TUGAS FARMAKOLOGI

FARMAKONETIK

Oleh :
Babul Qoidah
201210300511015

JURUSAN DIPLOMA III KEPERAWATAN

FAKULTAS ILMU KESEHATAN
UNIVERSITAS MUHAMMADYAH MALANG
2014-2015

FARMAKOKINETIK
1.

FARMAKOKINETIK
Farmakokinetik atau kinetika obat adalah nasib obat dalam tubuh atau efek tubuh
terhadap obat. Farmakokinetik mencakup 4 proses, yaitu proses absorpsi (A), distribusi (D),
metabolisme (M), dan ekskresi (E). Metabolisme atau biotransformasi dan ekskresi bentuk utuh
atau bentuk aktif merupakan proses eliminasi obat (Gunawan, 2009).
1.1 Absorpsi
Absorpsi merupakan proses masuknya obat dari tempat pemberian ke dalam darah.
Bergantung pada cara pemberiannya, tempat pemberian obat adalah saluran cerna (mulut sampai
rektum), kulit, paru, otot, dan lain-lain. Yang terpenting adalah cara pemberian obat per oral,
dengan cara ini tempat absorpsi utama adalah usus halus karena memiliki permukaan absorpsi
yang sangat luas, yakni 200 meter persegi (panjang 280 cm, diameter 4 cm, disertai dengan vili
dan mikrovili ) (Gunawan, 2009).
Absorpsi obat meliputi proses obat dari saat dimasukkan ke dalam tubuh, melalui
jalurnya hingga masuk ke dalam sirkulasi sistemik. Pada level seluler, obat diabsorpsi melalui
beberapa metode, terutama transport aktif dan transport pasif.

Gambar 1. 1 Proses Absorbsi Obat

a.

Metode absorpsi
Transport pasif

Transport pasif tidak memerlukan energi, sebab hanya dengan proses difusi obat dapat berpindah
dari daerah dengan kadar konsentrasi tinggi ke daerah dengan konsentrasi rendah. Transport aktif
terjadi selama molekul-molekul kecil dapat berdifusi sepanjang membrane dan berhenti bila
konsentrasi pada kedua sisi membrane seimbang.

Transport Aktif

Transport aktif membutuhkan energy untuk menggerakkan obat dari daerah dengan konsentrasi
obat rendah ke daerah dengan konsentrasi obat tinggi
b.

Kecepatan Absorpsi
Apabila pembatas antara obat aktif dan sirkulasi sitemik hanya sedikit sel. Absorpsi terjadi cepat
dan obat segera mencapai level pengobatan dalam tubuh.
-

c.

Detik s/d menit: SL, IV, inhalasi

Lebih lambat: oral, IM, topical kulit, lapisan intestinal, otot
Lambat sekali, berjam-jam / berhari-hari: per rektal/ sustained frelease.
Faktor yang mempengaruhi penyerapan
1.
2.
3.

d.

Aliran darah ke tempat absorpsi

Total luas permukaan yang tersedia sebagai tempat absorpsi
Waktu kontak permukaan absorpsi

Kecepatan Absorpsi
1.

Diperlambat oleh nyeri dan stress

Nyeri dan stress mengurangi aliran darah, mengurangi pergerakan saluran
cerna, retensi gaster

2.

Makanan tinggi lemak

Makanan tinggi lemak dan padat akan menghambat pengosongan lambung
dan memperlambat waktu absorpsi obat

3.

Faktor bentuk obat

Absorpsi dipengaruhi formulasi obat: tablet, kapsul, cairan, sustained release,

dll)
Kombinasi dengan obat lain

4.

Interaksi satu obat dengan obat lain dapat meningkatkan atau memperlambat
tergantung jenis obat

Obat yang diserap oleh usus halus ditransport ke hepar sebelum beredar ke seluruh tubuh.
Hepar memetabolisme banyak obat sebelum masuk ke sirkulasi. Hal ini yang disebut dengan
efek first-pass. Metabolisme hepar dapat menyebabkan obat menjadi inaktif sehingga
menurunkan jumlah obat yang sampai ke sirkulasi sistemik, jadi dosis obat yang diberikan harus
banyak.

1.2

Distribusi
Distribusi obat adalah proses obat dihantarkan dari sirkulasi sistemik ke jaringan dan
cairan tubuh.
Distribusi obat yang telah diabsorpsi tergantung beberapa faktor:

a.

