KELOMPOK 4 FARMAKOLOGI & TOKSIKOLOGI

1. SAHRONI / 2022212133
2. EVI SUSANTI / 2022212134
3. ADI NURMAYATI / 2022212137
4. YULI FATMAWATI / 2022212138
5. RIZQI AKBAR FANDI A.D. / 2022212140
6. AIDINA FITRIYANA /2022212141
7. JOSUA DONRIO S. / 2022212143
8. LILIK HERMAWATI / 2022212145
9. MEGAWATI / 2022212146
10. ADI DWI MARGONO / 2022212147
11. WILFRIDUS R. MAKIN / 2022212149
12. FAJAR DWI UTAMI / 2022212153
13. NUR AISAH / 2022212156
14. MUHAMMAD DHANI / 2022212159
15. SY SURURI ARINI / 2022212181

TUGAS
Pengertian metabolisme lintas pertama, perbedaan prodrugs dan NCE beserta contoh!
HASIL
1. Metabolisme Lintas Pertama (First Pass Effect/ FPE, First-Pass Metabolism, Presystemic
Metabolism)
Metabolisme obat yang terjadi di dalam hati dimana konsentrasi obat menurun signifikan.
Disini senyawa organik asing (obat) dibawa dalam aliran darah kedalam sel-sel hati dan
dimetabolisme menjadi sneyawa larut air,yang nantinya diekresikan melalui urin. Dalam
beberapa kasus, first-pass effect dapat menyebabkan hilangnya seluruh molekul obat
asal (parent compound). Contoh : isoproterenol, lidokain, morfin, propranolol, salisilat,
propoksifen, verapamil dan meperidine.
2. Prodrugs dan NCE (New Chemical Entity)
 Prodrugs yaitu molekul “bakal obat” yang belum aktif, tetapi akan dimetabolisme
menjadi obat yang aktif di dalam tubuh. Metabolisme ini dapat terjadi setelah atau
sebelum obat diabsorpsi ke dalam peredaran darah. Tujuan prodrugs :
a. Meningkatkan sifat fisikokimia, biofarmasetika atau farmakokinetik senyawa
obat
b. Meningkatkan pengantaran obat ke jaringan sasaran
c. Mengatasi hambatan sawar biologis dalam tubuh (sawar fisik dan sawar
enzim)
d. Meminimalisir toksisitas system

Contoh Prodrug :
Parent Drugs Prodrugs
Acyclovir Valacyclovir
Dopamin L-DOPA
Oseltamivir Karboksilat Oseltamivir
Morfin Heroin/Codein
Enalaprilat Enalapril
Benazeprilat Benazepril
Ramiprilat Ramipril
 NCE (New Chemical Entity) atau NME (New Molecular Entity) mengacu pada
substansi obat yang masuk pertama kali dalam peraturan obat-obatan yang berada
dibawah NDA (New Drug Application). produk “yang mengandung entitas kimia yang
sebelumnya tidak pernah disetujui oleh FDA baik sendiri atau dalam kombinas
(bahan tidak aktif), bahan makanan, bahan lainnya atau komponen bahan jadi yang
monografinya tidak mencantumkan indikasi sifat bentuk jadi. NCE merupakan zat
aktif yang belum pernah digunakan sebelumnya dalam produk obat yang telah
disetujui. Proses penetapan NCE :
a. Tahap1 (Penemuan dan Perkembangan Obat)
b. Tahap 2 (Pengujian Pra Klinik)
c. Tahap 3 (Pengujian Klinik)
d. Tahap 4 (Persetujuan FDA)
e. Tahap 5 (Monitoring Keamanan Obat di Pasaran)

Contoh NCE :
NCE Tanggal Penggunaan
Persetujuan
FDA
Anticoagulant Sodium 25/04/2022 Antikoagulan dalam
Citrate 4% Solution prosedur apheresis
otomatis
Tezspire 17/12/2021 Terapi tambahan pada
asma berat
Qulipta 28/09/2021 Terapi migran berulang
Aduhelm 7/06/2021 Terapi alzhaimer
Nextstellis 15/04/2021 Mencegah kehamilan
Zegalogue 22/03/2021 Terapi Hipoglikemi berat
Cabenuva 21/01/2021 Pengobatan HIV

PUSTAKA

Prof. Dr. Ernawati Sinaga, MS., Apt. 2013. “Strategi Meningkatkan Penghantaran Obat
di dalam Tubuh”. Jakarta : UNAS Press.

FDA.gov (May 13, 2022). “Novel Drug Approvals for 2021”. Diakses pada 21
September 2022. https://www.fda.gov/drugs/new-drugs-fda-cders-new-molecular-
entities-and-new-therapeutic-biological-products/novel-drug-approvals-2021

FDA.gov (May 16, 2022). “2022 Biological New Drug Application (NDA) and
Abbreviated New Drug Application (ANDA) Approvals”. Diakses pada 21 September
2022. https://www.fda.gov/vaccines-blood-biologics/development-approval-process-
cber/2022-biological-new-drug-application-nda-and-abbreviated-new-drug-application-
anda-approvals.
Leon Shargel and Isadore Kanfer.2014. Generic Drug Product Development : Solid
Oral Dosage Forms 2nd Edition. Boca Raton : CRC Press.

Siswandono dan Bambang Soekardjo. 2000. “Kimia Medisinal 1 Edisi 2”. Surabaya :
Airlangga University Press.