ANTIBIOTIK

I. GOLONGAN BETALAKTAM
- Reaksi alergi dari golongan betalaktam disebabkan struktur betalaktam yang berikatan
dengan protein tubuh sehingga terjadi reaksi transamidasi (ikatan kovalen), menyebabkan
terbentuknya antigen yang menyebabkan alergi.
- Aktivitas betalaktam bersifat bakteriostatik atau bakterisid.
- Yang termasuk Golongan Betalaktam: golongan penesilin, golongan sefalosporin,
monobaktam, karbapenem, dan inhibitor beta laktamase.
- Toksisitas betalaktam kecil, karena dalam dalam organisme tinggi tidak terdapat ensim yang
bekerja pada reaksi transpeptidase.

1. Penisilin
- Penisilin sintesis parsial dapat menghilangkan keburukan seperti ketahanan terhadap asam
lambung, ketahanan teerhadap penisilinase, ketidakefektifan terhadap gram negative.
- Indikasi: mikroba yang peka.
- Efek Samping: alergi dari yang ringan sampai anafilaksis yang dapat menyababkan
kematian. Anafilaksis hanya dapat disembuhkan dengan adrenalin injeksi.
- Penisilin terdiri dari :
a. Benzilpenisilin dan turunannya: Penisilin G, prokain benzilpenisilin.
 Penisilin G injeksi : kokus gram positif (stafilokokus, streptokokus, pneumokokus),
basil gram positif ( difteri, klostrigium, antrax), kokus gram negatif (gonokokus,
meningokokus), spirokhaeta (Treponema pallidum, T.carateum, T.pertenue).
 Benzilpenisilin tidak berhasiat terhadap gram negative, virus, riketsia, tbc,
protozoa, jamur. Spektrum sempit.
 Benzilpenisilin tidak tahan terhadap penisilinase dan asam.
 Waktu paruh 1-3 jam, kadar bertahan 8-24 jam, benzatin penisilin dapat bertahan
berminggu-minggu.
 Ekskresi melalui ginjal dalam bentuk awal.
b. Penisilin oral yang tidak tahan terhadap penesilinase: propisilin
fenoksimetilpenisilin/penisilin V.
 Aktivitas 1/4 sampai 1/2 dari benzyl penisilin.
 Penisilin oral tahan asam,tidak tahan penesilinase,spectrum sempit.
c. Penisilin yang tahan penesilinase: oksasilin, dikloksasilin,
 Tahan terhadap penisilinase, tidak tahan asam, spectrum sempit.
 Kerjanya 1/100 sampai dengan 1/10 dari bensilpenisilin.
 Tidak berkhasiat terhadap gram negative.
d. Penisilin dengan spectrum yang diperluas: ampisilin, amoksisilin, bakampisilin,
kaboksilpenisilin, dll.
 * Ampisilin :
- Kuman yang resisten terhadap ampisilin : Pseudomonas aeruginosa
- Ampisilin tahan terhadap asam.
- Indikasi: infeksi saluran nafas, saluran urin, empedu, otitis media, pertusis,
septicemia, gonore (kokus gram positif (stafilokokus, streptokokus,
pneumokokus), basil gram positif ( difteri, klostrigium, antrax), kokus gram
negatif (gonokokus, meningokokus), spirokhaeta (Treponema pallidum,
T.carateum, T.pertenue), Escherichia coli, Proteus mirabilis.
- Efek Samping: alergi, eksantim makulopapulosa.
* Amoksisilin :
- Spectrum kerja sama dengan ampisilin.
- Absorpsi lebih baik dari ampisilin.
- Indikasi: infeksi saluran nafas, saluran kemih, infeksi saluran nafas, saluran
urin, empedu, otitis media, infeksi kulit/jaringan lunak.
- Kombinasi penesilin yang tak tahan penisilinase dengan asam klavulanat
memberikan efek yang baik., sebab asam klavulanat merupakan inhibitor
betalaktamase.
* Bakampisilin
* Asilaminopenisilin :
- Efektif terhadap gram negatif (Pseudomonas) dan Proteus.
- Yang termasuk Asilaminopenisilin: azlosilin, mezlosilin, piperasilin, apalsilin,
sedangkan yang termasuk karboksilpenisilin (karbenisilin, tikarsilin, temosilin).
- Azlosilin lebih baik dari mezlosilin terhadap pseudomonas. Mezlosilin lebih
efektif terhadap enterobakter dari pada azlosilin. Tidak tahan penesilinase dan
asam, Spektrum luas. Indikasi infeksi gram negatif dan positif,aerob/anaerob.
- Piperasilin efektif pada enterobakter dan pseudomonas. Tidak tahan
penesilinase dan asam, spektrum luas. Indikasi infeksi sedang-berat, jaringan
/kulit, endometritis, apendisitis.
- Apasilin efektif terhadap pseudomonas, kurang aktif terhadap enterobakteri.
Tidak tahan penesilinase dan asam, spektrum luas.
* Karboksipenisilin :
- Yang termasuk Karboksilpenisilin: karbenisilin, tikarsilin, temosilin.
- Karbenisilin & tikarsilin: efektif pada pseudomonas, tapi tidak tahan
terhadap beta laktamase dan asam, spectrum luas.
- Temosilin: efektif terhadap enterobakter, resisten terhadap pseudomonas
dan stafilokokus, tahan terhadap betalaktamase.

