Struktur Anestetik Lokal

Anestetik lokal merupakan gabungan dari garam laut dalam air dan
alkaloid larut dalam lemak dan terdiri dari bagian kepala cincin aromatik tak
jenuh bersifat lipofilik, bagian badan sebagai penghubung terdiri dari cincin
hidrokarbon dan bagian ekor yang terdiri dari amino tersier bersifat hidrofilik.
Anestetik lokal dibagi menjadi dua golongan: 1
i) Golongan ester (-COOC-)
Obat – obat ini termetabolisme melalui hidrolisis. Yang
termasuk kedalam golongan ester, yakni : Kokain, Benzokain,
ametocaine, prokain, piperoain, tetrakain, kloroprokain.
ii) Golongan amida (-NHCO-)
Obat – obat ini termetabolisme melalui oksidasi dealkilasi di dalam hati.
Yang termasuk kedalam golongan amida, yakni : Lidokain, mepivakain,
prilokain, bupivacain, etidokain, dibukain, ropivakain, levobupivacaine.
Kecuali kokain, maka semua anestesi lokal bersifat vasodilator
(melebarkan pembuluh darah). Sifat ini membuat zat anestesi lokal cepat
diserap, sehingga toksisitasnya meningkat dan lama kerjanya jadi singkat
karena obat cepat masuk ke dalam sirkulasi. Untuk memperpanjang kerja
serta memperkecil toksisitas sering ditambahkan vasokonstriktor.
Vasokonstriktor merupakan kontraindikasi pada keadaan-keadaan sebagai
berikut: 2
(1) Anestesi end organ, misalnya telinga dan jari.
(2) Infiltrasi, blok saraf pada persalinan spontan.
(3) Penderita usia lanjut.
(4) Penderita hipertensi.
(5) Penderita dengan penyakit-penyakit kardiovaskuler.
(6) Penderita diabetes mellitus.
(7) Penderita tirotoksikosis.

2.1.3 Cara Pemberian 2,5,6,7

1. Topikal : melalui cara ini obat dioleskan/ disemprotkan pada mukosa
daerah tindakan, misalnya pada mata, rongga hidung, faring, laring, traktus
respiratorius bagian bawah, telinga, uretra dan jalan lahir. Agen anestesi
lokal yang digunakan yang mudah diserap permukaan mukosa, seperti
lignokain 4%, kokain 5%, tetrakain, dan lidokain.
 2. Infiltrasi : obat disuntikkan langsung ke dalam jaringan yang akan
dimanipulasi, tanpa mempertimbangkan persarafannya. Anestesi berdifusi
dan khasiatnya dicapai melalui penghambatan ujung saraf perasa di
jaringan subkutan. Cara pemberian ini dipakai pada pembedahan kecil,
penjahitan luka, pengambilan kulit untuk transplantasi, pencabutan gigi.
Keuntungan teknik ini adalah sederhana, mudah dan dapat diandalkan.
Sedangkan kerugiannya ialah struktur jaringan di lapangan bedah
disamarkan.
3. Field block : obat disuntikkan mengelilingi daerah tindakan, misalnya
pada pengangkatan kista di kulit, tumor-tumor kulit.
4. Blok saraf : Melalui cara ini yang dituju langsung saraf bagian proksimal.
Dengan cara ini daerah yang dipersarafi akan teranestesi, misalnya pada
tindakan operasi di lengan bawah dengan memblok saraf brakialis.
5. Intravascular : obat dimasukkan langsung ke dalam vena atau arteri besar
pada ekstremitas yang bersangkutan, sedangkan aliran darah dibendung
dengan manset tensimeter, sehingga obat tidak langsung masuk ke dalam
sirkulasi sistemik. Cara ini dipakai pada reposisi patah tulang, amputasi,
dan debridement.
6. Spinal : zat anastesi lokal disuntikkan ke dalam rongga subaraknoid atau
ke ruang epidural di dalam kanalis vertebralis pada ketinggian tertentu,
sehingga daerah setinggi persarafan yang bersangkutan dan di bawahnya
teranestesi sesuai dengan teori dermatom kulit.

