`Clotrimazole

Clotrimazole

Klotrimazol akan diserap kulit, menghalangi sintesis ergosterol (sebuah komponen esensial dari membran sel jamur). Saat komponen penting ini hilang, membran sel akan rusak, isi dari sel akan keluar dan akhirnya jamur akan hancur. Klotrimazol memiliki poin serangan yang sempurna terhadap semua fungi yang mampu menyebabkan infeksi kulit manusia. Sekarang ini, Klotrimazol adalah bahan aktif terbaik untuk terapi topikal antifungal. Klotrimazol adalah anti jamur yang mencegah pertumbuhan beberapa jenis jamur dengan mencegah mengganggu produksi membran yang mengelilingi sel-sel jamur. Hal ini digunakan secara topikal pada kulit, dimasukkan melalui vagina atau dibiarkan larut dalam mulut untuk infeksi jamur lokal. Klotrimazol adalah obat antijamur yang umum digunakan dalam pengobatan infeksi jamur (baik manusia dan hewan lain) seperti infeksi jamur vagina, oral thrush, dan kurap. Hal ini juga digunakan untuk mengobati kaki atlet dan gatal-gatal. Bioavailabilitas : Buruk dan tak menentu diserap secara oral Klotrimazol juga biasa digunakan dalam hubungannya dengan betametason. Selain itu, clotrimazole digunakan untuk mengobati sickling sel (yang berhubungan dengan anemia sel sabit) dengan memblokir saluran ion atau saluran clocip B di membran sel darah merah, menjaga ion dan air dalam sel. Hal ini biasanya tersedia sebagai zat over-the-counter dalam berbagai bentuk sediaan, seperti krim, dan juga (terutama dalam kasus infeksi telinga) sebagai obat kombinasi. Hal ini juga tersedia sebagai troche atau tenggorokan lozenge (resep saja). Untuk infeksi telinga, sering diterapkan dalam bentuk cair, sebagai obat tetes telinga. Mekanisme utama dari aksi clotrimazole bertentangan dengan divisi dan tumbuhnya jamur. Klotrimazol mengubah permeabilitas dinding sel jamur dan menghambat aktivitas enzim dalam sel. Ini khusus menghambat biosintesis ergosterol dan sterol lain yang diperlukan untuk produksi membran sel. Studi menunjukkan konsentrasi minimal clotrimazole menyebabkan kebocoran

senyawa fosfor intraseluler ke dalam media ambient, bersama dengan pemecahan asam nukleat seluler dan dipercepat K + penghabisan. Hal ini menyebabkan pada akhirnya kematian sel. Tidak lumayan menyebar ke seluruh tubuh pengguna, tetapi tetap pada titik aplikasi. interaksi obat Potensi interaksi obat dengan clotrimazole lisan ada, karena merupakan ampuh, inhibitor spesifik sitokrom P450 oksidase dan dapat mengubah metabolisme obat lain.

efek samping Efek samping termasuk ruam kulit, gatal-gatal, terik, terbakar, gatal, mengelupas, kemerahan, menyengat, bengkak, atau tanda-tanda lain dari iritasi kulit. produksi Senyawa ini (3) diproduksi oleh alkylating imidazol (1) dengan o-chlorotrityl klorida (2) dalam aseton, dengan trietilamina sebagai basis. [6]

Systematic (IUPAC) name

1-[(2-chlorophenyl)(diphenyl)methyl]-1H-imidazole

Clinical data Lotrimin AF, Mycelex, Trade names Fungicip,Surfaz AHFS/Drugs.com monograph a682753 MedlinePlus A (AU) C (oral) and B Pregnancy cat. (topical) (US) P (UK) Legal status topical Routes Pharmacokinetic data Poorly and erratically Bioavailability absorbed orally 90% Protein binding hepatic Metabolism 2 hours Half-life Identifiers 23593-75-1 CAS number A01AB18 D01AC01 ATC code G01AF02 QJ02AB90 CID 2812 PubChem

DB00257 2710 G07GZ97H65 D00282 CHEBI:3764 CHEMBL104 Chemical data C22H17ClN2 Formula 344.837 g/mol Mol. mass SMILES[show] InChI[show] DrugBank ChemSpider UNII KEGG ChEBI ChEMBL

Contents

1 Medical uses 2 Mechanism of action 3 Drug interactions 4 Side effects 5 Production 6 Environmental impact 7 References 8 External links

Medical uses
It is commonly available as an over-the-counter substance in various dosage forms, such as a cream, and also (especially in the case of ear infection) as a combination medicine. It is also available as a troche or throat lozenge (prescription only). For ear infection, it is often applied in liquid form, as ear drops. Clotrimazole is also commonly used in conjunction with betamethasone. Additionally, clotrimazole is used to treat the sickling of cells (related to sickle cell anemia) by blocking ion channels or clocip B channels in the red blood cell membrane, keeping ions and water within the cell.[1][2]

Mechanism of action
The primary mechanism of action of clotrimazole is against the division and growing of fungi.[3] Clotrimazole alters the permeability of the fungal cell wall and inhibits the activity of enzymes within the cell. It specifically inhibits the biosynthesis of ergosterol and other sterols required for cell membrane production. Studies show minimal concentrations of clotrimazole cause leakage of intracellular phosphorus compounds into the ambient medium, along with the breakdown of cellular nucleic acids and an accelerated K+ efflux.[3] This leads eventually to the cell's death. It does not appreciably spread through the user's body, but remains at the point of application.[4]

Drug interactions
Potential for drug interactions with clotrimazole oral exists, as it is a potent, specific inhibitor of cytochrome P450 oxidase and may alter the metabolism of other drugs.

Side effects
Side effects include skin rash, hives, blistering, burning, itching, peeling, redness, stinging, swelling, or other signs of skin irritation.[5]

Production
This compound (3) is produced by alkylating imidazole (1) with o-chlorotrityl chloride (2) in acetone, with triethylamine as the base.[6]

Environmental impact
Some research suggests clotrimazole, in combination with other commonly used chemicals, has`` negative effects on the ocean environment, in particular on microalgae.[7]

References
1. ^ Marieb & Hoehn, (2010). Human Anatomy and Physiology, p. 643. Toronto: Pearson 2. ^ "LOTRIDERM". RxMed. 3. ^ a b "Clotrimazole Official FDA information, side effects, and uses". FDA. Retrieved 28 December 2011. 4. ^ "Clotrimazole". Fungal Guide .ca. Vancouver , B.C. Canada. Retrieved 15 February 2011. 5. ^ Canesten Topical consumer information from Drugs.com 6. ^ OSPAR Commission (2005). Clotrimazole. Hazardous Substances Series. p. 29. ISBN 1-904426-38-7. OSPAR Publication 2005/199. 7. ^ Krister Svahn (2009-03-24). "Drug used to treat skin conditions is a marine pollutant" (Press release). University of Gothenburg.