Farmakologi

Farmakologi 2

OAndrogen
OAnti Androgen
O Anabolik Steroid
Dosen:
Dr. Refdanita, M.Si,. Apt
Mahasiswa:
Mahran Muhammad Jaubah (NIM: 16334079)
ANDROGEN
A. PENDAHULUAN
 1. Definisi

Androgen adalah hormon steroid yang

merangsang atau mengontrol perkembangan
dan pemeliharaan karakteristik laki-laki dengan
mengikat reseptor androgen yang juga
merupakan pendukung aktivitas organ seks pria
dan pertumbuhan karakteristik seks sekunder
laki-laki
 2. Sejarah

Androgen pertama kali ditemukan pada tahun

1936. Androgen juga merupakan steroida
anabolik asli dan prekursor, zat pendahulu dari
semua estrogen. Androgen yang utama dan
paling terkenal ialah testosteron.
 3. Patofisiologi
Jumlah kelebihan androgen dapat menimbulkan masalah, sehingga seperti
“efek virilisasi” seperti jerawat, hirsutisme (pertumbuhan rambut berlebih di
tempat-tempat “tidak pantas”, seperti dagu atau bibir atas) dan rambut
menipis.
Banyak wanita dengan tingkat tinggi bentuk testosteron yang disebut
testosteron “bebas” memiliki sindrom ovarium polikistik (PCOS), ditandai
dengan menstruasi yang tidak teratur atau tidak menstruasi, infertilitas,
gangguan gula darah, dan, dalam beberapa kasus, gejala seperti jerawat
dan pertumbuhan rambut yang berlebihan .
Tingkat androgen rendah bisa menjadi masalah juga, menghasilkan efek
seperti libido rendah (minat atau keinginan seks), kelelahan, penurunan rasa
kesejahteraan dan peningkatan kerentanan terhadap penyakit tulang.
Karena gejala seperti lesu keinginan dan malaise umum memiliki berbagai
penyebab, defisiensi androgen, seperti hiperandrogenisme, sering kali tidak
terdiagnosis.
B. MEKANISME KERJA OBAT
Testosteron bebas dari plasma masuk ke sel target dengan cara difusi. Di prostat dan

vesikula seminalis, 90% testosteron diubah oleh enzim 5 α-reduktase menjadi

dihidrotestosteron (DHT) yang lebih aktif dan berfungsi sebagai mediator intrasel

hormon tersebut. Defisiensi enzym reduktase tersebut dapat mengakibatkan

pseudohermafroditisme, karena testosteron yang disekresi dalam jumlah normal tidak

diubah menjadi DHT sehingga genitalia eksterna laki – laki tidak berkembang.

Tidak semua jaringan target memerlukan perubahan testosteron menjadi DHT.

Testosteron dan DHT berperan sebagai androgen aktif intrasel tergantung jaringan

targetnya, misalnya pada perangsangan pertumbuhan folikel rambut, DHT lebih

berperan daripada testosteron.

Testosteron dan DHT berikatan dengan reseptor di sitoplasma, kemudian kompleks

steroid reseptor ini mengalami modifikasi dan translokasi ke dalam nukleus da berikatan

dengan tempat ikatan spesifik (spesifik binding sites) pada kromosom. Hal ini

menyebabkan aktivitas RNA polimerase meningkat diikiuti peningkatan sintesis RNA

spesifik dan selanjutnya peningkatan sintesis protein.

C. FARMAKOKINETIK
 1. Absorbsi
O Androgen (Testosteron) dalam pelarut minyak
yang disuntikkan, diabsorbsi sangat cepat,
segera dimetabolisme dihepar dan di eksresi
sehingga efeknya lemah.
O Androgen (Testosteron) dalam bentuk ester
bersifat kurang polar dibandingkan bentuk
bebasnya, sehingga dalam pelarut minyak
suntikan intramuskular akan diabsorbsi lebih
lambat dan masa kerjanya akan lebih panjang.
 2. Distribusi
O Androgen (Testosteron) dalam plasma 98%
terikat protein, yaitu testosteron-estradiol binding
globulin (TEBG) atau sex hormone binding
globulin (SHGB) dan albumin. Androgen
(Testosteron) menurunkan sintesis TEBG,
sementara estrogen meningkatkannya,
sehingga kadar globulin tersebut pada
perempuan dua kali lebiih tinggi dibanding laki –
laki.
 3. Metabolisme

O Androgen (Testosteron) diinaktivasi terutama

dihepar menjadi androstenedion, androsteron

dan etiokolanolon.