2.1.4 Mekanisme Kerja

Membran yang mudah terangsang dari akson saraf, mirip dengan
membrane otot jantung dan badan sel saraf mempertahankan potensial
transmembran seitar -90 sampai -60 mV. Selama eksitasi, saluran natrium
terbuka dan arus natrium yang masuk cepat ke dalam sel dengan cepat
mendepolarisasi membrane ke arah keseimbangan potensial natrium (+40mV).
Sebagai akibat depolarisasi ini maka saluran natrium menutup (inaktif) dan
saluran kalium terbuka. Aliran kalium keluar sel merepolarisasi membran ke
arah keseimbangan potensial kalium (-95mV), terjadi lagi repolarisasi saluran
natrium menjadi keadaan istirahat. Perbedaan ionic transmembran
dipertahankan oleh pompa natrium. Sifat ini mirip dengan yang terjadi pada
otot jantung, dan anestesi lokal pun mempunyai efek yang sama pada kedua
jaringan tersebut. 8
Obat anestesi lokal bekerja pada reseptor spesifik pada saluran natrium
(sodium channel), mencegah peningkatan permeabilitas sel saraf terhadap ion
natrium dan kalium, sehingga terjadi depolarisasi pada selaput saraf dan
hasilnya tidak terjadi konduksi saraf. Potensi kerja obat anestesi lokal
 dipengaruhi oleh kelarutan dalam lemak, makin larut makin poten. Ikatan
dengan protein (protein binding) mempengaruhi lama kerja dan konstanta
dissosiasi (pKa) menentukan awal kerja. 1
Kosentrasi minimal anestetik lokal (analog dengan mac, minimum
alveolar concentration) dipengaruhoi oleh ; 1
1. Ukuran, jenis dan mielinisasi saraf
2. pH (asidosis menghambat blockade saraf)
3. frekuensi stimulasi saraf
Mula kerja bergantung beberapa faktor, yaitu : 1
1. pKa mendekati pH fisiologis sehingga konsentrasi bagian tak
terionisasi meningkat dan dapat menembus membrane sel saraf
sehingga menghasilkan mula kerja cepat.
2. Alkalinisasi anestetik lokal membuat mula kerja cepat
3. Konsentrasi obat anestetik lokal
Lama kerja dipengaruhi oleh : 1
1. Ikatan dengan protein plasma, karena reseptor anestetik lokal adalah
protein
2. Dipengaruhi oleh kecepatan absorbsi.
3. Dipengaruhi oleh ramainya pembuluh darah perifer di daerah
pemberian.

2.1.5 Farmakokinetik
Anestesi lokal biasanya diberikan secara suntikan ke dalam daerah serabut
saraf yang akan dihambat. Oleh karena itu, penyerapan dan distribusi tidak
begitu penting dalam memantau mula kerja efek dalam menentukan mula
kerja anestesi dan seperti halnya mula kerja anestesi umum terhadap SSP dan
toksisitasnya pada jantung. Aplikasi topical anestesi lokal bagaimanapun juga
memerlukan difusi obat guna mula kerja dan lama kerja efek anestesinya. 8
i) Absorpsi sistemik
Absorpsi sistemik dipengaruhi oleh : 1
(1) Tempat suntikan
Kecepatan absorpsi sistemik sebanding dengan ramainya vaskularisasi
tempat suntikan (absorpsi intravena > trakeal > interkostal > kaudal >
para-servikal > epidural > pleksus brakialis > skiatrik > subkutan)
 (2) Penambahan vasokonstriktor
Adrenalin 5 µg/ml membuat vasokonstriksi pembuluh darah pada
tempat suntikan sehingga dapat memperlambat absorpsi sampai 50%
(3) Karakteristik obat anestetik lokal
Obat anestetik lokal terikat kuat pada jaringan sehingga dapat
diabsorpsi secara lambat
ii) Distribusi
Distribusi obat anestetik lokal dipengaruhi oleh ambilan organ (organ
uptake) dan ditentukan oleh faktor-faktor :
(1) Perfusi jaringan
(2) Koefisien partisi jaringan/ darah
Ikatan kuat dengan protein plasma obat lebih lama di darah
Kelarutan dalam lemak tinggi meningkatkan ambilan jaringan
(3) Massa jaringan
Otot merupakan tempat reservoir bagi anestetika lokal
iii) Metabolisme dan ekskresi
Anestesi lokal diubah dalam hati dan plasma menjadi metabolit yang
mudah larut dalam air dan kemudian diekskresikan ke dalam urin. Karena
anestesi lokal yang bentuknya tak bermuatan mudah berdifusi melalui lipid,
maka sedikit atau tidak ada sama sekali bentuk netralnya yang
diekskresikan. Pengasaman urin akan meningkatkan ionisasi basa tersier
menjadi bentuk bermuatan yang mudah larut dalam air, sehingga mudah
diekskresikan karena bentuk ini tidak mudah diserap kembali oleh tubulus
ginjal. 8
Tipe ester anestesi lokal dihidrolisis sangat cepat di dalam darah oleh
butirikolinesterase (pseudokolinesterase). Oleh karena itu, obat ini khas
sekali mempunyai waktu paruh yang sangat singkat, kurang dari 1 menit
untuk prokain dan kloroprokain. 8
Ikatan amida dari anestesi lokal amida dihidrolisis oleh enzim
mikrosomal hati. Kecepatan metabolisme senyawa amida di dalam hati ini
bervariasi bagi setiap individu, perkiraan urutannya adalah Prilokain
(tercepat) > etidokain > lidokain > mepivakain > bupivakain
(terlambat). Akibatnya, toksisitas dari anestesi lokal tipe amida ini akan
meningkat pada pasien dengan gangguan fungsi hati. Sebagai contoh,
waktu paruh lidokain rerata akan memanjang dari 1,8 jam pada pasien
 normal menjadi lebih dari 6 jam pada pasien dengan penyakit hati yang
berat. 8
Penurunan pembersihan anestesi lokal oleh hati ini harus diantisipasi
dengan menurunkan aliran darah ke hati. Sebagai contoh, pembersihan
lidokain oleh hati pada binatang yang dianestesi dengan halotan lebih
lambat dari pengukuran binatang yang diberi nitrogen oksida dan kurare.
Penurunan aliran darah ke dalam hati dan penekanan mikrosom hati karena
halotan. Propanolol dapat memperpanjang waktu paruh anestesi lokal
amida. 8
(1) Golongan ester
Metabolisme oleh enzim pseudo-kolinesterase (kolinesterase plasma).
Hidrolisa ester sangat cepat dan kemudian metabolit diekskresi melalui
urin.
(2) Golongan amida
Metabolisme terutama oleh enzim mikrosomal di hati. Kecepatan
metabolisme tergantung kepada spesifikasi obat anestetik lokal.
Metabolismenya lebih lambat dari hidrolisa ester. Metabolit diekskresi
lewat urin dan sebagian kecil diekskresi dalam bentuk utuh.