2. Sefalosporin
- Tidak tahan terhadap sefalosporinase.
- Lebih stabil terhadap asam disbanding penisilin.
- Penetrasi baik pada tulang, sendi, peerikardium, pleura.
- Menembus sawar plasenta.
- Mekanisme Kerja: menghambat reaksi transpepeptidase melalui hambatan terhadap ensim
D-alanin-transferase bakteri , yang mengakibatkan rantai glikan dari dinding sel yang baru
disintesis tak dapat menyatu, sehingga sintesa dinding sel terganggu. Struktur dinding sel
terdiri dari peptidoglikan (murein).
- Efektif terhadap gram positif dan negative.
- Sefalosporin dibagi berdasarkan generasi (waktu pembuatan) dan berdasarkan sifat
farmakodinamik/farmakokinetik.
- Sefalosporin generasi pertama memiliki aktivitas yang lebih baik terhadap gram positif,
sedangkan generasi selanjutnya terhadap aerob gram negatif.

 Berdasarkan generasi : Generasi I, II, III, IV.

a. Generasi I : Sefalotin,sefapirin,sefazolin,sefaleksin,sefradin, sefadroksil.
- Yang diberikan peroral yaitu sefaleksin, sefadrin, dan sefadroksil diabsorbsi
dilambung dan ekskresi melalui ginjal.
- Yang diberikan secara parenteral yaitu sefazolin, sefalotin.
- Sefazolin digunakan pada profilaksis pada opersi.
- Ekskresi melalui ginjal.
- Indikasi : infeksi saluran nafas, ISK, infeksi kulit&jaringan, infeksi genital, infeksi
otitis media, sinusitis, septikemia, gonore, dll.
b. Generasi II : Sefamandol, sefoksitin, sefaktor, sefuroksin, sefonisid, seforanid,
sefaclor, sefometazol, sefotetan.
- Indikasi : infeksi saluran nafas, ISK, infeksi kulit & jaringan, infeksi genital, infeksi
otitis media, sinusitis, septikemia, gonore, dll.
c. Generasi III : Sefotaksim, sefiksim, seftizoksim, seftriakson, sefoperazon, seftazidin,
sefodoksim proxetil, seftributen, moksalaktam.
- Aktif terhadap gram positif dan negative.
- Sefiksim dapat diberikan secara oral.
- Ekskresi melalui urin,kecuali sefoperazon dan seftriakson diekskresi melalui
empedu.
- Indikasi : infeksi saluran nafas bawah, ISK, infeksi kulit & jaringan, infeksi
genital, infeksi tulang/sendi, meningitis, septikemia, bakteriemia, infeksi abdomen,
gonore, dll.

d. Generasi IV : Sefepin
 - Indikasi : infeksi saluran nafas bawah, ISK, infeksi kulit & jaringan, infeksi genital
berat, infeksi tulang/sendi, meningitis, septikemia, bakteriemia, infeksi abdomen,
gonore, dll.

