Anti Androgen
Anabolitik Steroid
Nama Kelompok :
1. May Damaiyanti (P27820320031) / REG A
2. Nabila lathif ( P27820320032) / REG A
3. Nurin Awalia setyani ( P27820320082) / REG B
4. Olvi putri kharisma D. ( P27820320083) REG B
ANDROGEN
I. PENDAHULUAN
1.Definisi
Androgen adalah hormon steroid yang merangsang atau
mengontrol perkembangan dan pemeliharaan karakteristik laki-
laki dengan mengikat reseptor androgen yang merupakan
pendukung aktivitas organ seks pria dan pertumbuhan
karakteristik seks sekunder laki-laki.
2. Sejarah
Tingkat androgen rendah bisa menjadi masalah juga, menghasilkan efek seperti libido
renda (minat keinginan seks), kelelahan, penurunan rasa kesejahteraan dan peningkatan
kerentanan terhadap penyakit tulang. Karena gejala seperti lesu keinginan dan malaise umum
memiliki berbagai penyebab, defisiensi androgen, seperti hiperandrogenisme, sering kali tidak
terdiagnosis.
II.
MEKANISME/CARA
KERJA
Testosteron bebas dari plasma masuk ke sel target dengan cara difusi. Diprostat dan vesikula
seminalis, 90% testosteron diubah oleh enzim 5 -reduktase menjadi dihidrotestosteron (DHT)
yang lebih aktif dan berfungsi sebagai mediator intrasel hormon tersebut. Defisiensi enzym
reduktase tersebut dapat mengakibatkan pseudohermafroditisme, karena testosteron yang
disekresi dalam jumlah normal tidak diubah menjadi DHT sehingga genitalia eksterna laki-laki
tidak berkembang.
Testosteron melalui
proses aromatisasi
Androgen (Testosteron) di in dapat menjadi
aktivasi terutama di hepar estradiol di jaringan
menjadi androstenedion, diluar kelenjar yaitu
androsteron dan jaringan lemak, otak,
etiokolanolon. otot, paru dan ginjal.
4. Ekskresi
Ekskresi 90% melaui urin, 6% melalui tinja dalam bentuk
asal,metabolit dan konyugat. Hanya 30% dan 17-ketosteroid yang
dieksresi melalui urin, antara lain androsteron dan etiokolanolon,
berasal dari metabolisme steroid testis, sebagian besar berasal dari
metabolisme steroid adrenal. Dengan demikian kadar 17-ketosteroid
urin tidak menggambarkan jumlah sekresi androgen oleh testis tetapi
terutama oleh korteks aderenal. Androgen sintetik juga mengakami
metabolisme tetapi lebih lambat sehingga waktu paruhnya lebih
pajang. Eksresi androgen sintetik dapat berupa bentuk asal atau
metabolitnya.
IV.
FARMAKODINAMIK
1. Indikasi
Infertilitas, Pada infertilitas akibat hipogonadisme sekunder diperlukan gonadotropin untuk merangsang
dan mempertahankan spermatogenesis.
Kelainan genekologis, androgen dahulu digunakan untuk kelainan genekologis misalnya
perdarahanuterus, dismenore dan menopause, tetapi saat ini pilihan jatuh pada estrogen,
dan atau progetis.
2. Kontraindikasi
Interaksi Obat :
Kontraindikasi : Efek Samping : Halotestin Tablet dapat
1. Karsinoma kelenjar fosfat irsutisme, berinteraksi dengan obat
2. Karsinoma payudara kebotakan, dan produk berikut
3. Perempuan yang diketahui seborrhea, jerawat, ini:Oxyphenbutazone, Oral
atau diduga hamil mual, ikterus anticoagulants
4. hipersensitivitas kolestatik
5. penyakit ginjal
6. penyakit hati
7.
2.Danazol ( Danocrine )
Dosis :
50-400 mg IM 2-4 minggu, dosis bervariasi berdasarkan prepratnya,
tersedia beberapa bentuk depositori kerja lama; koyo dermatologis 4-6
mg/hari, ganti koyo setiap hari.
Indikasi :
1. defisiensi hormon laki-laki 2. masalah sekresi hormon 3.
pengecilan otot aids terkait 4. kelainan darah yang diturunkan
5. penuaan
Lanjutan...
