Nama : Ghina Aulia Rahmi

NIM : 231121028
Mata Kuliah : Farmakologi
Dosen Pengampu : apt. Meri Ropiqa, M.Pharm.Sci.

RESUME
FARMAKOKINETIK

A. ABSORPSI
Absorpsi merupakan proses obat dari saat dimasukkan ke dalam tubuh, melalui
jalurnya hingga masuk ke dalam sirkulasi sistemik (darah). Untuk dapat menimbulkan
efek terapi yang sistemik obat harus dapat menembus sel tempat penyerapan dan
masuk ke sirkulasi sistemik. Sedangkan, untuk dapat menimbulkan efek terapi lokal
suatu obat tidak perlu di serap terlebih dahulu.
Komposisi dari membran sel adalah protein, trigliserida, steroid (Kolesterol),
fosfolipida (lesitin). Protein berungsi sebagai lapisan hidrofilik, sedangkan trigliserida
sebagai lapisan lipofilik.
a. Metode Absorpsi
1. Transportasi pasif
Memindahkan zat melalui membran sel dari konsentrasi tinggi ke rendah
tanpa energi/ pembawa.
2. Transport aktif
Perpindahan zat menggunakan energi / pembawa berupa enzim/protein
untuk melawan gradien konsentrasi/dari rendah ke tinggi.
b. Faktor yang mempengaruhi Kecepatan Absorpsi
1. Kelarutan
Obat yang larut dalam lemak/lipofil mudah menembus membran sel
dibandingkan dengan yang larut dalam air/hidrofil.
2. pH obat/pH tempat Absorbs (pka)
Obat asam lemah seperti asam salisilat (pKa = 3) diabsorpsi dengan baik
dalam lambung (pHnya asam). Obat basa lemah seperti kina (pKa = 8,4) baru
diabsorpsi setelah obat mencapai usus halus yang lingkungannya kurang
Asam (pHnya basa). Obat dengan pKa ≥ 10 (basa kuat) dan pKa ≤ 3 (asam
kuat) → sukar diabsorpsi karena terionisasi seluruhnya.
 3. Rute pemberian
Enteral → melalui saluran cerna (dari rongga mulut sampai rectum).
Contoh : oral, sublingual, bukal, rektal Parenteral → diluar saluran cerna.
4. Konsentrasi dan lamanya kontak dengan tempat absorpsi
Luas permukaan yang tersedia sebagai tempat absorpsi. Waktu kontak
permukaan absorpsi.
5. Makanan tinggi lemak
Makanan tinggi lemak dan padat akan menghambat pengosongan
lambung dan memperlambat waktu absorpsi obat.
6. Bentuk obat
Bentuk sediaan (padat : kapsul , tablet , tablet salut cair : larutan , sirup).
Larutan > Suspensi > Serbuk > Kapsul > Tablet > Tablet Salut.
7. Pengaruh obat lain dan makanan (Interaksi Obat
Interaksi Obat (Obat - Obat ; Obat - Makanan/Nutrisi).
Pengaruh obat lain dan makanan (ex . antasida vs aspirin).
c. Tempat Absorbsi Utama
Tempat Absorbsi Utama berada di Lambung dan Usus. Zat aktif yang
bersifat asam lemah akan diserap dilambung. Zat aktif yang bersifat basa lemah
akan diserap diusus. Terdapat tempat absorpsi yang lainnya sebagai berikut.
 Bakal : Pipi
 Sublingual : Bawah lidah
 Kutan : Kulit
 Muskular : Otot

B. DISTRIBUSI
Distribusi Obat merupakan proses obat yang dihantar dari sirkulasi sistemik ke
jaringan dan cairan tubuh. Zat aktif yang meninggal peredaran darah akan terikat di 2
tempat, yaitu Reseptor (Tempat aktif keterikatan yang memberi efek farmakologik)
dan Aseptor (Tempat pasif keterikatan reversible & tidak memberikan efek
farmakologik).
a. Ikatan Obat Dengan Protein Plasma
Pada saat obat masuk ke dalam sirkulasi sistemik, maka sebagian besar obat
akan terikat dengan protein plasma, terutama albumin yang disebut obat terikat.
 Sedangkan sisanya yang tidak terikat dengan protein plasma disebut obat bebas.
Obat yang berikatan dengan protein plasma membentuk molekul yang besar tidak
dapat menembus membrane sel disebut obat tidak aktif. Hanya obat dalam bentuk
basa yang dapat mencapai target & menghasilkan suatu respon disebut obat aktif.
b. Volume Distribusi (Vd)
Volume distribusi adalah volume cairan tubuh tempat suatu obat pada akhirnya
terdistribusi. Tempat distribusi obat terbagi menjadi 4 yaitu:
 Plasma darah (60 % dari berat badan)
 Cairan ekstrasel (20 % dari berat badan)
 Cairan tubuh total (60 % dari berat badan)
c. Faktor - Faktor Yang Mempengarul Distribusi
Sifat fisika-kimia obat, seperti berat molekul, ukuran partikel, kelarutan dalam
lemak. Ikatan obat dengan protein tergantung pada afinitas obat terhadap protein.
jumlah tempatpengikatan , kadar protein dan kadar obat . Kecepatan aliran darah
dan jumlah darah dapat suplai darah lebih banyak dan cepat seperti otak, jantung,
hati, dan ginjal akan menerima obat lebih banyak dan cepat.