 Berdasarkan sifat farmakodinamik dan farmakokinetik :

a. Digunakan secara parenteral, dengan stabilitas terhadap beta laktamase tidak
dipertinggi ( sefaloridin, sefalotin, sefazedon, sefazolin.
b. Digunakan secara parenteral, dengan stabilitas terhadap beta laktamase dipertinggi
( sefotian, sefamandol, sefoksitin, sefuroksim, sefoperazon, sefmenoksim,
sefotaksim, sefotetan, seftazidin, seftizoksim, seftriakson, latamoksef, sefsulodin).
c. Digunakan secara oral ( sefaleksim, sefaktor, sefradin, sefadroksil).
- Sefuroksim, sefotaksim, seftizoksim, moksalaktam digunakan pada Meningitis
purpulenta karena kadar dalam cairan serebrospinal tinggi.
- Efek Samping : alergi, anafilaksis.

3. Monobaktam : Aztreonam
- Efektif terhadap batang gram negative termasuk pseudomonas dan serratia.
- Tidak memiliki aktivitas terhadap gram positif dan anaerob.
- Dapat diberikan pada pasien yang alergi terhadap penisilin.
- Indikasi : Infeksi gram negatif seperti ISK, infeksi saluran nafas bawah, infeksi abdomen,
infeksi tulang dan sendi, kulit dsn jaringan, GO, infeksi genital.

4. Karbafenem : Imipenem, meropenem.

- Efektif terhadap batang gram negative, gram positif, anaerob, pneumokokus yang
resisten terhadap penisilin.
- Meropenem aktivitas lebih besar dari imipenem terhadap aerob gram negative, tapi
terhadap gram positif lebih kecil.
- Indikasi : pneumonia, pneumonia nosokomial, ISK, infeksi abdomen, infeksi ginekolog,
kulit/jaringan, septicemia, meningitis, dll.
5. Inhibitor Betalaktamase : asam klavulanat, sulbaktam
- Penghambat betalaktamase tidak memiliki aktivitas, sehingga tidak bisa digunakan
sebagai obat tunggal, tapi harus dikombinasi dengan antibiotic lain (amoksisilin).
- Mekanisme Kerja : Betalaktamase inhibitor berikatan dengan ensim betalaktamase,
sehingga menjadi tidak aktif.
- Absorpsi penghambat betalaktamase tidak dipengaruhi oleh makanan, susu atau
antacid.
- Ekskresi melalui ginjal.
- Efektif terhadap betalaktamase yang dihasilkan oleh stafilokokus, H. influensa, N.
Gonorrhoeae, salmonella, shigella, E. coli, K. pneumoniae.
 ANTIBIOTIK PENGHAMBAT DINDING SEL LAIN

