FAKULTAS KEDOKTERAN

UNIVERSITAS ISLAM
SULTAN AGUNG
SEMARANG

ANTIBAKTERI
Dr Qathrunnada Djam’an, MSi Med
Bagian Farmakologi
Hal-hal yang perlu di pahami :
- Prinsip terapi menggunakan
Antibakteri dan beberapa definisi
- Penggolongan, mekanisme kerja dan
sifat-sifat umum dari setiap golongan
- Efek merugikan yang menonjol deri
setiap golongan
- Spektrum
I. Prinsip Terapi
- Suatu zat dapat berguna sebagai anti
bakteri harus dapat menghambat
pertumbuhan atau membunuh
bakteri patogen tanpa
membahayakan manusia
(mempunyai toksisitas selektif)
- Dapat menembus membran sel
tempat bakteri berada
II. Definisi

1. Spektrum Antibakteri :

Narrow spectrum :
Hanya efektif melawan bakteri dalam jumlah
terbatas atau satu golongan
Misal : Hanya dapat membunuh bakteri gram
positif atau negatif saja

Broad spectrum :
Efektif melawan beberapa jenis atau golongan
bakteri
2. Intensitas Antibakteri

Bakteriostatik :
Anti bakteri yang hanya
menghentikan pertumbuhan (statik)

Bakterisidal :
Antibakteri yang dapat membunuh
(sida)
3. Resistensi :
Adalah kemampuan suatu bakteri
untuk tidak terbunuh atau terhambat
pertumbuhannya oleh suatu
Antibakteri.
Dapat terjadi secara alamiah atau
berkembang (didapat).
4. Antibiotik dan Antimikroba

Antibiotik adalah antibakteri yang

diperoleh dari mikroorganisme

Antimikroba adalah antibakteri yang

diperoleh dari sintesis atau yang
berasal dari senyawa non organik
5. Jenis terapi menggunaka antibakteri

Terapi empiris adalah terapi

menggunakan antibakteri pada saat
mikroba belum diketahui secara pasti
jenis dan kepekaannya, pemberiannya
berdasarkan teori atau pengalaman
Terapi definitif adalah terapi
menggunakan antibakteri dimana
mikroba sudah diketahui secara pasti
atau sudah diketahui identitasnya

Terapi propilaksis adalah terapi

menggunakan antibakteri untuk
mencegah infeksi oleh
mikroorganisme tertetu
III. Beberapa konsep praktis berkaitan
dengan penggunaan Antibakteri

1. Resistensi bakteri dapat terjadi

melalui mutasi, adaptasi atau
transfer gen

2. Efek merugikan dari pemakaian

antibakteri dapat berupa Alergi,
toksik dan idiosinkrasi
Idiosinkrasi adalah efek yang
merugikan tetapi tidak ada kaitannya
dengan respon imun atau sifat-sifat
obat Suprainfeksi atau perubahan
flora normal
3. Terapi kombinasi
Terapi menggunakan dua atau lebih
antibakteri untuk mendapatkan efek tertentu
Kombinasi dapat diberikan jika memenuhi
kriteria berikut :
- Untuk mendapatkan efek sinergis
Misal : Sulfametoksazol + Trimetorfin
- Untuk mengurangi terjadinya resistensi
Misal : Obat anti TBC
- Pada infeksi berat yang belum diketahui
penyebabnya
- Untuk mengurangi toksisitas karena dosis
- Pada infeksi polimikrobial
4. KHM dan KBM

KHM (kadar hambat minimal)

adalah kadar minimal yang
diperlukan untuk menghambat
pertumbuhan mikroba
KBM (kadar bunuh minimal) adalah
kadar minimal yang diperlukan untuk
membunuh mikroba.

Jika kadar obat dibawah KHM atau KBM

efek terapi tidak dapat tercapai.

