TERAPI FARMAKOLOGI ENDOKRIN

Farmakologi I

Jl. Soekarno Hatta Web : farmasi.fdk.ac.id

No.11 email : farmasi@fdk.ac.id
Kel. Manggis Fb : farmasiufdk
Ganting Youtube : farmasiufdk
Kec. MKS, Kota Instagram : @farmasiufdk
Bukittinggi farmasi@fdk.ac.id
Sumatera Barat
Obat-obat Sistem Endokrin
 Pendahuluan
 Sistem endokrin adalah suatu sistem dalam tubuh
yg berfungsi untuk pengaturan sel yg global dan
berlangsung lama melalui penghantar informasi
kimia (hormon)
 Hormon adalah senyawa yg secara fisiologis
berkhasiat tinggi, terbentuk dalam organ/jaringan
tertentu (kelenjar endokrin), dibebaskan langsung
ke aliran darah dan jauh dari tempat terbentuknya,
menimblkan pengaruh khusus pd organ yg dituju
 Yang termasuk organ pembentuk hormon adalah
hipotalamus, hipofisis, tiroid, paratiroid, timus,
pankreas, anak ginjal/adrenal, ovarium, dan testis.
Organ/kelenjar endokrin Hormon yang dihasilkan
Hipotalamus Somatoliberin, melanoliberin, prolaktoliberin,
tiroliberin, kortikoliberin, gonadoliberin,
somatostatin, melanostatin, prolaktostatin, dll
Hipofisis Tirotropin, kortikotropin, gonadotropin (FSH,
LH, HCG), somatotropin, melanotropin,
prolaktin, vasopresin, oksitosin
Tiroid L-tiroksin (T4), triiodtironin (T3), kalsitonin
Paratiroid Parathormon
Timus Timosin, timopoietin, timulin, timostimulin
Pankreas Insulin, glukagon
Anak ginjal/adrenal Glukokortikoid (kortisol), mineralokortikoid
(aldosteron)
Ovarium Estrogen (estradiol, estron), dan gestagen
(progesteron)
Testis Androgen (testosteron)
 KLASIFIKASI HORMON
(berdasarkan struktur)
1. Hormon peptida/protein
Contoh : hormon dari hipotalamus, hipofisis,
paratiroid, timus, dan pankreas
2. Hormon steroid
Contoh : hormon korteks adrenal dan hormon
kelamin/gonad
3. Hormon turunan asam amino tirosin
Contoh : hormon dari medula adrenal dan
hormon tiroid
MEKANISME KERJA HORMON
(menurut Karlston) :

1. Pengaktifan sistem adenilat siklase

Kompleks hormon-reseptor akan menyebabkan
pengaktifan adenilat siklase yang akan mengubah
ATP menjadi 3’,5’-AMP, dimana peningkatan kadar
3’,5’-AMP akan menyebabkan pengaktifan sistem
enzim lain seperti fosforilase atau lipase; atau
menyebabkan peningkatan ketelapan membran
thd molekul/senyawa tertentu.
2. Induksi biosintesis enzim dan protein lain.
Kompleks hormon-reseptor menyebabkan
transkripsi suatu rangkaian DNA; messenger-RNA
yang terbentuk kemudian mengatur sintesis enzim
yang sesuai pada polisom
1. Hipotalamus
 Hipotalamus terdiri atas serabut saraf yang kaya
myelin dan kurang myelin dekat hipofisis.
Hipotalamus dan hipofisis bekerjasama membentuk
satuan fungsi untuk pengaturan oleh hormon
 Hormon pembebas/liberin bekerja menstimulasi
hipofisis untuk membentuk hormon yang
bersesuaian. Misal somatoliberin menstimulasi
hipofisis membentuk dan mengeluarkan hormon
somatotropin.
 Hormon penghambat/statin bekerja menghambat
hipofisis dalam membentuk hormon yang
bersesuaian. Misal somatostatin bekerja
menghambat hipofisis supaya berhenti
memproduksi/membentuk somatotropin
2. Hipofisis
 Kelenjar hipofisis atau pituitari terbagi menjadi
dua bagian yaitu hipofisis anterior dan hipofisis
posterior
 Dalam kelenjar hipofisis anterior dibentuk
hormon glandotropin dan hormon peptida
efektor. Yang termasuk glandotropik adalah
tirotropin, kortikotropin, dan gonadotropin (FSH
dan LH). Sedangkan yg termasuk hormon
efektor adalah somatotorpin, melanotropin, dan
prolaktin
 Dalam kelenjar hipofisis posterior dibentuk
hormon oksitosin dan vasopresin
 2.1 Hipofisis anterior
A. Tirotropin (TSH = Thyroidea Stimulating Hormone)
 Merupakan glikoprotein yang bekerja :
 Menstimulasi pertumbuhan, produksi, dan
pembebasanhormon tiorid
 Merangsang pengambilan iodida dari darah ke kelenjar tiroid
 Menaikkan kemampuan memekatkan iodida dari kelenjar
tiroid
 Mempercepat oksidasi iodida menjadi iodium dan perubahan
diiodtirosin menjadi triiodtironin dan tiroksin
 Meningkatkan aktivitas enzim proteolitik yang membebaskan
tiroksin, triiodtironin dari tireoglobulin
 Pembebasan tirotropin tergantung pada kadar hormon tiroid
dalam darah. Jika kadar hormon tiroid rendah maka
pembebasan tirotropin diperbesar, sebaliknya jika kadar
hormon tiroid di darah tinggi maka pembebasan tirotropin
diperkecil.
 Tirotropin tidak memiliki arti terapeutik, hanya digunakan
dalam diagnosis fungsi kelenjar tiroid.