Aliran darah
Setelah obat sampai ke aliran darah, segera terdistribusi ke organ berdasarkan jumlah aliran
darahnya. Organ dengan aliran darah terbesar adalah Jantung, Hepar, Ginjal. Sedangkan
distribusi ke organ lain seperti kulit, lemak dan otot lebih lambat

b.

Permeabilitas kapiler
Tergantung pada struktur kapiler dan struktur obat

c.

Ikatan protein
Obat yang beredar di seluruh tubuh dan berkontak dengan protein dapat terikat atau bebas. Obat
yang terikat protein tidak aktif dan tidak dapat bekerja. Hanya obat bebas yang dapat
memberikan efek. Obat dikatakan berikatan protein tinggi bila >80% obat terikat protein

1.3

Metabolisme
Metabolisme/biotransformasi obat adalah proses tubuh merubah komposisi obat sehingga
menjadi lebih larut air untuk dapat dibuang keluar tubuh.
Obat dapat dimetabolisme melalui beberapa cara:

a.
b.

Menjadi metabolit inaktif kemudian diekskresikan;

Menjadi metabolit aktif, memiliki kerja farmakologi tersendiri dfan bisa dimetabolisme
lanjutan.
Beberapa obat diberikan dalam bentuk tidak aktif kemudian setelah dimetabolisme baru
menjadi aktif (prodrugs).
Metabolisme obat terutama terjadi di hati, yakni di membran endoplasmic reticulum
(mikrosom) dan di cytosol. Tempat metabolisme yang lain (ekstrahepatik) adalah : dinding usus,
ginjal, paru, darah, otak, dan kulit, juga di lumen kolon (oleh flora usus).
Tujuan metabolisme obat adalah mengubah obat yang nonpolar (larut lemak) menjadi
polar (larut air) agar dapat diekskresi melalui ginjal atau empedu. Dengan perubahan ini obat
aktif umunya diubah menjadi inaktif, tapi sebagian berubah menjadi lebih aktif, kurang aktif,
atau menjadi toksik.
Faktor-faktor yang mempengaruhi metabolisme:

1.

Kondisi Khusus
Beberapa penyakit tertentu dapat mengurangi metabolisme, al. penyakit hepar seperti sirosis.

2.

Pengaruh Gen
Perbedaan gen individual menyebabkan beberapa orang dapat memetabolisme obat dengan
cepat, sementara yang lain lambat.

3.

Pengaruh Lingkungan

Lingkungan juga dapat mempengaruhi metabolisme, contohnya: Rokok, Keadaan stress,

Penyakit lama, Operasi, Cedera
4.

Usia
Perubahan umur dapat mempengaruhi metabolisme, bayi vs dewasa vs orang tua.

1.4

Ekskresi
Ekskresi obat artinya eliminasi/pembuangan obat dari tubuh. Sebagian besar obat
dibuang dari tubuh oleh ginjal dan melalui urin. Obat jugadapat dibuang melalui paru-paru,
eksokrin (keringat, ludah, payudara), kulit dan taraktusintestinal.
Organ terpenting untuk ekskresi obat adalah ginjal. Obat diekskresi melalui ginjal dalam
bentuk utuh maupun bentuk metabolitnya. Ekskresi dalam bentuk utuh atau bentuk aktif
merupakan cara eliminasi obat melui ginjal. Ekskresi melalui ginjal melibatkan 3 proses, yakni
filtrasi glomerulus, sekresi aktif di tubulus. Fungsi ginjal mengalami kematangan pada usia 6-12
bulan, dan setelah dewasa menurun 1% per tahun. Ekskresi obat yang kedua penting adalah
melalui empedu ke dalam usus dan keluar bersama feses. Ekskresi melalui paru terutama untuk
eliminasi gas anastetik umum (Gunawan, 2009).
Hal-hal lain terkait Farmakokinetik:

a.

Waktu Paruh
Waktu paruh adalah waktu yang dibutuhkan sehingga setengah dari obat dibuang dari tubuh.
Faktor yang mempengaruhi waktu paruh adalah absorpsi, metabolism dan ekskresi.
Waktu paruh penting diketahui untuk menetapkan berapa sering obat harus diberikan.

b.

