OBAT ANTIOBESITAS

IIT FITRIANINGRUM
DEPARTEMEN FARMAKOLOGI
PRODI PENDIDIKAN DOKTER FK UNTAN
OVERVIEW
 Obesitas merupakan masalah global dalam
kesehatan masyarakat dan angka obesitas
meningkat di seluruh dunia
 Obesitas salah satu penyebab tingginya angka
morbiditas dan mortalitas di dunia
 Data Riset Kesehatan Indonesia tahun 2010,
angka obesitas pada penduduk usia di atas 18
tahun tercatat sebanyak 21,7%
 Angka obesitas di Indonesia sebanyak 11,4%
berasal dari kalangan tidak mampu, 14,95%
berasal dari gol.menengah ke atas
DEFINISI OBESITAS
 Menurut WHO, obesitas merupakan akumulasi
lemak abnormal atau berlebihan di jaringan
adiposa sampai pada tingkat yang mengganggu
kesehatan
 Target untuk mengukur obesitas ditetapkan
menggunakan ukuran Indeks Massa Tubuh
(IMT)
FAKTOR PENYEBAB OBESITAS
 Pengaruh sosial pengaruh diet promosi
makanan enak yang tidak sehat yang berlebihan
 zat tambahan dalam makanan (MSG,
sukrosa,kafein, penguat rasa) menginduksi
perilaku makan tidak sehat binge eating
 tingkat stres yang tinggi menyebabkan timbulnya
fenomena “comfort eating” (makan untuk
kenyamanan
 Genetik peran leptin (mengatur berat badan
dan metabolisme energi), hormon lain yang
berkontribusi terhadap obesitas (glukokortikoid,
adrenal, hormon pertumbuhan, insulin,
glukagon, tiroksin
TERAPI OBESITAS
 Terapi non farmakologi  meningkatkan
penggunaan kalori (melalui olahraga) dan
dikombinasi dengan diet rendah kalori,
modifikasi gaya hidup
 Terapi farmakologi

 Terapi Bedah
OBAT ANTIOBESITAS
 Obat antiobesitas umumnya obat anoreksan atau
penekan nafsu makan golongan simpatomimetik dan
pemberian bersifat sementara
 Penggunaan obat anoreksik harus disertai dengan
diet yang ketat
 Obat tidak diberikan sesudah jam 4 sore agar tidak
mengganggu tidur di malam hari mencegah efek
stimulasi sentral, karena adanya kebiasaan makan
pada malam hari yang berlebihan
 Toleransi timbul setelah pemberian bbrp minggu,
peningkatan dosis dibatasi oleh timbulnya efek
samping
 Obat-obat ini merangsang SSP sehingga
menyebabkan adiksi
 Obat bekerja dengan meningkatkan
neurotransmitter anoreksigenik seperti NE,
serotonin dan dopamin
PENGGOLONGAN OBAT ANTIOBESITAS
 Golongan noradrenergik : amfetamin (tdk
diijinkan), fentermin (meningkatkan pelepasan
NE saja), dietilpropion, dan mazindol
 Golongan serotonergik : fenfluramin
(meningkatkan pelepasan serotonin dan
menginhibisi re-uptake-nya), dan fluoksetin
 Campuran noradrenergik dan serotonergik :
sibutramin (menginhibisi reuptake serotonin dan
NE)
 Gastrointestinal lipase inhibitor : orlistat
(menginhibisi lipase lambung dan pankreas)
TINGKAT KEAMANAN OBAT ANTIOBESITAS
 Obat antiobesitas yang dapat digunakan dan
disetujui FDA hanyalah yang memenuhi DEA
schedule III dan IV (penggolongan obat berdasarkan
potensinya utk menimbulkan ketergantungan)
 Orlistat adalah yang paling aman karena tdk bekerja
di SSP
 Sibutramin, dietilpropion dan fentermin termasuk
gol IV (kemungkinan penyalahgunaan rendah0
 Orlistat dapat digunakan jangka panjang, sibutramin
dapat digunakan lebih dari 6 bulan
penyalahgunaan kecil, efek kerja akan hilang
setelah 1 tahun
FENILPROPANOLAMIN
 Obat ini telah ditarik dari peredaran
 Pada penggunaan dosis yang besar sebagai obat
antiobesitas (>75mg/hari) terbukti
meningkatkan kejadian stroke
 Saat ini hanya digunakan sebagai dekongestan
dengan dosis max 75mg sehari
FENFLURAMIN
 Telah ditarik dari peredaran sebagai obat
antiobesitas hipertensi pulmonal dan
kerusakan katup jantung
SIBUTRAMIN
 FDA (1997)  obat merk Meridia mengandung
sibutramin didalamnya
 Rumus molekul C17 H29 Cl2 NO

 Bekerja menghambat reuptake norepinefrin,

serotonin, dan dopamin di SSP
 Inhibisi NE dan serotonin 3x lebih besar dari
dibandingkan pada dopamin
 2 molekul metabolit aktif (M1 dan M2) juga
merupakan inhibitor reuptake NE dan serotonin
MEKANISME KERJA SIBUTRAMIN
 Sibutramin menghambat NE, yang akan
menimbulkan rasa kenyang dan menekan nafsu
makan dan mengurangi kalori oleh karena efek
anoreksannya
 Sibutramin juga meningkatkan pengeluaran
energi dan mengurangi kecepatan metabolisme
yg turun terkait penurunan berat badan
FARMAKOKINETIK
 Diabsorpsi cepat pada pemberian oral
 Kadar puncak dicapai 1-2 jam setelah pemberian

