5/7/2009

Pendahuluan
Pemberian rektal bisa sistemik atau lokal
Pertimbangan pemberian rektal dilakukan bila :
1. Penderita (muntah & gangguan sal.cerna)
2. Zat aktif mudah dirusak hetah lambung &
enzim usus
3. Zat aktif mengalami FPE
4. Penderita menolak karena resiko iritasi
lambung

Pendahuluan Anatomi Rectum

Kelemahan pemberian rektal
1. Aktivitas awal obat berlangsung lambat
2. Jumlah total zat aktif yang diserap kadang-kadang
lebih kecil dari daripada cara pemberian oral

1

Anatomi dan Fisiologi
Rektum
Rektum merupakan bagian akhir saluran cerna
dengan panjang rata-rata 15 19 cm
Rektum dialiri 3 jenis pembuluh darah
1. Vena haemorrhoidales superior vena
porta hepatica peredaran darah umum
2. Vena haemorrhoidales medialis vena capa
inferior peredaran darah umum (kecuali
hati)
3. Vena haemorrhoidales anterior = Vena
haemorrhoidales medialis
Bentuk Sediaan Rektal
Bentuk sediaan yang paling lazim adalah supositoria 3. Supositoria Sistemik
Supositoria :
1. Supositoria efek mekanik
Co : supositoria gliserin melicinkan rektum penenang, dll.
defekasi
2. Supositoria efek lokal
Co: supositoria anti wasir, anthelmintika, dll.
5/7/2009
Anatomi dan Fisiologi
Rektum
Volume cairan dalam rektum sangat sedikit ( 2
mL) sehingga laju difusi obat menuju tempat
absorpsi lebih lambat.
pH cairan rektum netral 7,2 -7,4, sehingga
kemungkinan obat melarut lebih kecil dibanding
oral yang terdiri dari beberapa bagian.
Adanya feses menghambat penyerapan,
sehingga sebaiknya pemberian sediaan setelah
defekasi.
Anatomi dan Fisiologi
Rektum
Mengandung zat aktif yang harus diserap ke dalam
peredaran darah, co : sopositoria anti asma, analgetika,
2

Kinetika Pre-disposisi (Pelepasan
dan pelarutan ) Supositoria
Kinetika pre-disposisi dalam supositoria terdiri dari 2
tahap :
1. Penghancuran sediaan :
a. Peleburan bahan pembawa : basis
oleum cacao.
b. Pelarutan bahan pembawa : basis PEG
4000 + 6000.
2. Pemindahan dan pelarutan zat aktif ke dalam
cairan rektum.
Kinetika Pre-disposisi (Pelepasan
dan pelarutan ) Supositoria
c. Zat aktif larut basis hidrofil ( Kp rendah) mudah
bercampur dengan cairan rektum difusi zat aktif dalam
cairan rektum menuju membran absorpsi
d. Zat aktif terdispersi (tidak larut) dalam basis hidrofil
zat aktif terdispersi dalam cairan rektum difusi zat aktif
terlarut menuju membran absorpsi absorpsi.
5/7/2009
Kinetika Pre-disposisi (Pelepasan
dan pelarutan ) Supositoria
Perpindahan dan pelarutan, dan penyerapan zat aktif ke dalam
rektum dipengaruhi faktor :
1. Konsistensi sediaan
basis lemak harus melebur < suhu tubuh
2. Kekentalan setelah peleburan yang tinggi menghambat
perpindahan (difusi) obat ke cairan rektum.
3. Sifat zat aktif dalam supositoria:
a. Zat aktif larut basis lemak sukar berpindah ke cairan
rektum, namun absorpsi (melintasi membran bisa
langsung dari basis lemak yang menempel pada lapisan
mukosa rektum)
b. Zat aktif tidak larut basis lemak akan melepaskan zat aktif
ke dalam cairan rektum larut difusi zat aktif dalam
cairan rektum absorpsi (perlintasan membran)
Kinetika Pre-disposisi (Pelepasan
dan pelarutan ) Supositoria
4. Kelarutan zat aktif dalam cairan rektum
Zat aktif larut dalam basis lemak langsung absorpsi.
Zat aktif larut dalam cairan rektum cepat berdifusi
dalam cairan rektum absorpsi
5. Koefisien partisi (Kp)
Zat aktif larut lemak (Kp tinggi) sulit berdifusi ke
dalam cairan rektum, namun mudah diabsorpsi.
Zat aktif larut air (Kp rendah) mudah berdifusi dalam
cairan rektum, namun lebih sulit diabsorpsi.
6. Ukuran partikel zat aktif
Pengecilan ukuran partikel dapat meningkatkan
pelarutan dan penyerapan zat aktif.
3
 5/7/2009

Kinetika Pre-disposisi (Pelepasan

Evaluasi Sediaan
dan pelarutan ) Supositoria
7. pH cairan rektum Homogenitas (keseragaman bobot, kandungan)
Penyerapan zat aktif dalam rektum hanya terjadi dengan Uji invitro
mekanisme difusi pasif. Lebih mudah penyerapan untuk Suhu peleburan supositoria basis lemak
zat-zat dengan sifat basa lemah daripada asam lemah. Uji waktu hancur supositoria basis hidrofil
Uji in vivo (bioavailabilitas)