Injeksi adalah sediaan steril yang dimaksudkan kedalam jaringan tubuh.

Formulasi injeksi
mencakup seluruh aspek yang berkaitan dengan berbagai factor:
1. Rute administrasi yang diinginkan
2. Volume dari injeksi
3. Obat harus dilarutkan atau disuspensikan
4. Tekanan osmotic dari larutan
5. Penggunaan pengawet
6. Ph dari larutan
7. Stabilitas obat dan metode sterilisasi yang digunakan
8. Berat jenis dari injeksi
9. Sifat suspense untuk injeksi
10. Sifat emulsi untuk injeksi
11. Wadah untuk injeksi
12. Kontaminasi partikulat
13. Biofarmasi injeksi
Ijnjeksi dimasukkan kedalam tubuh melalui berbagai rute. Rute pemberian mempengaruhi
penyiapan formulasi dan biofarmasi . adapun beberapa rute pemberian adalah sebgai berikut :
1. Intrakutan atau rute intradermal
Injeksi diberikan melalui kulit diantara lapisan dalam (dermis) dan lapisan luar (epidermis).
Volume injeksi secara intradermal biasanya kecil, 0,1 0,2 ml, karena vaskularitas yang
buruk sehingga memberikan disperse obat yang buruk pula dan meninggalkan lecet dan
bekas luka pada bagian injeksi. Rute ini umumnya digunakan untuk diagnosis tes.

2. Subkutan atau rute hipodermik

Injeksi silakukan dibawah kulit melalui jaringan subkutan. Vulome injeksi biasanya 1 ml
atau kurang. Rute ini tidak digunakn untuk suspesi aqua maupun suspense minyak dan
cairan karena akan menyebabkan sakit dan iritasi pada bagian injeksi.

3. Rute intramuscular
Injeksi dilakukan dengan memasukkan needle kedalam jaringan otot melalui kulit, jaringan
subkutan dan membrane pelindung otot. Volume yang digunkan biasanya tidak kurang dari
2 ml dan tidak lebih dari 4 ml. rute ini digunakn untuk aqua dan suspense minyak dan
larutan minyak, karean jika sediaan tersebut diinjeksikan secara intravena akan menyumbat
pembuluh darah kecil.

4. Rute intravascular
Rute ini terbagi atas intra-arterial (melalui arteri) atau intravena (melalui vena). Rute intra-
arterial digunkan untuk efek yang segra pada organ perifer. Contohnya untuk memperbaiki
sirkulasi saat mengalir pada ateri dengan membatasi masuknya ke arteri sehingga tidak
terjadi kejang arteri.
 Obat langsung masuk krdalam pembuluh darah jika menggunakan rute intravena. Bagian
yang sering digunakan adalah pada vena median basilica pada permukaan anterior siku.
Volume injeksi beragam mulai dari kurang dari 1 ml hingga lebih dari 500 ml. volume
kecil biasanya digunnakan untuk efek yang cepat (ex. Anastesi) dan volume besar (perfusi
dan cairan infus) untuk menggantikan cairan tubuh yang hilang karena syok, luka bakar
parah, muntah-muntah dan diare. Rute ini untuk memastikan cepatnya terdispersi dalam
tubuh dan secara umum volume yang digunakan lebih dari 10 ml disebut infus intravena.
Emulsi minyak dalam air dapat digunakan pada rute ini jika ukururan globul dapat
dikendalikan, namun rute ini tidak dapat digunakan untuk emulsi air dalam minyak.

5. Rute intakardiak
Rute ini digunakan untuk keadaan darurat sebagi stimulant contohnya adrenalin atau
isoprenaline sulfat diberikan langsung ke otot jantung atau ventrikel.

