II.

MEKANISME KERJA OBAT

A. FASE/NASIB OBAT DALAM TUBUH

1.FASE ABSORBSI
2.FASE DISTRIBUSI
3.FASE PENGIKATAN OBAT (EFEK
FARMAKOLOGIS/FARMAKODINAMIK)
4.FASE ELIMINASI OBAT: METABOLISME/
BIOTRANFORMASI DAN FASE EKSKRESI

1,3 : DISEBUT PROSES FARMAKOKINETIK

PD. FASE 3 OBAT MENCAPAI TEMPAT AKSI DAN
BERINTERAKSI DG RESEPTOR, MEMBERI RESPON
(PROSES FARMAKODINAMIK)
 TEMPAT KERJA DEPOT JARINGAN
(RESEPTOR)
Terikat Bebas Terikat Bebas

SIRKULASI
SISTEMIK

ABSORPSI EKSKRESI
Obat Bebas

Obat terikat Metabolit

METABOLISME/
BIOTRANSFORMASI
1.FASE ABSORPSI : FAKTORNYA
KELARUTAN OBAT: CAIR – PADAT
KEMAMPUAN BERDIF. MELINTASI MEMB. SEL: KELARUTAN
KADAR/KONSENTRASI: TINGGI – RENDAH
SIRKULASI DARAH: INTENSIF – KURANG INTENSIF
LUAS PERMUKAAN KONTAK OBAT: UKURAN PARTIKEL
BENTUK SEDIAAN OBAT
RUTE PEMBERIAN OBAT

2.FASE DISTRIBUSI :
DIDIST. OLEH ALIRAN DARAH, SIFAT FISIKOKIMIAWI OBAT,
IKATAN DG. PROTEIN PLASMA

3. FASE PENGIKATAN OBAT: TERJADI EFEK FARMAKOLOGIS

4.FASE ELIMINASI/METABOLISME
EKSKRESI DALAM BENTUK UTUH ATAU DIMETABOLISME,
MOLEKUL DIBUAT LEBIH POLAR, IK. PROTEIN LEBIH KECIL,
KURANG LARUT LEMAK SHG MDH MELINTASI GINJAL
B. SPESIFITAS DAN SELEKTIFITAS

SPESIFIK : KERJANYA HANYA PADA SATU JENIS RESEPTOR

KLORPROMAZINE PADA BERBAGAI RESEPTOR. OBAT YG TDK
SPESIFIK BERARTI TDK SELEKTIF

SELEKTIF : MENGHASILKAN HANYA SATU EFEK, PD DOSIS

TINGGI BARU TIMBUL EFEK LAIN

HUBUNGAN ANTARA DOSIS OBAT YANG DIPERLUKAN UNTUK

MENIMBULKAN EFEK YANG TIDAK DIINGINKAN (EFEK TOKSIK)
DAN EFEK YANG DIINGINKAN(EFEK TERAPI), SERING DISEBUT
MARGIN OF SAFETY
C. EFEK YANG TIDAK DIINGINKAN DLM PENGOBATAN:

1.EFEK SAMPING OBAT

2.EFEK TOKSIK (ALERGI, FOTOSENSITISASI, TERATOGENIK
DLL)
3.EFEK TAK TERDUGA

1.EFEK SAMPING OBAT : EFEK IKUTAN YANG MUNCUL

SETELAH PEMBERIAN OBAT DENGAN DOSIS YANG DI
ANJURKAN, MERUPAKAN KONSUEKENSI OBAT. EFEK SUDAH
DIKETAHUI, MISAL ANTIHISTAMIN, ANTIBIOTIKA

2.EFEK TOKSIK : EFEK MERUGIKAN YANG TIDAK DIINGINKAN

DALAM TERAPI, YANG TIMBUL BILA OBAT DIBERIKAN
MELEBIHI DOSIS YANG DIANJUR KAN

3.EFEK TAK TERDUGA/ADVERSE DRUG REACTION : REAKSI

TIDAK TERDUGA, WALAUPUN OBAT SESUAI ANJURAN
C. INTERAKSI OBAT :

EFEK YANG DIHASILKAN OLEH SUATU OBAT BERUBAH TIDAK

SEBAGAIMANA MESTINYA, KARENA PENGARUH MULTIPLE
DRUG THERAPI; FARMASETIK, FARMAKOKINETIK,
FARMAKODINAMIK.

