laktosa dapat berubah warna dengan adanya
basa amin dan Mg-stearat (Lachman, 1994).

2. Pengikat : PVP (Polivinil Pirolidon)

Keuntungan :Sebagai perekat yang baik dalam larutan air atau alkohol, memiliki kemampuan sebagai
pengikat kering (Banker and Anderson, 1986). Berdasarkan penelitian Muktamar (2007), PVP bagus
untuk proses penggranulan, hasil granul lebih cepat kering, memiliki sifat alir yang baik, sudut diam
minimum, menghasilkan halus lebih sedikit dan daya serapnya lebih baik sehingga dapat menghasilkan
tablet yang lebih bagus. PVP dapat membentuk kompleks dengan bebagai molekul sehingga banyak
obat-obat yang kelarutannya meningkat dengan adanya PVP, dimana PVP lebih lemah sehingga lebih
mudah melepaskan obatnya. Tidak mengeras selama penyimpanan (Lachman, 1994).

Baca : Lesitin sebagai Emulgator dalam Sediaan Emulsi

Kerugian :jika menggunakan PVP dalam etanol anhidrat. Jangan menggunakan isopropanol anhidrat
karena meninggalkan bau pada granul. PVP sifatnya higroskopis sehingga dapat mengakibatkan tablet
menjadi basah (Lachman, 1994).

3. Lubrikan : Magnesium stearat

Keuntungan: Menurut penelitian Deniar (2010), magnesium stearat memiliki keuntunganya itu tidak
higroskopis.

Kerugian :Tablet asetosal dengan Mg stearat lengket, harus digunakan asam stearat (yang mikronize
karena fungsi lubrikan adalah antar partikel sehingga jika halus akan terselimuti olehl ubrikan).
Konsentrasi Mg stearat sebagai lubrikan maksimal 2%. Jika terlalu besar akan terjadi laminatin
(Lachman, 1994). Sifat hidrofobik dari magnesium stearat akan menahan proses pecahnya tablet
sehingga obat sulit terdispersi dalam medium air (Deniar, 2010)

4. Glidan : Bicara

Kelebihan : dapat memperbaiki daya aliran bahan yang akan ditabletisasi, mengurangi penyimpangan
massa, meningkatkan ketepatan ukuran tabet dan dapat mengurangi keterikatan antar partikel pada
saat di cetak sehingga sifat alir yang baik.

kekurangan : tidak dapat dicampurkan dengan komponen amonium kuartener, dapat menurunkan
disintegrasi dan disolusi tablet

5. Desintegran : amilum
kelebihan : sebagai bahan penghancur karena granulanya mampu mengembang apabila kontak dengan
udara dan amilosa, aksi kapiler yang lebih dominan dari pengembangan, dan juga dapat menghasilkan
gaya tolak antar partikel antara tablet konstituen apabila kontak dengan udara dan bagian hidrofilik dari
amilum

Kerugian :Amylum yang digunakan sebagai penghancur luar harus amylum kering karena dengan adanya
udara akan menurunkan kemampuannya sebagai penghancur. Pengeringan amilum dilakukan pada suhu
70 °C karena pada suhu ini tidak terjadi gelatinasi dari amilum (Siswandono, 1988). Penggunaan amilum
yang terlalu banyak (maksimal 30%) menyebabkan tablet tidak dapat dicetak karena kompresibilitasnya
sangat jelek. Mengandung kadar udara 11-14%; akan menyebabkan tablet terdisintegrasi dengan cepat
(Lachman, 1994)Tablet yang mengandung amilum dengan konsentrasi tinggi menunjukkan tablet yang
rapuh dan sukar dikeringkan. Amilum yang tidak memiliki sifat kompresibilitas yang baik dan memiliki
friabilitas yang besar, dan akan terjadinya capping pada tablet jika digunakan dalam jumlah besar.
Amilum harus dalam keadaan kering, jika fungsinya sebagai penghancur. Jika bercampur dengan air
maka sifat penghancurnya akan berkurang (Banker and Anderson, 1994).

