Deny Rama Kusnadi

061811133019
B
 Anastesi lokal adalah hilangnya rasa
sakit pada sebagian tubuh secara
sementara tanpa disertai hilang kesadaran
karena adanya hambatan konduksi impuls
pada saraf perifer dan bersifat reversibel
 Tidak berakibat iritasi/alergi dan tidak merusak
secara permanen jaringan saraf, serta memiliki
toksisitas sistemik yang rendah.
 Efektif dilakukan dengan suntikan karena Onset of
actionnya harus cepat dan Duration of actionnya
cukup lama.
 Dapat dikombinasikan dengan vasokonstriktor
 Zat anestesi lokal juga harus larut dalam air dan
menghasilkan larutan yang stabil, serta tahan
pemanasan bila disterilkan tanpa mengalami
perubahan.
 Membran berpori dengan ion K sebagai
gerbang menutup saat fase istirahat.

 Eksitasi saraf ion K tergantikan gerbang

terbuka dan ion Na masuk dalam sel saraf
mengubah potensial transmembran sehingga
perubahan polaritas positif (Depolarisasi).

 Depolarisasi maksimum Permeabilitas ion Na+

menurun Ion K+ kembali ke dalam sel
Gerbang menutup (Repolarisasi).
Menghambat terjadinya depolarisasi

 Menurunkan permeabilitas membran

terhadap Na+ ambang rangsang
membran akan meningkat secara
bertahap, kecepatan peningkatan
potensial aksi menurun, konduksi impuls
melambat/tidak terjadi.
Ada 2 Teori :
 Teori Ekspansi Membran : Perubahan
konfigurasi matrix lipoprotein
menghambat keluar masuknya Na+.

 Teori
Reseptor Spesifik : Berikatan
dengan reseptor spesifik pada kanal Na
blokade keluar masuknya Na+.
Diklasifikasikan menjadi dua kategori umum
sesuai dengan ikatan, yaitu :
 ikatan golongan amida (-NHCO-)
 ikatan golongan ester (-COO-).

Secara kimiawi diklasifikasikan menjadi dua

golongan, yaitu :
 Golongan Ester (-COO-) : Prokain, Tetrakain,
Kokain, Benzokain, Kloroprokain.
 Golongan Amida (-NHCO-) : Lidokain,
Mepivakain, Bupivacaine, Prilokain, Artikain,
Dibukain, Ropivakain, Etidokain, Levobupivakain
 Anestesi Permukaan (Surface/Topical Anaesth)
Untuk menghambat impuls pada ujung-ujung saraf sensorik.
Contoh: Luka bakar, ulkus, dll.
 Anestesi Infiltrasi (Infiltration Anaesth)
Untuk menghambat impuls pada ujung saraf sensorik.
Contoh: intradermal/subkutan/submukosa, untuk daerah
yang luas dan dalam.
 Anestesi Blok (Nerve Block Anaesth)
Memblok impuls pada batang saraf sehingga tidak dapat
diteruskan ke cabang-cabang saraf.
Contoh: mandibular anaesth, anestesia spinal, dan anestesia
epidural.
 Anatomi serat saraf
 Sifat anestesi lokal:
a. Hubungan struktur kimia dan aktivitas
b. pH - pKa
c. Efek vasodilatasi
d. Sifat ikatan protein
e. Biotransformasi
 Pengaruh pH
 Umumnya Anastesi lokal mengakibatkan
vasodilatasi sehingga dapat ditambah dengan
golongan obat vasokonstiktor (adrenalin dan
noradrenalin).
 Fungsinya :
1. Memperpanjang Duration of action
2. Mengurangi toksisitas sistemik
3. Mengurangi aliran darah ke daerah
operasi
 Obat yang dapat dipakai : adrenalin,
noradrenalin, fenilefrin dan levonordefrin.
 Absorpsi
 Absorpsi lokal
distribusi ke jaringan saraf, efek sebagai
anestesi lokal.
 Absorpsi sistemik
distribusi ke organ, seperti otak (SSP), hepar,
ginjal, jantung, paru-paru, otot bergaris, jaringan
lemak.
 Biotransformasi
 Golongan Ester
Dihidrolisa dalam plasma oleh “pseudo
kholinesterase”, pada PABA (para amino
benzoic acid) sering menyebabkan alergi.
 Golongan Amida
Dimetabolisme di hepar oleh enzim
mikrosom dan metabolitnya aktif mirip
senyawa induk, golongan amida lebih toksik
daripada prokain.