O Testosteron melalui proses aromatisasi dapat

menjadi estradiol di jaringan di luar kelenjar

yaitu jaringan lemak, otak, otot, paru dan ginjal.
 4. Ekskresi
Eksresi 90% melaui urin, 6% melalui tinja dalam bentuk asal,

metabolit dan konyugat. Hanya 30% dan 17-ketosteroid

yang dieksresi melalui urin, antara lain androsteron dan

etiokolanolon, berasal dari metabolisme steroid testis,

sebagian besar berasal dari metabolisme steroid adrenal.

Dengan demikian kadar 17-ketosteroid urin tidak

menggambarkan jumlah sekresi androgen oleh testis tetapi

terutama oleh korteks aderenal. Androgen sintetik juga

mengakami metabolisme tetapi lebih lambat sehingga

waktu paruhnya lebih pajang. Eksresi androgen sintetik

dapat berupa bentuk asal atau metabolitnya.

D. FARMAKODINAMIK
 1. Indikasi
O Terapi Substitusi, sebagai terapi pengganti pada defisiensi androgen yaitu pada hipogonadisme dan
hipopituitarisme.

O Efek Anabolik, Semua hormon anabolik dapat dipakai untuk terapi subtitusi androgen dan semua
dapat menimbulkan maskulinisasi bila dosis dan lama pengobatan cukup.

O Anemia Refrakter, Testosteron merangsang pembentukan eritropoetin, karena itu androgen dipakai
untuk pengobatan refrakter.

O Udem angioneurotik herediter, Steroid 17α-alkil menyebabkan peningkatan kadar plasma glikoprotein
yang disintesis dihepar, termasuk beberapa faktor pembekuan dan inhibitor komplemen.

O Karsinoma mama, Androgen digunakan untuk terapi paliatif karsinoma mama metastasis pada
perempuan, kemungkinan kerjanya melalui sifat antiestrogen.

O Osteoporosis, Androgen hanya bermanfaat untuk osteoporosis yang disebabkan oleh defisiensi
androgen.

O Infertilitas, Pada infertilitas akibat hipogonadisme sekunder diperlukan gonadotropin untuk merangsang
dan mempertahankan spermatogenesis.

O Kelainan genekologis, Androgen dahulu digunakan untuk kelainan genekologis misalnya perdarahan
uterus, dismenore dan menopause, tetapi saat ini pilihan jatuh pada estrogen, dan atau progetis.
 2. Kontraindikasi
O Obat ini dikontraindikasikan jika terdapat alergi

terhdap obat ini ataupun bahan-bahan yang

terkandung di dalamnya; selama kehamilan dan
laktasi (karena berpotensi menimbulkan efek pada
neonatus); dan jika terdapat kanker prostat atau
kanker payudara pada pria. Obat ini harus
digunakan secara hati-hati jika terdapat disfungsi
hati atau penyair kardiovaskuler, karena gangguan
ini dapat diperburuk oleh efek hormon.
 3. Interaksi Obat

O 17-α-alkil androgen meningkatkan efek

antikoagulan oral (kumarin dan indandion)
sehingga perlu penurunan dosis
antikoagulan untuk mencegah terjadinya
perdarahan.
 4. Penggunaan Klinis
O Testoteron IM 10-50 mg/3x seminggu

O Testoteron Propionat Ester IM Karsinoma payudara 10-

25 mg/2-3x seminggu
O Testoteron Sipionat Ester IM - Hipogonadisme
prepubertas dan hipogonadisme usia dewasa -
Karsinoma payudara 100-200 mg/tiap 2-4 minggu 200-
400 mg/tiap 2-4 minggu
O Testoteron Enanfat Ester IM Stimulasi pubertas /
pertumbuhan pada kasus spesifik Individualisasi
Lanjutan...
O Metilestestoteron 17 alkil Oral, bukal - Hipogonadisme usia dewasa -

