ASPEK-ASPEK BIOFARMASI

Oleh:
Apt. Rini Handayani, S.Farm, M.Si
NAMA: NURUL HIJJAH

NIM;484012020005

 Obat mengalami banyak PROSES sebelum sampai pada

tempat kerjanya (targetsite).
 PROSES tersebut dibagi menjadi 3 fase, yaitu:
1) Fase Biofarmasi
2) Fase Farmakokinetik
3) Fase Farmakodinamik
Contoh: Obat dalam bentuk Tablet
FASE BIOFARMASI
 Tablet (zat aktif) akan pecah menjadi GRANUL
 Granul akan pecah dan melepaskan zat aktif,
kemudian larut
Contoh: Obat dalam bentuk Tablet
FASE FARMAKOKINETIK
 Obat tersedia untuk resorpsi, metabolisme, distribusi,
ekskresi
FASE FARMAKODINAMIK
 Interaksi dengan reseptor di tempat kerja, kemudian
menimbulkan EFEK
FARMAKOKINETIK
Definisi…
 Setiap proses yang dilakukan TUBUH terhadap
OBAT, yaitu Absorpsi, Transpor, Biotrasformasi
(metabolisme), Distribusi, dan Ekskresi.
 Tubuh dianggap ruang besar yang terdiri dari
kompartimen-kompartimen (berisi cairan) dan
anatar-kompartimen tersebut dipisahkan oleh
membran sel.
Membran Sel..
 Terdiri dari suatu lapisan LIPOPROTEIN yang
mengandung banyak pori dan berisi air.
 Bersifat SEMIPERMIABEL
 Zat lipofil dan tidak bermuatan listrik, umumnya
lebih mudah melintasi membran sel daripada zat
hidrofil.
1. SISTEM TRANSPOR
 Fungsi: membawa obat ke tempat yang tepat di
dalam tubuh dan zat aktif diolah menjadi suatu
bentuk khusus.