1. Vancomisin
- MK : Menghambat sintesa dinding sel dengan mengikat D-ala-D-Ala dari peptidoglikan
pentapeptida yang baru timbul, melalui penghambatan ensim transglycosylase, sehingga
perpanjangan peptidoglikan dihambat.
- Terdapat dalam cairan serebrospinal.
- Sediaan : kapsul dan IV.
- Indikasi : endokarditis, sepsis yang resisten terhadap metisilin.
2. Teicoplamin
- Sama seperti vancomisin.
- Sediaan : IM, IV.
3. Fosfomisin
- Sebagai fosfimisin trometamol, merupakan analog fosfoenol piruvat.
- Efektif terhadap gram positif dan negative (pencegahan pada operasi abdominal).
- Sediaan : oral dan parenteral.
- Indikasi : pencegahan pada operasi abdomen.
4. Basitrasin
- Efektif terhadap gram positif.
- Nefrotoksik bila diberikan secara sistemik.
- Absorpsi buruk peroral.
- Indikasi : infeksi kulit.
5. Sikloserin
- Absorpsi baik, ekskresi melalui urin.
- Efektif terhadap gram positif dan negative.
- Toksis terhadap CNS : sakit kepala, tremor, psikosis akut, konvulsi.
- Indikasi : tbc, bila dengan obat primer gagal.
- Sediaan : kapsul\

II. Golongan Tetrasiklin & Kloramfenikol

1. Tetrasiklin
Yang termasuk gol tetrasiklin :
 Klortetrasiklin dari Stretomyces aureofaciens
 Oksitetra dari S. rimosus
 Tetrasiklin dari S. viridifaciesns
 Demoklosiklin dari S. viridifaciens dan semisintetik dari klortetrasiklin.
 Doksisiklin dibuat semisintetis
 Minoksiklin dibuat semisintetik
 - Golongan tetrasiklin bekerja pada : mikroba yang peka terhadap penisilin, mikoplasma,
spirochaeta, leptospira, riketsia, klamidia, treponema, amuba
- Efek Samping : superinfeksi (kandidiasis, diare) , gangguan pencernaan , SLE (sistemik
lupus eritematosus), gangguan darah, gigi berwarna kuning, meningkatkan tekanan
kranial, alergi, hepatotoksisd, gangguan ginjal, trombosis vena, peka terhadap cahaya,
pusing, vertigo.
- Kontra Indikasi : gangguan ginjal, kehamilan, anak.
- Indikasi : bakteri yang sensitive terhadap tetrasiklin seperti infeksi saluran nafas,
infeksi saluran percernaan, infeksi saluran kemih dan kelamin, infeksi jaringan
kulit&lunak, infeksi telinga/hidung/tenggorokan,trakhom, akne vulgaris, actinomycosis,
leptospirosis, topical,
- Sediaan : tetrasiklin/oksitetrasiklin (kap., sm,sk, inj), minosiklin/doksisiklin (kap)

2. Kloramfenikol
- Efek Samping : gangguan darah (supresi sumsum tulang belakang dapat menyebabkan
anemia aplastik), alergi, gangguan pencernaan (mual, muntah, diare), gray syndrome pada
neonatus, gangguan CNS (bingung, sakit kepala, delirium).
- Merupakan drug of choice untuk tifoid.
- Kloramfenikol dapat menginhibisi beberapa ensim dihati sehingga menyebabkan
metabolisme obat lain terganggu.
- Indikasi : tipoid, paratipoid, dan bakteri yang sensitive, ISPA
- Kontra Indikasi : gangguan hati/ginjal, kehamilan, bayi, kerusakan sumsum tulang.
- Menimbulkan syok sirkulasi (herxheimer) akibat bakteri mengeluarkan endotoksin.
- Sediaan : kapsul kloramfenikol basa, injeksi kloramfenikol suksinat, sirup kloramfenikol
palmitat, salem mata/salep kulit kloramfenikol basa, kap tiamfenikol