Anabolic - Karsinoma payudara mestastik 10-50 mg/hari Individualisasi 200

mg/hari

O Flouksimesteron 17 alkil Oral - Hipogonadisme usia dewasa - Anabolic -

Karsinoma payudara metastik 10-20 mg/hari Individulisasi 10-30 mg/hari

O Danazol 17 alkil Oral - Endometriosis - Payudara fibrosistik - Edema

angioneuretik herediter Tergantung berat penyakit dan respon individual

200-800 mg/hari selama 3-9 bulan, 100-400 mg/hari Awal : 400-600

mg/hari lalu turun serendah mungkin yang masih efektif. Interaksi Obat 17

alkil androgen meningkatkan efek anti koagulan oral (kumarin dan

indandion) sehingga perlu penurunan dosis antikoagulan untuk

mencegah terjadinya pendarahan.

 5. Efek Samping
O Maskulinasi, Pada perempuan, semua sediaan androgen berefek maskulinisasi. Gejalanya ialah pertmbuhan

kumis, akne, merendahnya nada suara.

O Feminisasi, Efek samping ginekomastia cenderung terjadi pada laki – laki, terutama yang ada gangguan

hepar. Hal ini mungkin berhubungan dengan aromatisasi androgen menjadi estrogen, sebab pemberian ester

testosteron meningkatkan kadar estrogen plasma pada laki – laki.

O Penghambatan spermatogenesis, Androgen diperlukan untuk spermatogenesis, tetapi penggunaan androgen

dosis rendah jangka panjang justru dapat menghambat spermatogenesis.

O Hiperplasia prostat, Pada laki – laki usia lanjut, androgen dapat merangsang pembesaran prostat karena

hiperplasia; hal ini menyebabkan obstruksi.

O Gangguan pertumbuhan, Androgen mempercepat penutupan epifisis sehingga mungkin anak tidak akan

mencapai tinggi badan yang seharusnya.

O Udem, Pemberian androgen dosis besar pada pengobatan neoplasma menimbulkan udem yang disebabkan

oleh retensi air dan elektrolit.

O Ikterus, Metiltestosteron merupakan androgen yang pertama diketahui dapat menimbukan hepatitis

kolestatik. Ikterus jarang terjadi dan reversibel bila obat dihentikan. Bila timbul ikterus hal itu disebabkan statis

empedu dalam kapiler biliar tanpa kerusakan sel.

O Hiperkalsemia, Hiperkalsemia dapat timbul pada perempuan penderita karsinoma payudara yang di obati

dengan androgen
 6. Efek Merugikan
O Efek Androgenik antara lain jerawat, edema, hirsutisme
(peningkatan distribusi rambut), suara menjadi berat, kulit
dan rambut berminyak, penambahan berat badan,
berkurangnya ukuran payudara, dan atrofi testikular. Efek
antiestrogen – flushing, berkeringat, vaginitis, gelisah, dan
emosi labil – dapat dianisipasi jika obat ini digunakan oleh
wanita. Efek umum lainnya antara lain sakit kepala
(kemungkinan berhubungan dengan cairan dari elektrolit),
pusing, gangguan tidur dan keletihan, ruam, dan perubahan
elektrolit serum.
 7. Efek Toksik

O Efek yang berpotensi membahayakan jiwa

yang pernah tercatat adalah kanker
hepatoseluler. Hal ini dapat terjadi karena
efek testosteron pada sel hati. Pasien yang
mendapatkan terapi jangka panjang harus
menjalani uji fungsi hati yang dipantau secara
teratur, yaitu sebelum memulai terapi dan
setiap enam bulan selama terapi.
E. SEDIAAN / KEMASAN
1. Danazol (Danocrine)

O Dosis : 100-800 mg/hari PO, bergantung pada penggunaan dan respons

O Indikasi Umum : Menghambat pelepasan FSH dan LH pada wanita,

pengobatan endometriosis, pencegahan angioedema.