Nilai KHM atau KBM suatu obat terhadap

bakteri berubah sesuai perkembangan
resistensinya
IV. Klasifikasi antibakteri

1. Penghambat Sintesis Dinding Sel

- β-laktam, dan
- Polipeptida
2. Penghambat Sintesis Protein
- Golongan Aminoglikosida
- Golongan Kloramfenikol
- Golongan Tetrasiklin
- Golongan Eritromisin
- Golongan Klindamisin

3. Antagonis Asam Folat (Sulfonamid)

4. Quinolon atau Fluoroquinolon

PENGHAMBAT SINTESIS DINDING SEL

Antibakteri yang bekerja menghambat

sintesis dinding sel adalah golongan
- penisilin (β-laktam)
- sefalosporin
- polipeptida
1. β-laktam
Unsur kimianya mempunyai cincin β-laktam.
Cincin ini yang berperan menyebabkannya
efektif.
Jika cincin rusak atau terbuka maka
aktifitasnya akan hilang.
Enzim yang dapat merusak cincin β-laktam
adalah : Β-laktamase, penisilinase dan
sefalosporinase.
Enzim-enzim tersebut dikeluarkan oleh
bakteri yang tidak peka terhadap golongan
antibakteri ini.
Untuk mencegah kerusakan β-laktam
atau inaktifasi dilakukan dengan
beberapa cara antara lain :
- Menambahkan penghambat
β-laktamase, penisilinase atau
sefalosporinase yaitu asam clavulanat
atau sulbaktam
- Memodifikasi struktur kimianya
sehingga tidak rusak oleh enzim
a. Penisilin
Penisilin dibagi menjadi 3-5 kelompok.
Penisilin alamiah berasal dari jamur.
Hasil modifikasi dan hasil sintesis
 Golongan Penisilin

Tipe Penisilin Spektrum dan Sifatnya

Alamiah
- Penisilin G Narrow spectrum (Gram -), rusak oleh
- Penisilin V Penisillinase
Tahan pada Penisillinase
- Methisilin Narrow spectrum (Gram +), tahan
- Clokasilin terhadap Penissilinase
- Dicloksasilin
- Nafsilin
Aminopenisilin
- Amoksilin Broad spectrum (Gram - dan Gram +),
- Ampisilin sensitif terhadap Penisillinase
Spektrum diperluas
- Karbenisilin Aktif pada Pseudomonas, relatif tidak
- Tikarsilin aktif terhadap kuman Gram +
- Piperasilin
- Azlosiklin
Absorbsi golongan penisilin umumnya
kurang baik bila diberikan peroral,
bahkan ada yang rusak oleh asam
lambung. Obat ini relatif aman.
Berbahaya bagi orang yang hipersensitif
 syok anafilaktik
2. Sefalosporin
Golongan ini merupakan
pengembangan dari β-laktam

Kelebihannya :
- Intensitas efek lebih baik
- Spektrum lebih luas
- Relatif tidak menimbulkan alergi
- Lebih tahan terhadap asam lambung
Yang harus diperhatikan :
Beberapa anggotanya dapat cros alergi
dengan penisilin
Ada yang bersifat antagonis dengan
vitamin K dan meningkatkan perdarahan
(sefamandol, cefoperazon, cefotetam).
Golongan ini ada 4-5 generasi.
Generasi ke 3 dan beberapa generasi ke 2
dapat menembus sawar otak.
Generasi ke 4 bermanfaat untuk infeksi
yang sudah multiresisten
 Sefalosporin dan Spektrumnya

Tipe Sefalosporin Spektrum

Generasi pertama
- Cefazolin Sama dengan Penisilin, sensitif
- Cephalexin terhadap Penisillinase
- Cefadroxil
Generasi ke dua
- Cefaclor Aktifitas terhadap Gram - ,
- Cefamandol dan lebih tahan terhadap enzim
- Cefotetam PenisillinASE
- Cefoxitin
3. Polipeptida
Yaitu Vankomisin dan Basitrasin,
Penggunaannya tidak peroral

