FASE FARMASETIK

FASE FARMAKOKINETIK
FASE FARMAKODINAMIK
 FASE FARMASETIK
PIL/KAPLET/TABLET

DISINTEGRASI DISSOLUSI

Menembus Membran Biologis

 DISINTEGRASI : Hancurnya bentuk
sediaan obat oral menjadi partikel-
partikel yg lebih kecil

 DISSOLUSI : Melarutnya partikel-

partikel yg lebih kecil kedalam
cairan Gastrointestinal untuk
selanjutnya siap diabsorpsi
RATE LIMITING : Waktu yg
dibutuhkan oleh suatu sediaan
obat oral untuk berdisintegrasi
sampai siap untuk diabsorpsi oleh
tubuh

 KONDISI ASAM >>> DISINTEGRASI >>> BASA

 FASE FARMAKOKINETIKA
 Merupakan proses pergerakan obat yg mencakup
nasib obat didalam tubuh
 Mempelajari perubahan-perubahan konsentrasi
obat dalam tubuh terhadap waktu
 Dimana dan berapa cepat suatu obat diABSORPSI,
bagaimana obat terDISTRIBUSI dalam tubuh,
bagaimana enzim organisme mengubah struktur
obat “METABOLISME” dan bagaimana proses
EKSRESInya???
a. ABSORPSI
 Pergerakan partikel-partikel obat
dari saluran gastrointestinal
kedalam cairan tubuh ( darah)
melalui mekanisme absorpsi
MEKANISME ABSORPSI
ABSORPSI PASIF (Facilitated diffusion)
 Difusi dari konsentrasi tinggi kerendah
 Tidak membutuhkan carier
 Tidak membutuhkan energi
ABSORPSI AKTIF
 Melawan konsentrasi
 Membutuhkan carier
 Membutuhkan energi
PINOSITOSIS
 Obat menembus membran dengan proses “menelan”
-membentuk vesikel
Tempat Absorpsi Obat
 Tergantung pada rute pemberian obat
 Utamanya pemberian obat secara peroral, tempat
absorpsi utama di usus halus dengan permukaan
absorpsi yg sangat luas, yakni 200m2 (panjang 280
cm, diameter 4 cm disertai vili dan mikrovili
 Pemberian obat secara Sublingual (co.
Nitrogliserin), luas permukaan absorpsi kecil,
untuk obat-obat yang sangat larut dalam
lemak.
 Pemberian obat lainnya: perektal, topikal,
parenteral, dll
FAKTOR YANG MEMPENGARUHI ABSORPSI

 ALIRAN DARAH
 KELARUTAN OBAT
 RUTE PEMBERIAN OBAT
 KEMAMPUAN OBAT DIFUSI MELINTASI
MEMBRAN
 MAKANAN
 SIFAT FISIKA KIMIA OBAT DAN JENIS
BENTUK SEDIAAN OBAT
b. DISTRIBUSI
 Proses obat berada dalam cairan dan jaringan
tubuh
 Dibedakan menjadi 2 fase, yaitu :
1. Distribusi Fase Pertama, terjadi segera setelah
penyerapan yaitu keorgan yg perfusinya sangat
baik seperti jantung, hati, ginjal dan otak
2. Distribusi Fase Kedua, jauh lebih luas lagi yaitu
mencakup jaringan yg perfusinya tidak sebaik
organ pd distribusi fase pertama, misalnya pada
otot, kulit dan jaringan lemak.
FAKTOR YANG MEMPENGARUHI DISTRIBUSI
 ALIRAN DARAH
 AFINITAS- kekuatan penggabungan terhadap
protein
 IKATAN PROTEIN dan albumin plasma-
menurunkan jumlah obat bebas dalam tubuh
 Catatan : obat bebas- efek farmakologis
obat terikat tidak menimbulkan
efek farmakologis
 C. BIOTRANSFORMASI
 Proses perubahan struktur kimia obat yang
terjadi dalam tubuh dan dikatalis oleh
enzim
 Terutama terjadi dihati, tampat lainnya
adalah : dinding usus, ginjal, paru, kulit dan
lumen kolon
 Pada proses ini molekul obat diubah
menjadi lebih polar (lebih mudah larut air)
dan kurang larut dalam lemaksehingga
mudah diekresikan
OBAT “ zat aktif”

 TRANSFORMASI metabolit inaktif

 (polar Larut air)
Metabolit aktif
Mengandung
Enzim-enzim
EKSRESI
 WAKTU PARUH (T1/2)
Waktu yang dibutuhkan oleh ½
(setengah) konsentrasi obat untuk
eliminasi
MISAL : Paracetamol 500mg, t1/2nya
adalah 1-3 jam
Artinya maka diperlukan waktu 1-3jam
untuk mengeliminasi Paracetamol
menjadi 250mg
d. EKSRESI
 Rute utamanya melalui ginjal
 Rute lain melalui empedu, paru-paru,
saliva, keringat dan air susu ibu.
 pH urin mempengaruhi eksresi obat
(pH 4,5-8)
 Urin asam- meningkatkan eliminasi obat-
obat bersifat basa lemah
 Urin basa- meningkatkan eliminasi obat-
obat bersifat asam lemah
 Contoh : pada keracunan aspirin (asam
lemah), pasien diberi narium
bikarbonaturin bersifat basa