Efek samping :
Interaksi obat :
Kontraindikasi : 1. Payudara membesar pada
Testoderm dapat
1. Hamil dan menyusui pria
berinteraksi dengan obat
2. Hiperkalsemia atau 2. Gatal kulit
dan produk berikut ini :
hiperkalsiuria 3. Perubahan suasana hati
1. Anticoagulants
3. Prostat dan karsinoma 4. Berkepanjangan ereksi
2. Antidiabetics
payudara laki-laki menyakitkan
3. Cyclosporine
4. hipersensitivitas 5. Mual
4. Thyroxine
5. 6. Jumlah sperma rendah
4.Testolakton (Teslac )
Dosis :
50 mg PO q.i.d
Indikasi Umum :
Pengobatan kanker payudara tertentu
Lanjutan...
Kontraindikasi :
Efek samping :
Interaksi Obat :
1. Hamil 1. Diare
Teslac Tablet dapat
2. Kanker payudara pada 2. Kehilangan selera makan
berinteraksi dengan
laki-laki 3. Mual
obat dan produk
4. Nyeri atau bengkak di kaki
berikutini: Oral
5. Bengkak atau kemerahan lidah
anticoagulant
6. Paresthesia
ANTI ANDROGEN
I. PENDAHULUAN
1. Definisi
Anti androgen, yang juga dikenal sebagai antagonis androgen atau penghambat
testosteron,adalah golongan obat yang mencegah androgen seperti
testosteron dan dihidrotestosteron (DHT)untuk memediasi efek biologisnya
di tubuh.Mereka bertindak dengan menghalangi reseptor androgen (AR) dan
/ atau menghambat atau menekan produksi androgen. Anti androgen adalah
satu dari tiga jenis antagonis hormon seks, yang lainnya adalah anti estrogen
dan anti progestogen. Anti androgen digunakan untuk mengobati bermacam-
macam kondisi androgen-dependent.
2. Sejarah
Antagonis AR pertama kali ditemukan pada awal 1960an. Thesteroidal anti
androgen cyproterone acetate ditemukan pada tahun 1961dan diperkenalkan pada
tahun 1973 dan sering digambarkan sebagai anti androgen pertama yang
dipasarkan. Namun, spironolakto diperkenalkan pada tahun 1959. Selain
spironolakton, chlormadinone acetate dan megestrol acetate adalah anti androgen
steroid yang lebih lemah dari cyproterone acetate namun juga diperkenalkan lebih
awal, pada tahun 1960.
Anti androgen steroid awal lainnya yang dikembangkan sekitar waktu ini
namun tidak pernah dipasarkan termasuk benorterone (SKF-7690; 17α-methyl-B-
nortestosterone), BOMT (Ro 7-2340), siproteron(SH-80881), dan trimetiltrienolon (R-
2956). Flutamida anti androgennon steroid pertama kali dilaporkan pada tahun 1967.
Ini diperkenalkan pada tahun 1983 dan merupakan anti androgen non-steroid
pertama yang dipasarkan.
3. Patofisiologi
Pengobatan berbagai macam kondisiandrogen-
dependent pada pria dan wanita digunakan untuk mengobati
pria dengan kanker prostat, hiperplasia prostat jinak,
androgenik alopecia, hypersexuality, dan paraphilias,
sertaanak laki-laki dengan pubertas sebelum waktunya.Juga
telah digunakan untuk pria dengan priapisme.Pada wanita,
anti androgen digunakan untuk mengobati jerawat,
seborrhea, hidradenitissupurativa, hirsutisme, dan
hiperandrogenisme.
II. MEKANISME/CARA
KERJA
Antagonis reseptor androgen bertindak dengan mengikat dan
mengganti secara langsung androgen seperti testosteron dan
DHT dari AR, sehingga mencegahnya untuk
mengaktifkan reseptor dan menengahi efek biologisnya. Antagonis AR
dikelompokkan menjadi dua jenis, berdasarkan struktur kimia:
steroid dan non steroid. Antagonis AR steroid
secara struktural terkait dengan hormonsteroid seperti testosteron dan
progesteron, sedangkan antagonis AR non steroid bukan
steroid dan secara struktural berbeda
III.