Vankomisin  ototoksik
Basitrasin  nefrotoksik
 PENGHAMBAT SINTESIS PROTEIN

Sintesis protein pada mikroba berlangsung

di ribosome.
Antibakteri golongan ini bekerja dengan
mengikat ribosom 30 S atau 50 S atau
keduanya.
Ribosom sel manusia terdiri dari 40 S dan
60 S, sedang pada mikroba 30 S dan 50 S.
maka ikatan terhadap ribosom ini tidak
mengganggu sintesis protein pada manusia
Hambatan sintesis protein menyebabkan
gangguan transkripsi m-RNA ke dalam
protein

Anti mikroba golongan ini :

Aminoglokosida  bakteriosidal
Tetrasiklin
Kloramfenikol bakteriostatik
Klindamisin
1. Aminoglikosida
- Tidak diabsorbsi secara oral,
- pemberian parentral
- Bakteriosida
- Berspektrum luas (Gram - dan
beberapa Gram +)
- Indeks terapi sempit
- Ototoksik, Nefrotoksik,
Neuromuskular blocker
Hanya digunakan untuk infeksi berat yang
belum diketahui penyebabnya atau infeksi
Gram - saja
 Aminoglikosida dan Kegunaannya

Nama obat Keterangan

Gentamisin Dicadangkan untuk infeksi serius Gram - dan bersifat
ototoksik
Kanamisin Untuk eradikasi kuman Gram - sebelum operasi di
usus, sebelumnya juga digunakan untuk terapi TBC
Streptomisin Digunakan untuk terapi TBC yang dikombinasikan
dengan rifampisin, INH, etambutol, dan pirazinamid
Tobramisin Dicadangkan untuk infeksi serius Gram -, terutama
Pseudomonas aeruginosa
Neomisin Sangat ototoksik, karena itu hanya digunakan sebagai
topokal
Amikasin Dicadangkan untuk infeksi serius Gram -, terutama
yang resisten terhadap Tobramisin atau Gentamisin
2. Tetrasiklin

- Spektrum luas, Gram-, Gram + serta

kuman an-aerob
- Efektif untuk infeksi riketsia, klamidia,
kolera, mikoplasma penyebab
Pneumonia
- Absorbsi dihambat oleh adanya
makanan, kecuali Doksisiklin dan
Minoksiklin
- Efek samping utama : terjadi karena
Tetrasiklin dapat mengikat Ca++ atau
fosfat yang terdapat ditulang dan gigi
menyebabkan pewarnaan dan
gangguan pertumbuhan
- Kontraindikasi : Pada bayi dan wanita
hamil
Preparat Tetra yang masih digunakan :
- Tetrasiklin
- Klor-tetrasiklin
- Oksitetrasiklin
- Minoksiklin
- Doksisiklin
- Demekloksiklin
 MAKROLID

- Golongan ini mempunyai struktur lakton

Monosiklik dengan atom C sebanyak
14-16 buah
- Absobrsi peroral mudah, tetapi
dipengaruhi makanan
- Ekskresi lewat empedu dan feses
-Penggunaan khususnya adalah untuk
infeksi mikoplasma, Pneumonia,
Klamidia, Dipteri, Pertusis
Obat ini relatif aman.
Golongan ini adalah :
- Eritromisin,
- Roksitromisin
- Azitromisin
- Klaritromisin
- Spiramisin
 KLORAMFENIKOL

- Berspektrum luas, efektif untuk bakteri

anaerob dan aerob, kecuali pseudomonas
- Efek merugikan :
- depresi sumsum tulang belakang
- anemia aplastik
- menimbulkan gray baby syndrome
 Pada bayi fatal, karena metabolisme
kloramfenikol melalui konjugasi
glukuronidasi yang belum sempurna
 KLINDAMISIN

Termasuk disini adalah Klindamisin dan

Linkomisin
Golongan ini hampir sama dengan
Eritromisin, berbeda dalam penetrasinya.
Dapat menembus pada hampir semua
membran termasuk tulang dan
mempunyai aktivitas terhadap kuman
anaerob.
 SULFONAMID(antagonis asam folat)

- Sulfonamid atau Sulfa bekerja

menghambat sintesis asam folat.
- Sulfa merupakan antibakteri hasil
sintesis yang pertama ditemukan dari
pewarna pakaian
- Sulfa pertama yang digunakan adalah
Sulfanilamid
- Efektis untuk Gram + atau Gram -
Sulfa struktur kimia mirip dengan
PABA, sehingga dapat menduduki
tempat bergabungnya PABA dengan
asam dihidropteroat dalam mensintesis
asam tetrahidrofolat yang akhirnya
menjadi asam folat yang selanjutnya
digunakan mensintesis DNA atau RNA
Kombinasi Sulfonamid dan Trimetorfin
menghasilkan efek Sinergis
Sulfonamid berkompetisi dengan PABA,
sedangkan Trimetorfin mencegah
reduksi dihidrofolat menjadi
Tetrahidrofolat dengan menghambat
enzim dihidrofolat reduktase
Kombinasi sulfonamid dan trimetorfin
disebut Kotrimoksazol, digunakan untuk
infeksi saluran kemih, Diare dan
Pneumositis
Sulfasetamid digunakan untuk infeksi
mata dan luka bakar

Golongan Sulfa :
- Sulfametoksazol - Sulfadiazin
- Trimetorfin - Sulfapiridin
- Sulfasetamid - Sulfasalazin
 QUINOLON dan FLUOROQUINOLON

Antibiotik yang relatif baru, awalnya

untuk anti infeksi saluran kemih
Sintesis dari asam nalidiksat melalui
proses fluorinasi
- Efektif untuk kuman Gram - dan Gram +
Efektif juga untuk diare karena sigela,
salmonela, E coli atau campylobakter
Juga untuk pseudomonas aeruginosa
- Resistensi tidak sering terjadi
- Efek samping jarang terjadi
- Absorbsi peroral baik, dapat intravena
- Konvulsi dapat terjadi karena Quinolon
merupakan Antagonis asam gama
amino butirik asid (GABA)
Mekanisme kerja Quinolon :
Menghambat enzim DNA girase yang
sangat penting untuk replikasi DNA
dari bakteri

Contoh golongan ini :

- Siprofloksasin
- Levofloksasin
- Norfloksasin
- Ofloksasin
ANTI FUNGI /
ANTI JAMUR
Infeksi jamur terjadi di tempat yang
sedikit menerima aliran darah seperti
kulit, kuku dan rambut. Hal ini membuat
distribusi obat ke daerah itu sangat sulit
jika diberikan secara sistemik, maka
pemberian secara lokal sangat penting.
Infeksi jamur sangat ditentukan oleh
peran hospes, karena banyak infeksi
jamur bersifat oportunistik, seperti :
- Infeksi candida albican yang
- menyebabkan keputihan
 Anti Fungi dan Struktur Kimiawinya

Golongan Azol Golongan Polien Golongan Lain

Imidazol (2 N) Amfoterisin B Flusitosin
Topikal Nistatin Griseofulfin
- Clotrimazol Terbinafin
- Econazol
- Sulconazol
Topikal dan Sistemik
- Ketokonazol
- Mikonazol
Triazol (3 N)
Sistemik
- Flukonazol
- Itrakonazol
I. Antifungi Polien

Termasuk golongan ini adalah

Amfoterisin B dan Nistatin yang
bekerja mengikat Ergosterol pada
dinding sel jamur  mengakibatkan
membran sel jamur bocor dan licin
Amfoterisin menyebabkan nefrotoksik,
karena itulah hanya digunakan pada
kasus-kasus berat dan yang mengalami
gangguan imunitas

