Bupivacaine: A Review

Charles R. Babst, D. D. S.*

Bert N. Gilling, M.D.**
Queen's Medical Center, Honolulu, Hawaii

ABSTRAK

Ulasan mengenai literatur terkini tentang bupivacaine hydrocholride

(Marcaine) yang menekankan tentang penggunaan klinis pada bedah mulut.
Kelebihan utama dibandingkan dengan lokal anestesi lainnya ialah meningkatnya
durasi kerja dan rasio toksisitas yang lebih rendah.

Bupivacaine HCL (1-butyl-2, 6pipecoloxylidide hydrochloride)*

merupakan anestesi lokal amida kerja panjang (Gbr. 1). Pertama kali disintesis
pada tahun 1957 oleh Ekenstam di Laboratorium A.B.Bafors, Molndel, Swiss,
obat ini telah melalui tes uji dan diterima pada banyak bagian terutama di setiap
area praktek anestesi lokal.1

Gambar 1. Struktur Kimia Bupivacaine

Mekanisme Kerja

Mekanisme kerja dari bupivacaine diperkirakan sama dengan anestesi

lokal lainnya. Teori anestesi lokal saat ini menganggap bahwa senyawa
menghambat aliran masuk dari ion sodium melalui membran saraf, sehingga
mencegah terjadinya potensial aksi.2 Pengikatan kompetitif pada kalsium
dikemukakan bahwa terjadi di dalam lapisan lipid eksternal dari membran saraf
dengan resultan interfensi sekunder kelompok fosfat mobile. Jalur ion sodium
dihalangi dengan cara mencegah rekonfigurasi membran secara molekular dari
fase istirahat (sodium impermeable) sampai fase aktif (sodium permeable).

Peningkatan durasi kerja dari bupivacaine dianggap berasal dari

afinitasnya terhadap jaringan saraf.3

Penggunaan Klinis

Bupivacaine digunakan untuk anestesi lokal intraoperatif, analgesi post

operatif, dan tatalaksana untuk nyeri kronik.

Bupivacaine sering digunakan pada bagian obstetri. Pada anestesi epidural

lumbal, obat ini tidak berbahaya utuk ibu dan bayi. 4,5 Indeks terapetik yang
diterima sebagian besar dikarenakan jumlah obat per unit yang hanya sedikit
digunakan. Indikasi untuk bupivacaine dalam analgesi obstetri diperkuat dengan
blokade motorik yang tidak signifikan dalam konsentrasi kurang dari 0,5%.6,7

Blok kaudal dengan bupivacaine untuk persalinan pervaginam lebih efektif

dikarenakan meningkatnya durasi dari analgesik,5,9,10 akan tetapi kematian fetal
telah dilaporkan kedua setelah blok paraservikal. 11 Metode yang terakhir ini
merupakan kontraindikasi, kecuali blok epidural tidak berhasil atau tidak dapat
diberikan pada saat tersebut.

Anestesi sensoris yang baik dilaporkan menggunakan blok epidural

bupivacaine 0.5% untuk bedah torak dan abdomen.12,13 Peningkatan durasi kerja
membuat penundaan pemberian analgesik post operatif pada pasien. 13 Infus
bupivacaine 1,0% epidural torak secara kontinyu tidak memberikan durasi
analgesi yang lebih daripada konsentrasi bupivacaine yang lebih rendah.14
Terlebih lagi, takifilaksis, penuebaran segmental luas, retensi urin, konsentrasi
plasma obat yang tinggi, dan anestesi operatif yang tidak adekuat dapat terjadi.