ANTI HISTAMIN

Histamin
Histamin adalah suatu senyawa amina yang didalam
tubuh dibentuk dari asam amino histidin oleh
pengaruh enzim histidin dekarboksilase. Hampir
semua organ dijaringan tubuh mengandung histamin
itu. Zat tersebut terdapat terutama dalam sel-sel
tertentu yaitu mastcell, dalam keadaan terikat dan
tidak aktif.
 Histamin dapat dibebaskan dari ikatan nya dalam
bermacam-macam faktor antara lain reaksi alergi,
luka-luka berat, sinar UV dari matahari, racun ular dan
tawon, serta beberapa macam obat-obatan
Efek histamin

Terdapatnya histamin (aktif) berlebihan didalam

tubuh, menimbulkan efek antara lain :
Kontraksi otot polos bronchi, usus dan uterus.
Vasodilatasi semua pembuluh darah, dengan akibat
hipotensi.
Memperbesar permeabilitas kapiler, yang berakibat
udema dan pengembangan mukosa
Memperkuat sekresi kelenjar ludah, air mata dan
asam lambung.
Stimulasi ujung saraf dengan akibat erytema dan
gatal-gatal.
 Dalam keadaan normal jumlah histamin dalam darah
cukup kecil, hanya kira-kira 50 mcg/l, sehingga tidak
menimbulkan efek seperti tersebut diatas. Baru bila
mastcell pecah, histamin terlepas demikian banyak
sehingga efek tersebut menjadi nyata. Kelebihan
histamin dalam darah diuraikan oleh enzim
histaminase yang juga terdapat didalam jaringan.
Dalam pengobatan, untuk mengatasi efek histamin
digunakan obat antihistaminika.
Antihistamin
Adalah zat yang dapat mengurangi atau menghalangi
efek histamin yang berlebihan di dalam tubuh, dengan
jalan memblok reseptornya. Atas dasar jenis reseptor
histamin, dibedakan dua macam antihistaminika, yaitu
:
1. Antihistaminika H1 (H1 blocker)
2. Antihistaminika H2 (H2 blocker)
1. Antihistaminika H1 (H1 blocker)
Zat ini menekan reseptor H1 dengan efek terhadap
penciutan bronchi, usus dan uterus, terhadap ujung
saraf dan terhadap sistem pembuluh darah
(vasodilatasi dan naiknya permeabilitas). Kebanyakan
antihistaminika termasuk kelompok ini.
antihistaminika ini banyak digunakan untuk mengatasi
bermacam-macam gangguan, antara lain asma yang
bersifat alergi, hay fever (reaksi alergi terhadap
misalnya serbuk sari bunga ), sengatan serangga
(lebah), urticaria, kurang nafsu makan, mabuk
perjalanan, dan sebagai sedativ hipnotika.
2. Antihistaminika H2 (H2 blocker)
Menekan reseptor H2 dengan efek terhadap
hipersekresi asam klorida dan untuk sebagian
terhadap vasodilatasi dan turunnya tekanan darah.
Senyawa ini dipergunakan pada terapi tukak lambung-
usus. Obat yang termasuk golongan ini adalah
Simetidin, Ranitidin, famotidin, nizatidin, roksatidin.
Penggolongan Antihistamin
Menurut struktur kimianya antihistaminika dapat
dibagi dalam beberapa kelompok :
1.Turunan Etanolamin (X=O)
Meliputi Difenhidramin, Dimenhidrinat,
Klorfenoksamin, Karbinoksamin dan Feniltoloksamin
2.Turunan Etilendiamin (X=N)
Diantaranya Antazolin,Tripelamin,Klemizol dan
Mepirin.
3. Turunan Propilamin (X=C)
Diantaranya Feniramin, klorfeniramin, bromfeniramin dan
triprolidin. Kelompok ini memiliki daya antihistaminica
kuat.
4. Turunan Piperazin
Meliputi Siklizin, meklozin, homoklorsiklizin, Sinarizin,
Flunarizin. Umumnya bersifat long acting.
5. Turunan Fenotiazin
Meliputi Prometazin, tiazinamidum, oksomemazin,
metdilazin. berdaya neuroleptik kuat sehingga digunakan
pada keadaan psikosis karena juga berefek meredakan
batuk, maka sering digunakan dalam obat batuk.
6.Turunan Trisiklik Lainnya
Meliputi Siproheptadin, Azatadin, Pizotifen.
Mempunyai daya antiserotonin kuat dan menstimulir
nafsu makan, maka banyak digunakan untuk stimulant
nafsu makan.
7. Zat-zat non sedative
Yaitu Terfenadin dan astemizol. Memiliki daya anti
histaminika tanpa efek sedative.
8. Golongan Sisa
Yaitu Mebhidrolin, Dimetinden, Difenilpiralin
Obat - Obat Tersendiri
1. Difenhidramin
Disamping khasiat antihistaminikanya yang kuat, juga
bersifat sedatif, spasmodik, antiemetik dan
antivertigo.Banyak digunakan dalam obat batuk, disamping
itu juga digunakan sebagai obat mabuk perjalanan, anti
gatal-gatal karena alergi dan obat tambahan pada penyakit
parkinson. Efek sampingnya mengantuk.
2. Klorfeniramin
Daya antihistaminikanya lebih kuat daripada Feniramin,
dan mempunyai efek sedatif ringan. Digunakan untuk
alergi seperti rhinitis alergia, urtikaria, asma bronchial,
eksim alergi, gatal gatal di kulit
3.Prometazin
Selain digunakan dalam obat batuk, juga digunakan
sebagai antiemetik untuk mencegah mual dan mabuk
perjalanan, sindroma parkinson, sedativa dan
hypnotika
4.Dimenhidrinat
Digunakan pada mabuk perjalanan
5. Antazolin
Sifatnya tidak merangsang selaput lendir, karena itu
sering digunakan untuk mengobati gejala alergi pada
mata dan hidung
6. Feniramin
Berdaya antihistaminika kuat dan efek meredakan batuk
yang cukup baik, sehingga digunakan pula dalam obat
batuk.
7. Siproheptadin
Merupakan satu-satunya antihistaminika yang mempunyai
efek tambahan nafsu makan.
8. Mebhidrolini Napadisilat
Praktis tidak bersifat menidurkan.Digunakan pada gatal-
gatal karena alergi.
9. Setirizin HCl
Digunakan untuk Perineal rinitis, rinitis alergi, urtikaria
idiopatik
10.Loratadine
Digunakan pada rinitis alergi, urtikaria kronik, rasa gatal
pada hidung dan mata, rasa terbakar pada mata.
Spesialite :
NO. NAMA GENERIK NAMA DAGANG SEDIAAN PABRIK
& LATIN
1. Antazoline HCl Antrifine Tetes hidung Cendo
Albalon A Tetes mata Darya Varia
Antistine Ciba