Onset, puncak, and durasi

Onset adalah Waktu dari saat obat diberikan hingga obat terasa kerjanya. Sangat tergantung rute
pemberian dan farmakokinetik obat
Puncak, Setelah tubuh menyerap semakin banyak obat maka konsentrasinya di dalam tubuh
semakin meningkat, Namun konsentrasi puncak~ puncak respon
Durasi, Durasi kerjaadalah lama obat menghasilkan suatu efek terapi.

2. PENGGOLONGAN OBAT BEBAS DAN OBAT BEBAS TERBATAS

Yang dimaksud obat adalah bahan atau paduan bahan, termasuk produk biologi yang digunakan
untuk mempengaruhi atau menyelidiki sistem fisiologi atau keadaan patologi dalam rangka
penetapan diagnosis, pencegahan, penyembuhan, pemulihan, peningkatan kesehatan dan
kontrasepsi untuk manusia. (UU No.36 Tahun 2009 tentang Kesehatan)

Untuk peningkatan keamanan dan ketepatan penggunaan serta pengamanan lalu lintas obat dan
hubungannya dengan aksi obat yang dapat ditimbulkan didalam tubuh, serta bahayanya obat
tersebut bagi pasien, maka obat dibagi menjadi beberapa golongan sebagai berikut :

1. Obat Bebas

Obat bebas adalah obat yang bebas/dapat diperoleh tanpa resep dari dokter, sehingga
dapat dibeli langsung melalui Apotek, Toko Obat Berizin, Toko Modern maupun warung
kelontong. Cara mengenali obat bebas adalah terdapat tanda logo lingkaran berwarna
HIJAU dengan garis tepi berwarna hitam pada kemasannya.
Contoh Obat Bebas :

Parasetamol (penurun demam dan pereda sakit kepala)

Vitamin-Vitamin

Ferrosulfat (penambah darah)

Sediaan obat mengandung Calcium

Antasid (untuk sakit maag) Ex : promag, mylanta

Obat Bebas Terbatas

Obat bebas terbatas adalah obat yang dapat diperoleh tanpa resep dokter, sehingga dapat
dibeli langsung melalui Apotek maupun Toko Obat Berizin namun memperolehnya
dalam jumlah terbatas. Terdapat sediaan Obat Bebas Terbatas adalah campuran obat
bebas dan obat keras. Cara mengenali obat bebas terbatas adalah terdapat tanda logo
lingkaran berwarna BIRU dengan garis tepi berwarna hitam pada kemasannya.
Biasanya pada kemasan golongan obat ini terdapat peringatan-peringatan berkaitan
dengan pemakaian/penggunaannya yang ditulis dalam kotak, supaya pasien/masyarakat
dapat menggunakan obat ini dengan benar. Ada 6 macam tanda peringatan antara lain :
a.

P.No.1 Awas! Obat Keras, Bacalah Aturan Pemakaiannya

Contoh :

b.

Sediaan Obat Pereda Flu / Pilek (Ex : Neozep, Ultraflu, Procold)

Sediaan Obat Batuk (Ex : OBH, Woods, Komix, Actifed)

P.No.2 Awas! Obat Keras, Hanya untuk kumur, jangan ditelan

Contoh :

Sediaan obat kumur mengandung Povidone Iodine (Ex : Betadine)

Sediaan obat kumur yang mengandung Hexetidine (Ex : Hexadol)

c.

P.No.3 Awas! Obat Keras, Hanya untuk bagian luar dari badan

Contoh :

d.

Betadine

Kalpanax

Albothyl

Sediaan salep/krim untuk penyakit kulit yang tidak mengandung antibiotik

Sediaan tetes mata yang tidak mengandung antibiotik (Insto, Braito)

P.No.4 Awas! Obat Keras, Hanya untuk dibakar

Contoh :

e.

Sediaan untuk obat asma (berbentuk rokok) sudah tidak ada

P.No.5 Awas! Obat Keras, Tidak boleh ditelan

Contoh :

f.

Sediaan obat Sulfanilamid puyer 5 g steril antibiotik untuk infeksi topikal/kulit

termasuk untuk infeksi vagina

Sediaan ovula

P.No.6 Awas! Obat Keras, Obat wasir, jangan ditelan

Contoh :
Sediaan suppositoria untuk wasir/ambeien

Daftar Pustaka
Gunawan, Gan Sulistia. 2009. Farmakologi dan Terapi edisi 5. Jakarta: Departemen
Farmakologi dan Terapeutik Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia.