TUGAS BIOFARMASI

Penatalaksanaan sediaan farmasi, pertimbangan biofarmasi, rasionalitas terapi

Jika diperlukan untuk pasien lanjut usia (>80 tahun) yang dirawat inap karena keadaan kesehatannya
secara umum memburuk, dengan ginjal yang ditransplantasi sejak 18 tahun lalu, DM tipe 1, atrial
fibrilation, congestive heart failure, dan dementia Alzheimer, bagaimana/apa rancangan bentuk
sediaan yang anda buat, rute pemberian, cara pakai, frekuensi pemberian, untuk obat-obat berikut,
untuk menjamin kepatuhan penggunaan, bioavailabilitas obat, efek terapi (termasuk onset/awitan,
farmakokinetik dan farmakodinamik obat) dan meminimalkan efek samping.

1. Siklosporin

2. Prednison
Bentuk sediaan : Tablet
Rute pemberian : PO (Per Oral)
Cara pakai : Dikonsumsi setelah makan untuk mencegah iritasi lambung.
Frekuensi pemberian : sehari sekali
Bioavailabilitas : Bioavailabiltas obat melalui rute per oral antara 5-<100%
dikarenakan adanya first pass effect metabolisme.
Efek terapi : Onset obat melalui rute PO yaitu 30-90 menit.
Indikasi : Prednison diindikasikan sebagai obat antiinflamasi atau
imunosupresif untuk alergi, dermatologis, gastrointestinal,
hematologi, opthalmologis, sistem saraf, ginjal, pernapasan,
reumatologis, infeksi, endokrin, atau kondisi neoplastik serta
transplantasi organ.
Farmakodinamik : Kortikosteroid berikatan dengan reseptor glukokortikoid,
menghambat sinyal proinflamasi, dan mempromosikan sinyal
antiinflamasi. Prednison memiliki durasi kerja yang pendek karena
waktu paruh adalah 2-3 jam.
Farmakokinetik:
Absorbsi : Diserap dengan cepat dan hampir sepenuhnya. Prednison oral
memiliki Tmax 2 jam, sedangkan formulasi pelepasan tertunda
memiliki Tmax 6-6,5 jam. Dosis prednison 5 mg memiliki AUC
572mL / min / 1,73m2, dosis 20mg prednison memiliki AUC dari
1034 mL / mnt / 1.73m2, dan dosis prednison 50mg memiliki AUC
2271mL / mnt / 1.73m2.
Distribusi : Data mengenai volume distribusi untuk prednison tidak tersedia.
Namun, dosis prednisolon 0,15mg / kg memiliki volume distribusi
29,3L, sedangkan dosis 0,30mg / kg memiliki volume distribusi
44,2L
Kortikosteroid umumnya terikat pada globulin pengikat
kortikosteroid dan albumin serum dalam plasma.
Metabolisme : Dikonversi menjadi metabolit aktif, prednisolon, melalui first-pass
hepatic metabolism.
Ekskresi : Prednison diekskresikan terutama dalam urin sebagai konjugat sulfat
dan glukuronida. Waktu paruh eliminasi kira-kira 3,5 jam
Prednisone dan prednisolon metabolit aktifnya memiliki waktu paruh
2-3 jam dari persiapan pelepasan segera dan tertunda.