REFERAT ANESTESI

LOKAL

Nama pembimbing : dr. Ruby Satria

Nugraha, Sp.An, Mkes
Ronny Saputra 1102010257
Co-ass Anestesi RSUD
Arjawinangun

DEFINISI
Obat yang menghasilkan blokade konduksi atau blokade lorong
natrium pada dinding saraf secara sementara terhadap rangsang
transmisi sepanjang saraf.
Tempat kerjanya terutama di selaput lendir.
Anestesi lokal mempunyai efek yang penting terhadap SSP, ganglia
otonom, cabang-cabang neuromuskular dan semua jaringan otot.

SYARAT OBAT YANG

DIGUNAKAN :
1. Tidak mengiritasi dan tidak merusak jaringan saraf secara
permanen
2. Batas keamanan harus lebar
3. Efektif dengan pemberian secara injeksi atau penggunaan
setempat pada membran mukosa
4. Mulai kerjanya harus sesingkat mungkin dan bertahan untuk
jangka waktu yang yang cukup lama
5. Dapat larut air dan menghasilkan larutan yang stabil, juga stabil
terhadap pemanasan.

STRUKTUR ANESTESI LOKAL

Senyawa ester (COOC-)

Senyawa amida (NHCO-)

Kurang stabil
Mudah
mengalami
metabolisme
dibandingkan
golongan amida.
kokain, benzokain
(amerikain),
ametocain,
prokain
(Novocain),
tetrakain
(pontocain),
kloroprokain

Lidokain
(xylocaine,lignoca
ine), mepivacaine
(carbocaine),

Lainnya : fenol,
benzilalkohol dan
etil klorida.
Semua obat
tersebut di atas
adalah sintesis,
kecuali kokain
yang alamiah.

MEKANISME KERJA
Obat bekerja pada reseptor spesifik pada saluran natrium,
mencegah peningkatan permeabilitas sel saraf terhadap ion
natrium dan kalium, sehingga terjadi depolarisasi pada selaput
saraf dan hasilnya tak terjadi konduksi saraf.
Potensi dipengaruhi oleh kelarutan dalam lemak, makin larut makin
poten. Ikatan dengan protein mempengaruhi lama kerja dan
konstanta dissosiasi (pKa) menentukan awal kerja.

MEKANISME KERJA
Lama kerja dipengaruhi oleh:
1. ikatan dengan protein plasma, karena reseptor anestetika local
adalah protein;
2. dipengaruhi oleh kecepatan absorpsi;
3. dipengaruhi oleh ramainya pembuluh darah perifer di daerah
pemberian

FARMAKOKINETIK
A.Absorbsi
Sebagian besar selaput lendir (misalnya, konjungtiva okular,
mukosa trakea) memberikan penghalang lemah untuk penetrasi
anestesi lokal, mengarah ke onset cepat tindakan.
Efek samping termasuk blansing kulit, eritema, dan edema. EMLA
cream tidak boleh digunakan pada selaput lendir, kulit rusak, bayi
kurang dari 1 bulan, atau pasien dengan kecenderungan untuk
methemoglobinemia.

FARMAKOKINETIK
Penyerapan sistemik obat bius lokal disuntikkan tergantung pada aliran
darah, yang ditentukan oleh faktor-faktor berikut:
1. Tempat suntikan
Kecepatan absorbsi sistemik sebanding dengan ramainya vaskularisasi tempat
suntikan: absorbs intravena > trakeal > kaudal > para servikal > epidural > pleksus
brakhialis > skiatrik > subkutan
2. Penambahan Vasokontriktor
Penambahan epinefrin untuk lidokain biasanya memperpanjang durasi anestesi oleh
paling sedikit 50%, tetapi epinefrin juga berpengaruh sedikit atau tidak ketika
ditambahkan ke bupivakain, yang lama durasi tindakan adalah karena tingkat tinggi
protein mengikat.
3. Karakteristik obat anestesi lokal
Obat anestetika local terikat kuat pada jaringan sehingga dapat diabsorpsi secara
lambat

FARMAKOKINETIK
B.Distribusi.
di pengaruhi oleh ambilan organ ( organ uptake) dan di tetukan oleh faktor- faktor:
1. Perfusi Jaringan :