B. Somatotropin (hormon pertumbuhan=growth

hormone atau STH=somatotropic hormone)
 Adalah hormon peptida yang bekerja menstimulasi
pertumbuhan dengan menstimulasi sintesis protein (kerja
anabolik)
 Indikasi : pertumbuhan kerdil akibat hipofisis (berguna jika
lempeng epifisis belum tertutup)

C. Melanotropin (MSH=melanocyt Stimulating hormone)

 Hormon ini menstimulasi penyebaran granul pigmen dalam
kulit dan sebagian memproduksi melanin
 Pembebasan hormon ini diatur selain oleh MRH juga oleh
faktor pembebas kortikoliberin, sehingga pada keadaan yg
mennyebabkan kenaikan pembebasan kortikotropin,
misalnya pada Morbus Addison, terjadi juga pigmentasi
kulit
 D. Kortikotropin (ACTH=adrenocorticotropic
hormone)
 Kortikotropin adalah hormon peptida yang bekerja
:
 menstimulasi produksi dan sekresi glukokortikoid
dalam zona fasikulata kelenjar adrenal,
 menurunkan kandungan kolesterol dan asam
askorbat korteks adrenal,
 Meningkatkan lipolisis melalui pengaktifan sistem
adenilat siklase

E. Gonadotropin
 Gonadotropin adalah hormon glikoprotein yang
mengatur fungsi kelenjar kelamin/gonad wanita
dan pria.
F. Prolaktin (laktotropin, LTH=Luteotropic
hormone)
 Prolaktin adalah hormon peptida yang
bekerja menstimulasi produksi air susu
dalam kelenjar buah dada.
2.2 Hipofisis posterior
Pada hipofisis posterior dibentuk hormon oksitosin
dan vasopresin

A.Oksitosin
 Oksitosin mrpk senyawa yg menyebabkan
kontraksi uterus dengan stimulasi secara langsung
thd otot uterus. Pada dosis fisiologis oksitosin
menimbulkan kontraksi uterus secara ritmis
 Digunakan untuk :
 membantu memulai proses malhirkan pada pecah
ketuban sebelum waktunya, keluar plasenta
sebelum waktunya, preeklampsia, eklampsia;
 selama proses melahirkan pada kelemahan
kontraksi;
 untuk kontraksi uterus setelah operasi Caesar;
 periode setelah melahirkan untuk mengeluarkan plasenta,
mengurangi hilangnya darah dan untuk profilaksis dan
mengatasi toni uterus
 Dosis : 0,25-10 SI i.m atau infus tetes secara i.v
 Efek samping : takhikardia, keluhan seperti angina
pektoris

