FAKTOR-FAKTOR BIOFARMASETIK

YANG MEMPENGARUHI
BIOAVAIBILITAS
Nama kelompok:

Novia tri yola (1701139)

Risma pramita sari (1701119)
Ria oktavia (1701128)
Widya kusuma andhira (1701122)
Anestesiadwi putri
Triyana febri ashal
Arif afrido (1701129)
Delfa nantia tauri (1501123)
Husnul hidayat (1501019)
Faktor yang mempengaruhi
1. Disentegrasi
sebelum absorpsi terjadi ,obat padat harus mengalami disentegrasi
kedalam partikel kecil dan melepaskan obat.disentegrasi yang sempurna
menurut USP xx yaitu keadaan berbagai residu tablet ,kecuali fragmen
penyalut yang tidak larut,tinggal dalam saringan alat uji sebagai massa
yang lunak dan jelas tidak mempunyai inti teraba.
2. Pelarutan dan kelarutan
Proses dimana suatu bahan kimia atau obat menjadi terlarut dalam suatu
pelarut.obat yang terlarut dalam larutan jenuh(stagnant layer),berdifusi ke
pelarut dari daerah konsentrasi tinggi ke konsentrasi rendah .
laju pelarutan merupakan jumlah obat terlarut persatuan luas
perwaktu,suhu dan pengadukan juga mempengaruhi laju pelarutan.
3. sifat fisiko kimia obat
Sifat fisika kimia obat berpengaruh pada kinetika pelarut sifat tersebut
terdiri dari luas permukaan bentuk geometrik partikel,derajat kelarutan obat
dalam air dan bentuk obat polimorf
Faktor farmasetika yang mempengaruhi bioavailabilitas
obat
A. Desintegrasi
Untuk bentuk sediaan pelepasan segera, oral padat, produk obat harus mengalami
desintegrasi menjadi partikel-partikel kecil dan melepaskan obat. Untuk maksud
pemantauaankeseragaman disintegrasi tablet “ United state pharmacopoeia”
(USP) menentapkan suatu uji desintegrasi yang resmi . Produk-produk obat
padat yang di bebaskan dari uji disintegrasi meliputi trokhisi, tablet-tablet yang
di tunjukan untuk di kunyak dan produk obat yang di tunjukan untuk “
sustained-release” atau “ prolonged-action” atau “ repeat-action”

Proses disintegrasi tidak menggambarkan pelarutan sempurna tablet dan atau obat.
Desintegrasi yang sempurna di takrifkan oleh USP ( edisi ke-27) sebagai “
keadaan di mana berbagai residu tablet, kecuali fragmen-fragmen penyalut yang
tidak larut, tinggal dalam saringan alat penguji sebagai massa yang lunak dan
jelas tidak mempunyai inti yang teraba”
B. Pelarutan

Pelarutan merupakan proses di mana suatu bahan kimia atau obat

menjadi terlarut dalam suatu pelarut. Kelarutan adalah masa
solut yang melarut dalam suatu massa atau volume pelarut
tertentu pada suatu temperatur tertentu ( misal, 1 g NaCl
melarut dalam 2,786 ml air pada 25˚C) . Kelarutan merupakan
suatu sifat statik, sedangkan dalam media “ aqueous”
merupakan suatu bagaian penting sebelum kondisi absorpsi
sistemik. Laju pelarutan obat-obat dengan kelarutan dalam air
sangat kecil dari bentuk sediaan padat yang utuh tau
terdisintegrasi dalam saluran cerna sering mengendalikan laju
absorpsi sistemik obat.
C. Sifat Fisikokimia Obat

Sifat fisika dan kimia bahan obat dan juga bahan tambahan
merupakan pertimbangan penting dalam rancang . Sifat
fisika dan kimia partikel obat berpengaruh pada kinetika
pelarutan. Sifat tersebut terdiri dari luas permukaan,
brntuk geometrik partikel ,derajat kelarutan obat dalam
air, dan bentuk obat polimorf
Kelarutan, Ph dan absorpsi obat

 Profil Ph- kelarutan merupakan suatu gambaran dari kelarutan

obat pada berbagai pH fisiologis. Dalam merancang bentuk
sediaan oral, formulator harus mempertimbangkan bahwa sifat
pH lingkungan dari saluran cerna berbeda, dari bersifat asam
dalam lambung sampai sedikit bersifat alkali dalam usus halus.
Suatu obat yang bersifat basa akan lebih larut dalam usus
dengan membentuk garam yang larut. Sebaliknya suatu obat
asam akan menjadi larut dalam usus dengan membentuk suatu
garam yang larut pada PH yang lebih alkali.
Stabilitas,PH dan Absorpsi obat
 Profil pH-stabilatas untuk obat merupakan suatu gambaran dari
tetapan laju reaksi peruraian obat versus pH. Jika peruraian
obat terjadi baik melalui katalis asam atau basa, maka dapat
dibuat beberapa perkiraan untk kerusakan obat dalam saluran
cerna , sebagai contoh: obat eritromisin mempunyai suatu
profil stabilitas yang bergantung PH. Dalam suatu yang bersifat
asam, seperti lambung peruraian eritromisin terjadi secara
cepat, sedangkan pada pH netral atau alkali obat relatif stabil.
Akibatnya untuk melindungi kerusakan terhadap asam
lambung, tablrt eritromisin di salut enterik.
Ukuran partikel dan absorbsi obat

 Melalui pengecilan ukuran partikel, luas permukaan efektif suatu

obat meningkat sangat besar. Oleh karna pelarutan terjadi pada
permukaan solut ( obat), makin besar luas permukaan, makin
cepat laju pelarutan obat. Bentuk geomtrik partikel juga
mempengaruhi luas permukaan, dan selama proses
pelarutan,permukaan berbuah secara konstan.
 Ukuran partikel dan distribusi ukuran partikel penting untuk obat
obat yang mempunyai kelarutan rendah dalam air. Beberapa obat
sangat aktif secara intravena tetapi sangat tidak efektif bila di
berikan secara oral. Disebabkan oleh absorbsi yang sangat kecil.
Griseofulvin ,nitrofurantoin dan bebrapa steroida merupsksn
obat-obat dengan kelarutan rendah.
Polimorfisme,Solvat dan absorbsi obat

Polimorfisme menunjukan susunan suatu obat dalam

berbagai bentuk kristal atau polimorf. Bentuk amorf
merupakan bentuk non kristal, solvat merupakan bentuk
yang mengandung suatu pelarut ( solat) atau air ( hidrat)
dan solvat desolvat merupakan bentuk yang dibuat
melalui penghilangan pelarut dari solvat
Faktor formulasi yang mempengaruhi
pelarutan obat
Bahan tambahan( eksipien ) yang di tambahkan pada suatu
formulasi memberi sifat fungsional tertentu pada obat dan
bentuk sediaan.
Beberapa sifat fungsional dari bahan tambahan:
1. Digunakan untuk memperbaiki kompresibilitas obat
aktif
2. Menstabilkan obat terhadap peruraian
3. Menurunkan iritasi lambung
4. Mengendalikan laju absorbsi obat dari site absorbsi
5. Meningkatkan bioavailabilitas obat
TERIMAKASIH