FARMAKOKINETIK
Estrogen umumnya etinilestradiol, Progestron oral lebih cepat mengalami
conjugated estrogen, ester estron,dietilstilbestrol, metabolisme lintas pertama dihepar,
diberikan oral. Estradiol oral, absorpsi cepat karenanya bioavailabilitas oralnya rendah dan
danlengkap, mengalami metabolism lintas- lebih banyak digunakan IM atau suppotoria
pertama di hepar yangekstensif, substitusi etinil vaginal atau diberikan bersama
pada atom C 17 dapat menghambat alatkontrasepsi dalam rahim atau intrauterine
prosestersebut. Absorpsi estradiol valerat atau devices (AKDR/IUD).Derivat progestin,
estradiol sipionat setelah pemberian dosis medroksi progestron asetat (MPA) dan
tunggal IM, berjalan lambat sampai beberapa megastrolasetat dapat diberikan oral, karena
minggu,karenanya pemberiannya 1-4 minggu metabolisme hepar lebih sedikit dari
sekali. progestron alami, masa kerja lebih panjang, 7-
Di dalam darah umumnya estrogen alami 24 jam karenanya cukupdiberikan 1x sehari.
terikat globulin pengikat hormone kelamin steroid Hidroksiprogestron kaproat bdan MPA
(sexsteroid-binding globulin, SSBG) dan sedikit diberikanIM. Ekskresi semua sediaan melalui
terikat albumin. urin.
Flutamide Setelah masuk dengan cepat dan benar-benar diserap dari saluran pencernaan.Protein plasma
mengikat adalah 94-96%. Setelah berulang dosis oral 250 mg 3 kali / hari konsentrasi kesetimbangan flutamide dan
metabolit aktif dalam plasma dicapai setelah dosis ke-4.Metaboliziruetsya dengan obrazovaniem aktivnogo
metabolit dangidroksiflutamida 5 metabolit lainnya.Menulis terutama dalam urin,4.2% dosis diekskresikan dalam
feses dalam 72 tidak. T 1/2 hydroxyflutamide adalah 6 tidak. Pasien usia lanjut T 1/2 aku s 8 jam setelah
administrasi tunggal, dan 9.6 tidak – ketika konsentrasi kesetimbangan.
Finasteride. Penyerapan dan distribusi: Setelah pemberian oralfinasteride cepat diserap dari saluran
pencernaan. Bioavailabilitassekitar 80% dan independen dari asupan makanan. Konsentrasi plasmamaksimum
dicapai dalam 1-2 jam setelah pemberian oral. Protein plasma mengikat tentang 90%. Metabolisme dan
ekskresi: Finasteridedi metabolisme oleh hati dan diekskresikan sebagai metabolit dalam urin dan feses.
Farmakokinetik dalam kasus khusus: paruh obat pada pasien lebih 60 s adalah 6 jam, pada pasien lebih 70
tahun dapat diperpanjang untuk 8 jam.
IV.
FARMAKODINAMIK
• ENDOGREN
Indikasi :
- Kontrasepsi
- Vaginitis atrofik
- Osteoporosis
- Penyakit kardiovaskuler yang terkait
Kontraindikasi
- Kehamilan teratogenik
- Neoplasma yang tergantung estrogen
- Perdarahan pervaginam
- Kerusakan hati
- Kelainan tromboembolik
Lanjutan…
Efek samping
- Neusea (memburuk pada waktu pagi, kemudian terjadi toleransi)
- Nyeri tekan payudara dan edema
- Ginekomastia
- (peran esterogen dalam mengubah risiko penyakit kardiovaskuler
belum jelas)
Dosis
Estrogen konjugasi (Oral 0.3-0.4 mg), 17-β estradiol (Oral 1-2mg,
Transdemal 150-100mg, Subkutan 25mg), Estradiol valerate (Oral 1-
2mg), Estradiol (Oral 0,625-1,25 mg)
• PROGESTERON
Indikasi
- Kontrasepsi
- Perdarahan menstruasi hemoragik/tidak teratur
- Karsinoma endometrium
- Hipoventilasi
Kontraindikasi
- Meningioma
Efek samping
- Maskulinisasi pada penggunaan lama
- Toksisitas minimal
1. Siproteron asetat
Indikasi
- terapi hiperseksualitas dan penyimpangan seksual pria,
sebagai terapi tambahan pada terapi kanker prostat dan
hirsutisme pada wanita, gejala kulit dan vulvovagina pada
klimakterium.
Kontraindikasi
- penyakit hati (kecuali untuk kanker prostat), diabetes
mellitus berat, sickle cell anemia, depresi berat, kelainan
tromboemboli, usia dibawah 18 tahun.