Perfusi padaorgan (otak, paru-paru, hati, ginjal, dan jantung) bertanggung jawab atas
pengambilan cepat awal (fase), yang diikuti oleh redistribusi lebih lambat (fase) untuk
jaringan perfusi sedang (otot dan usus).
2.Koefisiensi partisi jaringan / darah :
Protein plasma mengikat kuat cenderung untuk mempertahankan anestesi dalam darah,
sedangkan kelarutan lipid tinggi memfasilitasi pengambilan jaringan.
3.Masa jaringan :
Otot menyediakan reservoir terbesar bagi agen anestesi lokal karena massa yang besarBaca
secara fonetik

FARMAKOKINETIK
C.Metabolisme dan ekresi
1. Esters
Anestesi Ester lokal terutama dimetabolisme oleh pseudocholinesterase (plasma
cholinesterase atau butyrylcholinesterase). hidrolisis Ester sangat cepat, dan metabolit
larut air akan dikeluarkan melalui urin. .

2. Amida
Anestesi Amide lokal dimetabolisme (N-dealkylation dan hidroksilasi) oleh mikrosoma P450 enzim dalam hati.
Tingkat metabolisme amida tergantung pada agen tertentu (prilocaine> lidocaine>
mepivacaine> ropivacaine> bupivakain), tapi secara keseluruhan jauh lebih lambat
dibandingkan dengan hidrolisis ester.
Penurunan fungsi hati (misalnya sirosis hati) atau hati aliran darah (misalnya, gagal
jantung kongestif, vasopressors, atau bloker H2-reseptor) akan mengurangi tingkat
metabolisme dan predisposisi pasien terhadap keracunan sistemik.

PENGGUNAAN ANESTESI
LOKAL
Anestesi topikal biasanya digunakan pada daerah mukosa seperti
hidung, mulut, tenggorok, percabangan trakeobronkial, esofagus,
kandung kemih.
Adapun anestesi topikal yang biasa digunakan adalah tetrakain
( 2% ), lidokain ( 2% sampai 10% ), dan kokain ( 1% sampai 4% ).

PENGGUNAAN ANESTESI
LOKAL
Nama obat

Penggunaan pada

Keterangan

Mata

Telinga

Hidung

Tenggorok

Uretra

Rektum

Kulit

Lidokain

Lidokain

Tidak menyebabkan

HCL
Dibuakin

midriasis

Tetrakain

sda

Benoksinat

Ester asam benzoat.

Dosis

1-2

larutan0,4%

tetes

PENGGUNAAN ANESTESI
LOKAL
Kokain

Pramoksin

Bentuk
lotion,larutan,krim

dan

Gel1%

Diklonin

Bentuk larutan 0,5-1%.

Mula kerja dan masa
kerjamiripprokain

Benzokain

Obat

ini

sebagai
minyak,salep
supositoria

diberikan
larutan
atau

TEKNIK PEMBERIAN
ANESTESI
LOKAL
1. Anestesia Permukaan
banyak di gunakan sebagai penghilang rasa oleh dokter gigi untuk mencabut geraham
atau dokter keluarga untuk pembedahan kecil seperti menjahit luka di kulit.
Sediaan ini aman dan pada kadar yang tepat tidak akan mengganggu proses
penyembuhan luka.

2.

Anestesia infiltrasi

di berikan pada atau sekitar jaringan yang akan di anestesi, sehingga mengakibatkan
hilangnya rasa di kulit dan di jaringan yang terletak lebih dalam, misalnya: pada
praktek THT atau pencabutan gigi.

3. Anestesi regional intravena dalam daerah anggota badan

4. Anestesi konduksi
Disuntikkan di sekitar saraf tertentu yang dituju dan hantarn rangsang pada tempat ini
diputuskan. Contoh : anestesi spinal, anestesi peridural, anestesi paravertebral.

EFEK PADA SYSTEM ORGAN

1. Sistem Saraf Pusat
Gejala awal adalah mati rasa circumoral, paresthesia lidah, dan pusing. keluhan
Sensory mungkin termasuk tinnitus dan penglihatan kabur. tanda-tanda rangsang
(misalnya, kegelisahan, agitasi, kegelisahan, paranoia) sering mendahului depresi
sistem saraf pusat (misalnya, berbicara cadel, mengantuk, pingsan).
2.

Sistem Pernafasan

Apnea dapat hasil dari kelumpuhan saraf frenik dan interkostal

3.

Sistem Kardiovaskular

Semua anestesi lokal kecuali kokain menghasilkan relaksasi otot polos, yang
menyebabkan beberapa derajat vasodilatasi arteriol. Kombinasi berikutnya dari
bradikardi, blok jantung, dan hipotensi dapat berujung pada serangan jantung.