III. Golongan Makrolid

- Yang termasuk makrolid : eritromisin, klaritromisin, azitromisin, roxitromisin, spiramisin.
- Eritromisisn merupakan drug of choice untuk difteri ( corynebacterial), pneumonia oleh
mikoplasma dan legionella.klamidia.
- Efek Samping : Saluran pencernaan (anoreksia, mual, muntah, diare), hipersensitivitas
(hepatitis kolestatis akut).
- Metabolit eritromisin merupakan inhibitor ensim hati yang dapat meningkatkan efek obat lain.
- Klaritromisisn diekskresi melalui ginjal.
- Indikasi : Inspeksi saluran nafas, pneumonia, jaringan kulit/lunak, difteri, pertusis,
gastroenteritis, otitis media, mastoid, genital, dll.
IV. Golongan Linkosamid
1. Linkomisin
- Ekskresi melalui urin, feses, empedu.
- Bersaifat toksik.
- Difusi pada tulang baik.
- Indikasi : Stafilokokus, streptokokus, pneumokokus seperti saluran nafas, jaringan
kulit/lunak, tulangdan sendi, otitis media, mastoid, endokarditis, septisemia, dll.
2. Klindamisin
- Lebih baik dari linkomisin.
- Absorpsi cepat dan tidak dihambat makanan.
- Difusi pada tulang baik.
- Efektif terhadap stafilokokus, streptokokus, pneumokokus.
- Bakteri yang resisten : Enterokokus dan gram negative aerob.
- Efek Samping : gangguan saluran cerna (diare, flayulen), colitis,.
- Menyebabkan kerusakan hati dan keukopenia.
- Indikasi : infeksi anaerob dan stafilokokus/streptokokus/pneumokokus seperti saluran
nafas atas dan bawah, kulit/jaringan, tulang dan sendi, osteomiolitis, otitis media,
mastoid, endokarditis, septisemia, dll.
- Dapat merusak hati dan leucopenia.
- Sediaan : kapsul, injeksi.
3. Streptogramin
4. Linezolid
- Bakteriostatik, kecuali untuk streptokokus bersifat bakterisid.
- Hanya digunakan pada infeksi Enterococcus faecium yang resisten pada vankomisisn dan
bakteri lain yang resisiten.

V. Golongan Aminoglikosida
- Efektif terhadap bakteri gram negative aerob.
- Efektivitas terhadap gram positif terbatas, hanya pada Str. Pneumoniae dan Str. Pyogenes.
- Aminoglikosida bersifat bakterisid.
- Yang termasuk Aminoglikosida : streptomisin inj, kanamisin kap/inj, gentamisin inj/sk/sm,
tobramisin TM, netilmisin inj, neomisin oral/sk/sm/tm, framisetin topical, amikasin inj,
dibekasin inj.
- Kanamisin kasul berefek local dan digunakan untuk sterilisasi usus.
- Toksisitas : nefrotoksik dan ototoksik.
- Neomisin, tobramisin, dan framisetin termasuk non sistemik (local).
1. Streptomisin inj.
- Indikasi: Tbc dan kuman yang sensitif.
2. Gentamisin inj, krim, sm.
- Indikasi: ISK, infeksi SSP, septikemia, infeksi kulit/jaringan/tulang, infeksi mata, luka
bakar, meningitis, infeksi saluran nafas bawah.
3. Dibekasin inj.
- Indikasi : ISK, infeksi SSP, septikemia, infeksi kulit/jaringan/tulang, meningitis, infeksi
saluran nafas bawah, peritonitis, otitis media, tonsillitis.
4. Amikasin inj.
- Indikasi : ISK, infeksi SSP, septikemia, infeksi kulit/jaringan/tulang, infeksi mata, luka
bakar, meningitis, infeksi saluran nafas bawah, luka baker.
5. Kanakisin inj, kapsul.
- Indikasi : ISK, infeksi SSP, septikemia, infeksi kulit/jaringan/tulang, Go, meningitis,
infeksi saluran nafas bawah, tbc sekunder, sterilisasi usus.
6. Netilmisin inj.
- Indikasi : ISK, infeksi SSP, septikemia, infeksi kulit/jaringan/tulang/sendi, endometritis,
infeksi saluran nafas bawah, bakteri yang resisten terhadap gentamisin.
7. Tobramisin tm.
- Indikasi : infeksi mata.
8. Framisetin sk, tm.
- Indikasi : infeksi kulit dan mata.
9. Neomisin tm, sk.
- Indikasi : infeksi kulit dan mata.