FARMAKOKINETIK

Fadli Husain
Poltekkes Kemenkes Gorontalo
 PERJALANAN OBAT DALAM TUBUH

Proses yang dialami obat dalam tubuh:

1. Fase Biofarmasi/farmasetik
2. Fase Farmakokinetik
3. Fase Farmakodinamik
 Fase Farmasetik

TABLET DISINTEGRASI DISOLUSI

• Disintegrasi : Hancurnya bentuk
sediaan obat oral menjadi
partikel-partikel yg lebih kecil

• Disolusi : Melarutnya partikel-

partikel yg lebih kecil kedalam
cairan Gastrointestinal untuk
selanjutnya siap diabsorpsi
 FASE FARMAKOKINETIK

• Merupakan proses pergerakan obat yg mencakup

nasib obat didalam tubuh

• Mempelajari perubahan-perubahan konsentrasi

obat dalam tubuh terhadap waktu

• Dimana dan berapa cepat suatu obat diABSORPSI,

bagaimana obat terDISTRIBUSI dalam tubuh,
bagaimana enzim organisme mengubah struktur
obat “METABOLISME” dan bagaimana proses
EKSKRESInya
 ABSORBSI

Pergerakan partikel-partikel obat dari

saluran gastrointestinal kedalam
cairan tubuh ( darah) melalui
mekanisme absorpsi
 MEKANISME ABSORPSI
ABSORPSI PASIF (Facilitated diffusion)
Difusi dari konsentrasi tinggi kerendah, Tidak membutuhkan
carier , Tidak membutuhkan energi

ABSORPSI AKTIF
Melawan konsentrasi, Membutuhkan carier,
Membutuhkan energi

PINOSITOSIS
Obat menembus membran dengan proses
“menelan”- membentuk vesikel
 Tempat Absorpsi Obat Tergantung pada
rute pemberian obat

• Utamanya pemberian obat secara peroral, tempat absorpsi

utama di usus halus dengan permukaan absorpsi yg sangat
luas, yakni 200m2 (panjang 280 cm, diameter 4 cm disertai
vili dan mikrovili)
• Pemberian obat secara Sublingual (co. Nitrogliserin), luas
permukaan absorpsi kecil, untuk obat-obat yang sangat
larut dalam lemak. Pemberian obat lainnya: perektal,
topikal, parenteral, dll
• Obat yg larut air memerlukan carier, baik berupa
enzim atau protein, untuk melalui membran.

• Obat yg larut dalam lemak dan tidak bermuatan

diabsorpsi lebih cepat daripada yg larut air dan
bermuatan.
 FAKTOR YANG MEMPENGARUHI
ABSORBSI

1. ALIRAN DARAH
2. KELARUTAN OBAT
3. RUTE PEMBERIAN OBAT
4. KEMAMPUAN OBAT DIFUSI MELINTASI MEMBRAN
5. MAKANAN
6. SIFAT FISIKA KIMIA OBAT DAN JENIS BENTUK
SEDIAAN OBAT
DISTRIBUSI Proses obat berada dalam cairan dan jaringan
tubuh

Dibedakan menjadi 2 fase, yaitu :

• Distribusi Fase Pertama, terjadi segera setelah
penyerapan yaitu keorgan yg perfusinya sangat baik
seperti jantung, hati, ginjal dan otak.

• Distribusi Fase Kedua, jauh lebih luas lagi yaitu

mencakup jaringan yg perfusinya tidak sebaik organ
pada distribusi fase pertama, misalnya pada otot, kulit
dan jaringan lemak.
•
 FAKTOR YANG MEMPENGARUHI
DISTRIBUSI

• ALIRAN DARAH
• AFINITAS- kekuatan penggabungan
terhadap protein
• IKATAN PROTEIN dan albumin plasma
menurunkan jumlah obat bebas dalam
tubuh
Catatan : obat bebas- efek farmakologis obat terikat
tidak menimbulkan efek farmakologis
 BIOTRANSFORMASI
• Proses perubahan struktur kimia obat yang terjadi
dalam tubuh dan dikatalis oleh enzim
• Terutama terjadi dihati, tampat lainnya adalah : dinding
usus, ginjal, paru, kulit dan lumen kolon
• Pada proses ini molekul obat diubah menjadi lebih
polar (lebih mudah larut air) dan kurang larut dalam
lemaksehingga mudah diekresikan

WAKTU PARUH (T1/2) Waktu yang dibutuhkan oleh ½ (setengah) konsentrasi

obat untuk eliminasi

MISAL : Paracetamol 500mg, t1/2nya adalah 1-3 jam

Artinya: Diperlukan waktu 1-3 jam untuk mengeliminasi Paracetamol
menjadi 250mg
EKSKRESI Rute utamanya melalui ginjal

Rute lain melalui empedu, paru-paru,

saliva, keringat dan air susu ibu.
pH urin mempengaruhi ekskresi obat
(pH 4,5-8)
Ekskresi Obat (KLIRENS)

Klirens adalah volume plasma yang dibersihkan

dari obat persatuan waktu oleh seluruh tubuh
(ml/menit)

Klirens merupakan konsep yang penting untuk

dipertimbangkan dalam rancangan pemberian obat
dalam jangka panjang