Dismenorrhu
Amenorhu
Endometriosis
Menstruasi yang tidak normal
Osteoporosis Ovarium
Kegagalan pengembangan ovarium
Mengontrol sindrom sesudah menopouse.
Efek Samping:
• Mual
• Gangguan saluran cerna
• Sakit kepala
• Ketegangan payudara
• Spoting
• Kegemukan
• Tromboemboli
Pembagian Estrogen
Estrogen steroid:
Estrogen alami: estradiol, estriol, estron
Estrogen teresterifikasi: estradiol benzoat,
estradiol dipropionat, estradiol valerat
Estrogen terkonjugasi: senyawa estrogen
terkonjugasi
Turunan semi sintetik: asam doisinolat,
etinilestradiol, mestranol dan kuinestrol
Estrogen Steroid:
“ Senyawa yang dapat menimbulkan efek
estrogenik dan mengandung inti steroid”
Contoh: estron, estriol, estradiol, etinilestradiol,
mestranol dan kuinestrol
Rumus struktur estrogen steroid:
Estradiol
Hubungan struktur-Aktivitas:
• 17β-estradiol mempunyai aktivitas estrogenik
3x lebih besar dibanding estron dan 6x lebih
besar dibanding estriol. “ lebih efektif
pemberian secara i.m dibanding oral
• Estron + KOH pemasukan gugus OH
pada posisi C6, C7 dan C11 dapat menurunkan
aktivitas estrogenik.
Esterifikasi:
• gugus 17β-hidroksi atau 3-hidroksiestradiol
dpt memperpanjang masa kerja obat.
• Ester dihidrolisis dengan lambat melepaskan
estrogen bebas secara perlahan-lahan.
• Aktif pada pemberian i.m.
• Contoh bentuk ester: estradiol 17-valerat..
Contoh Obat paten estrogen steroid: