FASE FARMAKOKINETIK

OBAT
NASIB OBAT DALAM TUBUH
1. BIOFARMASI
2. FARMAKOKINETIKA
3. FARMAKODINAMIKA
Macam cara
pemberian obat
1. BIOFARMASI

 Biofarmasi adalah ilmu yang mempelajari pengaruh

bentuk sediaan obat terhadap efek terapinya.
 Bentuk sediaan obat harus dibuat untuk menghasilkan
efek yang optimal.
 Mempelajari ketersediaan hayati obat dalam tubuh untuk
diabsorbsi sehingga dapat berefek dengan optimal,
 Juga kesetaraan terapetik sediaan yang mengandung zat
aktif sama.
Factor bentuk sediaan obat (formulasi) yang dapat
mengubah efek obat dalam tubuh:
 Bentuk fisik zat aktif (amorf atau Kristal, kehalusannya)
 Keadaan kimia (garam, ester, complex dan lain sebagainya)
 Zat pembantu (zat pengisi, zat pelekat, zat pelican, zat
pelindung, dll)
 Prosesteknik yang digunakan untuk membuat sediaan atau
tekanan mesin tablet, alat emulgator, dll)
2. FARMAKOKINETIKA

 Dalam arti sempit, khususnya farmakokinetika mempelajari

perubahan – perubahan konsentrasi dari obat dan metabolitnya di
dalam darah dan jaringan sebagai fungsi dari waktu.
 Tubuh kita dapat dianggap sebagai suatu ruang besar yang terdiri
dari beberapa kompartemen / bagian. Tiap kompartement berisi
cairan dan antar kompartement dipisahkan oleh membran sel.
Sedangkan proses absorbs, distribusi, ekskresi obat dalam tubuh,
pada hakekatnya berlangsung dalam mekanisme yang sama.
Karena proses ini bergantung pada lintasan obat melalui membran
tersebut.
Mekanisme transport obat melewati
membran ada 2 jenis yaitu:
A. Transport pasif  transport obat tanpa menggunakan
energi. Transport pasif terdiri dari 2 macam yaitu:
 Filtrasi  melalui pori-pori membran. Missal air dan zat
hidrofil.
 Difusi  zat melarut dalam lemak membran sel. Missal ion
anorganik.
B. Transport aktif  pengangkutan dilakukan dengan
mengikat zat hidrofil (makromolekul atau ion) dari
enzim pengangkut spesifik. Setelah melalui membrane,
obat akan dilepas kembali. Contoh glukosa, asam
amino, asam lemak, garam besi, vitamin B.
Tahap Perjalanan obat dalam tubuh

1. absorbsi,  penyerapan
2. distribusi,  penyebaran
3. metabolisme  biotransformasi /
mengubah
4. ekskresi.  pengeluaran
 ABSORBSI

 Absorbsi obat  lambung, usus, Kulit, paru-paru, rektal,

mukosa, mata
 Faktor yg mempengaruhi absorbsi
 Kelarutan obat
 Kemampuan difusi melintasi sel membrane
 Konsentrasi obat
 Sirkulasi pada letak absorbsi
 Luas permukaan kontak dg obat
 Bentuk sediaan obat
 Cara pemakaian obat
a. Absorbsi obat
 Absorbsi obat melalui saluran cerna
 Terjadi pada obat pemakaian oral
 Terjadi di lambung dan usus
 Absorbsi obat melalui mata
 Obat berupa tetes mata dan salep mata
 Terjadi melalui membran konjungtiva dan kornea
 Kecepatan penetrasi tergantung derajad ionisasi dan koefisien partisi obat
 Bentuk yang tidak terionisasi dan mudah larut dalam lemak cepat diabsorpsi
oleh membran mata
 Penetrasi obat yang bersifat asam lemah lebih cepat dalam suasana
asam, obat yang bersifat basa lemah penetrasi lebih cepat dalam suasana
basa
 Absorpsi Obat melalui Paru
 Obat anestesi sistemik yang diberikan secara inhalasi akan diabsorpsi
melalui epitel paru dan membran mukosa saluran napas.
 Krena mempunyai luas permukaan besar maka absorpsi melalui buluh
darah paru berjalan dengan cepat.
 Absorpsi obat melalui paru tergantung pada
 Kadar obat dalam alveoli
 Koefisien partisi gas/darah
 Kecepatan aliran darah paru
 Ukuran partikel obat
 Absorpsi Obat melalui Kulit
 Absorpsi obat melalui kulit sangat tergantung pada
kelarutan obat dalam lemak karena epidermis kulit
berfungsi sebagai membran lemak biologis.
 Absorbsi obat melalui mukosa (sublingual)
 Bisaterjadi di rongga mulut maupun rongga
tenggorokan
 Memiiliki sifat absorbsi yang baik untuk obat yang
bersifat terionisasi dan lipofil
 Keuntungan: cara kerja cepat, tidak terinaktifasi oleh
saluran cerna, tidak dimetabolisme oleh hati
 Absorpsi obat melalui rektal
 Mekanisme absorbsi secara difusi pasif
 Bioavalibilitas relatif rendah
 Absorbsi obat tergantung pada penempatan
suppositorianya
 Kerugian : cara pemakaian tidak menyenangkan,
absorbsi tidak dapat diprediksi, dapat menimbulkan
peradangan bila digunakan terus menerus, cairan unt
melakukan disolusi terbatas, luas permukaan absorbsi
terbatas.
 DISTRIBUSI
 Distribusi adalah penyebaran obat ke seluruh tubuh melalui
sirkulasi darah dan harus melalui membran sel.
 Molekul yang dapat melalui membrane sel dapat mencapai semua
jaringan tubuh. Sedangkan obat yang sulit menembus membrane
sel, penyebaran terbatas pada cairan ekstrasel.
 Distribusi obat  darah
 Proses transport aktif bisa mengakibatkan obat tertentu
mengalami akumulasi/ penumpukan jumlah di organ.
 Akumulasi  protein plasma, albumin, jar. ikat, jar. lemak
 Distribusi ke otak  sawar darah otak
 Distribusi ke janin  sawar uri
 METABOLISME
 Tujuan : mengubah obat supaya mudah diekskresi oleh ginjal (lebih hidrofil /suka air)
 Tempat  hati (kebanyakan dikatalis oleh enzim sitocrom p 450)
 Di hati terjadi first pass mtabolism obat diubah menjadi obat yang lebih larut dalam air
sehingga bisa di ekskresikan lewat urine
 Proses metabolisme
 Membuat obat menjadi metabolisme aktif (biotransformasi)
 Membuat obat menjadi inaktif (detoksifikasi)
 Membuat obat sama aktifnya
 Faktor yg mempengaruhi metabolisme
 Fungsi hati
 Usia
 Faktor genetik
 Adanya pengaruh dr obat lain
Jalur umum metabolisme
 Reaksi fase 1  reaksi fungsionalisasi
 Reaksi oksidasi
 Oksidasi gugus aromatik, ikatan rangkap, atom C benzilik dan alilik, atom C
dari gugus karbonil dan imin
 Oksidasi atom C alifatik dan alisiklik
 Oksidasi sistem C-N, C-O dan C-S
 Oksidasi alkohol dan aldehid
 Reaksi oksidasi lain-lain
 Reaksi reduksi
 Reduksi aldehid dan keto
 Reduksi senyawa azo dan nitro
 Reaksi reduksi lain-lain
Reaksi fase 2 
 reaksi konjugasi
 Reksi Konjugasi asam glukuronat
 Konjugasi sulfat
 Kinjugasi dengan glisin dan glutamin
 Reaksi oksidasi
 Reaksi metilase
 EKSKRESI

 Adalah pengeluaran obat dlm bentuk metabolit

atau bentuk asalnya
 Ekskresi
 Kulit  keringat
 Paru-paru  uap air dalam nafas
 Hati  cairan Empedu
 ASI

 Usus  tinja
FARMAKODINAMIKA

Fase farmakodinamika adalah Fasa terjadinya interaksi obat-reseptor dalam

jaringan sasaran. Fasa ini berperan dalam timbulnya respons biologis obat.
1. Mekanisme kerja obat
2. Efek menyenangkan
3. Efek toksik
4. Efek yang tidak diinginkan
5. Resistensi bakteri
6. Toleransi, habituasi, adiksi
7. Interaksi obat
2. Efek terapi
 Terapi kasual  menghilangkan penyebab penyakit . Misal infeksi  antibiotik
 Terapi simtomatik  menghilangkan atau meringankan gejala (tidak menghilangkan
penyebab). Panas tinggi  paracetamol, sakit kepala  antalgin
 Terapi substitusi  menggantikan hal yg seharusnya diproduksi sendiri oleh tubuh.
Diabetes  insulin