ANTI HISTAMIN

HISTAMIN
• Histamin adalah suatu senyawa amina yang dalam
tubuh dibentuk dari asam amino histidin oleh
pengaruh enzim histidin dekarboksilase.
• Hampir semua organ di jaringan tubuh mengandung
histamin, pada keadaan normal histamin terdapat di
dalam mastcell dalam keadaan terikat dan tidak aktif.
 ANTIHISTAMIN=ANTIALERGI
Histamin bisa terbebas karena berbagai faktor seperti :
• bila ada reaksi alergi dai tubuh sehingga terjadi fase dilatasi,
gatal, dan edema
• luka- luka berat yang memicu lepasnya histamin dari jaringan
mati
• sinar UV dari matahari yang merusak mastosit
• racun dari hewan, enzim proteolitik serta beberapa obat-
obatan ( codein, opiat, klordiazepoksid)
 Efek histamin
Berbagai reaksi akibat kelebihan histamin seperti:

• Kontraksi otot polos bronchi (timbul asma ), usus, dan uterus.

• Vasodilatasi semua pembuluh darah , dengan akibat
hipotensi.
• Memperbesar permiabilitas kapiler, yang berakibat udema
dan pengembangan mukosa.
• Memperkuat sekresi kelenjar ludah, air mata, dan asam
lambung.
• Stimulasi ujung saraf dengan akibat erithema dan gatal- gatal
 Anti histamin
Antihistamin adalah zat yabg dapat mengurangi atau
menghalangi efek histamin yang berlebihan di dalam tubuh,
dengan jalan menghambat reseptornya.
Menurut jenis reseptor histamin dibedakan menjadi 4 yaitu :
1. Antihistamin H1
2. Antihistamin H2
3. Antihistamin H3
4. Antihistamin H4
 Antihistamin h1 (perintang h1)
• zat ini menekan reseptor H1
• efek terhadap penciutan bronchi,usus dan uterus,
terhadap ujung saraf dan untuk sebagian terhadap
sistem pembuluh darah ( vasodilatasi dan naiknya
permeabilitas).
• Obat ini juga memiliki khasiat lain yaitu antikolenergik,
menekan SSP, dan beberapa diantaranya antiserotonin,
dan lokal anestesi.
• Antihistamin digunakan untuk mengatasi bermacam-
macam gangguan antara lain asma bersifat alergi, hay
fever, sengatan serangga, urticaria, kurang nafsu makan,
mabuk perjalanan, parkinson, sebagai sedativ hipnotika.
 Antihistamin h2 (perintang h2)
• Menekan reseptor H2 dengan efek terhadapnhiper skresi
asam klorida
• untuk sebagian trhadap vasodilatasi dan turunya tekanan
darah.
• Obat golongan ini adalah Simetidin, Ranitidin, dan Famotidin.
 Antihistamin h3 (perintang h3)
• Terdapat pada SSP, mengatur produksi dan pelepasan
histamin pad SSP
• Menyebabkan migrain dan notropik
• Sedang diteliti sebagai obat alzheimer
• Obatnya yaitu : imetit, immepip, klobenpropit, iodoproksifan
 Antihistamin h4 (perintang h4)
• Terdapat pada sel-sel inflamatori
• Diduga bersinergi dengan H1
• Dapat mengobati alergi dan asma
• Obatnya adalah tioperamide
 Penggolongan antihistamin
Berdasarkan strukturnya1. Turunan etanolamin (X=O)
dibagi dalam :
2. Turunan etilendiamin (X=N)
3. Turunan propilamin (X=C)
4. Turunan piperazin
5. Turunan fenotizin
6. Turunan trisiklik
7. Zat-zat non sedatif
8. Gologan sisa
 TURUNAN ETANOLAMIN (X=O)
• Obat golongan ini memiliki daya kerja seperti atropin
(antikolinergik)
• bekerja serhadap SSP (sedative).
• Antihistamin golongan ini antara lain :
1. difenhidramin,
2. dimenhidrinat,
3. klorfenoksamin,
4. karbinoksamin,
5. dan feniltoloksamin.
 Turunan etilendiamin
• Obat golongan ini umumnya memiliki daya sedativ lemah.
• Antihistamin golongan ini antara lain :
1. antazolin,
2. tripenelamin,
3. klemizol ,
4. dan mepirin.
 Turunan propanolamin (x=c
• Obat golongan ini memiliki daya antihistamin yang kuat.
• Antihistamin golongan ini antara lain :
1. feniramin,
2. khlorpheniramin,
3. brompheniramin,
4. dan tripolidin.
 Turunan piperazin
• Obat golongan ini umumnya memiliki efek long acting.
• Antihistamin golongan ini antara lain :
1. siklizin,
2. meklozin,
3. homoklorsiklizin,
4. sinarizin,
5. dan flunarizin.
 Turunan fenotizin
• Obat golongan ini memiliki efek antihistamin
dan antikolinergik yang tidak begitu kuat,
• memiliki daya neuroleptik kuat sehingga
digunakan pada keadaan psikosis
• memiliki efek meredakan batuk, maka sering
dipakai untuk kombinasi obat batuk.
• Atihistamin golongan ini antara lain
prometazin, tiazinamidum, oksomemazin, dan
metdilazin.
 Turunan trisiklik
• Obat golongan ini memiliki daya antiserotonin kuat dan
menstimulir nafsu makan , maka banyak digunakan untuk
stimulant nafsu makan .
• antihistamin golongan ini antara lain :
1. siproheptadin,
2. azatadin,
3. dan pizotifen.
 Zat-zat non sedatif
• Obat golongan ini adalah antihistamin yang tidak
memiliki efek sedativ ( membuat mengantuk ).
• Antihistamin golongan ini antara lain :
1. terfenadin,
2. dan astemizol.
 Golongan lain
• Antihistamin golongan ini antara lain :
1. mebhidrolin
2. Dimetinden
3. difenilpiralin
OBAT-OBAT ANTIHISTAMIN
 Diphenhidramin
• Indikasi : antihistamin kuat,
sedativ, antikolinergik,
antispasmodik, antiemetik,
dan antivertigo.
• Penggunaan : obat batuk,
obat mabuk perjalanan ,
anti gatal-gatal karena
alergi,dan obat tambahan
pada penyakit parkinson.
• Efek samping : mengantuk
 klorfeniramin
• Efek : antihistamin (efek lebih kuat
dari feniramin ), sedativ ringan
• Penggunaan : pengobatan alergi seperti
rhinitis alergia, urtikaria , asma bronchial,
dermatitis atopik, eksim alergi, gatal- gatal
dikulit, udema angioneurotik.
• Efek samping : mengantuk
 prometazin