TRANSPOR OBAT SECARA GARIS BESAR

DIBAGI 2; AKTIF & PASIF
a. Transpor Pasif: tidak menggunakan energi. Molekul
obat berjalan melintasi dinding pembuluh ke ruang
antarjaringan, yang dapat terjadi melalui 2 cara,
yaitu:
b. Filtrasi: melalui pori-pori kecil dari membran sel.
Yang difiltrasi adalah air dan zat-zat hidrofil yang
molekulnya lebih kecil daripada pori seperti Alkohol.
c. Difusi: Zat melarut dalam lapisan lemak membran
sel. Difusi merupakan cara yang paling lazim untuk
transpor obat.
Difusi sederhana (Difusi Pasif)
 Obat berada dalam larutan air dipermukaan
membran sel kemudian molekul obat melintasi
membran sel dengan cara larut dalam Lemak
Membran
Difusi Sederhana (Difusi Pasif)
 Obat bergerak dari konsentrasi tinggi ke konsentrasi
rendah, sehingga tidak membutuhkan energi
 Pada keadaan Steady State (keseimbangan) kadar
obat bentuk non ion sama ke dua sisi membran
b. Transpor Aktif
 Memerlukan energi
 Pengangkutan dilakukan dengan cara mengikat zat
hidrofil oleh carrier (suatu protein pengangkut
spesifik yang umumnya berada di membran sel).
Setelah membran dilintasi, obat dilepaskan kembali
 Transpor Aktif
 Transpor ini kebanyakan untuk zat alamiah,
misalnya: glukosa, metildopa, vitamin B1, B2, dan
B12
2. ABSORPSI
Absorpsi adalah:
Proses penyerapan obat dari tempat pemberian,
menyangkut kelengkapan dan kecepatan proses tersebut.
Kelengkapan dinyatakan dalam % dari jumlah obat yang
diberikan
 Umumnya penyerapan obat dari usus ke dalam sirkulasi
berlangsung melalui filtrasi, difusi, atau transpor aktif.
Beberapa hal yang Mempengaruhi Proses Absorpsi
Obat:
 Bentuk pemberian obat (cair, padat)
 Cara pemberian obat (i.v, i.m, s.c)
 Sifat fisiko-kimia obat (asam, basa)
Obat yang diberikan secara oral akan diabsorpsi melalui
Lambung-Usus. Obat yang bersifat asam lebih banyak
diabsorpsi di Lambung, sedangkan yang bersifat basa
lemah lebih cepat diabsorpsi oleh usus (asam & basa
kuat akan lambat diabsorpsi)
BIOTRANSFORMASI / METABOLISME
• Adalah: Reaksi perubahan zat kimia dalam jaringan
biologi yang dikatalisis oleh enzim menjadi
metabolitnya.
BIOTRANSFORMASI
Tujuan Biotranspormasi obat adl:
Untuk mengubah obat menjadi lebih hidrofil sehingga
mudah diekskresi ginjal.
Biotransformasi/metabolisme obat terjadi utamnya di
HATI dan dalam jumlah yang sangat rendah terjadi
dalam organ lain (Usus, Ginjal, Paru-paru, Otot, Kulit,
dan dalam darah)
• Perombakan-perombakan yang terjadi di dalam Hati
dilakukan oleh enzim mikrosomal (yaitu salah-satu
elemen dari protoplasma sel dengan bentuk granul,
terdapat dalam Hati) dan meliputi sejumlah reaksi
biokimiawi.
Faktor yang mempengaruhi kecepatan Biotransformasi
Obat:
• Konsentrasi
• Fungsi Hati
• Usia
• Genetis (tidak mempunyai enzim untuk asetilasi
Sulfadiazina atau INH)
• Penggunaan Obat Lain
Biovailibilitas:
 Adalah: jumlah obat dalam % terhadap dosis yang
mencapai sirkulasi sistemik dalam bentuk utuh atau aktif.
• F obat secara i.v = 100%
• F obat peroral adalah < 100%
EKIVALENSI…
 Ekivalensi Kimia: Kesetaraan jumlah obat dalam
sediaan.
 Ekivalensi Biologik / Bioekivalensi: yaitu kadar obat
yang sama dalam darah & jaringan
 Bioinekivalensi: yaitu 2 sediaan obat yang berekivalen
kimia tetapi tidak berekivalen Biogik
DISTRIBUSI
 Adalah penyebaran obat dari pembuluh darah ke jaringan
atau tempat kerjanya.
 Obat yang larut dalam lemak lebih mudah terdistribusi
 Ada 2 fase distribusi berdasarkan penyebarannya :
1. Distribusi Fase pertama
Terjadi segera setelah penyerapan ke organ yang
berfusinya sangat baik, Mis : Jantung, Hati, Ginjal, &
Otak.
2. Distribusi Fase ke-2
Distribusi ini jauh lebih luas mencakup jaringan
yang perfusinya tidak sebaik organ di atas, Mis : Otot,
Visera, Kulit, & Jaringan Lemak.
 Distribusi dipengaruhi oleh ikatan Obat dengan protein
dan hanya obat yang dalam bentuk bebas (tidak terikat
protein) yang dapat menembus membran sel.
 Pada saat obat masuk sirkulasi sistemik, sebagian besar
akan terikat dengan protein plasma, terutama Albumin.
Ikatan obat-protein membentuk molekul yang besar,
sehingga tidak dapat menembus membran dan tidak akan
aktif sebelum ikatan obat-protein lepas.
 Hanya obat “bebas” yang dapat mencapai sasaran dan
dapat mengalami metabolisme sehingga mudah
diekskresikan.
 Berkurangnya obat “bebas” dalam tubuh karena ekskresi
akan menyebabkan terlepasnya obat yang terikat protein.
 Tulang: reservoar untuk logam berat, Mis : Pb atau
Radium
 Cairan Transeluler, Mis : asam lambung yang
merupakan reservoar obat basa lemah
 Saluran cerna: untuk obat yang absorpsinya lambat