Hormon

Hormon adalah zat aktif yang dihasilkan

oleh kelenjar endokrin, yang masuk ke
dalam peredaran darah tanpa saluran untuk
mepengaruhi jaringan target secara spesifik.
Jaringan yang dipengaruhi umumnya
terletak jauh dari tempat hormon tersebut
dihasilkan, misalnya hormon pemacu folikel
(FSH, folicle stimulating hormone) yang
dihasilkan oleh kelenjar hipofisis anterior
hanya merangsang jaringan tertentu di
ovarium. Hormon pertumbuhan (GH,
growth hormon, somatotropin) mempunyai
lebih dari satu organ target sebab GH
memengaruhi berbagai jenis jaringan dalam
badan. Jaringan target suatu hormon sangat
spesifik karena sel-selnya mempunyai Zulfiawan, SKM,.S.Farm.,
receptor untuk hormon tersebut. M.Biomed
 Analog dan antagonis hormon

Analog hormone : zat sintetik yang berikatan dengan hormon tertentu. sifat
yang lebih menguntungkan.
Ex: estradiol merupakan hormon alam yang masa kerjanya sangat pendek,
sedangkan
etinil estradiol adalah analog hormon yang masa kerjanya lebih panjang
sehingga lebih
berguna di klinik.

Obat yang menghambat sintesis, sekresi maupun kerja hormon pada reseptornya
disebut antagonis hormon.
Mekanisme c-AMP yang digunakan hormon sewaktu
melakukan pengaturan fungsi sel
 Mekanisme Kerja Hormon Steroid

Mekanisme Kerja Hormon Steroid

Hormon steroid melewati membran sel masuk ke dalam sitoplasma setiap sel, baik sel
target hormon steroid maupun sel lainnya. Tetapi reseptor hormon steroid hanya
terdapat di dalam sitoplasma sel target. Bila hormon steroid berikatan dengan
reseptor sitoplasma maka kompleks hormon-reseptor tersebut setelah mengalami
modifikasi akan ditranslokasi ke tempat kerjanya (site of action) di dalam inti sel, yaitu
pada kromatin. Selanjutnya terjadilah beberapa hal yang berhubungan dengan
peningkatan sintesis protein sesuai dengan fungsi masing-masing sel target.
Hormon hipotalamus dan hipofisis
 Penggolongan Hormon –Hormon
Adrenokorteks

Senyawa steroid yang dihasilkan oleh korteks adrenal

disebut dengan adrenokortikosteriod. Senyawa-senyawa
steroid dapat dibagi menjadi dua kelompok utama yang
bergantung pada apakah senyawa tersebut relatif memiliki
aktivitas metabolik (glukokorikoid) atau aktivitas
pengaturan elektrolit (mineralokortikoid)
Penggolangan :
 Glukokortikoid
 Mineralokortikoid
 Inhibititor-inhibitor sintesis adrenokortikoid
Ex :Daftar obat
Glukokortikoid Potensi sama mineralokortikoid
 Deksametason  Kortisol  fludrokortison
 Prednison  hidrokortison
 Betameson
 Metilprednison
 Prednison
 Triamsinolon
 flutiksinolon
Glukokortikoid
 Reseptor glukokortikoid ditemukan dalam hampir setiap
sel dlm tubuh. Meningkatkan katabolisme protein
glukoneogenis.
 Glokokortikoid merasangsang pembentukan glukosa dan
menyebabkan pemecahan protein-protein menjadi
asam-asam aminino. Efek akhir glukokortikoid Adalah
meningkatkan kadar glikogen hati, kadar glukosa darah
dalam keadaan puasa, dan keluaran nitrogen melalui
urin.
 Glukortikortikoid meghambat respons imunoogi dan
respons radang. Ini Adalah dasar penggunaan terapeutik
glukortikokortikoid dan alas an mengapa pasien2 yang
menerima glukokortikoid mengalami peningkatan
kerentanan terhahap infeksi.
 Komplikasi terapi glukokortikoid tampak pada semua
sistem organ
 Komplikasi pemakaian jangka Panjang yang
kemungkinan besar serius Adalah osteoporosis
 Mineralokortikoid

 Mineralorkortikoid terlibat dalam keseimbangan garam

air
 Dimana meningkatkan kecepatan reabsorbsi natrium
bikarbonat dan air serta ekskresi kalium. Berbagai kerja
ini membantu mempertahkan konsentrasi normal narium
dan kalium dalam serum
 Inhibitor-inhibitor sintesis
adrenorkortikoid