1. INTERAKSI FARMASETIK : INTERAKSI FISIKO KIMIA WI

ANTAR OBAT PADA SAAT SEBELUM MASUK DALAM
TUBUH, MISAL OBAT YG DICAMPUR DLM CAIRAN INFUS
MENJADI TIDAK STABIL SHG HILANG EFEK FARMAKO-
LOGISNYA (KARBENISILIN~GENTAMISIN, PENICILLIN~
DILANTIN, AMINOGLIKOSIDA~PENICILLIN).

2. INTERAKSI FARMAKOKINETIK : BILA ABSORPSI,

DISTRIBUSI, METABOLISME ATAUPUN EKSKRESI
SUATU OBAT(OBYEK) BERUBAH OLEH PENGARUH OBAT
LAIN (PRESIPITAN)
PROPORSI EFEK SAMPING SESUAI KOMBINASI OBAT

Jml obat Proporsi efek samping

1-5 4,2%

6-10 7,4%

11-15 24,2%

16-20 40,0%

>21 45,0%
ANTARA LAIN PADA :
A. FASE ABSORPSI, MEKANISMENYA :

1.IKATAN ANTARA OBAT YANG DIBERIKAN SEHINGGA

SENYAWA KOMPLEKS YANG TERBENTUK TIDAK
DAPATDIABSORPSIDENGAN BAIK
2.PERUBAHAN MOTILITAS GASTROINTESTINAL DAN
PENGOSONGAN LAMBUNG
3.PERUBAHAN DERAJAT KEASAMAN DI LINGKUNGAN
ABSORPSI

TERJADI PENURUNAN KECEPATAN ABSORPSI/ADA

PRESIPITASI SHG KDR TERAPETIK LAMBAT
(TETRASIKLIN~Al,Fe, Ca, Mg DAN ANTASIDA)
B.FASE DISTRIBUSI :

KETERIKATAN DENGAN PROTEIN DARAH, OBAT

DENGAN DERAJAT KETERIKATAN PROTEIN YANG
LEBIH BESAR DAN LEBIH KUAT AKAN MENGGESER
OBAT-OBAT DENGAN IKATAN PROTEIN YANG LEBIH
LEMAH SHG KDR OBAT BEBAS MENINGKAT DAN
MENIMBULKAN EFEK SAMPING (FENILBUTAZON,
SALISILAT DAN SULFONAMID)

C.FASE METABOLISME :

METABOLISME SUATU OBAT DAPAT DIPENGARUHI

OLEH OBAT-OBAT LAIN YANG DIBERIKAN SECARA
BERSAMAAN, DALAM REAKSI ENZIMATIS. OBAT
TERTENTU AKAN MENGHAMBAT ELIMINASI OBAT LAIN
(KLORAMFENIKOL, PROPANOLOL, ERITROMISIN DAN
SIMETIDIN), KLORPROMAZINE, DOKSISIKLIN OLEH
BARBITURAT
D.FASE EKSKRESI :

TERUTAMA TERJADI DI DALAM GINJAL, YAITU OBAT-OBAT

TERTENTU EKSKRESINYA DIPENGARUHI OLEH OBAT LAIN

SHG TERJADI :
PERUBAHAN pH/IONISASI OBAT BERUBAH (OBAT BSFT
BASA AKAN MUDAH ELIMINASI PD Ph ASAM DAN
SEBALIKNYA)

KOMPETISI SEKRESI, PENISILIN~PROBENESID,

GENTAMISIN~ DIURETIKA
3. INTERAKSI FARMAKODINAMIK : PERISTIWA INTERAKSI
OBAT YANG DAPAT MEMPENGARUHI SISTEM DI TINGKAT
RESEPTOR, PERUBAHAN DALAM TINGKAT INTERAKSI
ANTARA MOLEKUL OBAT DENGAN RESEPTORNYA/
KEPEKAAN RESEPTOR BERUBAH, DIBAGI DUA :

A. LANGSUNG; DUA OBAT/LEBIH BEKERJA PD TEMPAT

YANG SAMA, ATAU TEMPAT BERBEDA DG HASIL AKHIR
SAMA (SINERGIS/ANTAGONIS)

B. TDK LANGSUNG; OLEH PENGARUH PRESIPITAN SHG

TERJADI PERUBAHAN AKSI, GLIKOSIDA~DIURETIKA MJD
HIPOKALEMIA