 FPM di hati, terutama oleh CY3A4

 Diekskresikan di urin

 Makanan dapat mengurangi kadar puncak M1

(27%) dan M2 (32%) dalam darah, waktu
mencapai kadar puncak memanjang menjadi 3
jam
INDIKASI
 Sibutramin digunakan untuk pasien obesitas
untuk mengurangi berat badan dengan catatan
hipertensi terkontrol
 Dianjurkan pada penderita obesitas dengan IMT
lebiih dari sama dengan 30 kg/m2 atau dengan
IMT 27 dan disertai faktor risiko lain DM, HT,
artritis, sleep apneu dan dislipidemia
 Puncak penurunan BB terjadi setelah 6 bulan
pemakaian dan BB dpt dipertahankan utk
sekurangnya 1 tahun
 Efektif untuk mempertahankan penurunan BB,
dianjurkan untuk pemakaian jangka panjang
DOSIS
 Dosis awal sebesar 10 mg diberikan 1x/hari
dengan atau tanpa makan
 Bila penurunan BB tdk signifikan, maka dosis
dpt ditingkatkan setelah 4 minggu pemakaian
dengan total 15 mg 1x/hari
 Untuk peningkatan/titrasi dosis perlu
diperhatikan tekanan darah dan frekuensi
jantung
 Uji klinis, obat diberikan pada pagi hari
EFEK SAMPING
 Mulut kering
 Anoreksia

 Sakit kepala

 Konstipasi

 Insomnia

 Peningkatan tekanan darah dan detak jantung

 Aritmia

 Penderita dengan sejarah drug abuse perlu

diperhatikan tanda-tanda gangguan tertentu
KONTRA INDIKASI
 Hipertensi tidak terkontrol
 Penderita dengan riwayat infark miokard,
angina, gagal jantung, aritmia jantung, stroke,
atau TIA (Transient Ischemic Attack)
INTERAKSI OBAT
 Sibutramin akan berinteraksi jika diberikan
bersama obat simpatomimetik, contoh
dekongestan nasal
 Jika diberikan bersama-sama dengan obat
serotonergik, contoh obat antidepresi golongan
Selective Serotonin Reuptake Inhibitors (SSRI),
mis: fluoksetin atau setralin serotonin
syndrome yang berakibat fatal
ORLISTAT
 Merupakan suatu derivat sintetik lipstatin (suatu
inhibitor lipase) yang dihasilkan oleh Streptomyces
toxytricini
 Lipase gastrointestinal (pankreas dan lambung)
penting untuk absorpsi TG rantai panjang dan
memfasilitasi pengosongan lambung
 Orlistat bekerja selektif dalam menghambar
pembentukan asam lemak bebas dari TG makanan
shg absorpsi lemak berkurang penurunan BB
 Penurunan BB pd penderita yang mengkonsumsi
obat ini karena mengurangi konsumsi makanan
berlemak untuk menghindari efek gastrointestinal
parah seperti steatorrhea.
 Suplemen vitamin (vit. D) dapat diberikan jika
kekurangan vitamin larut lemak
 Orlistat tidak dapat diberikan lebih dari 2 tahun
INDIKASI
 Orlistat bisa diberikan pada penderita yang
sudah mengalami penurunan BB setidaknya 2,5
kg akibat penggunaan obat, yang pada terapi
dietnya memerlukan asupan lemak tinggi
 kadar LDL tinggi

 gangguan Toleransi glukosa

 Kehilangan berat badan berulang kali, dan dapat

mengembalikan berat badan dengan cepat
 Memiliki kemampuan untuk menjalani diet
rendah lemak dalam waktu yang lama
DOSIS
 Pemberian orlistat dengan dosis 120 mg yang
diberikan segera sebelum, saat dan hingga 1 jam
setelah setiap makan besar (maksimal
360mg/hari)
 Pemberian dosis tersebut memberikan hasil
yaitu lemak dapat berkurang hingga 30%
 Maksimal pengobatan 2 tahun

 Tidak direkomendasikan untuk anak-anak

EFEK SAMPING
 Feses lunak
 Nyeri abdomen

 Flatus

 Fecal urgency atau incontinence yang paling

sering 1-2 bulan pertama dgn derajat ringan
sampai sedang, cenderung membaik seiring
berlanjutnya penggunaan
KONTRA INDIKASI
 Sindrom malabsorpsi kronik
 Kolestasis

 Kehamilan

 Menyusui

 Penggunaan jangka panjang perlu diperhatikan

penurunan berat badan tiap bulan atau paling
tidak sekali dalam 2 bulan, kontrol nadi dan
tekanan darah dan risiko terkait obesitas
(dislipidemia, DM tipe 2)
PENYALAHGUNAAN OBAT
 Metilselulosa  mengembangkan perut,sehingga
terus kenyang
 Pencaharmakanan tidak diserap tubuh dan
langsung dibuang
 Diuretik  sering BAK shg dapat menyebabkan
dehidrasi
TERIMAKASIH