 Kelompok obat 0bat ini digunakan secara klinis untuk

mengobati produksi berlebih glukokortikoid yang tampak
pada beberapa penyakit (penyakit cushing, karsinoma
adrenal dan dll). Metirapon aminoglutetimid
memghambat sisntesis adrenalkortikoid.
 Obat2 ini menghambat konversi kolestrol menjadi
pregnenolone oleh enzim yg disebur 11-beta-
hidroksilase (tahap pembatasan kecepatan pd sintesis
steroid). Ketokonazol, suatu senyawa antifungi dan
sprinolakton, suatu antagonis aldosterone, jga
menghambat sisntesis hormone adrenal.
 Steroid Seks

 Hormon- hormon seks dihasilkan oleh gonad dan lapisan

dalam kortes medula adrenal. Sintesis dan pelepasan
hormon-hormon dikontrol oleh hipofisis anterior
 (luteinizing hormon (LH) dan Follicle-stimulating
hormone (FSH) dan hipotalamus (gonadotropin-releasing
hormone (GnRH).
 Daftar nama obat

Estrogen Antiestrogen
 Dietilstilbestrol  Klomifen
 Estradiol  Tamoksifin
 Estriol  Raloksifen
 Estron  toramifen
 mestranol
Progestin Antiprogestin
Progesteron mifepriston
Levonorgestral
Megestrol
Noretindron
norgestrel
Androgen Antiandrogen
Testosteron Inhibitor 5-α- reduktase
Fluoksimesteron Finasterida
testolakton Dutasterida

Antagonis reseptor

Flutamida
Nilutamida
Siproteron
 Estrogen

 Estrogen utama yg dihasilkan oleh tubuh Adalah

estradiol, estron dan estriol
 Penggunaan estrogen yg paling sering Adalah untuk
kontrasepsi oral
 Efek samping estrogen yg paling sering terjadi Adalah
mual dan muntah
 Estrogen jg dpt menyebabkan nyeri tekan pd payudara.
Hiperplasia endometrium, hiperpigmentasi, edema
(retensi natrium dan air) dan pertambahan berat badan
 Antiestrogen

 Ada dua kelompok penting obat yg mengantagonis kerja

estrogen –SERM ( selective estrogen receptor
mudulator) dan klomifen
 SERm bukan antagonis murni, tetapi agonis/antagonis
campuran
 Ex : temoksifen digunakan untuk pencegahan dan
pengobatan payudara yg mempunyai reseptor estrogen
 Ex : klomifen merangsang fungsi ovarium dan digunakan
untuk pengobatan infertitilitas
 Progenstin

 Dihasilkan dlm korpus luteum dan plsenta. Tugas

progesterone mempertahankan endometrium uterus pd
fase sekterori
 Penggunaan untuk kontrasepsi oral
 Efek samping paling sering terjadi penambahn berat
badan, edema dan depresi
 Antiprogestin

 Mifepriston : antiprogestin yg bekerja untuk mengakhiri

kehamilan dg merusak lapisan uterus
 Rejimen mutakhir untuk abortus medis merupakan suatu
proses multi tahap. Diberikan pertaman kali, diikuti 2 hr
kemudian dg misoprostol. Sama dengan antipregestin,
mifepristone juga dapat digunakan mengobati kasus
intertilitas, endometriosis dan beberapa tumor. Obat ini
mempunyai potensi sebagai kontrasepsi
 Kontrasepi oral : Tindakan farmakologi untuk mencegah
kehamilan. Ex : estrogen dan progegestin untuk
menggangu kehamilan
 Androgen

 Androgen mempunyai efek maskulisai dan anabolic pd

laki2 maupun perempuan. Untuk meningkatkan masa
otot, peningkatan densitas tulang dan peningkatan
massa sel darah merah. Efek virilisasi mencakup
spermatogenesis, disfungsi seksual atau restotrasi dan
pengembangan ciri khas laki2. kita dpt memisahkan
(sampai tingkat tertentu) aktivitas virilisasi dan aktivitas
anabolic dg mengubah struktur steroid.
 Ex : testosteron adrogen utama yg dihasilkan dlm tubuh
 efek samping adrogen disebabkan oleh fisiologi adrogen
 Antiandrogen

 Antagonis kompetetif testrogen mencakup siproteron

asetat dan flutamide obat2 ini telah digunakan untuk
mengobati pertumbuhan rambut berlebih pd perempuan
dan kanker prostat pd laki2
 Ex : finasteride suatu inhibitor 5-alfa- reductase yg
digunakan untuk mengobati kasus hipertrofi prostat
jinak ( dan digunakan untuk merangsang pertumbuhan
rambut)
Agonis dan antagonis GnRh

