MEKANISME

INTERAKSI OBAT
FARMAKOKINETIK
 Interaksi Interaksi
Interaksi
Obat Obat
Obat-
Farmakoki Farmako
Makanan
netika dinamik
• Pengaruh
organisme hidup
terhadap obat
• Penanganan obat
terhadap organisme
hidup
• Absorbsi, Distribusi,
Metabolisme, dan
Ekskresi

Sumber : Mycek, dkk., 2001

Absorpsi obat dipengaruhi oleh beberapa faktor :

Bentuk sediaan 1
• Merupakan pergerakan
partikel-partikel obat dari
2 Aliran darah saluran gastrointestinal ke
dalam cairan tubuh.
Rasa nyeri 3 • Pergerakannya melalui :
absorbsi pasif (dengan
4 Stress
difusi), absorbsi aktif
(membutuhkan pembawa)
Kelaparan 5 atau pinositosis
(membawa obat
6 pH menembus membran
dengan proses menelan).
Kelarutan obat 7
 Distribusi obat
dipengaruhi :
• Aliran darah
Merupakan proses di • Afinitas (kekuatan
mana obat menjadi penggabungan)
berada dalam cairan terhadap jaringan
tubuh dan jaringan • Efek pengikatan
tubuh. dengan protein
Setelah obat bebas masuk ke peredaran darah, kemungkinan
mengalami proses-proses sebagai berikut :

Obat aktif yg dlm

Obat terikat
Obat bentuk bebas
oleh protein
disimpan berinteraksi dgn
plasma
dalam reseptor sel khas
terutama
jaringan & menimbulkan
albumin
respon biologis
 Metabolisme atau biotransformasi adalah proses
perubahan struktur kimia obat yang terjadi dalam tubuh
dan dikatalisis oleh enzim

• Kebanyakan obat diinaktifkan oleh

enzim-enzim hati dan kemudian
diubah atau ditransformasikan oleh
enzim-enzim hati menjadi metabolit
inaktif atau zat yang larut dalam air
untuk diekskresikan.
• Beberapa obat ditransformasikan
menjadi metabolit aktif,
Hati merupakan tempat utama untuk menyebabkan peningkatan respons
metabolisme. farmakologik.
• Obat yang mula-mula tidak
aktif, setelah mengalami
metabolisme akan
menghasilkan senyawa aktif,
kemudian berinteraksi dgn
reseptor & menimbulkan
respon biologis (bioaktivasi)

• Obat aktif akan dimetabolisis

menjadi metabolit yg lebih
polar dan tidak aktif,
kemudian diekskresikan Penyakit-penyakit hati, seperti
(bioinaktivasi) sirosis , hepatitis, mempengaruhi
metabolisme obat.
• Obat aktif akan dimetabolisis
menghasilkan metabolit yang
bersifat toksik (biotoksifikasi)
Klirens ginjal meliputi peningkatan ekskresi (penurunan
konsentrasi obat) dan penurunan ekskresi (peningkatan
konsentrasi obat).
pH urin mempengaruhi
Rute utama dari eliminasi obat
ekskresi obat. pH urin
adalah melalui ginjal. Rute-
bervariasi dari 4,5 sampai 8.
rute lain meliputi empedu,
Urin yang asam meningkatkan
feses, paru-paru, saliva,
eliminasi obat-obat yang
keringat, dan air susu ibu.
bersifat basa lemah.