O Kontraindikasi :

1. Terdiagnosis perdarahan kelamin yang abnormal

2. Gangguan hati, fungsi ginjal, atau jantung
3. Ibu hamil
4. Ibu menyusui
5. Porfiria

O .
O Efek Samping : peningkatan BB, peningkatan nafsu makan, jerawat, wajah
kemerahan, berkeringat, perubahan suara, pertumbuhan rambut tubuh
abnormal (wanita), iritasi pada vagina

O Interaksi Obat : Mengonsumsi Danazol dengan beberapa obat ini dapat meningkatkan resiko
efek samping:

1. Carbamazepine

2. Cyclosporine

3. Tacrolimus

4. Warfarin
2. Fluoksimesteron (Halotestin)

O Dosis : 5-20 mg/hari PO untuk terapi sulih hormon; 10-40 mg/hari PO untuk
kanker payudara tertentu; 2,5 mg PO segera setelah pelahiran dan 5-10
mg/hari PO selama 4-5 hari untuk pembengkakan payudara.

O Indikasi Umum : Terapi sulih hormon pada hipogonadisme, kanker payudara

tertentu, pembengkakan payudara pascapartum
O Kontraindikasi :

1. Karsinoma kelenjar fosfat

2. Karsinoma payudara

3. Perempuan yang diketahui atau diduga hamil

4. hipersensitivitas

5. penyakit ginjal

6. penyakit hati

O Efek Samping : irsutisme, kebotakan, seborrhea, jerawat, mual, ikterus kolestatik

O Interaksi Obat : Halotestin Tablet dapat berinteraksi dengan obat dan produk berikut ini:
Oxyphenbutazone, Oral anticoagulants
3. Testoderm

O Dosis : 50-400 mg IM 2-4 minggu, dosis bervariasi berdasarkan prepratnya, tersedia

beberapa bentuk depositori kerja lama; koyo dermatologis 4-6 mg/hari, ganti koyo setiap
hari

O Indikasi :

1. defisiensi hormon laki-laki

2. masalah sekresi hormon

3. pengecilan otot aids terkait

4. kelainan darah yang diturunkan

5. penuaan
O Kontraindikasi :
1. Hamil dan menyusui
2. Hiperkalsemia atau hiperkalsiuria
3. Prostat dan karsinoma payudara laki-laki
4. hipersensitivitas
O Efek samping :
1. Payudara membesar pada pria
2. Gatal kulit
3. Perubahan suasana hati
4. Berkepanjangan ereksi menyakitkan
5. Mual
6. Jumlah sperma rendah
O Interaksi obat :
Testoderm dapat berinteraksi dengan obat dan produk berikut ini:
1. Anticoagulants
2. Antidiabetics
3. Cyclosporine
4. Thyroxine
4. Testolakton (Teslac)

O Dosis : 250 mg PO q.i.d

O Indikasi Umum : Pengobatan kanker payudara
tertentu
O Kontraindikasi :

1. Hamil

2. Kanker payudara pada laki-laki

O Efek samping :