Efek samping
- Kelelahan, sesak napas, produksi sebum berkurang, perubahan pola
tumbuhnya rambut, ginekomastia, osteoporosis, penghambat
spermatogenesis, hepatotoksisitas (biasanya timbul pada dosis 200-300
mg/hari pada terapi kanker prostat)
Dosis
- bila diberikan secara oral pada dosis 1-2 mg, siproteron asetat memiliki
bioavailabilitas hampir 100%. Untuk pengobatan gejala androgenik,
seringkali diperlukan dosis yang lebih tinggi. Mengikuti pemberian 2 mg,
kadar serum siproteron asetat meningkat hingga sekitar 11 ng/ml, dimana
93% terikat pada albumin.
- siproteron asetat disimpan dalam jaringan lemak dan dieliminasi dengan
sangat lambat, dengan waktu paruh 2-8 ( t ½ alfa) dan 60 ( t ½ beta ) jam
2. Klormadinon asetat
merupakan Analog siproteron yang digunakan pada karsnima prostat
dengan dosis 100 mg/hari
3. Agonis dan antagonis GnRH
digunakan untuk menurunkan sekresi testoteron. Dengan Analog GnRH
diberikan secara berlebihan terus menerus untuk menurunkan sensitivitas
dan jumlah reseptor GnRH (down regulation ) agar produksi LH
menurun dan produksi testoteron juga menurun. Dan juga untuk terapi
kanker prostat
4. Abareliks
adalah antagonis GnRH yang digunakan untuk mengatasi kanker prostat,
terutama untuk yang telah metastasis ke sumsum tulang belakang
• FLUTAMID
Indikasi
- kanker prostat
- kanker indikasi
- hipersensitivitas terhadap flutamide atau asetanilida
Efek samping
- pada bagian dari sistem endokrin: ginekomastia atau
galaktorea.
- dari sistem pencernaan: mual, muntah, penyakit kuning,
diare, peningkatan transaminase hati
LANJUTAN …
- Dari metabolisme air-elektrolit : retensi cairan
- Lain : jarang-sakit kepala, tromboemboli, gangguan
fungsi ginjal, gangguan tidur, perdarahan subkutan,
sindrom seperti lupus.
DOSIS
- Di dalam 250 mg 3 kali/ hari. Frekuensi dan durasi
aplikasi tergantung pada rejimen
• FINASTERID
Indikasi
- Mengatasi pembesaran prostat jinak pada pria
Efek samping
- Gairah seksual menurun
- Impotensi
Dosis
- Dosis awal finasteride yang diberikan adalah satu
tablet 5mg per hari. Keefektifan obat ini bisa muncul
dalam jangka pendek, tapi obat ini setidaknya akan
diresepkan selama enam bulan.
• DUSTASTERID
Indikasi
- untuk mengobati gejala pembesaran prostat
Efek samping
- penurunan libigo (gairah seks)
- penurunan jumlah air mani yang dikeluarkan saat
berhubungan seks.
- impotensi (kesulitan melakukan atau
mempertahankan ereksi)
- nyeri atau pembesaran payudara
Dosis
- Dutasteride 0,5 mg diminum sekali sehari. Dapat
diberikan sebagai monoterapi atau kombinasi dengan
tamsulosin 0,4 mg sekali sehari.
E. SEDIAAN / KEMASAN
Dosis Umum
- Oral 0,625 – 1,25 mg
Indikasi
- Peradangan menstruasi hemoragik
- Kegagalan perkembangan ovarium
- Hirsutisme
- Kanker prostate
SIPROTERON ASETAT
Dosis Umum
1-2 mg
Indikasi
Terapi hiperseksualitas dan penyimpangan seksual pria, sebagai terapi
tambahan pada terapi kanker prostat.
FLUTAMID
- Dosis Umum
250 mg 3 kali / hari
- Indikasi
mengatasi kanker prostat
FINASTERID DAN DUTASTERID
-Dosis Umum
Finasterid : 5mg/hari
Dutasterid : 0,5 mg/hari
-Indikasi
mengatasi pembesaran prostat jinak pada pria
ANABOLIK STEROID
A. PENDAHULUAN
1. DEFINISI
Steroid anabolic adalah steroid yang
mempromosikan pertumbuhan jaringan dengan
menciptakan protein untuk meningkatkan
pertumbuhan otot. Anabolik steroid utama adalah
testosterone (hormone seks laki-laki)
2. SEJARAH