B. Vasopresin (ADH=Antidiuretic hormone, Adiuretin)

 Bekerja menstimulasi pemekatan urin dalam ginjal dengan
meningkatkan reabsorpsi air
 Selain itu ADH juga menstimulasi sintesis faktor VIII
pembeku darah, dan pada dosis tinggi menyebabkan
kontraksi seluruh otot polos
 Indikasi : diabetes insipidus, perdarahan varises
esophagus, atoni usus setelah operasi
3. Kelenjar tiroid
 Kelenjar tiroid menghasilkan dua hormon yang
mempengaruhi metabolisme yaitu L-tiroksin
(levotiroksin=T4) dan triiodtironin (liotironin=T3),
serta kalsitonin
A. Hormon tiroid (T3 dan T4)
 Kedua hormon tiroid berasal dari asam amino
tirosin dan iod, dimana biosintesisnya terjadi dalam
folikel kelenjar tiroid
 Folikel dlm kelenjar tiroid memiliki kemampuan
memekatkan iodida (iodinasi) dan mengoksidasi
menjadi unsur iod (iodisasi).
 Hormon tiroid disimpan dlm bentuk tireoglobulin yg
terikat dgn protein, jika hormon dibutuhkan maka
dilepaskan dari tireoglobulin dgn pnguraian
protelitik
 Efek samping : jarang, dpt tjd nausea dan flush sementara,dan
reaksi alergi lokal
 Penurunan kadar kalsium darah berlebih harus dihindari karena
akan memicu hiperparatiroidsmus sekunder