1. Diare

2. Kehilangan selera makan

3. Mual

4. Nyeri atau bengkak di kaki

5. Bengkak atau kemerahan lidah

6. Paresthesia

O Interaksi Obat : Teslac Tablet dapat berinteraksi dengan obat dan produk berikut
ini: Oral anticoagulant
ANTI ANDROGEN
A. PENDAHULUAN
 1. Definisi
Antiandrogen, yang juga dikenal sebagai
antagonis androgen atau penghambat testosteron,
adalah golongan obat yang mencegah androgen
seperti testosteron dan dihidrotestosteron (DHT)
untuk memediasi efek biologisnya di tubuh.
Mereka bertindak dengan menghalangi reseptor
androgen (AR) dan / atau menghambat atau
menekan produksi androgen. Antiandrogen adalah
satu dari tiga jenis antagonis hormon seks, yang
lainnya adalah antiestrogen dan antiprogestogen.
Antiandrogen digunakan untuk mengobati
bermacam-macam kondisi androgen-dependent.
 2. Sejarah
Antagonis AR pertama kali ditemukan pada awal 1960an. The
steroidal antiandrogen cyproterone acetate ditemukan pada tahun 1961
dan diperkenalkan pada tahun 1973 dan sering digambarkan sebagai
antiandrogen pertama yang dipasarkan. Namun, spironolakton
diperkenalkan pada tahun 1959. Selain spironolakton, chlormadinone
acetate dan megestrol acetate adalah antiandrogen steroid yang lebih
lemah dari cyproterone acetate namun juga diperkenalkan lebih awal,
pada tahun 1960.
Antiandrogen steroid awal lainnya yang dikembangkan sekitar
waktu ini namun tidak pernah dipasarkan termasuk benorterone (SKF-
7690; 17α-methyl-B-nortestosterone), BOMT (Ro 7-2340), siproteron
(SH-80881), dan trimetiltrienolon (R- 2956). Flutamida antiandrogen
non steroid pertama kali dilaporkan pada tahun 1967. Ini diperkenalkan
pada tahun 1983 dan merupakan antiandrogen non-steroid pertama
yang dipasarkan.
 3. Patofisiologi
Pengobatan berbagai macam kondisi
androgen-dependent pada pria dan wanita.
digunakan untuk mengobati pria dengan kanker
prostat, hiperplasia prostat jinak, androgenik
alopecia, hypersexuality, dan paraphilias, serta
anak laki-laki dengan pubertas sebelum waktunya.
Juga telah digunakan untuk pria dengan priapisme.
Pada wanita, antiandrogen digunakan untuk
mengobati jerawat, seborrhea, hidradenitis
supurativa, hirsutisme, dan hiperandrogenisme.
B. MEKANISME KERJA OBAT
 Antagonis reseptor androgen bertindak
dengan mengikat dan mengganti secara
langsung androgen seperti testosteron dan
DHT dari AR, sehingga mencegahnya untuk
mengaktifkan reseptor dan menengahi efek
biologisnya. Antagonis AR dikelompokkan
menjadi dua jenis, berdasarkan struktur kimia:
steroid dan non steroid. Antagonis AR steroid
secara struktural terkait dengan hormon
steroid seperti testosteron dan progesteron,
sedangkan antagonis AR non steroid bukan
steroid dan secara struktural berbeda.
C. FARMAKOKINETIK
O Estrogen umumnya etinilestradiol, conjugated estrogen, ester estron,
dietilstilbestrol, diberikan oral. Estradiol oral, absorpsi cepat dan
lengkap, mengalami metabolism lintas- pertama di hepar yang
ekstensif, substitusi etinil pada atom C17 dapat menghambat proses
tersebut. Absorpsi estradiol valerat atau estradiol sipionat setelah
pemberian dosis tunggal IM, berjalan lambat sampai beberapa minggu,
karenanya pemberiannya 1-4 minggu sekali. Di dalam darah umumnya
estrogen alami terikat globulin pengikat hormone kelamin steroid (sex
steroid-binding globulin, SSBG) dan sedikit terikat albumin.
O Progestron oral lebih cepat mengalami metabolisme lintas pertama di
hepar, karenanya bioavailabilitas oralnya rendah dan lebih banyak
digunakan IM atau suppotoria vaginal atau diberikan bersama alat
kontrasepsi dalam rahim atau intrauterine devices (AKDR/IUD).
Derivat progestin, medroksi progestron asetat (MPA) dan megastrol
asetat dapat diberikan oral, karena metabolisme hepar lebih sedikit dari
progestron alami, masa kerja lebih panjang, 7-24 jam karenanya cukup
diberikan 1x sehari. Hidroksiprogestron kaproat bdan MPA diberikan
IM. Ekskresi semua sediaan melalui urin.
O Flutamide Setelah masuk dengan cepat dan benar-benar diserap dari
saluran pencernaan.Protein plasma mengikat adalah 94-96%. Setelah
berulang dosis oral 250 mg 3 kali / hari konsentrasi kesetimbangan
flutamide dan metabolit aktif dalam plasma dicapai setelah dosis ke-4.
Metaboliziruetsya dengan obrazovaniem aktivnogo metabolit dan