 Ekskresi
Melalui ginjal, sebagian berbentuk utuh dan
sebagian berbentuk metabolitnya.
 Saraf perifer
• Hambatan terjadi pada saraf sensori
• Dosis terlalu besar hambatan terjadi pada
saraf motoris dan saraf otonom
 Susunan saraf pusat
Bila terabsropsi masuk kedalam sirkulasi
darah menembus sawar otak:
• Stimulasi SSP : gelisah, tremor, konvulsi
• Depresi SSP : letargi, koma, depresi nafas
hingga kematian
 Sistem kardiovaskuler
• Pada jantung : aktifitas pace maker
menurun sehingga eksitabilitas dan
konduksi menurun
• vasodilatasi pada pembuluh darah
perifer

 Sambungan saraf otonom

 Depolarisasi dihambat : karena memblok
kanal Na di membran sel
 Operasi jari tangan atau kaki Iskhemik
(gangren)
 Penderita dengan gangguan
kardiovaskuler
 Hipertiroid
 Umur tua
 Hipersensitif :
dermatitis, bronchospasm, anafilaksis
 Toleran dan Adiksi (terutama Kokain)
 CNS stimulan diikuti depresi :
salivasi, gelisah, tremor, konvulsi, koma,
depresi pernapasan
 Menghindari dosis besar dan
penyuntikan harus perlahan-lahan
 Menghindari penyuntikan iv dengan
melakukan aspirasi (dapat menyebabkan
edema, abses nekrosis, dan gangrene)
 Menggunakan vasokonstriktor
 Berasal dari tanaman Erythroxylon coca
 Anestetika pertama (1879) digunakan pada
bagian ophthalmology oleh Koller & Sigmund
 terjadi pengelupasan kornea

 Farmakodinamik :
• Menyebabkan euphoria (rasa enak dan
gembira), krn depresi pusat inhibisi
• Penggunaan berulang  adiksi, toleran
• Pembuluh darah  vasokonstriksi
• Jantung  takhikardi
 Farmakokinetik :
 Absorpsi dr segala tempat termasuk selaput lendir
 Detoksikasi di hepar
 Eksresi melalui urine

 Toksisitas :
 Sering menyebabkan keracunan akut
 Gejala : rangsangan SSP  gelisah, bingung, suhu
naik, midriasis, penurunan kesadaran, depresi
pernafasan

 Terapi:
 Pemberian Diazepam & Barbiturat secara iv,
pernafasan buatan
 Disintesa oleh Einhorn tahun 1904 tmsk Gol. Asam
para amino benzoat (PABA)
 L.A. pertama pemberian secara suntikan
 Farmakokinetik :
 OOA lambat (3 – 5 menit)
 DOA pendek, sebab :
• Menyebabkan vasodilatasi di tpt suntikan
• Ikatan proteinnya kecil
• Dihidrolisa oleh pseudocholinesterase
 Metabolit  PABA yang mempunyai sifat :
• Sering menimbulkan alergi
• Menghambat efek antibakteri dari obat Gol.
Sulfonamida
 Farmakodinamik :
• Analgesia sistemik
• Potensi 1/4- 1/3
• Toksisitas lebih kurang dari Kokain

 Penggunaan klinik :
 untuk anestesi infiltrasi & anestesi blok 
larutan 2% + vasokonstriktor
 secara topical tidak efektif oleh karena
penyerapan melalui dinding mukosa sukar
Suatu amida dari derivat xylidin
Digunakan pertama tahun 1948 sebagai
pembanding anestetika local yang lainnya
Dibanding Prokain :
 OOA lebih cepat
 DOA lebih panjang dan lebih poten
Tetapi lebih toksik
Dapat digunakan dengan / tanpa di tambah
vasokonstriktor
 Farmakokinetik :
• Absropsi : mudah (topical / suntikan)
• Metabolisme :
 di Hepar : lebih lambat
 di etilasi → dimonoethylglycine +
xylidin → dimetabolisme oleh enzim
amidase
 kedua metabolit bersifat aktif, efek
anestesi & toksinitas 80% senyawa
induk
• Eksresi : melalui urine
 Toksisitas:
lebih besar dari prokain karena :
• Dimetabolisme lebih lambat
• Toksik pada penderita gangguan hepar
• Hasil metabolit aktif
• Dapat menyebabkan mengantuk
• Efek vasodilatasi sedikit dan jarang
alergi
• Anestesi infiltrasi : 0,25% - 0,5%
• Anestesi tropical : mata (2%)
menyebabkan midrasis dan rongga
mulut, kerongkongan (1-4%)
• Mempunyai efek anti aritma dan anti
konvulsi