B. Tireostatika
 Tirostatika bekerja menghambat pembentukan dan pembebasan
hormon tiroid sehingga dpt digunakan untuk mengatasi
hiperfungsi kelenjar tiroid
 Menurut mekanisme kerjanya tireostatika dibagi menjadi :
 Ion iodida dan ion kalium iodida (menghambat pembebasan
hormon tiroid)
 Ion perklorat (mencegah pengambilan iuodida ke dalam kelenjar
tiroid)
 Tiourasil dan turunan merkaptoimidazol (mencegah perubahan
iodida menjadi iod shg mencegah pembentukan iod mjd prazat
hormon tiroid). Contoh : PTU (propiltiourasil), metiltiourasil,
tiamazol, karbamazol
 Radioiod (131 I) (merusak jaringan kelenjar tiroid melalui
penyinaran beta dan gamma)
5. Timus
 Timus mrpk organ pipih, panjang, terletak dalam
mdiatinum diatas kantung jantung, di belakang
tulang dada, di depan vena kava. Berat organ ini pd
bayi adalah 12 g, pada usia 2-3 thn kira-kira 35 g.
Berta kelenjar tetap sampai pubertas kemudian
terjadi involusi menyeluruh menjadi suatu badan
lemak
 Timus menghasilkan hormon peptida yaitu timosin,
timopoietin, timulin, dan timostimulin yang sangat
berguna dalam pertahanan tubuh terutama
pematangan sel limfosit T
 Indikasi : penyakit autoimun terutama disebbakan
berkurangnya jumlah limfosit T atau terbatasnya
kemampuan fungsi limfosit-T
4. Kelenjar paratiroid
 Kelenjar paratiroid mrpk kelenjar sebsar biji
kedelai yg terletak di sisi belakang kelenjar
tiroid dgn bobot kira-kira 150 mg
 Parathormon adalah hormon polipeptida yg
dihasilkan kelenjar paratiroid. Parathormon
bekerja pada pengaturan kesetimbangan kalsim
dan fosfat shg kadar kalsiumplasma tetap 2,5
mmol/L dan kadar fosfat 1 mmol/L
 Pengatur sekresi parathormon adalah kadar ion
kalsium plasma
 Arti terapeutik parathormon kecil. Sebagai
polipeptida, jika digunakan parathormon harus
diberikan scr parenteral dgn dosis 20-40 unit
USP setiap 12 jam
 Kerja parathormon :
 Pada ginjal : menghambat reabsorpsi fosfat pd
tubulus proksimal dan meningkatkan pengambilan
kembali kalsium dan magnesium pd tubulus distal,
menstimulasi hidroksilasi 25-hidroksikolekalsiferol
menjadi 1,25 dihidroksi-kolekalsiferol yg mprk bentuk
aktif vit D3
 Pada tulang : menstimulasi aktivitas osteoklas dan
pembentukan osteoklas serta osteoblast yg baru
 Pada usus : meningkatkan absorpsi ion kalsium dan
ion fosfat terutama secara tak langsung mll
peningkatan pembentukan 1,25-dihidroksi-
kolekalsiferol
 Secara keseluruhan parathormon bekerja
meningkatkan kadar ion kalsium plasma dan
menurunkan kadar ion fosfat plasma
6. Pankreas
 Pankreas mgd pulau Langerhans yg menghasilkan insulin
(sel beta), dan glukagon (sel alfa). Insulin da glukagon
terlibat dalam pengaturan kadar gula darah
 Insulin mrpk hormon penting untuk kehidupan. Hormon ii
mempengaruhi baik metabolisme karbohidrat maupun
metabolsime protein dan lemak
 Kerja insulin :
 Menaikkan pengambilan glukosa ke dalam sel-sel
sebagian besar jaringan
 Menaikkan penguraian glukosa secara oksidatif
 Menaikkan pembentukan glikogen dalam hati dan juga
dalam otot dan mencegah penguraian glikogen
 Menstimulasi pembentukan protein dan lemak dari
glukosa.
7. Kelenjar adrenal
 Hormon korteks adrenal memungkinkan
organisme bereaksi thd stress dalam dan
luar dan menjaga homeostasis
(keseimbangan biologi yg tetap) dgn
mempengaruhi metabolsime karbohidrat,
lemak dan protein serta keseimbangan
elektrolit dan air.
 Kerusakan korteks adrenal yg tidak ditangani
menyebabkan kematian dalam waktu singkat
8. Kelenjar gonad
 Ovarium adalah organ tempat pembentukan
dan pematangan sel telur (ovum) dari folikel,
serta tempat pembentukan hormon kelamin
wanita. Dalam sel epitel folikel (sel teka interna)
dibentuk estrogen, dan dalam corpus luteum
(badan kekuningan) dibentuk progesteron
 Testis merupakan tempat pembentukan sperma
dan hormon kelamin pria (androgen). Hormon
kelamin pria fisiologis yg dibentuk dalam sel
interstisial Leydig adalah testosteron. Dalam
organ efektor (misal prostat dan vesika
seminalis) hormon diubah menjadi bentuk
aktifnya yaitu 5α-dihidrotestosteron.
8.1 Ovarium
 Pada hari ke-3 s.d 14 dari siklus
menstruasi, satu folikel mengalami
pematangan dibawah pengaruh FSH dan
LH. Sel epitel folikel dirangsang utk
membentuk dan membebaskan estrogen
 Pada hari ke-13 s.d 16, folikel yg matang
pecah dan tjd ovulasi. Telur/ovum bergerak
menyusuri tuba Falopi hingga mencapai
uterus. Folikel yg pecah diubah mjd corpus
luteum yg memproduksi progesteron
A. Estrogen
 Hormon estrogen terpenting yg diproduksi sel epitel folikel
adalah estradiol. Disamping itu dibentuk pula estron.
 Estrogen fisiologis hanya berkhasiat scr parenteral shg
dikembangkan turunan estradiol yang bekerja lama dan
berkhasiat scr oral. Contoh etinil estradiol, metil eter
estradiol (mestranol), dll.
 Kerja estrogen :
 Meningkatkan pertumbuha organ kelamin wanita dan
menentukan ciri kelamin sekunder
 Pada pubertas berfungsi dalam penutupan lempeng
epifisis dlm tulang shg tjd penghentian pertumbuhan
 Mempengaruhi pembentukan mukosa uterus dan
pembentukan kelenjar endometrium dlm fase proliferasi
 Mmlk kerja anabolik ringan dan memperbesar
penyimpanan lemak di bawah kulit
 Menurunkan produksi sebum oleh kelenjar sebaseum
B. Gestagen/progesteron
 Kerja progesteron :
 Menstimulasi pertumbuhan otot uterus dan alveoli
dalam kelenjar mamae
 Pada mukosa uterus menyebabkan perubahan fase
proliferasi ke fase sekresi
 Menurunkan pembentukan lendir/mukus srviks
uterus dan meningkatkan viskositas mukus servik
 Menghambat pembebasan LH dari hipofisis
sehingga menghambat ovulasi
 Indikasi/penggunaan :
 Untuk prevensi abortus karena kekurangan
progesteron
 Dalam pil kontrasepsi (bersama estrogen), juga
sebagai zat tunggal dalam pil mini, implantasi dan
suntikan untuk menekan ovulasi dan menstruasi
C. Testosteron
 Efek androgen (testosteron) diantaranya :
 Merangsang perkembangan ciri kelamin sekunder (kerja
androgen)
 Meningkatkan libido
 Menentukan cara tingkah laku psikis pria
 Menghambat produksi sperma akibat penurunan
pembebasan gonadotropin
 Meningkatkan pembentukan protein (kerja anabolik)
 Menstimulasi penghentian pertumbuhan tulang dalam
pubertas
 Pada wanita pengobatan yang lama dengan testosteron
menyebabkan maskulinisasi
1. DM
2. Tiroid
 TERIMA
Prodi Farmasi KASIH
UNIVERSITAS

FORT DE KOCK
Bukittinggi

Jl. Soekarno Hatta No.11 Web : farmasi.fdk.ac.id

Kel. Manggis Ganting email : farmasi@fdk.ac.id
Kec. MKS, Kota Bukittinggi Fb : farmasiufdk
Sumatera Barat Youtube : farmasiufdk
Instagram : @farmasiufdk