Agonis & analog GnRH

- Triptorelin
- Nafarelin
- Goserelin
- Histrelin
- Leuprolida

Antagonis GnRH
-abareliks
-setroreliks
-ganireliks
 Inhibitor PDE5

 Obat-obat ini bukan steroid seks

 Obat obat ini senyawa oral aktif yg digunakan untuk
pengobatan disfungsui erektil
 Ex : sildenafil, tadalafil, dan verdebafil menghambat
suatu fosfodiestrase yg menghambat ditemukan dlm
otot polos vaskuler
Obat-obat tiroid dan paratiroid

 Kelenjer tiroid membantu mempertahankan tingkat

metabolism yang adekuat dlm jaringan . Hipotiroidisme
(kadar hormone rendah) menyebabkan denyut jantung
lambat (bradikardia), intoleran pd dingin, dan
melabatnya gerak fisik. Pd anak2, hipotiroidme dpt
menyebabkan retardasi mental dan tubuh pendek.
Hipertirodsime ( terlalu banyak hormone) menyebabkan
denyut jantung cepat, gelisah, tremor dan pruduksi
panas berlebih.
 Kelenjer teroid menimpan hormone tiroid dlm bentuk
tirglobulin.
 Dua hormone tiroid utama T3 T4, T3 merupakan bentuk
paling aktif.
 T4 merupakan pruduk sektretori utama kelenjer tiroid. T3
disekresi oleh tiroid, tetapi jg disentesi melalui
metabolism estraktiroid T4 baik T4 maupun T3 berikatan
dg globulin pengikat tiroksin dan bebarapa protein dlm
plasma. T4 sering disebut tiroksin dan T3 disebut
triidotronin
 Ex : levotiroksin (gara, natrium T4) merupakan obat yg
paling sering digunakan untuk terapi penggantian tiroid.
Untuk hipotiroidisme
 Obat2 penurun tiroid : ex : Propiltouroasil dan
metimazol Penghanbat iodinasi gugus tirosin dan
menghambat iodinasi gugus tirosin dan penggandengan
gugus2 ini untuk membentuk tiroid. Obat2 ini tdk
mempunyai efek tiroglobulin yg tersimpan atau pd
pelepasan hormone tiroid. Oleh karena itu, akan terjadi
kelambatan antara onset terapi dan efek klinis karena
tiriglobulin yg sbelumnya tersimpan dilepaskan.
 Propiltiourasil jg menghambat konversi perifer T4
menjadi T3
 Obat – obat paratiroid

 Regulatur ekdokrin paling pentng pd homeostasis Adalah

hormone paratiroid ( parathyroid hormone, PTH). Yg
diskresi oleh kelenjer paratiroid
 Klasium serum yg tinggi menekan sekresi PTH dan
kalsium serum yg rendah merangsang pelepasan PTH
 PTH bekerja secara langsung pd ginjal untuk reassorpss
kalsium dan pd tulang mengingkatkan masaa tulang; pd
saat yg sama, PTH bekrja secara langsung pd saluran
gastrointestinal (GI) untuk memperbaiki absorbs
kalsium.
Interaksi obat pd penanganan
gangguan tiroid
 Kelenjar tiroid terletak di leher, memainkan peranan yg
penting dlm metabolism tubuh manusia. Seseorang yg
menderita hipertiordisme menghasilkan terlalu banyak
hormone tioroid yg menyebabkan aktifitas berlebih,
cemas,tremor pd tangan, kehilangan bobot dan kadang2
mata menonjol.
 Hipotiroidisme atau kekurangan hormone tiroid, dapat
menyebabkan kelenjar tiriod membesar dlm upaya lbh
banyak hormone, menyebabkan gondok,gejala yg
terlihat bertambah bobot, rambut kasar dan kering serta
wajah membekak. Bayi yg baru lahir kekurangan tiroid
karena bawaan menderita apa yg dinamankan kretisme.
Pd orang dewasa kasus hiperterdiseme dinamakan
miksedema
 Hipoterdisme dan godook diobati dg memberikan
pengganti hormone, yaitu obat tiroid. Hipertiroidisme
diobati dg antitiorid propiltiourasil dan metimazol

Nama paten :
Obat antiroid : armord thyroid ( tiroid), Cytomel
(liottiroinin), euthroid (liotrik)
antitiroid : propiltiourasil, tapazole (metimazol), proloid
(triglobulin), synthtroid (levotiroksin), thyrar (tiroid),
thyrolar (liotrriks)
 Ex : teriparatide : PTH rekombinan yg digunakan unruk
osteoporosis
 Selain selektif untuk pebgobatan teriparatide merupakan
yg efektif untuk pasien hipoparatioidisme
 Ex : sinakalset meningkatkan sesitifitas reseptor
penerima rangsang kalsium pd kelejar paratioroid yg
menyebabkan penurunan kadar PTH dan kalsium serum
 Obat – obat hipoglikemia

 Penggolan insulin dan senyawa2 hipoglikimia oral

 Kadar glukosa tinggi menstimulasi peningkatan

pelepasan insulin dari sel-sel beta pankrean. Insulin
selanjutnya mendorong karbohidrat ke dlm sel. Pasien2
mempunyai kadar glukosa tinggi dlm darahnya
dikatakan menderita diabetes melitus.
 Pasien2 diabetes tipe 1 bergantung pd sumber insulin
eksogen (diluar tubuh). Gangguan ini biasanya terjadi pd
anak2; oleh karena itu, istilah sebelumnya untuk tipe ini
diabetes juvenil. Diabetes tipe II disebut onset dewasa.
Tampaknya diabetes ini mempunyai dasar genetic, dan
pasien sering kali obes. Pasien2 diabetes tipe II diobati
dg senyawa2 oral yg menurunkan glukosa darah
(hipoglikemia) dan dg insulin
 Diabetas tipe I : disebabkan oleh hilangnya sel-sel
penyekresi insulin salampankreas. Diabetes tipe II
sebbakan oleh resistensi sel target terhadap insulin
 Insulin : suatu protein kecil yg disintesis dan disekresi
oleh sel2 beta pankereas. Insulin untuk terapi
penggantian dpt diisolasi dr sumber hewan. Insulin
manusia dibuat menggunakan teknologi asam
deoksiribonukleat (DNA) rembinan : Pmebrian Injeksi
 efek :hipoglikemia
 Pada dasarnya, insulin dikristalisasi dlm bentuk zink, dr
proses ilmian muncul zink. Bila zinl ditambahkan pd
larutan, molekul2 insulin bergabung. Molekul2 yg lbh
besar ini berdifusi lbh lambat. Analog yg bekerja secara
cepat, lispro dan asprat, diformulasi untuk berdisosiasi
dg cepat. Protamin Adalah campuran peptide bermuatan
positif yg menunda absorpsi insulin (komples yg kurang
larut). Dg kata lai, penguranfan kelarutan menurunkan
absorbs dan meningkatkan durasi kerja. Hanya sebagai
tambahan, NPH Adalah kependekan dr neurtral
protaminie Hagedorn
Senyawa senyawa hipoglikimia
oral atau menurunkan glukosa
dara

Sulfonilurea :
Inhibitor alfa
generasi pertam :
glucosidase : Akarbose
- Asetohekesamida & miglitol
- Klorpropamida
Glitazon : rosiglitazone
- tolazamide & pioglitazone
- Tolbutamida
Lain2 : nateglinida,
Generasi kedua : repaglinide dan
-Glimepirida metformin
- Glipizida
- Gliburida
 Sulfonilurea bekerja dg merangsang pelepasan insulin dr
sel2 beta dlm pancreas.
 Sulfonilurea meransang pelepasan insulin, mengurangi
kadar glucagon serum dan meningkatkan insulin pd
jaringan2 target “ glinide” (nataglinida dan rapagnlinida)
jg merangsang pelepasan insulin dan pancreas
 Efek merugikan silfonilurea yg sering terjadi
hipoglikemia
 Glitazon : anggota golongan tiazolidindion: obat2
meningkatkan kerja insulin pd jaringan2 target dg
bekerja sebagai agonis untuk reseptor hormone nucleus
yg disebut reseptor yg diaktifkan profileferator
peroksisom-gamma)
 Metformin jg meningkatkan sesitivitas insulin. Efek
samping yg jarang terjadi Adalah asidosis laktat
terutama pd pasien2 gangguan ginjal
 Obat ini meningkatkan sensitivitas terhadap insulin,
tetapi tampaknya bekerja melalui protein kinase
bergantung adenosis monofosfat (AMP) inhibitor alfa
glucosidase (acarbose dan miglitol) diberi sebut “bloker
tepung”. Inhibitor2 ini meningkatkan waktu yg
diperlukan untuk absorbs karbohidrat sehingga
mengurangi kadar glukosa puncak setelah makan. Obat-
obat ini tidak akan meringankan hipergikemia pd saat
lain
 Daftar Pustaka

 Janet L. Stringer, 2009 Konsep dasar farmakologi. Edisi

3.
 Sujati Woro , 2016. Farmakologi, PPSDMK.