Kanker adalah salah satu kondisi patologis seluler dengan karakteristik adanya pembelahan

sel yang tidak terkontrol. Pembelahan sel diatur melalui proses daur sel secara terprogram.
Dalam satu siklus daur sel terdapat 4 (empat) fase yang dilalui, yakni fase G-1 (Gap
pertama), fase S (sintesis DNA), fase G-2 (Gap kedua), dan fase M (mitosis). Pada sel
normal, peristiwa pada setiap fase tersebut diatur oleh seperangkat protein regulator yang
diaktivasi dan disediakan (diekspresi) secara ketat. Adanya perubahan dalam sistem aktivasi
atau ekspresi protein pengatur akan mengakibatkan gangguan dalam perjalanan daur sel. Sel
yang demikian inilah yang dinamakan sel yang telah mengalami perubahan (transformasi)
fisiologi dan dapat mengakibatkan rusaknya kontrol secara normal. Sel ini akan dapat
berkembang dengan lebih cepat daripada sel normal dan membentuk komunitas sel dengan
diferensiasi yang rendah. Dengan dasar adanya ketidaknormalan dalam sistem regulasi daur
sel, maka banyak obat antikanker dikembangkan dengan sasaran (target) pada modulasi daur
sel. Obat-obat antikanker tersebut memiliki sejarah yang unik dalam penemuan dan
pengembangannya. Sasaran lain dalam pengembangan agen antikanker adalah protein
regulator daur sel, yaitu cyclin-dependent kinases (CDKs). Protein ini diaktifkan selama
pergerakan daur sel dari fase G1 ke fase S, G2, dan M sesuai dengan jenis CDK. Sejauh ini
sudah ratusan inhibitor CDK yang sudah dilaporkan, misalnya Roscovitin, Flavopiridol, dan
Ibulocydin. Roscovitin merupakan inhibitor CDK1, CDK2, CDK5 dan CDK7 yang potensial
namun reversibel dengan bertindak sebagai kompetitor pengikatan ATP. Flavopiridol telah
terbukti enginduksi cell cycle arrest dan apoptosis pada sel tumor in vitro dan invivo.
Flavopiridol menginduksi cell cycle arrest pada fase G1 dengan menghambat aktivitas kinase
CDK4 dan/atau CDK2. Flavopiridol menghambat aktivitas kinase cyclin B1/CDK1 pada sel
lambung manusia, MKN-74. Ibulocydine (suatu prodrug isobutirat inhibitor spesifik CDK,
BMK-Y101), kandidat obat anti kanker untuk HCC, menghambat proliferasi sel HCC dan
menginduksi apoptosis dengan menghambat CDK7 dan CDK9.