gidroksiflutamida 5 metabolit lainnya.Menulis terutama dalam urin,
4.2% dosis diekskresikan dalam feses dalam 72 tidak. T1/2
hydroxyflutamide adalah 6 tidak. Pasien usia lanjut T1/2 aku s 8 jam
setelah administrasi tunggal, dan 9.6 tidak – ketika konsentrasi
kesetimbangan.
O Finasteride. Penyerapan dan distribusi: Setelah pemberian oral
finasteride cepat diserap dari saluran pencernaan. Bioavailabilitas
sekitar 80% dan independen dari asupan makanan. Konsentrasi plasma
maksimum dicapai dalam 1-2 jam setelah pemberian oral. Protein
plasma mengikat tentang 90%. Metabolisme dan ekskresi: Finasteride
dimetabolisme oleh hati dan diekskresikan sebagai metabolit dalam
urin dan feses. Farmakokinetik dalam kasus khusus: paruh obat pada
pasien lebih 60 s adalah 6 jam, pada pasien lebih 70 tahun dapat
diperpanjang untuk 8 jam.
D. FARMAKODINAMIK
Estrogen
Indikasi
O Kontrasepsi
O Vaginitis atrofik
O Osteoporosis
O Penyakit kardiovaskuler yang terkait menopause
O DLL
Kontraindikasi
O Kehamilan teratogenik
O Neoplasma yang tergantung estrogen
O Perdarahan pervaginam
O Kerusakan hati
O Kelainan tromboembolik
Efek Samping
O Nausea (memburuk pada waktu pagi, kemudian terjadi toleransi)
O nyeri tekan payudara dan edema
O ginekomastia
O (Peran estrogen dalam mengubah risiko penyakit kardiovaskuler belum jelas)
Dosis
Estrogen konjugasi (Oral 0.3-0.4 mg), 17β estradiol (Oral 1-2 mg, Transdermal l50-100 mg,
Subkutan 25 mg), Estradiol valerate (Oral 1-2 mg), Estradiol (Oral 0,625-1,25 mg)
Progesteron
Indikasi
O Kontrasepsi
O Perdarahan menstruasi hemoragik/ tidak teratur
O Karsinoma endometrium
O Hipoventilasi
Kontraindikasi
O Meningioma.
Efek samping
O Maskulinisasi pada penggunaan lama
O Toksisitas minimal.
1. Siproteron asetat
Indikasi:
O terapi hiperseksualitas dan penyimpangan seksual pria, sebagai terapi tambahan
pada terapi kanker prostat (lihat 8.3.4), akne (13.6.1) dan hirsutisme pada
wanita, gejala kulit dan vulvovagina pada klimakterium.
Kontraindikasi:
O penyakit hati (kecuali untuk kanker prostat), diabetes mellitus berat, sickle cell
anemia, depresi berat, kelainan tromboemboli, usia di bawah 18 tahun.
Efek Samping:
O kelelahan, sesak napas, produksi sebum berkurang, perubahan pola tumbuhnya
rambut, ginekomastia, osteoporosis, penghambatan spermatogenesis,
hepatotoksisitas (biasanya timbul pada dosis 200-300 mg/hari pada terapi kanker
prostat).
Dosis:
O Bila diberikan secara oral pada dosis 1 – 2 mg, siproteron asetat memiliki
bioavailabilitas hampir 100%. Untuk pengobatan gejala androgenik, seringkali
diperlukan dosis yang lebih tinggi. Mengikuti pemberian 2 mg, kadar serum
siproteron asetat meningkat hingga sekitar 11 ng/ml, dimana 93% terikat pada
albumin.
O Siproteron asetat disimpan dalam jaringan lemak dan dieliminasi dengan sangat
lambat, dengan waktu paruh 2 – 8 (t½α) dan 60 (t½β) jam.
2. Klormadinon asetat
Merupakan Analog siproteron yang digunakan pada karsnoma prostat
dengan dosis 100 mg/hari
3. Agonis dan antagonis GnRH
Digunakan untuk menurunkan sekresi testosteron. Dengan Analog
GnRH diberikan secara berlebihan terus menerus untuk menurunkan
sensitivitas dan jumlah reseptor GnRH (down regulation) agar produksi
LH menurun dan produksi testosteron juga menurun. Dan juga untuk
terapi kanker prostat dan
4. Abareliks
Adalah antagonis GnRH yang digunakan untuk mengatasi kanker
prostat, terutama untuk yang telah metastasis ke sumsum tulang
belakang.
Flutamid
Indikasi
O Kanker Prostat
O Kontra Indikasi
O Hipersensitivitas terhadap flutamide atau asetanilida.
Efek samping
O Pada bagian dari sistem endokrin: ginekomastia atau galaktorea.
O Dari sistem pencernaan: mual, muntah, penyakit kuning, diare,
peningkatan transaminase hati.
O Dari metabolisme air-elektrolit: retensi cairan.
O Lain: jarang – sakit kepala, tromboemboli, gangguan fungsi ginjal,
gangguan tidur, perdarahan subkutan, sindrom seperti lupus.
Dosis
O Di dalam 250 mg 3 kali / hari. Frekuensi dan durasi aplikasi
tergantung pada rejimen.
Finasterid
Indikasi
Mengatasi pembesaran prostat jinak pada pria
Efek samping
O Gairah seksual menurun.
O Impotensi.
Dosis
Dosis awal finasteride yang diberikan adalah satu tablet 5mg per hari. Keefektifan obat ini
bisa muncul dalam jangka pendek, tapi obat ini setidaknya akan diresepkan selama enam
bulan.

