ACE-Inhibitor

Ian Nugroho 208.121.0052

Sediaan Obat golongan ACE-Inhibitor

Nama Obat No Dosis (mg/hari) Frekuensi Pemberian/hari Sediaan

1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. 10.

Kaptopril Benazepril Enalapril Fosinopril Lisinopril Perindopril Quinapril Ramipril Trandolapril Imidapril

25-100 10-40 2,5-40 10-40 10-40 4-8 10-40 2,5-20 1-4 2,5-10

2-3 kali 1-2 kali 1-2 kali 1 kali 1 kali 1-2 kali 1 kali 1 kali 1 kali 1 kali

Tab 12,5 dan 25 mg Tab 5 dan 10 mg Tab 5 dan 10 mg Tab 10 mg Tab 5 dan 10 mg Tab 4 mg Tab 5, 10 dan 20 mg Tab 10 mg

Tab 5 dan 10 mg

Mekanisme kerja
Angiotensinogen
Renin

ACE-Inhibitor co: Captopril

Angiotensin I
Angiotensin Converting Enzyme

Angiotensin II

Vasokonstriksi

Sekresi Aldosteron

Peningkatan tahanan vaskuler perifer

Peningkatan retensi natrium dan air

Peningkatan Tekanan Darah

Captopril
Captopril adalah salah satu obat golongan ACE(Angiotensin Converting Enzyme) Inhibitor yang pertama ditemukan dan banyak digunakan di klinik untuk pengobatan hipertensi dan gagal jantung.

Farmakodinamik
Captopril adalah D-3 mercaptomethylpropionyl-L-proline. Captopril mempunyai efek yang menguntungkan pada hipertensi dan gagal jantung, yaitu penekanan sistem renin-angiotensin-aldosterone. Captopril mencegah perubahan angiotensin I menjadi angiotensin II oleh inhibisi ACE (angiotensin Converting Enzym).

Farmakokinetik
Obat ini diabsorbsi dengan baik pada pemberian oral dengan bioavailabilitas 7075%. Pemberian bersama makanan akan mengurangi absorbsi sekitar 30%, oleh karena itu obat ini harus diberikan 1 jam sebelum makan. Volume distribusinya adalah 0,7 L/kg dan plasma protein binding adalah 30%. Obat ini dimetabolisme di hepar dan obat ini akan di eliminasi di ginjal. Sedangkan plasma halflife adalah 1-2 jam.

Efek samping
Batuk Kering Merupakan efek samping yang paling sering terjadi dengan insidens 520%,lebih sering pada wanita dan lebih sering terjadi pada malam hari. Diduga efek samping ini ada kaitannya dengan peningkatan kadar bradikinin. Efek samping ini bergantung pada besarnya dosis dan bersifat reversibel bila obat dihentikan. - Rash Sekitar 10% pemakai kaptopril mengalami rash makulopapular atau morbiliform yang bersifat reversibel pada penghentian obat atau dengan pemberian antihistamin. - Gagal Ginjal Akut Dapat terjadi pada pasien dengan stenosis arteri renalis bilateral atau pada satu-satunya ginjal yang berfungsi. Hal ini disebabkan dominasi efek ACE-Inhibitor pada arteriol eferen yang menyebabkan tekanan filtrasi glomerulus semakin rendah sehingga filtrasi glomerulus semakin berkurang.

Interaksi Obat
ACE-Inhibitor dikontraindikasikan pada wanita hamil karena bersifat teratogenik. Pemberian pada ibu menyusui juga kontraindikasi karena ACE-Inhibitor diekskresi melalui ASI dan berakibat buruk terhadap fungsi ginjal bayi. Pemberian bersama diuretik hemat kalium dapat menimbulkan hiperkalemia. Pemberian bersama antasida akan mengurangi absorpsi. Sedangkan kombinasi dengan AINS akan mengurangi efek antihipertensinya dan menambah resiko hiperkalemia.