6. Rute intraspinal
Rute ini melibatkan akses kedalam atau sekitar saraf tulang belakang. Injeksi dosis tunggal,
tidak lebih dari 20 ml biasa dugunakan. Intratekal atau injeksi subaraknoid digunakan
kedalam subaraknoid yang mengelilingi saraf tulang belakang yang berada didekat 3
bagian. Bagian luar adalah durameter, bagian tengah adalah araknoid dan bagian dalam
adalah pia meter. Subaraknoid berada diantara araknoid dan pia meter dan mengandung
cairan serebrospinal. Rute ini digunkan untuk anastesi tulang belakang ( ex . bupivacainr)
dan antibiotic (ex. Stertomisin pada penanganan tubervular meningitis).
Injeksi intrasisternal digunakan kedalam sisterna magna yang berada tepat dibwah
medulla. Meskipun rute ini biasanya digunakan untuk menghilangkan cairan serebrospinal,
namun kadang digunkan untuk terpai antibiotic atau untuk pemeriksaan sirkulasi
serebrospinal dengan injeksi perwarnaan.
Injeksi peridural digunakan dalam bagian peridural yang berada diantara durameter dan
bagian dalam dari vertebrae. Rute yang digunakan untuuk anastesi tulang belakang harus
mempertimbangkan berat jenis dari injeksi untuk menentukan posisi yang tepay untuk
injeksi.
Penangan yang tepat harus dilakukan dengan memilih buffer agent yang tidak merusak
jarinagn saraf dan pelindungnya.

7. Intra-artikular dan intrabursal

Injeksi intra-artikular digunakan pada cairan sinoval yang melumasi ujung tulang pada
sendi. Injeksi intrabursal sama, diberikan pada bursa yang merupakan kantong kecil cairan
antara bagian yang dapat bergerak seperti tendon dan tulang. Bagian yang umum adalah
subakromial birsa pada bahu dan olecranon bursa pada siku. Larutan dan suspense dapat
digunakan pada rute ini.

8. Rute ophthalmic
Dikarenakan daerah target yang terbatas volume dosis tidak pernah lebih dari 1 ml. empat
rute yang dapat digunakan adalah rute subkonjungtiva (dibawah tenon kapsul, dekat
 dengan mata namun tidak masuk kedalamnya), rute intravitreus (kedalam ruang vitreus),
rute intracameral (kedalam ruang anterior) dan tute intraocular (kedalam bagian posterior
dari globe). Penanganan yang tepat harus diberikan dalam memilih buffer agent.
Rute lain yang dapat digunakan meliputi rute intra-osikular, rute intra-serebral, rute
intraperitoneal (untuk larutan dialysis), rute intrapleural dan pada ternak digunakan rute
intramari.
Bioavailabilitas obat dari injeksi
Injeksi biasanya digunakan untuk aktivitas yangcepat dan aktivitas local. Injeksi diinjeksikan
langsung kedalam peredaran darah untk memastikan obat menyebar dengan cepat dalama tubuh
sebelum adanya factor lain, seperti ikatan plasma, berikatan dengan teppat selektiv dan metabolism
yang dapat menurunkan konsentrasi. Intratekal, intrasisternal, intrakardiak dan intravena dapat
digunaka n untuk onset yang cepat dari aksi obat. Tidak seperti tablet yang harus hancur dan
terdisolusi sebelum masuk ketahap absorpsi, inkesi mampumasuk ke peredaran darah. Formulasi
dari berbagai variasi rute pemberian mempengaruhi biofarmasi dari obat.
Ph dari injeksi bisa mempengaruhi derajat ionisasi dari obat, yang berpengaruh pada lebih atau
kurangnya obat melalui membrane biologi. Peningkatan viskositas dari injeksi akan
mengakibatkan lambatnya absorbs, terutama dari injeksi intramuscular dan kelarutan obat
tergantung dari polimorfisme, yang akan berakibat pada aktivitas dari obat. Pada suspense, ukuran
aprtikel dari obat mmempengaruhi laju absorbs dan peningkatan ukuran partikel dari obat,
contohnya insulin akan menurunkan avaibilitasnya dan menurunkan abrorbsi dari daerah injeksi,
dan memberikan efek lepas lambat.
Rute pemberian berefek pada sifat dan biofarmasi obat. Rute intravena memberikan hasil yang
segera dan selurug obat masuk dalam tubuh. Kontrasi plasma mencapai maximum setelah 4 menit.
Durasi aksi bergantung pada dosis, ditribusi, metabolisme dan ekskresi obat, namum ekskresi
biasanya mengikuti orde satu kinetika. Obat berada konstan dalam darah dengan pemberian
intravena dengan tetesan. Intramuscular dan rute subkutan bisa bekerja sebagai rute lepas lambat
namun bergantung pada dosis pemberian. Larutan aqua biasanya dengan cepat terabsorbsi kedalam
peredaran darah dan suspesni aqua akan lepas lebih lambat karena adanya proses disolusi sebelum
proses absorbs. Penggunaan minyak dapat menunda absorbsi karena partisi obat dari minyak ke
cairan aqua tubuh. Untuk rute ini, viskosita, konsentrasi obat dan keadaan pasien akan
mempengaruhi absorbs. Bahkan perbedaan pemilihan otot dapat mempengaruhi proses absorbs.
Secara umum rute subkutan menunjukkan absorbsi lebih lambat karena rendahnya suplai vascular
pada kulit.
Formulasi injeksi
a. Volume injeksi
Volume injeksi biasanya bergantung pada kelarutan obat, namun banyak pula
mempengaruhi pilihan rute pemberian. Injeksi intrakutan harus sedikit untuk mencegah
terjadi lecet. Hanya rute pemberian intravena yang cocok untuk volume besar yang harus
isotonis. Injeksi intravena dengan dosis lebih dari 15 ml tidak boleh mengandung
 bakterisida dan tidak boleh disterilisasi dengan panas panas dengan bakterisida. Jika
volume lebih dari 15 ml injkesi harus bebeas dari pyrogen.
Volume harus mudah teradministrasi. Volume lebih dari 20 ml tidak cocok untuk injkesi
dengan syringe dan infus tidak boleh kurang dari 250 ml. volume seringkali berubah
dengan adanya dispensing larutan hipertonis dan diadministrasikan dengan lambat oleh
infus intravena.