Nistatin juga toksik, maka hanya untuk

topikal untuk terapi infeksi kulit/vagina

Pada penggunaan peroral, nistatin

untuk infeksi kandida albikan di
mukosa GI
II. Antifungi Golongan Azol
Dinamakan azol karena mempunyai
cincin azol.
Cincin azol dengan 2 N disebut imidazol,
termasuk dalam golonagn ini :
- Imidazol Tidak diabsorbsi baik
- Klotrimazol secara oral topikal
- Ekonazol diberikan topikal untuk
- Mikonazol infeksi Dermatopita dan
kandida albikan
- Ketokonazol
Ketokonazol
Absorbsi baik peroral untuk mikosis
lokal dan sistemik
Dapat menyebabkan nekrosis hati
dan supresi adrenal
Cincin azol dengan 3 N disebut triazol,
termasuk dalam golonagn ini :
- Flukonazol : dapat peroral, iv
- Untuk mikosis superfisial dan sistemik
- Tidak hepatotoksik dan tidak
menghambat sintesis steroid adrenal
Itrakonazol
- Untuk aspergilus
- Diabsorbsi peroral

Varikonazol
- Obat baru spektrum luas
- Untuk infeksi yang mengancam jiwa
Golongan Azol bekerja menghambat
sintesis ergosterol
Triazol lebih baik dalam distribusi dan
efek samping lebih sedikit
Golongan azol merupakan antifungi
berspektrum luas
Golongan Lain

Terbinafin dan griseovulfin

Terbinafin bekerja menghambat sintesis
ergosterol
Griseovulfin terikat di keratin, sehingga
kulit akan resisten terhadap infeksi jamur

Keduanya digunakan secara oral

Untuk infeksi jamur secara superfisial
di kulit, rambut dan kuku
ANTI VIRUS
 Asiklovir = Asikloguanosin

Efek farmakologisnya tergantung pada

perubahannya menjadi metabolit aktif
oleh enzim timidinkinase didalam
Herpes simplek
Mekanisme kerja :

Asiklovir
Timidinkinase (Herpes simplek)
Monofosfat
Fosforilasi oleh enzim pejamu
Asikloguanosin 3 P

Menghambat : - Polimerase DNA virus

- Sintesis DNA virus
Asiklovir bersifat toksik selektif karena
timidinkinase dari sel pejamu yang tidak
terinfeksi hanya mengaktifasi sedikit obat

Asiklovir aktif melawan virus Herpes, tapi

tidak mengeradikasi

Efektif diberikan secara oral, parentral

dan topikal
Dosis oral yang tinggi efektif dalam terapi
Herpes zoster virus yang berat

Indikasi : - Herpes simplex

- Herpes zoster
Pada kulit, selaput lendir, otak, paru

Untuk propilaksis infeksi Herpes pada

pejamu dengan gangguan imunitas
Dosis
Untuk Herpes simplex
po : 5 x sehari 200 mg  5 hari
iv : 5 mg/KgBB selama 1 jam
diulang tiap 8 jam (10 mg/KgBB
pada Encephalitis herpes)

Untuk Herpes zoster

po : 5 x sehari 800 mg  7 hari
iv : 10 mg/KgBB tiap 8 jam
 Gansiklovir

Mekanisme kerja : sebagai pemutus

rantai menggagalkan replikasi virus

Efek samping : Netrofenia

Indikasi : Cytomegalo virus (CMV) dengan

penurunan imunitas :
- AIDS
- Penerima transplantasi organ
Dosis : Hanya iv
5 mg/KgBB dalam 1 jam setiap
12 jam selama 14 hari
Pada gangguan fungsi ginjal,
 dosis dikurangi
 Zidovudin = Azidotimidin (AZT)

Mekanisme kerja :
AZT
Fosforilasi oleh timidinkinase
Monofosfat
Fosforilasi oleh kinase lain
3 P  Memutuskan rantai dalam
sintesis DNA

Indikasi : Infeksi HIV pada AIDS

Efek samping : - anemia
- netropenia
- mual
- mialgia
- sakit kepala
 Amantadin

Mencegah virus influenza A masuk ke

dalam sel pejamu  untuk pencegahan
Dan pengobatan virus influenza A

Virus influenza B tidak sensitif dengan

obat ini
 Imunoglobulin

Imunoglobulin mengandung antibodi

spesifik melawan antigen superfisial virus
Yang mengganggu masuknya virus
kedalam sel pejamu
Suntikan imunoglobulin untuk memberi
Perlindungan sementara terhadap :
- Hepatitis A
- Campak
- Rubela