• Efek :
antihistamin,
meredakan batuk,
antiemetik, sedativ,
hipnotik
• Penggunaan :
obat batuk, obat
kombinasi untuk
sindrom parkinson,
mencegah mual dan
 dimenhidrinat
• Efek : antiemetik
• Penggunaan : mencegah mabuk perjalanan,
dan morning sicknes saat hamil
• Efek samping : mengantuk
 antazolin
• Efek :
antihistamin ( tidak
merangsang selaput
lendir)
• Penggunaan :
mengobati gejala alergi
pada mata dan hidung.
• Efek samping :
mengantuk
 feniramin
• Efek : antihistamin kuat , meredakan
batuk.
• Penggunaan : obat batuk, antialergi
• Efek samping :mengantuk
 cyproheptadin
• Efek : antihistamin , menambah
nafsu makan
• Pengunaan : obat anti alergi, penambah
nafsu makan
• Efek samping : mengantuk, pusing, mual, dan
mulut kering.selain itu salah satu efek
sampingnya adalah meningkatkan nafsu
makan
 Mebhidrolin napadisilat
• Efek : antihistamin ( tidak bersifat
menidurkan)
• Pengunaan : gatal karena alergi
• Efek samping : -
 cetirizine
• Efek :
antihistamin
• Penggunaan :
perineal rhinitis ,
rhinitis alergi,
urtikaria idiopatik
 loratadin
• Efek : antihistamin
• Penggunaan : rhinitis alergi, urtikaria kronik,
dermatitis alergi, rasa gatal pada hidung dan
mata, rasa terbakar pada mata.
Nama Generik Nama Dagang Sediaan Parbrik
Antazolin HCl ANTRIFINE Tetes hidung Cendo
ALBALON A Tetes mata Darya Varia
ANTIHISTINE Ciba
Klorfeniramin maleat PENACHLOR Tablet 4 mg Phapros
COHISTAN Tablet 4 mg Biomedis
CHLORPHENON Injeksi dan tablet Ethica
Deksklorpheniramin LORSON Tablet IPI
maleat POLARAMINE Tablet dan Sirup Schering P
Feniramin Maleat AVIL Injeksi, sirup dam Aventis
tablet
BENOHIST tablet Bernofarm
Diphenhidramin BENADRYL Kapsul Parke Davis
DECADRYL injeksi Harsen
Dimenhidrinat ANTIMO Tablet Phapros
AMOCAPS Kapsul Erela
Mebhidrolin BIOLERGI Tablet Konimex
HISTAPAN tablet Sanbe Farma
Nama Generik Nama Dagang Sediaan Pabrik

Prometazin PHENERGAN Tablet Aventis

CENDOFREGAN Sirup Cendo
PROME EXP Sirup Interbat

Homoklorsiklizin HOMOCLOMIN Tablet Eisai

Azatadine Maleat ZADINE Sirup dan tablet Schering P

Cetirizine HCl INCIDAL OD Tablet dan sirup Bayer

Cyproheptadine ALPHAHIST Tablet Pharmac Apex

HISTAPAN Tablet Sanbe Farma
Loratadine ALLORIS Tablet Sanbe Farma
ZEOS Dankos