b. Zat membawa
Zat pembawa yang digunakan harus inert secara farmakologi, non toksik (uaitu kompatibel
dengan darah, tidak sensitive, dan tidak mengiritasi), mempertahankan kelarutan obat,
stabil secara disika dan kimia dan tidak terpengaruh dengan perubahan Ph. Zat pembawa
tidak boleh mengganggu aktivitas terapetik dari injeksi. Harus dilakukan pengujian untuk
memastikan bebas daari toksisitas, zat pembawa harus murni dan tidak memiliki aktivitas
farmakologi dengan zat pembawa lainnya.
Air adalah zat pembawa yang biasa digunakan untuk injeksi karena sediaan aqueous paling
mudah diterima oleh tubuh dana man dan mudah untuk proses adminitrasi. Perubahan dari
air dapat dipengaruhi oleh berbagai alasan. Hidrolisis dari obat obat tertentu dapat
mengahasilkan pembentukan inert atau byproducts toksik. Beberapa obat yang buruk
kelarutannya dengan air dapat tidak larut dalam air. Karena itu penggunaan kosolven
seperti propylene glikol untuk injeksi dimenhidrinat dan pembawa minyak seperti benzil-
benzoat untuk injeksi dimerkarpol diperbolehkan. Pembawa minyak biasanya memberikan
efek setemoat dan obat steroid seperti progesterone dengan kelarutan dalam air yang huru
diformulasikan pada etil oleat.
Injeksi minya memilikii bberapa kerugian sebagi berikut :
1. Dapat sangat kental pada cuaca dingin.
2. Sering menyebabkan nyeri pada bagian yang diinjeksikan.
3. Dapat mengkontaminasi syringe dan needle yang menyulitkan dalam proses
pembersihan.
4. Seringkali hanya bisa digunakan dengan rute intramuscular, karena pemberian injeksi
intravena dapat mempengaruhi trombisit.
Sementara itu injeksi iodisasi cairan minyak atau injeks minyak propiliodon dapat
diberikan dengan rute lain karena mereka tidak dinjeksikan ke jaringan namun ke bagian
contohnya paru-paru. Kadang alcohol digunakan sebagai pelarut obat namun larutan harus
diencerkan dengan zat pembawa air sebelum diberikan untuk menghindari nyeri dan
kerusakan jaringan.
Air dan pyrogen
Sebelum digunakan air untuk injeksi harus dimurnikan. Injeksi yang mengandung air
yang didestilasi dapat meningkatkan suhu tubuh, air menghasilkan reaksi ini yang
disebut dengan pyrogen (penghasil demam) dan air yang bebas dari efek tersebut
disebut apirogenik. Zat yang pirogenik dapat dihasilkan dari berbagai mikroorganisme
termasuk jamur dan bakteri. Zat yang paling berbahaya adalah bakteri gram negative
dan keluarnya endotoksin dari dinding sel.
 Zat pembawa tercampur air
Zat pembawa tidak tercampur air
c. Tekanan osmotic
d. Kensentrasi ion hydrogen (Ph)
e. Berat jenis injeksi