6. Penyerap : aerosil

Keuntungan :Terdispersi tinggi, memiliki luas permukaan spesifik yang tinggi dan terbukti sangat
menguntungkan sebagai pengatur aliran. Aerosil dapat mengatasi partikel satu sama lain sehingga
mengurangi gesekan antar partikel. Selain itu aerosol mampu mengikat mengikat, melalui gugus
sianolnya (menyerap air 40% dari massasanya) dan sebagai serbuk masih mampu mempertahankan
daya alirnya yang baik (Voigt, 1984). Penambahan aerosol pada tablet akan menyebabkan penampilan
tablet yang bagus, jernih dan mengkilat (Lachman,1994).

Baca : Kisah Perjalanan Obat Bereaksi dalam Tubuh Bayi dan Anak-Anak (Bagian 2)

Kerugian :Jumlah aerosil yang ditambahkan tidak boleh lebih dari 3% karena aerosol bersifat banyak
dan menyerap udara sehingga tablet dapat menyebabkan waktu hancur lebih lama (Parrott, 1971).

7. Pengawet : metil benzoat

Keuntungan: Metil paraben lebih sering digunakan karena zat ini mudah larut dalam udara sehingga
mudah menyatu dengan bahan-bahan lain ketika dalam pembuatannya, Mencegah pertumbuhan
bakteria dan menghindari produk kosmetik daripada berkulat
Kerugian : Sabun cepat terhakis jika direndam atau terdedah di udara, Bertindak balas dengan UV B
hingga dapat mengakibatkan peningkatan kerosakan DNA dan penuaan kulit jika digunakan secara
berlebihan

8. Antioksidan : asam askorbat

Keuntungan: mampu menangkal berbagai radikal bebas ekstraseluler (Lachman, 1994).

Kerugian :Pengunaan avicel akan mempercepat oksidasi vitamin C. Metode dengan granulasi basah akan
menyebabkan waktu hancuryang tidak baik (Lachman, 1994).

P ertimbangan dalam P emilihan E ksipien untuk T abel

Tujuan Penambahan Eksipien:

jaminan bahan obat yang baik

Mendapatkan sifat – sifat fisik dan mekanik yang baik

Memudahkan proses manufaktur

Syarat Eksipien, diantaranya :

Inert (secara kimia dan fisiologis)

Organoleptis tidak berbau, tidak berwarna dan tidak berasa (kecuali corrigenodoris, coloris dan saporis)

Ekonomis : murah dan mudah didapat

Sedapat mungkin bekerja lebih dari 1 (efisien)

Eksipien yang dibutuhkan dalam formulasi padat begitu banyak (jenis dan kegunaan), dengan pilihan
yang beragam pula. Dalam beberapa dekade terakhir, produsen terus mengembangkan dan
mengembangkan berbagai generasi baru dengan berbagai sifat kimia-fisikadan keunggulannya. Dalam
memilih eksipien, dituntut kejelian Dan Kecerdasan Dari formulatorsehingga DAPAT dihasilkan Suatu
tablet Yang BERMUTU (Aman, Manjur, diterima Dan stabil).
Banyak faktor yang harus dipertimbangkan dalam memilih eksipien seperti: sifat fisik kimia zataktif dan
eksipien, proses/metode pembuatan, cara/rute pemakaian, dosis dan profil yang dinginkan, dan lain
sebagainya. Semua pertimbangan tersebut harus ditinjau secarakomprehensif, sehingga dapat
dihasilkan suatu formula yang baik. Prinsip dasar yang dapatmenjadi landasan adalah penggunaan
eksipien sebaiknya dalam jumlah (jenis dan kuantitas) yang sesedikit mungkin untuk menghindari
interaksi yang lebih besar yang mungkin terjadi antarkomponen yang ada. Sebaliknya suatu ketika
mungkin akan dibutuhkan jumlah (jenis dan kuantitas) yang besar untuk mencapai tertentu.