MAPROTILINE HYDROCHLORIDE SEBAGAI OBAT ANTIDEPRESAN

Wardatul Aini

Mahasiswa S1 Farmasi Fakultas Kesehatan

Universitas Nahdlatul Ulama Nusa Tenggara Barat

ABSTRAK
Gangguan jiwa merupakan suatu perubahan pada fungsi jiwa yang dapat menimbulkan
penderitaan pada individu untuk melaksanakan peran sosial. Penanganan pasien gangguan jiwa
dapat dilakukan secara terapi psikososial dan psikofarmakologi. Terapi psikofarmakologi
merupakan standar pengobatan yang digunakan patofisiologi yang berkaitan dengan masalah
neurobiologis. Terapi yang lebih efektif diberikan kepada pasien gangguan jiwa adalah terapi
secara psikofarmakologi dikarenakan salah satu etiologi pasien gangguan adalah gangguan pada
neurotransmiter yang merupakan bagian dari neurobiologis. Psikofarmakologi terdiri dari
beberapa kategori diantaranya antiansietas, antidepresan, penstabil mood, antipsikotik,
antiparkinson, dan stimulan. Antidepresan adalah obat yang terkenal untuk mengobati depresi
dan gangguan depresi bagi manusia. Salah satunya Maprotiline yakni obat antidepresan jenis
Tetrasiklin untuk mengatasi depresi. Obat ini juga terkadang digunakan untuk mengatasi
gangguan kecemasan. Maprotiline tersedia dalam bentuk tablet, simpan pada suhu antara 20-25°
C, lindungi dari cahaya dan kelembaban.

1. Perkenalan

Gambar 1.1 Maprotiline Hydrochloride

 Depresi adalah kondisi kesehatan Antidepresan dapat membantu
mental umum yang terkait dengan menyeimbangkan bahan kimia tersebut
keadaan di sekitar, keputusasaan, dan dengan bertindak sebagai regulator yang
pikiran yang dapat mempengaruhi proses menghambat pengambilan kembali satu
berpikir, perilaku, dan perasaan. atau beberapa neurotransmiter
Perubahan suasana hati, emosi, dan (serotonin, dopamin, atau noradrenalin)
perilaku yang disebabkan oleh melalui reseptor selektif. Jadi,
ketidakseimbangan kimiawi antidepresan meningkatkan tingkat
neurotransmiter di otak. Individu yang neurotransmiter spesifik di sekitar saraf
depresi cenderung memiliki tingkat- di otak dan sistem saraf pusat (SSP).
tingkat neurotransmiter yang rendah.

Gambar 1.2 Senyawa Maprotiline Hidroklorida

Maprotiline adalah obat yang digunakan mengalami depresi dan gangguan

untuk mengatasi depresi dan gangguan
kecemasan. Obat ini termasuk dalam kelas
antidepresan tetrasiklin, bekerja dengan cara
menyeimbangkan senyawa kimia alami
dalam otak yang memengaruhi suasana hati.
Dengan minum obat ini, orang yang
kecemasan akan lebih rileks dan tenang.
Obat ini tersedia dalam sedian tablet salut
selaput dengan kekuatan 50 mg. Obat tablet
salut selaput adalah jenis obat minum yang
memiliki semacam selaput atau lembaran
tipis yang menyelubungi seluruh
permukaan. Tablet salut selaput disalut Maprotiline adalah antidepresan yang
dengan hidroksipropilkmetilselulosa, juga menghasilkan peningkatan berat badan
metilselulosa, hidroksipropilselulosa, Na- yang moderat. Kenaikan berat badan yang
CMC, dan campuran selulosa asetat ftalat diinduksi oleh Maprotiline tampaknya
denga FEG yang tidak mengandung air atau terkait baik dengan peningkatan paradoks
mengandung air. kadar ghrelin darah serta peningkatan
Maprotilin Hidroklorida Antidepresan resistensi insulin pada pasien dengan
tetrasiklik dan bukan antidepresan trisiklik, gangguan depresi.
tetapi senyawa ini memenuhi seluruh Obat Maprotiline untuk ibu hamil dan
farmakofor TCA. Merupakan menyusu ini termasuk ke dalam risiko
dibenzobisiklooktadien dan dapat dianggap kehamilan kategori B menurut Food and
sebagai TCA yang memiliki cincin pusat Drugs Administration (FDA) di Amerika
berjembatan etano. Dapat menghambat Serikat, atau setara dengan Badan Pengawas
secara selektif uptake norepinefrin saraf. Obat dan Makanan (BPOM) di Indonesia.
Mempunyai efek antikolinergik, sedatif, dan Kategori B: studi terhadap sistem reproduksi
kardiotonik yang rendah. Biasa digunakan binatang percobaan tidak memperlihatkan
untuk pengobatan berbagai macam depresi, adanya resiko pada janin tetapi tidak ada
seperti depresi endogen, psikogenik, studi terkontrol pada wanit hamil
somatogenik dan depresi sesudah henti haid Maprotiline dapat terserap ke dalam ASI.
yang berat. Merupakan SNRI (Selective NE Bila Anda sedang menyusui, jangan
Reuptake Inhibitor) mengandung 2° amine menggunakan obat ini tanpa berkonsultasi
terminal group. dulu dengan dokter.

