Sifat fisikokimia

Clofazimine atau Lamprene merupakan derivat zat warnaiminophenazine berwarna merah. Memiliki
rumus kimia 3-(p-chloroanilino)-19

10-(p-chlorophenyl)-2,10-dihydro-2-isopropyliminophenazine. Tampilan fisik clofazimine berupa

serbuk berwarna merah kecoklatan, larut dalam benzenedan kloroform serta tidak larut dalam
aseton dan etil asetat. Clofazimine larutsebagian dalam metanol, etanol dan air. Clofazimine
mengandung bermacamsenyawa non-aktif seperti hidroksitoluen butil, asam sitrat, gelatin,
gliserin,oksida besi, lesitin, paraben, minyak nabati dan propilen glikol.

1.2 Farmakodinamik

Clofazimine menunjukkan efek bakterisidal lambat terhadap Mycobacterium leprae( Hansen’s

disease) melalui hambatan pertumbuhanmikobakterium serta ikatan pada DNA mikobakterium yang
mengakibatkangangguan siklus sel dan transpor NA/K ATPase bakteri. Clofazimine jugamemiliki
kemampuan anti-inflamasi yang terlihat pada reaksi kusta ENL( Erythema Nodosum Leprosum ),
akan tetapi mekanisme anti-inflamsi tersebutmasih belum diketahui secara pasti.

1.3 Farmakokinetik

Clofazimine memiliki variabilitas tingkat absorbsi pada pasien lepra, berkisar antara 45%-62% setelah
pemberian oral. Konsentrasi rata-rata serum pada pasien lepra yang mendapat dosis 100 mg dan
300 mg per harididapatkan 0.7 µg/mL dan 1.0 µg/mL. Setelah 24 jam pemberian dosis 300 mg per
oral, eliminasi clofazimine dan metabolitnya tidak didapatkan pada urine.Keadaan ini menunjukkan
clofazimine dapat bertahan cukup lama dalam tubuh manusia. Waktu paruh clofazimine setelah
pemberian dosis per oral berulang, diperkirakan sekitar 70 hari. Sekitar 80% clofazimine
dimetabolismemelalui kandung empedu dan diekskresikan lewat feses. Sisanya akanmengalami
eliminasi melalui urine, sputum, sebum dan keringat. 13

Clofazimine bersifat lipofilik dan cenderung terdeposit pada jaringanlemak dan sel sistem
retikuloendotel. Makrofag berperan dalam distribusi clofazimin ke seluruh tubuh. Pada pemeriksaan
patologi post-mortem penderita lepra ditemukan clofazimine dalam bentuk kristal terdeposit
padakelenjar limfe mesenterikus, kelenjar adrenal, lemak subkutan, hati, kandungempedu, kandung
kemih, limpa, usus halus, otot, tulang dan kulit.15

1.4 Farmasi umum15

a. Dosis

Dosis dewasa: 100 mg/hariDosis

anak: 50 mg/ hari

b. Preparat

Sediaan clofazimine berupa kapsul gelatin lunak 50 mg, berwarnacoklat dan berbentuk sferis.
Kemasan dalam 1 botol berisi 100 kapsul.Selain itu didapatkan pula kemasan blister 50 mg (anak)
dan 100 mg(dewasa) MDTL (Multi Drugs Therapy for Leprosy) bersama dapsone dan rifampicin.15

1.5 Indikasi

Clofazimine digunakan dalam regimen terapi lepra multibasiler (MB) bersama dengan Rifampicin dan
Dapsone. Terapi kombinasi tersebut bermanfaat untuk mecegah resistensi obat lepra. Clofazimine
100-200 mg/hariselama maksimal 3 bulan, diketahui bermanfaat dalam menurunkan pemakaian
kortikosteroid jangka panjang pada penderita reaksi kusta Pemberian dosis clofazimine lebih dari
200 mg/hari tidak direkomendasikan.

1.7 Reaksi yang tidak diinginkana. Efek samping

Efek samping clofazimine berkaitan erat dengan dosis. Padaumumnya clofazimine dapat ditoleransi
dengan baik pada dosis 100mg/hari. Efek samping utama pemakaian clofazimine adalah
diskolorasikulit, mulai dari merah kecoklatan sampai dengan kehitaman dan kulitmenjadi lebih
kering. Efek samping tersebut berifat reversibel, namunmembutuhkan waktu sekitar 6 bulan agar
kulit dapat kembali normal. Efek samping lain meliputi gejala gastrointestinal berupa nyeri
epigastrium,diare, mual dan muntah serta gejala okuler berupa pigmentasi kornea dankonjunctiva
akibat deposit kristal clofazimine 13

1.8 Interaksi

Tidak ditemukan data menyebutkan interaksi clofazimine dengan obat golongan lain, namun
didapatkan data awal penelitian menyebutkan dapsone mengahambat efek anti-inflamasi
clofazimine. Data tersebut masih belumdikonfirmasi dan pemakaian terapi kombinasi pada
penderita reaksi kusta masih direkomendasikan hingga saat ini.
Novartis Pharmaceuticals Corporation. Lamprene. 2006. Available at