2.1.6 Indikasi
1. Jika nyawa penderita dalam bahaya karena kehilangan kesadarannya,
sebagai contoh sumbatan pernafasan atau infeksi paru.
2. Kedaruratan karena tidak ada waktu untuk mengurangi bahaya anestesi
umum. Hal ini dapat terjadi pada kasus seperti partus obstetik operatif,
diabetes, penyakit sel bulan sabit, usia yang sangat lanjut, dan pembedahan
yang lama.
3. Menghindari bahaya pemberian obat anestesi umum, seperti pada anestesi
halotan berulang, miotonia, gagal ginjal atau hepar dan porfiria intermiten
akut.
4. Prosedur yang membutuhkan kerjasama dengan penderita, seperti pada
perbaikan tendo, pembedahan mata, serta pemeriksaan gerakan faring.
5. Lesi superfisial minor dan permukaan tubuh, seperti ekstraksi gigi tanpa
penyulit, lesi kulit, laserasi minor, dan revisi jaringan parut.
6. Pemberian analgesi pascabedah, contohnya sirkumsisi, torakotomi,
herniorafi, tempat donor cangkok kulit, serta pembedahan abdomen.
7. Untuk menimbulkan hambatan simpatik, seperti pada free flap atau
pembedahan reimplantasi, atau iskemia ekstremita. 3
2.1.7 Syarat – syarat Anestesi lokal yang baik
1. Tidak merangsang jaringan
2. Toksisitas sistemisnya kecil
3. Tak merusak saraf secara permanen
4. Efektif melalui penggunaan suntikan atau topical pada mukosa
5. Mula kerja cepat
6. Lama kerjanya lambat
7. Larut dan stabil dalam air serta stabil pada pemanasan (sterilisasi). 2

2.1.8 Kontra Indikasi

1. Alergi atau hipersensitivitas terhadap obat anestesi lokal yang telah diketahui.
Kejadian ini mungkin disebabkan oleh kelebihan dosis atau suntikan
intravaskular.
2. Kurangnya tenaga terampil yang mampu mengatasi atau mendukung teknik
tertentu.
3. Kurangnya prasarana resusitasi.
4. Tidak tersedianya alat injeksi yang steril.
5. Infeksi lokal atau iskemik pada tempat suntikan.
6. Pembedahan luas yang membutuhkan dosis toksis anestesi lokal.
7. Distorsi anotomik atau pembentukan sikatriks.
8. Risiko hematoma pada tempat-tempat tertentu.
9. Pasien yang sedang menjalani terapi sistemik dengan antikoagulan.
10. Jika dibutuhkan anestesi segera atau tidak cukup waktu bagi anestesi lokal
untuk bekerja dengan sempurna.
11. Kurangnya kerja sama atau tidak adanya persetujuan dari pihak penderita.3,4

2.1.9 Efek samping / tosisitas

1. Sistem saraf pusat (SSP)
SSP rentan terhadap toksisitas anestetik lokal, dengan tanda-tanda awal
parestesi lidah gelisah, nyeri kepala, pusing, penglihatan kabur, tinnitus, mual,
 muntah, tremor, gerakan koreatosis, rasa logam di mulut, inkoherensia, kejang
koma.
2. Sistem Pernafasan
Relaksasi otot polos bronkus. Henti nafas akibat paralise daraf frenikus,
paralise interkostal atau depresi langsung, pernafasan dalam dan kemudian tak
teratur, sesak nafas hingga apneu, hipersekresi dan bronkospasme.
3. Sistem kardiovaskuler : vasodilatasi, hipotensi, bradikardi, nadi kecil dan
syok.
4. Reaksi hipersensitivitas berupa urtikaria, dermatitis, edema angioneurotik,
`bronkospasme, status asmatikus,sinkop dan apneu.