Tabel 1.1 Maprotiline

I Depresi, terutama jika diperlukan sedasi
KI Epilepsi atau mempunyai ambang konvulsi yang rendah, infark miokard akut, gangguan
pada sistem konduksi berkas his dan cabangnya, glaucoma susut sempit dan retensi urin.
Keracunan akut dengan alkohol, hipnotik, analgetic, atau obat psikotropik. Penggunaan
Bersama dengan MAOI, gangguan fungsi berat, mania.
P Insufisiensi hati dan ginjal, Riwayat peningkatan TIO. Hamil, laktosi. Skizofrenia.
Gangguan afetik siklik. Dapat mengganggu pemampuan mengemudi/menjalankan mesin.
 Riwayat infark miokard. Lansia.
E Peningkatan nafsu makan, gangguan psikiatrik dan sistem saraf, penglihatan kabur,
S takikardi, palpitasi, sensasi hangat dan kemerahan pada wajah, hipotensi ortostatik,
gangguan gastrointestinal, gangguan pada kulit, kelemahan otot, gangguan berkemih,
Lelah, pireksia, hasil ekg abnormal.
D Dosis anjuran untuk depresi : 75-150 mg/hari
S Tablet 10 mg : Ludiomil
Tablet 25 mg : Ludiomil, Ludios, Tilsan
Tablet 50 mg : Ludiomil, Sandepril 50
Tablet 75 mg : Ludomil

Keterangan :
I : Indikasi ES : Efek Samping
KI : Kontra Indikasi D : Dosis
P : Peringatan/Perhatikan S : Sediaan & Contoh Merek Dagang

2. ADME
Maprotilin, antidepresan tetrasiklik dan inhibitor reuptake monoamina non-selektif, juga dapat
menghambat reuptake norepinefrin dalam membran neuron presinaptik. Obat ini mengurangi
mood, kecemasan, agitasi dan keterbelakangan psikomotorik.
Farmakokinetik : Perlahan, tetapi sepenuhnya diserap dari saluran GI setelah pemberian oral.
Penyerapan : Perlahan tapi terserap sepenuhnya dari saluran pencernaan. Ketersediaan hayati
absolut: 66-70%. Waktu untuk memuncak konsentrasi plasma: 8-24 jam.
Distribusi : Didistribusikan secara luas. Memasuki ASI. Volume distribusi: 23-27 L / kg.
Pengikatan protein plasma: 88-90%.
Metabolisme : Dimetabolisme di hati melalui demetilasi terutama oleh CYP2D6 menjadi
desmethylmaprotiline; selanjutnya dimetabolisme melalui hidroksilasi dan konjugasi.
Ekskresi : Melalui urin (70%) dan feses (30%). Paruh eliminasi: 51 jam.

3. Reseptor
4. Intraksi Antar Obat

5. Hubungan Struktur Aktivitas

Dengan adanya substitusi n = 2, terbentuklah jembatan etano yang membentuk suatu efek
mirip imipramine pada anjing juga memblok synaptosomal uptake norepinefrin dari tikus
tetapi memiliki efek yang kecil pada sistem serotoninnya.

6. Kesimpulan

Referensi
Febrianti, Y. (2020). Pola Peresepan Obat pada Pasien Psikiatri Lanjut Usia Rawat Inap di
Rumah Sakit Jiwa Dr. Arif Zainudin Surakarta Tahun 2018.
Notes, T. M. M. Basic Pharmacology & Drug Notes. Makassar: MMN Publishing. 2019.
Pinar, M., Gulsum, M., Tasci, I., Erdil, A., Bolu, E., Acikel, C., & Doruk, A., (2008).
Maprotiline induced weight gain in depressive disorder: changes in circulating ghrelin and
adiponectin levels and adiponectin levels and insulin sensitivity. Progress in Neuro-
Psychopharmacology and Biological Psychiatry, 32(1), 135-139.
Suryanto, M.E., Audira, G., Uapipatanakul, B., Hussain, A., Saputra, F., Siregar, P., … & Hsiao,
C. D. (2021) antidepressant screening demonstrated non-mototonic responses to
amitriptyline, amoxapine and sertraline in locomotor activity assay in larval zebrafish.
Cells, 10(4), 738.
Syamsuni, H. A. Ilmu Resep. Jakarta: Buku Kedokteran EGC. 2006.