C. METABOLISME
Metabolisme/biotransformasi obat adalah proses tubuh merubah komposisi
(dikatalis oleh enzim) sehingga menjadi lebih larut air untuk dapat dibuang keluar
tubuh. Tujuan metabolisme obat untuk mengubah molekul obat non-polar (larut
lemak) menjadi lebih polar (larut air) agar dapat diekskresi melalui ginjal atau
empedu. Metabolisme terutama terjadi di Hati.
a. Efek Metabolisme
 Membuat senyawa induk (obat/racun) menjadi lebih polar (hidrofil).
 Membuat senyawa induk menjadi kurang toksik (kurang aktif).
b. Fase Metabolisme
 Fase I (Untuk mengubah obat (molekul lipofik) menjadi metabolit yang lebih
polar. Di fase I ini dapat meningkatkan/ tidak mengubah aktivitas farmakologi
obat. Setelah fase I, obat mungkin diaktifkan).
 Fase II (Bersifat cukup polar, metabolit itu diekresikan oleh ginjal. Pada fase II
dibuat lebih hidrofilik yang menghasilkan persenyawaan polar dan tidak aktif).
 c. Faktor yang mempengaruhi Metabolisme
 Induksi dan Inhibisi enzim pemetabolisme
 Perbedaan individu karena adanya polymorphism.
 Kondisi patologi penyakit pada hepar
 Usia bayi dan lansia
 Jenis kelamin
 Kompetisi terjadi pada obat yang dimetabolisir oleh sistem enzim yang sama.

D. EKSRESI
Ekskresi ialah proses perpindahan obat pengeluaran/membuang metabolit dari dalam
tubuh (sistemik) melalui organ eksresi dalam bentuk metabolit hasil biotransformasi.
Ekskresi obat artinya eliminasi pembuangan obat dari tubuh.
a. Fungsi Eksresi
Pembuangan senyawa yang sudah tidak dibutuhkan lagi oleh tubuh
(detoksifikasi). Bila terjadi disfungsi organ ekskresi, akan menyebabkan
penumpukan senyawa yang tidak dibutuhkan sehingga menyebabkan toksisitas.
b. Tempat Eksresi
Ginjal merupakan organ utama ekskresi → urin.
Tempat ekskresi lain :
- Empedu → feses - Kelenjar mamae → ASI
- Paru → bahan volatile - Kelenjar keringat → Keringat
- Kelenjar ludah → Saliva
c. Kecepatan Eksresi
 Kecepatan eksresi suatu zat dapat dilihat dari nilai waktu paruhnya (t1 / 2).
 Obat yang t1/2 nya panjang, umunya frekuensi pemakaian nya relative jarang,
karena durasi obat relative panjang.
 Perlambatan eliminasi obat disebabkan karena gangguan hepar/ginjal sehingga
memperpanjang waktu paruhnya → penyesuaian dosis
d. Proses Eksresi
 Filtrasi Glomerulus
 Obat atau metabolit polar dieksresi lebih cepat daripada obat larut
lemak. Obat yang tidak terikat protein plasma mengalami filtrasi glomerulus
masuk ke dalam tubulus.
 Reabsorpsi Tubulus
Bila obat bersifat larut lemak dan tidak bermuatan, obat dapat di
reabsorpsi dalam tubulus ginjal.
 Sekresi Tubulus
Filtrasi glomeruli hanya mampu mengeksresikam 20 % obat ,
sedangkan sisanya 80% akan dikeluarkan melalui sekresi tubulus.
e. Faktor Yang mempengaruhi Eksresi
1. Kecepatan filtasi glomerulus dan sekresi tubular
2. Kecepatan reabsorpsi tubular makin besar kecepatan maka ekresi obat turun.
3. Aliran darah di ginjal
4. Ikatan dalam darah
5. pH urine
6. Aliran urine

SOAL PILIHAN GANDA

1. Di mana obat biasanya mengalami metabolisme setelah diserap oleh tubuh?
a. Lambung
b. Usus Halus
c. Hati
d. Ginjal
e. Paru-paru
2. Apa yang mempengaruhi laju absorpsi obat ke dalam aliran darah?
a. Kadar obat dalam darah
b. pH lambung
c. Ukuran molekul obat
d. Kecepatan metabolisme
e. Kecepatan eksresi ginjal
3. Di mana obat yang tidak berubah akan diekskresikan dari tubuh?
a. Usus Halus
b. Hati
 c. Ginjal
d. Kulit
e. Paru-paru
4. Distribusi obat melibatkan pergerakan obat dari ___ke ___.
a. Tubuh - hati
b. Usus - lambung
c. Darah - jaringan
d. Paru-paru - ginjal
e. Ginjal – otak
5. Apa yang terjadi pada farmakokinetik saat obat diserap oleh tubuh?
a. Obat dieliminasi dari tubuh
b. Obat melewati proses distribusi
c. Obat mengalami metabolisme
d. Obat dipecah menjadi metabolit
e. Obat dihancurkan oleh enzim