2. Klorfeniramin Maleat Pehachlor Tablet 4 mg Phapros

Cohistan Biomedis
Chlorphenon Injeksi 10 mg/ml ; tablet 4 mg Ethica

3. Deksklorfeniramin Lorson Tablet 2 mg IPI

Maleat Polaramine Tablet 2mg ; syrup 2mg/ml Schering P

4. Feniramin Maleat Avil Injeksi 50mg/2ml ; syrup Aventis

15mg/5ml ; tablet 25 mg; tablet
retard 50mg
Benohist Tablet 50 mg Bernofarm

5. Difenhidramin HCl Benadryl Capsul 25 mg Parke Davis

Decadryl Injeksi 10 mg/ml Harsen
6. Dimenhidrinat Antimo Tablet 50mg Phapros
Amocaps Kapsul 50mg Erela

7. Mebhidrolin Biolergi Kaplet 50mg Konimex

Napadisilat Histapan Sanbe Farma

8. Prometazin Phenergan Tablet 25mg; syrup 5mg/5ml Aventis

Cendofergan Syrup 1 mg/ml Cendo

9. Homoklorsiklizin Homoclomin Tablet 10mg Eisai

10. Azatadine Maleat Zadine Syrup 0,5 mg/5ml ; tablet 1mg Schering P

11. Setrizina CCl Incidal OD Kapsul 10 mg ; syrup 5 mg/ml Bayer

12. Siproheptadina Alphahist Tablet 4 mg Pharmac Apex

Heptasan Sanbe Farma

13. Loratadina Alloris Tablet 10 mg Sanbe Farma

Zeos Dankos