Dutasterid
Indikasi
untuk mengobati gejala pembesaran prostat (Benign Prostatic Hyperplasia-BPH).
Efek Samping
O Penurunan libido (gairah seks)
O Penurunan jumlah air mani yang dikeluarkan saat berhubungan seks
O Impotensi (kesulitan melakukan atau mempertahankan ereksi)
O Nyeri atau pembesaran payudara.
Dosis
Dutasteride 0,5 mg diminum sekali sehari. Dapat diberikan sebagai monoterapi atau
kombinasi dengan tamsulosin 0,4 mg sekali sehari
E. SEDIAAN / KEMASAN
ESTROGEN
O Estradiol

Dosis Umum
Oral 0,625-1,25 mg
Indikasi
O Perdarahan menstruasi hemoragik
O Kegagalan perkembangan ovarium
O Hirsutisme
O Kanker prostate
Siproteron asetat
Dosis Umum
1 – 2 mg
Indikasi
Terapi hiperseksualitas dan penyimpangan seksual
pria, sebagai terapi tambahan pada terapi kanker
prostat
Flutamid
Dosis Umum
250 mg 3 kali / hari
Indikasi
Mengatasi Kanker Prostat

Finasterid dan Dutasterid

Dosis Umum
Finasterid : 5mg/hari
Dustaterid : 0,5mg/hari
Indikasi
Mengatasi pembesaran prostat jinak pada pria
ANABOLIK STEROID
A. PENDAHULUAN
 1. Definisi
Steroid anabolik adalah steroid yang
mempromosikan pertumbuhan jaringan
dengan menciptakan protein untuk
meningkatkan pertumbuhan otot. Anabolik
steroid utama adalah testosteron (hormon
seks laki-laki).
 2. Sejarah
Steroid pertama kali ditemukan pada
tahun 1849. Setelah seabad kemudian
steroid digunakan untuk suplemen
kepada orang-orang penyakit AIDS dan
kanker karena dapat mempertahankan
kondisi tubuh
 3. Patofisiologi
Beberapa tanda-tanda peradangan yang sakit,
kemerahan, pembengkakan, dan kehangatan.
Kortikosteroid bisa mengurangi produksi bahan kimia yang
menyebabkan peradangan, mengurangi kerusakan jaringan.
Steroid ini juga mempengaruhi cara kerja sel-sel
darah putih, mengurangi aktivitas sistem kekebalan tubuh.
Ketika steroid membantu mengurangi peradangan,
Hal ini sering membantu untuk mengurangi rasa sakit serta,
karena rasa sakit adalah salah satu gejala peradangan. Itu
karena kemampuan Anabolik steroid untuk target
peradangan.
B. MEKANISME KERJA OBAT
 Steroid anabolik membantu untuk merangsang efek
anabolik dalam tubuh dengan cara menghubungkannya ke reseptor
protein yang berada pada atau di sel-sel yang membantu untuk
menciptakan protein baru dalam sel-sel.
Hal ini menyebabkan peningkatan aktivitas RNA. Ketika protein
baru dibangun, pengguna mulai melihat peningkatan kekuatan otot
dan ukuran.
Sementara hal ini sudah terjadi biasanya dalam tubuh,
steroid membantu untuk meningkatkan atau merangsang proses
alami dengan mengikat reseptor protein sel situs.
Jika Anda bertanya-tanya bagaimana steroid bekerja dalam
binaraga, penting untuk menyadari bahwa steroid juga membantu
untuk meningkatkan retensi nitrogen.
Nitrogen ditemukan dalam protein dan memainkan peran
penting dalam membangun jaringan. Ketika binaragawan