EFEK PADA SYSTEM ORGAN

4. Imunologi
PABA ini dapat meniadakan efek anti bakteriil dari
sulfonamide yang berdasarkan antagonisme persaingan
dengan PABA, oleh karena itu terapi dengan sulfa tidak boleh
di kombinasikan dengan penggunaan ester-ester tersebut.
5. Sistem muskuloskeletal

REAKSI SISTEMIK DAN

TOKSIK
1. Reaksi sistemik
.Karena kadar anestetik local dalam darah tinggi yang biasanya disebabkan
karena overdosis, absorbsi sistemik yang cepat atau penyuntikan intravena
secara tidak sengaja.

2.

Reaksi toksik terutama mempengaruhi jantung, sirkulasi, respirasi dan SSP.

.Pengaruh pada jantung dan pembuluh darah asalah depresi langsung pada
miokardium dan vasodilatasi. Manifestasi klinisnya hipotensi, bradikardi, nadi
kecil, pucat, kulit dingin dan berkeringat dan aritmia yang mungkin berakibat
cardiac arrest.
.Pusat di medulla, depresi pada medulla dengan akibat depresi pernapasan, apnu
dan vascula collapse.

OBAT ANESTESI YANG

SERING DIGUNAKAN

1. Prokain (novokain)

Prokain adalah ester aminobenzoat untuk infiltrasi, blok, spinal, epidural.

Merupakan obat standard untuk perbandingan potensi dan toksisitas
terhadap jenis obat-obat anestetik local yang lain.
Diberikan intravena untuk pengobatan aritmia selama anestesi umum, bedah
jantung atau induced hypothermia.
Absorbsi berlangsung cepat pada tempat suntikan, hidrolisis juga cepat oleh
enzim plasma (prokain esterase).
Pemberian intravena merupakan kontra indikasi untuk penderita miastenia
gravis karena prokain menghasilkan derajat blok neuromuskuler. Prokain tidak
boleh diberikan bersama-sama sulfonamide.
Larutan 1-2% kadang-kadang kekuning-kuningan (amines), tidak berbahaya.
Tidak mempenetrasi kulit dan selaput lender/ mukosa. Jadi tidak efektif untuk
surface analgesi.
Dosis 15 mg/ kgbb.

OBAT ANESTESI YANG

SERING DIGUNAKAN

2. Lidokain (lignocaine, xylocain, lidonest).

Lidokain adalah golongan amida. Sering dipakai untuk surface

analgesi, blok infiltrasi, spinal, epidural dan caudal analgesia
dan nerve blok lainnya. Juga dipakai secara intravena untuk
mengobati aritmia selama anesthesia umum, bedah jantung
dan induced hypothermia.
Dibandingkan prokain, onset lebih cepat, lebih kuat (intensea),
lebih mahal dan durasi lebih lama. Potensi dan toksisitas 10
kali prokain. Tertrakain tidak boleh digunakan bersama-sama
sulfonamide. Onset 5-10 menit, duration sekitar 2 jam.
Dosis :
Konsentrasi efektif minimal 0,25%.
Infiltrasi, mula kerja 10 menit, relaksasi otot cukup baik.
Kerja sekitar 1-1,5 jam tergantung konsentrasi larutan.

OBAT ANESTESI YANG

SERING DIGUNAKAN
3. Bupivakain (marcain).
Secara kimia dan farmakologis mirip lidokain.
Toksisitas setaraf dengan tetrakain. Untuk infiltrasi
dan blok saraf perifer dipakai larutan 0,25-0,75%.
Dosis maksimal 200mg. Duration 3-8 jam.
4. Kokain
Hanya dijumpai dalam bentuk topical semprot 4%
untuk mukosa jalan napas atas. Lama kerja 2-30
menit.
5. Kloroprokain (nesakain).
Derivate prokain dengan masa kerja lebih pendek.

OBAT ANESTESI YANG

SERING DIGUNAKAN
6.EMLA (eutentic mixture of local anesthetic).
EMLA dioleskan di kulit intak 1-2 jam sebelum
tindakan untuk mengurangi nyeri akibat kanulasi
pada vena atau arteri atau untuk miringotomi pada
anak, mencabut bulu halus atau buang tato. Tidak
dianjurkan untuk mukosa atau kulit terluka.
7.Ropivakain (naropin) dan levobupivakain
(chirokain).
Penggunaannya seperti bupivakain, karena kedua
obat tersebut merupakan isomer bagian kiri dari
bupivakain yang dampak sampingnya lebih ringan
dibandingkan bupivakain

TERIMA KASIH