menggunakan steroid, mereka memiliki keseimbangan nitrogen
positif, yang dapat membantu binaragawan membangun massal
dan otot.
C. FARMAKOKINETIK
 Steroid anabolik diabsorpsi dengan baik dan
didistribusikan secara luas ke seluruh tubuh. Obat
ini dimetabolisme di hati dan diekskresikan
melalui urine. Steroid anabolik dikontraindikasikan
penggunaannya pada kehamilan karena
menimbulkan efek merugikan pada janin. Tidak
diketahui apakah steroid anabolik masuk ASI,
namun karena berpotensi menimbulkan efek
merugikan, ibu harus menggunakan metode lain
untuk memberi makan bayinya jika obat ini
diperlukan selama laktasi.
D. FARMAKODINAMIK
 Indikasi untuk steroid anabolik tertentu cukup
bervariasi. Obat ini dapat digunakan untuk mengobati
anemia, kanker tertentu, angioedema, serta meningkatkan
berat badan dan memperbaiki jaringan pada pasien yang
mengalami kelemahan dan anabolisme protein pada pasien
yang mendapatkan terapi kortikosteroid jangka panjang.
Obat ini dikontraindikasikan jika terdapat alergi
terhadap steroid anabolik, selama kehamilan dan laktasi
(karena adanya potensi maskulinisasi pada neonatus), dan
jika terdapat disfungsi hati (karena obat ini dimetabolisme di
hati dan diketahui dapat menyebabkan toksisitas hati),
penyakit koroner (karena efek peningkatan kolestrol yang
terjadi akibat efeknya pada hati), atau kanker prostat atau
payudara pada pria.
 Pada pria prapubertas, efek merugikan meliputi
virilizasi (misalnya pembesaran falik, hirsutisme, peningkatan
pigmentasi kulit). Pria pasca pubertas dapat mengalami inhibisi
fungsi testicular, ginekomastia, atrofi testikular, priapisme
(ereksi penis yang kontinu dan nyeri), kebotakan, dan
perubahan libido (meningkat atau menurun). Wanita dapat
mengalami hirsutisme, serak, suara menjadi berat,
pembesaran klitoris, kebotakan, dan menstruasi tidak teratur.
Seperti halnya androgen, perubahan elektrolit serum,
disfungsi hati (termasuk hepatitis yang membahayakan jiwa),
insomnia, dan penambahan berat badan juga dapat terjadi.
Terdapat peningkatan masalah prostat, terutama pada pasien
geriatrik.
Karena steroid anabolik memengaruhi hati, terdapat
potensi interkasi dengan antikoagulan oral dan berpotensi
menurunkan kebutuhan terhadap agens antidiabetik, yang
kemungkinan tidak akan dimetabolisme secara normal. Pasien
dipantau ketat dan dilakukan penyesuaian dosis.
E. SEDIAAN / KEMASAN
1. Etilestrenol
• Dosis : 4-8 mg/hari
• Indikasi umum : Selama sakit
kelemahan kronis, terutama
pada pasien yang telah lanjut
usia, setelah operasi besar.
2. Oksandrolon
• Dosis : 2,5-20 mg/hari
• Indikasi umum : Digunakan
untuk penurunan berat
badan obesitas kronis dan
untuk mempercepat
pemulihan dari infeksi kronis
dan penyakit.
3. Nandrolon dekanoat
• Dosis : 50-100 mg/ tiap 3-4
minggu
• Indikasi umum : Digunakan
untuk mengatasi anemia
yang disebabkan oleh
masalah ginjal.